Sunteți pe pagina 1din 78

1.

ANTIULCEROASE
2. ANTIVOMITIVE
3. SPASMOLITICE
 - Sunt medicamente folosite în tratamentul
ulcerului gastric şi duodenal
 Se clasifică în 4 clase principale:
 1). Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric
 2). Antiacide
 3). Protectoare ale mucoasei gastrice şi
duodenale
 4). Medicamente folosite pentru eradicarea
infecţiei cu H.pylori
Secreția acidă gastrică
 Secreţia acidului clorhidric are loc sub influenţa
a trei mecanisme secretagoge: colinergic,
histaminergic şi gastrinic.
 De asemenea, la secreția acidului clorhidric,
mai participă 2 sisteme enzimatice şi anume,
AC şi pompa de protoni sau ATP-aza H+/K+
dependentă.
 Celulele parietale gastrice conțin la nivelul
membranei receptori pentru gastrina,
histamina (H2) si Ach (muscarinici, M3).
 În urma acțiunii gastrinei sau a Ach asupra
receptorilor specifici de pe celulele parietale se
produce o creștere a influxului ionilor de calciu
în interiorul celulei.
 Creșterea calciului i.c. stimulează unele
proteinkinaze (PK)
 PK determină pompa de protoni (ATP - aza H+
/ K+ - dependentă) să expulzeze în lumenul
stomacului ioni de hidrogen (H+) sau protoni.
 Ionul de clor necesar sintezei de acid clorhidric
este transportat activ cu ajutorul unui sistem
carrier (carăuș) din celula parietală în lumenul
gastric.
 AC joacă și ea un rol important în secreția acidă
gastrică.
 Ea catalizează sinteza acidului carbonic din
CO2 si H2O.
 Acidul carbonic disociază și pune în libertate
H+ si ionul bicarbonat (HCO3-).
 În imediata vecinatate a celulelor parietale se
afla nişte celule enterocromafine.
 Acestea, la rîndul lor, conțin si ele receptori
pentru gastrină si acetilcolina. Ele sunt totodată
și o sursă importantă de histamină.
 Prin acțiunea gastrinei si Ach asupra celulelor
enterocromafine se eliberează histamină.
 Histamina va acționa mai departe asupra
receptorilor H2 de pe suprafaţa celulelor
parietale.
 Consecutiv, este activată adenilatciclaza și
crește AMPc intracelular.
 AMPc activează niste proteinkinaze care, de
asemenea, vor stimula pompa de protoni să
expulzeze ioni de hidrogen în lumenul gastric.
 La om, se consideră că efectul gastrinei asupra
secreției acide gastrice se datorează, mai
degrabă eliberarii histaminei decît unei acțiuni
directe, asupra celulelor parietale.
Clasificarea medicamentelor antiulceroase
Medicamentele folosite în tratamentul acestei boli
pot fi clasificate după cum urmează:
 I. Inhibitoare ale secreţiei gastrice, în special,
cea de HCl
 II. Antiacide

 III. Protectoare ale mucoasei gastrice

 IV. Medicamente folosite în chimioterapia


infecţiei cu Helicobacter pylori
Inhibitoare ale secreţiei acide gastrice
Aceasta clasă include următoarele subgrupuri:
 1). Blocante ale receptorilor histaminergici H2

 2). Medicamente anticolinergice


(parasimpatolitice, antimuscarinice)
 3). Inhibitoare ale pompei de protoni

 4). Inhibitoare ale anhidrazei carbonice

 5). Medicamente antigastrinice

 6). Analogi ai somatostatinului.


CIMETIDINA (Cimetidina +, Histodil®, Tagamet®)
cp 200 mg,
 Doza: 800 mg/zi, seara la culcare.
 Este un derivat de imidazol, antagonist al
receptorilor H2
 Inhibă puternic secreţia gastrica, mediată de
histamină.
 Scade atât secreţie bazală, cât şi cea stimulata.
 Parţial, este inhibată şi secreţia indusă prin
mecanism vagal (colinergic) şi gastrinic.
 Are o biodisponibilitate după administrarea
orala de cca. 62%;
 Concentraţia plasmatică maximă se obţine
după 1-2 ore.
 Ulcerul gastric şi duodenal
 Sindromul Zollinger-Ellison
 Esofagita de reflux
 Profilaxia ulcerului în caz de tratament cu
AINS
 Ulceraţiile şi hemoragiile provocate de stres

