FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL

SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA

 Sistema Renina-Angiotensina
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 Generalidades:

 Se conoce al sistema clásico circulante, de

acción endocrina, que regula el equilibrio
hidro-electrolítico y la presión arterial.

 También se ha demostrado la presencia de

sistemas tisulares (pared vascular, miocardio,
riñón, SNC) con funciones paracrinas y
autocrinas.

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 Sistema Renina-Angiotensina
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 Sistema Renina-Angiotensina
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 Terapia Farmacológica
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 Bloqueo del sistema renina-angiotensina es el

objetivo del tratamiento de diversas
afecciones como:

 Hipertensión Arterial
 Insuficiencia Cardiaca
 Insuficiencia Renal
 Nefropatía Diabética

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 Terapia Farmacológica
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IECA
Enalapril
Captopril

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 Generalidades
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 Mecanismo de Acción: Inhiben la ECA 1.

 Se descubren inicialmente como potenciadores del
efecto de la Bradicinina.
 La mayoría son profármacos (para mejorar su
absorción), su metabolito es la molécula activa.
 La diferencia fundamental en los fármacos del
grupo es en la farmacocinética.

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 Clasificación
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COMPOSICIÓN QUÍMICA

Grupo Farmacológico Estructura Química

Captopril Grupo Sulfidrilo

Enalapril
Grupo Carboxilo
Lisinopril

Fosinopril Grupo Fosfato

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 Farmacodinamia
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 Su mecanismo acción principal depende del

bloqueo de la ECA, y en último inhibir la
formación de Angiotensina II y sus acciones.

 Secundariamente participan otros

mecanismos:
 Bloqueo de la ECA y acumulación de Bradicinina.
 Formación de Angiotensina 1-7, por acumulación
de la Angiotensina I.

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 Efectos Farmacológicos
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 Derivan de la inhibición de la formación de

Angiotensina II.

 Disminución la resistencia periférica total.

 Disminución de la presión arterial.
 Disminución de la hipertrofia cardiaca.
 Disminución del remodelado arterial.
 Aumento del flujo sanguíneo renal.
 Moderado aumento de la diuresis y natriuresis.
También inhiben la degradación de
las CININAS

Macrólidos 02/10/2019
 Farmacocinética
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Eliminación
Vía de uso Semivida (horas) Unió Proteínas (%)
renal/hepática
G. Sulfhidrilo
Captopril VO, VSL 2 80/20 25 – 30%
G. Carboxilo
Enalapril VO, VV 11 Renal 50 – 60%
Lisinopril VO 12 Renal 25%
G. Fosfato
Fosinopril VO 11,5 70/30 95%

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 Farmacocinética
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 Absorción: Se absorben vía oral, sublingual

(Captopril) y venosa (Enalaprilato).
biodisponibilidad media a alta.

 Distribución: Alta, unión a las proteínas de

media a alta (Fosinopril).

 Eliminación: Se metabolizan en el hígado

(metabolitos activos), excreción renal final.

Fármacos Diuréticos 2/10/2019

 Reacciones Adversas
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 Dependientes de la acumulación de cininas:

 Tos: Mas frecuente, incidencia del 5 al 20%, la
que más molesta.
 Angioedema: 0,1- 0,2%, puede se grave y llevar
a la muerte por insuficiencia respiratoria.

 Otros:
 Hipotensión, Hiperpotasemia, Insuficiencia Renal
Aguda, Neutropenia (grave), Teratógeno.
Contraindicados en el EMBARAZO

Macrólidos 02/10/2019
 Interacciones Medicamentosas
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 Farmacocinéticas:

 Los antiácidos reducen su absorción.

 Aumenta las concentraciones de digoxina y
litio.

 Farmacodinámicas:

 Los AIINEs reducen el efecto hipotensor.

 Los diuréticos ahorradores de potasio
aumentan la hiperpotasemia.
 Diuréticos y vasodilatadores potencian el
descenso de la presión arterial.

Fármacos Diuréticos 2/10/2019

 Indicaciones terapéuticas
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 Son indicados en el tratamiento de:

 Hipertensión Arterial.
 Insuficiencia Cardiaca.
 Infarto del Miocardio.
 Nefropatía Diabética.

Macrólidos 02/10/2019
 Enalapril
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Presentaciones Dosis

 HTA, Nefropatía diabética, IAM: 5 a 80 mg

VO c/24h.
 Comp. 5, 10 y 20 mg
 Fallo Cardiaco: 2,5 a 20 mg VO c/24h.
 Sol Iny. 1,25 mg/ml
 Emergencia Hipertensiva: 1,25 a 5 mg VVLD
STAT y luego c/6h

Fármacos Vasodilatadores 02/10/2019

 Captopril
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Presentaciones Dosis

 Urgencia Hipertensiva: 25mg VO o VSL

 Comp. Oral y Sublingual 25 y 50 mg
STAT y luego PRN a los 30 minutos.

