Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIULCEROASE
2. ANTIVOMITIVE
3. SPASMOLITICE
- Sunt medicamente folosite în tratamentul
ulcerului gastric şi duodenal
Se clasifică în 4 clase principale:
1). Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric
2). Antiacide
3). Protectoare ale mucoasei gastrice şi
duodenale
4). Medicamente folosite pentru eradicarea
infecţiei cu H.pylori
Secreția acidă gastrică
Secreţia acidului clorhidric are loc sub influenţa
a trei mecanisme secretagoge: colinergic,
histaminergic şi gastrinic.
De asemenea, la secreția acidului clorhidric,
mai participă 2 sisteme enzimatice şi anume,
AC şi pompa de protoni sau ATP-aza H+/K+
dependentă.
Celulele parietale gastrice conțin la nivelul
membranei receptori pentru gastrina,
histamina (H2) si Ach (muscarinici, M3).
În urma acțiunii gastrinei sau a Ach asupra
receptorilor specifici de pe celulele parietale se
produce o creștere a influxului ionilor de calciu
în interiorul celulei.
Creșterea calciului i.c. stimulează unele
proteinkinaze (PK)
PK determină pompa de protoni (ATP - aza H+
/ K+ - dependentă) să expulzeze în lumenul
stomacului ioni de hidrogen (H+) sau protoni.
Ionul de clor necesar sintezei de acid clorhidric
este transportat activ cu ajutorul unui sistem
carrier (carăuș) din celula parietală în lumenul
gastric.
AC joacă și ea un rol important în secreția acidă
gastrică.
Ea catalizează sinteza acidului carbonic din
CO2 si H2O.
Acidul carbonic disociază și pune în libertate
H+ si ionul bicarbonat (HCO3-).
În imediata vecinatate a celulelor parietale se
afla nişte celule enterocromafine.
Acestea, la rîndul lor, conțin si ele receptori
pentru gastrină si acetilcolina. Ele sunt totodată
și o sursă importantă de histamină.
Prin acțiunea gastrinei si Ach asupra celulelor
enterocromafine se eliberează histamină.
Histamina va acționa mai departe asupra
receptorilor H2 de pe suprafaţa celulelor
parietale.
Consecutiv, este activată adenilatciclaza și
crește AMPc intracelular.
AMPc activează niste proteinkinaze care, de
asemenea, vor stimula pompa de protoni să
expulzeze ioni de hidrogen în lumenul gastric.
La om, se consideră că efectul gastrinei asupra
secreției acide gastrice se datorează, mai
degrabă eliberarii histaminei decît unei acțiuni
directe, asupra celulelor parietale.
Clasificarea medicamentelor antiulceroase
Medicamentele folosite în tratamentul acestei boli
pot fi clasificate după cum urmează:
I. Inhibitoare ale secreţiei gastrice, în special,
cea de HCl
II. Antiacide
ATROPINA
Alcaloid natural care se extrage din Atropa
belladona şi care a fost tratat pe larg la capitolul M-
colinolitice.
Este indicată ca şi spamolitic în diverse colici
abdominale, în injecţii subcutanate, în doze de 0,5-
1 mg (0,5-1 ml din soluţia 1‰).
BUTILSCOPOLAMINA (BUSCOPAN®,
SCOBUTIL+)
Derivat de semisinteză al scopolaminei cu
structură de amoniu cuaternar, indicat ca
spasmolitic în diverse afecţiuni spastice gastro-
intestinale şi în dismenoree.
Lipsit de efectele centrale ale scopolaminei, iar
efectele periferice sunt asemănătoare cu ale
atropinei.
În colicile intense se poate administra sub
forma preparatului Scobutil compus*, care
conţine 20 mg bromură de butilscopolamină +
2,5 g metamizol sodic (algocalmin) în injecţii
im sau iv.
PAPAVERINA (PAPAVERINA+) cp 50 mg şi fiole
40 mg/1ml (fiole 4%, de 1 ml).
Doze: Pe cale orală :100 mg de 3 ori pe zi, iar în caz
de urgenţă se poate administra pe cale i.m., 40 mg,
o data, maxim de 2-3 ori/zi.
Alcaloid cu structură benzilizochinolinică obţinut
din opiu, cu proprietăţi relaxante asupra
musculaturii netede şi efect vasodilatator.
Are şi un efect blocant asupra canalelor de calciu
(nespecific).
Spasmolitic relativ slab, se foloseşte totuşi, în
tratamentul spasmelor şi colicilor intestinale,
biliare şi ureterale şi în dismenoree
Efecte adverse: congestia feţei, tahicardie,
somnolenţă. În administrare intravenoasă
poate produce aritmii şi bloc atrioventricular.
DROTAVERINA (NO-SPA) cp 40 mg şi fiole
de 40mg/2 ml;
Spasmolitic musculotrop, are şi efect
vasodilatator;
Este indicată în afecţiuni spastice digestive şi
biliare şi în boli vasculare spastice.
COLERETICE. COLAGOGE
Colereticele sunt medicamente care
favorizeaza secreția bilei în ficat.
Ele cresc cantitatea de bilă eliminată în duoden.
Colagogele sunt medicamente care favorizeaza
golirea sau evacuarea bilei.
În realitate, distincția între coleretice și
colagoge nu este una foarte netă, întrucît,
ambele clase pot avea și una și alta din cele
două acțiuni.