Efecte adverse: diaree, greaţă, vomă, cefalee, erupţii cutanate,


prurit + ginecomastie la barbati, tulburari nervos-centrale la
persoanele in varsta
RANITIDINA (Ranitidină +,Ulcoran®, Zantac®) – cps
150 mg;
 Este mai puternică decat Cimetidina,
 O doză de 300 mg de ranitidină scade secreţia
gastrică acidă cu 75% la 24 de ore comparativ cu
50%, după 800 mg de cimetidina.
 Este mai bine suportată, efectele adverse sunt
similare, dar cu o frecvenţă mai redusă.
 Asupra citocromului P 450 are un efect redus.
 Preparate. Doze. Este disponibilă sub formă de
comprimate de 75, 150 şi 300 mg, sirop 15
mg/ml, granule efervescente 150 mg şi soluţie
injectabilă 0,5 sau 25 mg/ml.
 În caz de ulcer duodenal, dozele obişnuite pe
cale orală sunt 150 mg de 2 ori pe zi sau 300 mg
în doză unică pe zi, seara la culcare.
 Dozele pe cale injectabilă sunt 50 mg, i.m. sau
i.v. (dizolvat în 50 ml ser fiziologic), la fiecare
6-8 ore.
 FAMOTIDINA (Famotidin +, Quamatel®)- cp de
20 mg şi 40 mg , fiole cu pulbere liofilizată
pentru injecţii, de 20 mg; 40 mg/zi.
 Are proprietăţi asemănătoare cimetidinei şi
ranitidinei, dar cu o potentă mai mare.
 NIZATIDINA (Axid®) cp 150 mg şi 300 mg şi
fiole 40 mg
 Este un antihistaminic H 2 cu potentă similară
ranitidinei, cu o biodisponibilitate superioară
(cca. 90%).
 ROXATIDINA (Roxane® 75,150). Se
administrează pe cale orală în doze de 150
mg/zi în 1-2 prize, în tratamentul ulcerului
activ.
 Se prezintă sub formă de capsule de 75 mg şi
150 mg.
 Sunt medicamente care inhibă secreţia bazală
de acid clorhidric
 Efectul acestor medicamente este mai intens
asupra volumului secreţiei, aciditatea fiind mai
puţin influenţată.
 Sunt mai puţin utilizate în tratamentul
ulcerului - atropină scade aciditatea numai la
doze mari, toxice
 PROPANTELINA (Propantelina+, Neopepulsan®) – dj. 15
mg;
 Doza: 60 mg/zi, fracţionată în 4 prize.
 Anticolinergic cu structură de amoniu cuaternar
 Efectele inhibitorii asupra secreţiei gastrice şi asupra
motilităţii gastro-intestinale se datoresc acţiunii
antimuscarinice selective şi ganglioplegice la nivelul
plexurilor intramurale

 PIRENZEPINA (GASTROZEPIN®) cp 25 mg;


 Doza: 50 mg de 2 ori pe zi în ulcerul activ şi 150-200 mg/zi
în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
 Compus de sinteză cu structură asemănătoare
cu a antidepresivelor triciclice şi cu efect
anticolinergic selectiv, asupra receptorilor
muscarinici M1;
 Scade aciditatea gastrică cu 24% şi volumul
secreţiei cu până la 50%, în 24 de ore
 Absorţia digestivă este mai redusă (cca. 20-
30%), trece puţin prin bariera hemato-
encefalică şi este lipsită de efecte nervos —
centrale;
 Are un T1/2 de cea. 11 ore, fiind suficiente 2
administrări pe zi.
 Este indicată, în afară de ulcer şi în esofagita
de reflux şi în sindromul Zollinger-Ellison
(în doze mai mari)
 Este contraindicată în caz de glaucom cu
unghi închis şi adenom de prostată.