Fármacos Vasodilatadores 02/10/2019

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ARA II
Losartán
Valsartán
Telmisartán

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 Generalidades
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 Estructura Química: Análogos no peptídicos de la

Angiotensina II.
 Mecanismo de Acción: Bloquean los receptores
AT1 de manera insuperable.
 No tienen el efecto potenciador de la Bradicinina.
 El primero que se descubrió fue el Losartán.

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

 Farmacodinamia
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 Su mecanismo acción depende del bloqueo

insuperable de los receptores AT1 de la
angiontensina II.

 Secundariamente participan otros

mecanismos:
 Acumulación de Angiontensina II y efectos
mediados en el receptor AT2.
 Formación de Angiotensina 1-7, por acumulación
de la Angiotensina I.
 Acciones antioxidantes.

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

 Efectos Farmacológicos
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 Derivan de la inhibición de la formación de

Angiotensina II.

 Disminución la resistencia periférica total.

 Disminución de la presión arterial.
 Disminución de la hipertrofia cardiaca.
 Disminución del remodelado arterial (anti
ateroesclerótico muy importante).
 Aumento del flujo sanguíneo renal.
 Moderado aumento de la diuresis y natriuresis.
NO inhiben la degradación de las
CININAS

Macrólidos 02/10/2019
 Farmacocinética
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Eliminación
Vía de uso Semivida (horas) Unión proteínas (%)
renal/hepática
Candesartán VO 9 33/67 >99%
Losartán VO 6–9 75/25 99%
Telmisartán VO 24 Biliar >99%
Valsartán VO 6 20/80 95%

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

 Farmacocinética
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 Absorción: Se absorben vía oral,

biodisponibilidad media a alta.

 Distribución: Alta, unión a las proteínas de

muy alta (95 – 99%).

 Eliminación: Se metabolizan ampliamente en

el hígado y excreción final es renal, para el
Telmisartán es biliar.

Fármacos Diuréticos 2/10/2019

 Reacciones Adversas
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 Muy poco frecuentes.

 No provocan tos, ni angioedema.
 En ocasiones se observa:
 Hipotensión, Hiperpotasemia, Insuficiencia Renal
Aguda,, Teratógeno.

Contraindicados en el EMBARAZO

Macrólidos 02/10/2019
 Interacciones Medicamentosas
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 Farmacocinéticas:

 Aumenta las concentraciones de digoxina y

litio.

 Farmacodinámicas:

 Los AIINEs reducen el efecto hipotensor.

 Los diuréticos ahorradores de potasio
aumentan la hiperpotasemia.
 Diuréticos y vasodilatadores potencian el
descenso de la presión arterial.

Fármacos Diuréticos 2/10/2019

 Indicaciones terapéuticas
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 Las mismas de los IECA, pero estos se

prefieren por su mayor experiencia clínica.
 También como alternativa cuando no se
toleran los mismos (tos, angioedema).

 Hipertensión Arterial.
 Insuficiencia Cardiaca.
 Infarto del Miocardio.
 Nefropatía Diabética.

Macrólidos 02/10/2019
 Losartán
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Presentaciones Dosis

 HTA, Nefropatía diabética, IAM: 25 a

200mg VO c/12 a 24h.
 Comp. 25, 50 y 100 mg
 Fallo Cardiaco: 12,5 a 50 mg VO c/12 a
24h.

Fármacos Vasodilatadores 02/10/2019

 Inhibidores duales de los receptores de Angiotensina II
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y la Neprilisina
Valsartán / Sacubitril

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

 Valsartán / Sacubitril
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 Combinación de un ARA II (Valsartán), con un

fármaco inhibidos de la Endopeptidasa Neutra
(Sacubitril).
 El bloqueo de la Endopeptidasa Neutra, acumula
los péptidos natriuréticos y potencia la acción del
ARA II.
Valsartán
 Farmacocinética: Administra vía oral,
biodisponibilidad alta, metabolismo hepático
extenso y excreción renal.
 Reacción Adversas: Hipotensión, Hiperkalemia, tos
y angioedema.
 Actualmente indicada solo en el tratamiento
Insuficiencia Cardiaca NYHA II – IV, alternativa a
IECA y ARA II. Sacubitril

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

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Inhibidores de la Renina
Aliskireno

Fármacos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina 02/10/2019

 Aliskireno
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 Estructura Química: Análogo peptídico del

Angiotensinógeno.
 Mecanismo de Acción: Inhibe la Renina, y genera
similares efectos que los IECA y ARA II al bloquear
la acción de la Angiotensina II.
 Farmacocinética: Biodisponibilidad baja,
metabolismo hepático extenso, vida media larga.
 Reacción Adversas: Pocos, cefalea, dolor Aliskireno
abdominal, hiperpotasemia.
 Actualmente indicada solo en el tratamiento de la
HTA.

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