Coleretice. În calitate de coleretice se folosesc
deseori sărurile și acizii biliari.
Dintre acizii biliari, acidul chenodezoxicolic și
acidul urosodeozoxiclic au și proprietăți
antilitiazice în sensul că împiedică formarea
calculilor colesterolotici.
Acizii și sărurile biliare accelerează tranzitul
intestinal și provoacă diaree frecvent
1. Extractul de bila de bou (Colebil) conține
conjugați ai acizilor biliari sub formă de săruri
de sodiu. Preparatul comercial se numeste
Colebil. Se administreaza în doze de 200-500
mg după mesele principale.
2. Acidul dehidrocolic (Fiobilin). Are efect
coleretic intens. Este mai avantajos deoarece
are o toxicitate redusă. Are și acțiune diuretică.
3. Extractul de anghinare (Anghirol).
Anghinaria (Cynara scolimus) conține ca
principiu activ cinarina. Aceasta are acțiuni
hidrocoleretice (secretă o bilă apoasă).
Colagogele sunt medicamente indicate
îndeosebi în diskineziile bilio-duodenale,
hipotonia si hipokinezia veziculei biliare,
colecistite cronice și litiaza biliară.
În calitate de colagoge alimentare sunt folosite
în general grăsimile precum uleiul de măsline,
untdelemnul, smîntîna și gălbenușul de ou.
Toate acestea au acțiune colecistokinetică.
Antilitiazice
1. Acidul chenodezoxicolic (Chenofalk).
Este un acid biliar fiziologic.
Administrat timp indelungat favorizează
dizolvarea calculilor de colesterol, care nu au
fost deja calcificați.
Efectul se datorează inhibitiei HMG-CoA-
reductazei, enzimă implicată în sinteza
colesterolului. HMG-CoA-reductaza
catalizează sinteza acidului mevalonic, într-o
etapa precoce, în sinteza colestrolului.
2. Acidul ursodezoxicolic (Ursofalk). Este
folosit pentru tratamentul medical al litiazei
biliare, a calculilor formați din colesterol. Este
mai eficace în cazul calculilor proaspeți,
necalcificați, cu dimensiuni mici, de sub 10-15
mm diametru.
Are mecanism de acțiune diferit de al acidului
chenodezoxicolic.
Împiedică resorbția colesterolului din intestin
și implicit secreția biliară a acestuia.
Este indicat în ciroza biliară primară și alte
suferințe hepatice cu colestază.
LAXATIVE. PURGATIVE
Laxativele sunt substanțe care favorizează
înmuierea și eliminarea scaunelor. lichidă.
Purgativele sunt medicamente care accelerează
eliminarea scaunelor, prin transformarea lor
într-o formă lichidă.
Indiferent de mecanismul de acțiune sau clasa
de substanțe, laxativele și purgativele sunt
indicate mai ales pentru combaterea
constipației.
Laxativele si purgativele accelerează tranzitul
intestinal și/sau măresc conținutul lichidian al
materiilor fecale.
Efectul laxativ sau purgativ apare după un
anumit timp, în funcție de substanță și doză.
Astfel, fibrele vegetale nedigerabile și
docusatul (substanță tensioactivă) provoacă
înmuierea scaunului în cîteva zile.
Substanțele iritante ale mucoasei intestinale
precum fenoftaleina și antrachinonele de
origine vegetală produc eliminarea unui scaun
moale sau semilichid în circa 6-8 ore.
Sulfatul de magneziu și oleul de ricin produc
eliminarea de scaune apoase în 1-3 ore după
administrare, printr-un mecanism osmotic.
Sulfatul de magneziu
Se mai numește sare amară. Are un efect
purgativ prin reținerea osmotică a apei în
intestin și prin stimularea secreției de
colecistokinină.
Alte laxative și purgative sunt uleiul de ricin,
purgativele antrachinonice, fenoftaleina si
bisacodilul.
Toate acestea sunt purgative de contact.
Oleul de ricin. Se obține din semințele de ricin
(Ricinus communis).
Purgativele antrachinonice
Sunt produse vegetale obținute din scoarța de
Rhamnus frangula (popular, crusinul), rizomul
de Rheum sau revent (rubarba) și din Aloe.
Fenoftaleina (Ciocolax) si Bisacodilul
(Dulcolax)
Sunt compuși de sinteză, derivați de
difenilmetan, folosiți ca purgative iritante.
Au proprietăți similare antrachinonelor.
Docusatul sodic(Sintolax)
Este un medicament cu proprietăți tensioactive,
care favorizează pătrunderea apei și a
grăsimilor în materile fecale, pe care le inmoaie.
Antidiareice
În prezent, în calitate de antidiareice se folosesc
o serie de medicamente opioide, derivati
piperidinici de sinteză.
Dintre aceștia fac parte mai ales difenoxilatul și
loperamida.
Loperamida (Imodium). Este un opioid de
sinteza, derivat piperidinic cu proprietăți
antidiareice.
Loperamida este indicată în diareea ocazională,
nespecifică, ca și la cei cu scaune frecvente,
postileostomie.
În diareea ce acompaniaza enterocolitele toxice,
loperamida trebuie administrată numai după
golirea completă a tubului digestiv, pentru a
preveni acumularea de substanțe toxice.