Efectele adverse de tip atropinic sunt prezente, dar mai


puţin intense decât în cazul altor anticolinergice.
 ACETAZOLAMIDA
 După cum a fost menţionat deja, anhidraza carbonică şi
ATP-aza K+/H+-dependentă sunt responsabile pentru
producţia şi secreţia de HCl din sucul gastric. Astfel, este
logic a presupune că, prin inhibiţia acestei enzime (AC),
s-ar produce o scădere marcată a secreţiei de HCl.
 Prin urmare, acest fapt ar conduce la o protecţie a
mucoasei duodenale împotriva agresiunii acide.
 Din păcate, AC situată în celulele parietale este
inhibată numai de dozele mari.
 Aceste doze, de regulă, determină efecte adverse, care
pot fi severe şi de multe ori inacceptabile pentru
pacienţi.
 Sulfamidă heterociclică cu proprietăţi antiulceroase,
efect diuretic slab, efect antiglaucomatos şi
antiepileptic.
 Preparatul comercial Ulcosivanil® conţine 400 mg
acetazolamidă împreună cu bicarbonat de sodiu şi de
potasiu şi citrat de sodiu.
 Efecte adverse: parestezii ale extremităţilor, astenie şi
somnolenţă, rareori reacţii alergice.
 OMEPRAZOLUL (OMERAN®, LOSEC®)
 Este un derivat de benzimidazol cu efect
inhibitor marcat asupra secreţiei gastrice acide.
 Acţionează prin inhibiţia pompei de protoni,
enzimă din celulele parietale gastrice care asigură
efluxul de H+ în lumenul gastric şi influxul
ionilor de K+ în interiorul celulelor.
 În doză de 20 mg/zi, poate reduce aciditatea
gastrică cu până la 100%, după 4 zile de
tratament.
 Preparate. Doze. Omeprazolul (LOSEC®,
PRILOSEC, MOPRAL®) ca amestec racemic
(ambii izomeri optici, dextrogir şi levogir) este
disponibil sub formă de comprimate
enterosolubile (este instabil în mediul acid al
stomacului) de 10, 20 şi 40 mg.
 Doza este de 20 mg în priză unică pe zi, timp
de 4-8 săptămâni (în ulcerul duodenal). În
ulcerul gastric doza este 40 mg zilnic, în priză
unică. În cazul sindromului Zollinger-Ellison
doza uzuală este 80 mg/zi (în două prize).
 Când este necesar, omeprazolul (OMEZ) poate
fi injectat i.v., în doză unică de 20-40 mg/zi.
 formele de ulcer datorate agresiunii
clorhidropeptice, cum este ulcerul duodenal
 esofagita de reflux
 sindromul Zollinger-Ellison
 Efecte adverse:
 secreţie crescută de gastrină (prin reducerea
acidului clorhidric din stomac)
 diminuarea metabolizării unor medicamente
(inhibiţia citocromului P 450)
 LANSOPRAZOLUL (LANZAP®) cps
enterosolubile
 Doza: 30 mg în doză unică pe zi în UD şi 120
mg/zi în sindromul Zollinger-Ellison.
 Proprietati asemanatoare Omeprazolului
 Este indicat în ulcerul gastric şi duodenal -
mai ales formele rezistente la antihistaminice
H2, în esofagita de reflux şi în sindromul
Zollinger-Ellison
 PANTOPRAZOLUL (CONTROLOC ®). Este
un inhibitor al pompei de protoni cu
proprietăţi asemănătoare omeprazolului. Este
indicat în tratamentul ulcerului gastric şi
duodenal şi în esofagita de reflux.
 Este disponibil sub formă de capsule cu
eliberare întârziată de 20 şi 40 mg. Forma
injectabilă este condiţionată în flacoane de 40
mg pulbere.
 Doza zilnică este de 40 mg pe cale orală, de
preferat seara la culcare. Doza maximă este de
80 mg pe zi.
 DEXLANSOPRAZOL (DEXILANT). Este
asemănător cu lansoprazolul. Este disponibil în
capsule cu eliberare prelungită de 30 şi 60 mg.
 ESOMEPRAZOL (NEXIUM). Este S-izomerul
omeprazolului. Se aseamănă foarte mult cu
acesta. Este disponibil sub formă de capsule cu
eliberare prelungită de 20 şi 40 mg şi fiole cu
pulbere de 20 şi 40 mg, destinate injecţiilor i.v.
Se administrează în doze de 20-40 mg pe zi.
 RABEPRAZOL (ACIPHEX, PARTET®) este un
medicament asemănător cu omeprazol. Este
furnizat sub formă de comprimate cu eliberare
întârziată de 20 mg. Doza este de 20-40 mg pe
zi.
 I.5. Medicamente antigastrinice
 PROGLUMIDA (MILID®) este un antagonist specific
al receptorilor pentru gastrină.
 Ea reduce secreţia sucului gastric. În acelaşi timp,
stimulează secreţia de mucină.
 Este utilizat atât în cazul ulcerului gastric, cât şi al celui
duodenal.
 Eficacitatea sa este destul de slabă.
 Este disponibil sub formă de comprimate de 400 mg.
Doza zilnică este de 3 comprimate. Există şi preparate
injectabile, folosite pe cale i.v., în cazurile de ulcer de
stres.
 I.6. Analogi ai somatostatinei
 OCTREOTIDUL (SANDOSTATIN®) este un
octapeptid obţinut pe cale sintetică. Este un analog al
somatostatinului.
 Acest hormon inhibă secreţia mai multor hormoni,
cum ar fi hormonul de creştere, gastrina, insulina,
precum şi a altor substanţe cum ar fi serotonina,
peptida intestinală vasoactivă (VIP) şi sucul gastric.
 În gastroenterologie acesta este folosit în cazul
sindromului Zollinger-Ellison.
 Mecanismul de acţiune. Acesta constă în inhibiţia
secreţiei de gastrină şi de HCl.
 Efectele adverse. Acestea constau în anorexie, greaţă,
dureri abdominale, meteorism, diaree, steatoree. De
obicei, aceste reacţii sunt tranzitorii.
 Octreodidul (SANDOSTATIN®) se administrează pe
