Vía oftálmica en la

administración de medicamentos
Luisa Fernanda Baracaldo

Cristian Castellanos Sánchez

Daniel Alejandro Castellar

Laura Estefania Rodriguez Tibaná

Generalidades fisioanatómicas y barreras
Barreras Proteger al ojo de agentes
tóxicos y xenobióticos

● Superficie ocular

● Epitelio corneal

● Barrera hematoacuosa

● Barrera hematorretiniana
 Consideraciones farmacocinéticas

❖ Existen múltiples modelos

❖ 99% del fármaco se pierde en el estadio
precorneal
❖ La eliminación depende de la C de fármaco
en las lágrimas
❖ Ley de Fick. Modela paso entre barreras (ej.
Córnea- humor acuoso)
Ko: constante de eliminación del fármaco

Kdc: constante de reparto del fármaco

entre dos interfases
Consideraciones farmacocinéticas
ABSORCIÓN

PSA, lipofilicidad (Coeficiente de reparto)--Epitelio

corneal

Tamaño molecular y radio--Estroma (dependiente

de difusión).

DISTRIBUCIÓN

La distribución afectada por el tamaño de partícula.

Puede haber paso a circulación sistémica,

IMPORTANTE : UNIÓN A MELANINA
Consideraciones farmacocinéticas
METABOLISMO

● Presencia de enzimas como esterasas

(conjuntiva)--Activación de profármacos.
● Transportadores oculares: Familia MRP
(exportación) y P-gp (importación)

EXCRECIÓN

● La mayoría de los fármacos son

excretados por el conducto nasolagrimal.
● También hay excreción vía sistémica
Parámetros de calidad

● Esterilidad
● Transparencia del producto
● Viscosidad
● Tonicidad
● pH
● Tamaño de partícula
● Estabilidad
 Vías de administración
➔ Tópica
➔ Inyecciones perioculares: subconjuntivales, sub-Tenon,
retrobulbar y peribulbar
➔ Inyección intraocular (intracameral)
➔ Inyección intravítrea o dispositivo
 Vía Tópica

◆ Fármaco en forma de gotas sobre la superficie

ocular (pomadas o colirios)
◆ Factores precorneales- Tiempo de permanencia-
biodisponibilidad (baja)
◆ Permeabilidad a través de la córnea- difusión
pasiva, facilitada y transporte activo.
◆ Permeabilidad del epitelio corneal es de 10^-7 a
10^-5
 Colirios
Es una forma farmacéutica que consiste en disoluciones o
suspensiones estériles de una o varias sustancias
químicas en un vehículo acuoso u oleoso, destinadas a su
instilación en el ojo.
Parámetros a cumplir:

● Esterilidad: Por un mes

● Control acerca de la transparencia del producto
● Viscosidad: Debe tener una viscosidad adecuada (20-25 cp) para fijarse a la mucosa sin que sea
retirado por las lágrimas
● Tonicidad: Isotónica (0.9 % m/v de NaCl) para mantener la presión osmótica del tejido.
● pH: Depende de la FF, En la mayoría de los casos se busca un pH de 7-7.5 que es el pH de las
lágrimas.
● Estabilidad: Mínimo de 6 meses en condiciones de almacenamiento adecuadas estándares (25
°C y 1 atm),
● Tamaño de partícula: tamaños de partícula superiores a 50 um (micrómetros) de diámetro
pueden generar laceraciones en la retina y córnea.
 Pomadas
Son formas farmacéuticas
consecuencia de la
utilización de grasas o
sustancias de propiedades
similares para aplicación de
principios activos en la piel
 Inyecciones perioculares:

● Alcanzan la parte trasera del diafragma

iridiano mejor que las formas
farmacéuticas tópicas
● Evita el epitelio conjuntival y corneal,
ideal para drogas con baja solubilidad
lipídica (la penicilina), anestésicos y
esteroides, cuyo uso es el más común.
1. Inyección subconjuntival: se evita la barrera corneal, y de la conjuntiva a través del paso
transescleral (paso de la esclerótica) que es más permeable que la córnea. Su desventaja
es la alta irrigación que puede conducir a procesos dinámicos de eliminación.

1. Inyección retrobulbar: Esta vía se emplea para aplicar medicación en el segmento

anterior del ojo y para afectar al nervio u otras estructuras del espacio retrobulbar. Se
utiliza para anestesia local y para administración de corticoides.

1. Inyección peribulbar: Usualmente se utiliza para la aplicación de anestésicos fuera del

globo ocular y del cono muscular.
 Inyección intravítrea
El fármaco se inyecta directamente dentro de la cavidad
vítrea ( sitio de infección) en altas concentraciones, lo que
facilita el acceso al humor vítreo y la retina al no tener
que atravesar la barrera del epitelio pigmentario de la
retina. Indicada para endoftalmitis.

● Ej:Acetilcolina/cefuroxima durante la cirugía de la

catarata.
● Es un vía agresiva y puede generar traumatismo
ocular.
 Forma Farmacéutica: Inyecciones
❏ Se usan para aumentar la disponibilidad del fármaco en el sitio de acción
❏ Inconvenientes: La administración del fármaco será incómoda y/o agresiva para
el paciente
Parámetros:
● Tonicidad: Isotónica (0.9 % m/v de NaCl)
● Esterilidad
● Tamaño de partícula: Tamaños de partícula superiores a 50 µm pueden generar
laceraciones en la retina y córnea.
● Viscosidad: Cercana a la del agua que permita una buena fluidez
● pH: Entre 7-7.5 que es el pH de las lágrimas. Además de incluir una capacidad
reguladora de 5-10*10-3M para controlar posibles variaciones de pH
ambientales.
● Estabilidad: Por un mínimo de 6 meses en condiciones de almacenamiento
adecuadas estándares (25 °C y 1 atm)
 Referencias
● OCULAR DRUG DELIVERY. Tomado de:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2895432/.
● Oftalmología. B. García et al. Tomado de:
https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/fhtomo2/CAP15.pdf
● COLIRIO. Tomado de
:https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/auxiliares/area7.pdf)
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-
75152007000200002&lang=es
● Farmacología Ocular. Tomado de:
http://www.academia.cat/files/425-3423-DOCUMENT/Molina-35-
21Maig12.pdf