cale s.c. Doza iniţială este de 0,05 mg de 1-2 ori pe zi.
Doza poate fi mărită până la 0,1-0,2 mg de 3 ori pe zi.
Doza de întreţinere este variabilă.
 Sunt medicamente care neutralizează aciditatea
sucului gastric şi sunt indicate ca adjuvante în
tratamentul ulcerului gastric şi duodenal
 2 clase: neutralizante (nesistemice) si
alcalinizante (sistemice)
 Unele antiacide au efect laxativ — aşa sunt
compuşii pe bază de magneziu, iar altele au
efect constipant - astfel sunt compuşii pe bază
de aluminiu.
 Se folosesc de regulă, asociate între ele, sub
formă de comprimate, pulberi sau suspensii
 HIDROXIDUL DE ALUMINIU
 Antiacid nesistemic cu acţiune slaba si lenta
 Are efect de neutralizare şi asupra acizilor
biliari din bila care refuleaza din duoden în
stomac.
 Efecte adverse:
 Tratamentul îndelungat poate fi cauză de
deficit fosfatic cu osteoporoză, creşterea
calciului urinar şi litiază renala.
 2. HIDROXIDUL DE MAGNEZIU
 Antiacid cu acţiune intensă, rapida si de scurta
durata.
 Are efect laxativ, scade biodisponibilitatea
digoxinei si a tetraciclinei.
 3. OXIDUL DE MAGNEZIU
 Se mai numeşte magnesia usta, se
administreaza in doze de 250 mg-1g/zi.
4.TRISILICATUL DE MAGNEZIU
 Are un efect antiacid mai slab, dar de durata
mai lunga.
 Se administrează 0,5-2 g odată.
 CARBONATUL DE CALCIU
 Antiacid cu efect puternic şi de durata. În doze
mari, de peste 8 g/zi, produce hipercalcemie. Se
administrează în doze de 1-2 g/zi.
 BICARBONATUL DE SODIU
 Produce alcaloză metabolică în cazul folosirii
timp îndelungat. Produce alcalinizarea urinii.
 Datorită conţinutului în sodiu este
contraindicat la hipertensivi, la cei cu
insuficienţă cardiacă şi cu insuficienta renala.
 Indicat pentru combaterea acidităţii gastrice, în
situaţii acute, pe perioade de tratament.
 Dozele sunt de 0,5-4 g odată.
 Hidroxidul de aluminiu (ALTERNA GEL®)
este disponibil sub formă de comprimate de
300, 500 şi 600 mg, capsule de 400 şi 500 mg şi
suspensie de uz intern de 320, 450 şi 675 mg/5
ml.
 Medicamentul este de obicei asociat cu
hidroxidul de magneziu.
 Cele mai cunoscute denumiri comerciale ale
acestor combinaţii sunt următoarele:
MAALOX®, MYLANTA®, GAVISCON®,
GELUSIL®.
 Acestea conţin hidroxizii corespunzători în
cantităţi de 400 sau 800 mg pe un comprimat
sau pe 5 ml suspensie.
 OXIDUL DE MAGNEZIU (MAG-OX 400®,
MAOX 420®). Mai poartă denumirea de
magnesia usta. În doze mai mari decât 0,5-1 g,
oxidul de magneziu are efect laxativ.
 Este disponibil sub formă de capsule de 140 mg
şi comprimate de 400, 420 şi 500 mg.
 Dozele sunt o capsulă de 140 mg de 3-4 ori pe
zi sau 400-800 mg pe zi, sub formă de
comprimate.
 HIDROXIDUL DE MAGNEZIU are o acţiune
relativ rapidă.
 Hidroxidul de magneziu se prezintă sub formă
de comprimate pentru mestecat de 311 mg şi
suspensie lichidă în flacoane care conţin 400
mg sau 800 mg/5 ml.
 Forma lichidă mai poartă denumirea de "lapte
de magneziu".
 Dozele, la adulţi şi copii peste 12 ani, sunt
următoarele: 5-15 ml până la de de 4 ori pe zi în
apă (sau 2,5-7,5 ml din soluţia concentrată);
622-1244 mg până la de 4 ori pe zi
(comprimate).
 Hidroxidul de magneziu se asociază uneori cu
hidroxidul de aluminiu în preparatul
MAGALDRATE®.
 Acesta este disponibil sub formă de soluţie de
uz intern, 540 mg/5 ml.
 Dozele sunt 5-10 ml, luate între mesele
principale şi seara la culcare.
 SUCRALFATUL (SUCRALIN®)
 Compus care contine în structură zaharoză sulfatată şi
conjugată cu hidioxid de aluminiu.
 Formează un gel protector la nivelul mucoasei gastrice şi
duodenale, atenuează inflamaţia şi favorizează vindecarea
leziunilor ulceroase. Produce destul de frecvent constipaţie.
 Este disponibil sub formă de comprimate de 1g şi suspensie
orală 1 g/10 ml. Dozele sunt 1 g de 4 ori pe zi, pe stomacul
gol (cu o oră înainte de mesele principale şi seara la
culcare). Tratamentul de întreţienere constă în
administrarea unui comprimat de 2 ori pe zi. Uneori
vindecarea se produce chiar şi după 2 săptămâni. Suspensia
este indicată în esofagita de relux, câte 1 g (10 ml) dimineaţa
şi seara la culcare.
 SĂRURILE DE BISMUT
 Administrate timp îndelungat, provoacă o
encefalopatie toxică bismutică manifestată prin
mioclonii, confuzie mintală, tulburări de mers.
 SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL (DE-
NOL®) cp. 300 mg; Doza: 600 mg de 2 ori pe zi.
 Acţionează şi prin stimularea producerii de
prostaglandine şi prin îmbunătăţirea funcţiei
protectoare a mucusului.
 Subsalicilatul de bismut (PEPTO-BISMOL) este
disponibil sub formă de comprimate masticabile de 262
mg şi soluţie internă 130, 262 şi 524 mg/15 ml.
 Dozele la adulţi sunt 2 comprimate sau 30 ml.
 CARBONATUL BAZIC DE BISMUT. Acţionează prin
producerea unui strat protector pe suprafaţa leziunii
ulceroase, neutralizează HCl şi împiedică fermentaţia
gastro-intestinală şi procesele de putrefacţie. Doza
uzuală este de 0,2-3 g de 3 ori pe zi.

 În doze mici, sărurile de bismut au acţiune constipantă,


în timp ce dozele mari au acţiune laxativă.
 Scaunul are culoare neagră, similar cu melena, datorită
formării sulfurii de bismut.
 CARBENOXOLONA (BIOGASTRONE®) este sarea
sodică a enoxolon hemisuccinatului. Enoxolona,
denumită şi acid gliceritinic, se găseşte în rădăcina de
glicirizină.
 Aceasta acţionează prin creşterea secreţiei de mucină şi
prelungirea duratei de viaţă a celulelor epiteliale
gastro-intestinale.
 Este indicată în principal în cazul ulcerelor gastrice.
 MISOPROSTOLUL (CYTOTEC®)
- Derivat de sinteză al PGE1
- Actioneaza prin scăderea secreţiei acide şi printr-un
efect citoprotector
- Indicat în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal şi la
cei cu leziuni gasrto-duodenale produse de
antiinflamatoarele nesteroidiene
- Se administrează pe cale orală, în doze de 0,2 mg de 4
ori pe zi.
- Produce foarte frecvent diaree
 ENPROSTILUL
 Derivat de sinteză al PGE2 cu proprietăţi asemănătoare
misoprostolului.
IV. MEDICAMENTE FOLOSITE PENTRU COMBATEREA INFECŢIEI
CU H.PYLORI

 Helicobacter pylori este un bacii gram-negativ


prezent în mucusul gastric şi care este
incriminat în patogenia bolii ulceroase şi a
adenocarcinomului gastric
 Tratamentul actual al ulcerului gastric şi
duodenal presupune obligatoriu câteva
asociaţii chimioterapice, cu scopul de a eradica
bacilul H.pylori şi a grăbi astfel vindecarea
bolii ulceroase.
A) PEPTOBISMOL (o sare de bismut) (600 mg x 3/zi) +
METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) + TETRACICLINĂ (4
x 500 mg/zi) - asigură o sterilizare în proporţie de 90% din
cazuri, după o săptămână de tratament;
B) RANITIDINĂ (2 x 150 mg/zi) + METRONIDAZOL (3 x
250 mg/zi) + AMOXICILINĂ (2 x 750 mg/zi) - asigură o
sterilizare în 89% din cazuri după 2 săptămâni de
tratament;
C) OMEPRAZOL (40 mg/zi) sau LANSOPRAZOL (30
mg/zi) + AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi) sau
CLARITROMICINĂ (2 x 500 mg/zi) -asigură o dispariţie
a bacteriei în 90% din cazuri, după o săptămână de
tratament;
 D) AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi) +
CLARITROMICINĂ (2 x 500 mg/zi) +
METRONIDAZOL (2 x 250 mg/zi) + OMEPRAZOL
(40 mg/zi) - asigură un succes de 95-98% în eradicarea
H.pylori, după o săptămână de tratament.
 Împiedică vărsăturile de diverse cauze cum ar fi:
 1). vărsăturile postoperatorii şi postanestezice,
 2). cele din gastroenterite,
 3). din boala de iradiere şi
 4). cele cauzate de diferite medicamente (morfina şi alte
opioide, citostatice, digitoxină, tetracicline etc.

 CLORPROMAZINA (CLORDELAZIN®, LARGACTIL®)


 Este indicată ca antivomitiv pe cale orală, în doze de 10-50
mg de 3 ori/zi sau pe cale intrarectală, sub formă de
supozitoare, în doze de 25-100 mg de 2 ori/zi.
 Acţionează prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 de
la nivelul trigger-ului vomei din bulb.
 PROCLORPERAZINA (EMETIRAL®).
 TIETILPERAZINA (TORECAN®).
 Este folosită exclusiv ca şi antiemetic, în doze
de 10 mg de 3 ori pe zi, pe cale orală sau sub
formă de supozitoare, în aceleaşi doze.
HALOPERIDOLUL
 Este un neuroleptic butirofenonic activ ca
antiemetic, inclusiv în vărsăturile provocate de
citostatice.
 METOCLOPRAMIDA (CERUCAL®,
METOCLOPRAMID®)
 Derivat de benzamidă cu structură
asemănătoare cu a procainei.
 Indicaţii terapeutice: voma din boala de iradiere, din
uremie, gastrită, ulcer, neoplasme gastrice şi
intestinale, voma post anestezică sau provocată de
diverse medicamente.
 Mecanismul de acţiune este dual:
 a). central, prin acţiune antagonistă asupra receptorilor
dopaminergici D2 şi
 b). periferic, prin stimularea peristaltismului gastric,
stimularea musculaturii esofagiene şi relaxarea
sfincterului piloric.
 Aceste efecte periferice sunt mediate prin
blocarea receptorilor dopaminergici periferici şi
stimularea mecanismelor colinergic-
muscarinice locale.
 Efecte adverse: somnolenţă, nervozitate şi unele
reacţii distonicereversibile.
 Metoclopramida poate induce
methemoglobinemie, îndeosebi la sugari şi
copii. Folosirea abuzivă la copii produce
deseori tulburări extrapiramidale (similare
neurolepticelor).
 Preparate. Doze. Medicamentul este disponibil sub
formă de comprimate de 5 şi 10 mg, sirop (5 mg/5
ml), soluţie concentrată de uz intern 10 mg/ml şi
fiole de 10 mg/2 ml.
 Pentru a preveni voma şi greaţa postoperatorie se
administrează 10 mg pe cale i.m. cu puţin înainte de
terminarea intervenţiei.
 În cazul vomei postchimioterapie anticanceroasă
(cisplatină, dacarbazină), dozele sunt de 1-2 mg/kg
în perfuzie i.v. lentă, cu 30 minute înainte de
începerea terapiei anticanceroase.
 Dacă apar simptome extrapiramidale, se va
administra difenhidramină 50 mg i.m.
 DOMPERIDONA (MOTILIUM®), cp 10 mg;
 Doza: 10-20 mg de 3-4 ori pe zi.
 Derivat de benzimidazol cu proprietăţi
antiemetice şi prokinetice asemănătoare
metoclopramidei.
 Acţionează prin inhibarea receptorilor
dopaminergici de la nivelul trigger-ului vomei.
 Este activă în vomele provocate de levodopa
(antiparkinsonian) şi în cele provocate de unele
anticanceroase - mai slab.
 ONDANSETRONUL (ZOFRAN®) cp 4 mg şi 8
mg şi fiole de 4 mg/1 ml şi 8 mg/2 ml.
 Doza: iv lent, 8-10 mg înaintea administrării
citostaticelor.
 Se poate administra şi pe cale orală, pentru
profilaxia vomelor postoperatorii, în doze de 8
mg, cu 2 ore înaintea operaţiei (anesteziei).
 Antagonist selectiv al receptorilor
serotoninergici 5-HT3
 Are şi efecte anxiolitice şi antipsihotice.
 GRANISETRON (KYTRIL®). Este disponibil
sub formă decomprimate de 1 mg, soluţie de
uz intern 2 mg/10 ml şi soluţie injectabilă de
0,1 şi 1 mg/ml.
 Dozele la adulţi şi copii (2-16 ani) sunt de 10
mcg/kg în perfuzie i.v., cu 30 minute înainte
de chimioterapie. Pe cale orală, dozele sunt de
1 mg pe zi.
 ALOSETRON (LOTRONEX®). Este disponibil
sub formă de comprimate de 0,5 mg.
 PALONOSETRON (ALOXI®). Este disponibil
sub formă decapsule de 0,5 mg şi soluţie
injectabilă de 0,05 mg/ml. Dozele uzuale sunt
de 0,25 mg în priză unică.
 DOLASETRON (ANZEMET®). Se prezintă sub
formă de comprimate de 50 şi 100 mg, soluţie
injectabilă de 20 mg/ml. Doezele uzuale sunt
100 mg în doză unică.
 Canabinoide
 DRONABINOL (MARINOL®) este Δ9-
tetrahidrocanabinol, compus prezent în
Cannabis sativa (marijuana), varietatea indica.
 Dronabinolul este activ împotriva vărsăturilor
induse de citostatice, fiind utilizat în cazurile
refractare la alte antiemetice.
 În combinaţie cu fenotiazinele, dronabinolul
are acţiune antiemetică sinergică.
 Efecte adverse. Sedarea apare în aproximativ
30% din cazuri.
 Alte efecte nedorite sunt euforie, disforie,
halucinaţii, uscăciunea gurii, somnolenţă,
hipotensiune ortostatică şi creşterea apetitului.
 Dronabinolul este disponibil sub formă de
capsule gelatinoase de 2,5, 5 şi 10 mg.
 Dozele iniţiale sunt de 5 mg/m2 cu 1-3 ore
înainte de chimioterapiei.
 NABILONA (CESAMET®). Este un derivat
sintetic al tetrahidrocanabinolului.
 Proprietăţile farmacologice şi reacţii adverse
sunt similare cu cele ale dronabinolului. Este
disponibil sub formă de comprimate de 1 mg,
dozele fiind de 1-2 mg de 2 ori pe zi.
 Sunt medicamente care combat spasmului
musculaturii netede de la nivelul tractului gastro-
intestinal, al căilor biliare, urinare şi de la nivelul
aparatului genital feminin.

 ATROPINA
 Alcaloid natural care se extrage din Atropa
belladona şi care a fost tratat pe larg la capitolul M-
colinolitice.
 Este indicată ca şi spamolitic în diverse colici
abdominale, în injecţii subcutanate, în doze de 0,5-
1 mg (0,5-1 ml din soluţia 1‰).

 BUTILSCOPOLAMINA (BUSCOPAN®,
SCOBUTIL+)
 Derivat de semisinteză al scopolaminei cu
structură de amoniu cuaternar, indicat ca
spasmolitic în diverse afecţiuni spastice gastro-
intestinale şi în dismenoree.
 Lipsit de efectele centrale ale scopolaminei, iar
efectele periferice sunt asemănătoare cu ale
atropinei.
 În colicile intense se poate administra sub
forma preparatului Scobutil compus*, care
conţine 20 mg bromură de butilscopolamină +
2,5 g metamizol sodic (algocalmin) în injecţii
im sau iv.
 PAPAVERINA (PAPAVERINA+) cp 50 mg şi fiole
40 mg/1ml (fiole 4%, de 1 ml).
 Doze: Pe cale orală :100 mg de 3 ori pe zi, iar în caz
de urgenţă se poate administra pe cale i.m., 40 mg,
o data, maxim de 2-3 ori/zi.
 Alcaloid cu structură benzilizochinolinică obţinut
din opiu, cu proprietăţi relaxante asupra
musculaturii netede şi efect vasodilatator.
 Are şi un efect blocant asupra canalelor de calciu
(nespecific).


 Spasmolitic relativ slab, se foloseşte totuşi, în
tratamentul spasmelor şi colicilor intestinale,
biliare şi ureterale şi în dismenoree
 Efecte adverse: congestia feţei, tahicardie,
somnolenţă. În administrare intravenoasă
poate produce aritmii şi bloc atrioventricular.
 DROTAVERINA (NO-SPA) cp 40 mg şi fiole
de 40mg/2 ml;
 Spasmolitic musculotrop, are şi efect
vasodilatator;
 Este indicată în afecţiuni spastice digestive şi
biliare şi în boli vasculare spastice.
 COLERETICE. COLAGOGE
 Colereticele sunt medicamente care
favorizeaza secreția bilei în ficat.
 Ele cresc cantitatea de bilă eliminată în duoden.
 Colagogele sunt medicamente care favorizeaza
golirea sau evacuarea bilei.
 În realitate, distincția între coleretice și
colagoge nu este una foarte netă, întrucît,
ambele clase pot avea și una și alta din cele
două acțiuni.

 Coleretice. În calitate de coleretice se folosesc
deseori sărurile și acizii biliari.
 Dintre acizii biliari, acidul chenodezoxicolic și
acidul urosodeozoxiclic au și proprietăți
antilitiazice în sensul că împiedică formarea
calculilor colesterolotici.
 Acizii și sărurile biliare accelerează tranzitul
intestinal și provoacă diaree frecvent
 1. Extractul de bila de bou (Colebil) conține
conjugați ai acizilor biliari sub formă de săruri
de sodiu. Preparatul comercial se numeste
Colebil. Se administreaza în doze de 200-500
mg după mesele principale.
 2. Acidul dehidrocolic (Fiobilin). Are efect
coleretic intens. Este mai avantajos deoarece
are o toxicitate redusă. Are și acțiune diuretică.
 3. Extractul de anghinare (Anghirol).
Anghinaria (Cynara scolimus) conține ca
principiu activ cinarina. Aceasta are acțiuni
hidrocoleretice (secretă o bilă apoasă).
 Colagogele sunt medicamente indicate
îndeosebi în diskineziile bilio-duodenale,
hipotonia si hipokinezia veziculei biliare,
colecistite cronice și litiaza biliară.
 În calitate de colagoge alimentare sunt folosite
în general grăsimile precum uleiul de măsline,
untdelemnul, smîntîna și gălbenușul de ou.
 Toate acestea au acțiune colecistokinetică.
 Antilitiazice
 1. Acidul chenodezoxicolic (Chenofalk).
 Este un acid biliar fiziologic.
 Administrat timp indelungat favorizează
dizolvarea calculilor de colesterol, care nu au
fost deja calcificați.
 Efectul se datorează inhibitiei HMG-CoA-
reductazei, enzimă implicată în sinteza
colesterolului. HMG-CoA-reductaza
catalizează sinteza acidului mevalonic, într-o
etapa precoce, în sinteza colestrolului.
 2. Acidul ursodezoxicolic (Ursofalk). Este
folosit pentru tratamentul medical al litiazei
biliare, a calculilor formați din colesterol. Este
mai eficace în cazul calculilor proaspeți,
necalcificați, cu dimensiuni mici, de sub 10-15
mm diametru.
 Are mecanism de acțiune diferit de al acidului
chenodezoxicolic.
 Împiedică resorbția colesterolului din intestin
și implicit secreția biliară a acestuia.
 Este indicat în ciroza biliară primară și alte
suferințe hepatice cu colestază.
 LAXATIVE. PURGATIVE
 Laxativele sunt substanțe care favorizează
înmuierea și eliminarea scaunelor. lichidă.
 Purgativele sunt medicamente care accelerează
eliminarea scaunelor, prin transformarea lor
într-o formă lichidă.
 Indiferent de mecanismul de acțiune sau clasa
de substanțe, laxativele și purgativele sunt
indicate mai ales pentru combaterea
constipației.
 Laxativele si purgativele accelerează tranzitul
intestinal și/sau măresc conținutul lichidian al
materiilor fecale.
 Efectul laxativ sau purgativ apare după un
anumit timp, în funcție de substanță și doză.
 Astfel, fibrele vegetale nedigerabile și
docusatul (substanță tensioactivă) provoacă
înmuierea scaunului în cîteva zile.
 Substanțele iritante ale mucoasei intestinale
precum fenoftaleina și antrachinonele de
origine vegetală produc eliminarea unui scaun
moale sau semilichid în circa 6-8 ore.
 Sulfatul de magneziu și oleul de ricin produc
eliminarea de scaune apoase în 1-3 ore după
administrare, printr-un mecanism osmotic.
 Sulfatul de magneziu
 Se mai numește sare amară. Are un efect
purgativ prin reținerea osmotică a apei în
intestin și prin stimularea secreției de
colecistokinină.
 Alte laxative și purgative sunt uleiul de ricin,
purgativele antrachinonice, fenoftaleina si
bisacodilul.
 Toate acestea sunt purgative de contact.
 Oleul de ricin. Se obține din semințele de ricin
(Ricinus communis).
 Purgativele antrachinonice
 Sunt produse vegetale obținute din scoarța de
Rhamnus frangula (popular, crusinul), rizomul
de Rheum sau revent (rubarba) și din Aloe.
 Fenoftaleina (Ciocolax) si Bisacodilul
(Dulcolax)
 Sunt compuși de sinteză, derivați de
difenilmetan, folosiți ca purgative iritante.
 Au proprietăți similare antrachinonelor.
 Docusatul sodic(Sintolax)
 Este un medicament cu proprietăți tensioactive,
care favorizează pătrunderea apei și a
grăsimilor în materile fecale, pe care le inmoaie.
 Antidiareice
 În prezent, în calitate de antidiareice se folosesc
o serie de medicamente opioide, derivati
piperidinici de sinteză.
 Dintre aceștia fac parte mai ales difenoxilatul și
loperamida.
 Loperamida (Imodium). Este un opioid de
sinteza, derivat piperidinic cu proprietăți
antidiareice.
 Loperamida este indicată în diareea ocazională,
nespecifică, ca și la cei cu scaune frecvente,
postileostomie.
 În diareea ce acompaniaza enterocolitele toxice,
loperamida trebuie administrată numai după
golirea completă a tubului digestiv, pentru a
preveni acumularea de substanțe toxice.

S-ar putea să vă placă și