 La histamina es un compuesto que

actúa en el organismo como hormona y

como neurotransmisor.
 Tiene un papel fundamental en las
reacciones alérgicas y el sistema
inmunitario.
 Otras de sus funciones son regular la
producción de ácido gástrico en el
estómago y la motilidad en el intestino.
En el Sistema Nervioso Central, regula
el ritmo biológico del sueño y el control
del apetito.
SÍNTESIS Y
METABOLISMO
 La histamina proviene de la
descarboxilación del aminoácido
histidina, una reacción catalizada
por la enzima L-histidina
descarboxilasa.
 Es una amina hidrofílica vasoactiva.
Una vez formada la histamina, se
almacena o se inactiva rápidamente.
 La deficiencia de esta enzima dispara
una reacción alérgica cuando la
histamina fluye en las sinapsis.
 Además, la histamina es segradada por
la histamina-N-metiltransferasa y
la diamina oxidasa.
ALMACENAMIENTO Y
LIBERACIÓN
 La mayor parte de la histamina en el
tejido corporal se encuentra en gránulos
de células llamadas mastocitos o en
los basófilos.
 Los mastocitos son especialmente
numerosos en sitios de lesiones
potenciales.
 La histamina que no proviene de los
mastocitos se encuentra en varios
tejidos, incluyendo el cerebro, donde
funciona como un
neurotransmisor.
 Otro sitio importante de almacenaje y
liberación de la histamina son las
células enterocromafines del
estómago.
 El mecanismo patofisiológico más
importante de liberación de histamina a
partir de los mastocitos y los basófilos
es de tipo inmunológico.
 Si estas células son sensibilizadas por
los anticuerpos de
IgE (Inmunoglobulina E) enlazados a
sus membranas, se desgranulan al
exponerse al antígeno apropiado.
 Ciertas aminas, incluyendo drogas
como la morfina, pueden desplazar
la histamina en gránulos y causar
su liberación.
MECANISMO DE ACCIÓN

 La histamina ejerce sus acciones

combinándose con receptores celulares
específicos localizados en las células. Los
cuatro receptores que han sido descubiertos
se han designado como H1, H2, H3 y H4.
TIPO LOCALIZACION FUNCION
Receptor de Se encuentra en el Causa vasodilatación, bronco-
histamina H1 músculo liso, constricción, activación del
celulas músculo liso, separación de las
endoteliales, células endoteliales, y dolor y picor
corazón y en el ante la picadura de insectos. Son
tejido del sistema los principales receptores
nervioso central. implicados en los síntomas de la
rinitis alérgica y en el mareo por
movimiento.
Receptor de Localizado en las Regula principalmente la secreción
histamina H2 células parietales. de ácidos gástricos.
Receptor de En el tejido del Disminuye la liberación de los
histamina H3 Sistema Nervioso neurotransmisores histamina,
Central, acetilcolina, norepinefrina y
especialmente los serotonina.
ganglios basales, el
hipocampo y la
corteza.
TIPO LOCALIZACION FUNCION
Receptor de Se encuentra Función fisiológica
histamina H4 principalmente en el desconocida por el
timo, intestino delgado, momento, aunque se
bazo y colón. sugiere que podría ser el
reclutamiento de células
generadoras de sangre
(hematopoyéticas) como
los eosinófilos.
Acciones de la Histamina en
los receptores H1
Musculo liso bronquial:
Contracción
Capilares: dilatación, mayor
permeabilidad
Receptores nociceptivos
perifericos: activación que
conduce mayor prurito y dolor
ANTIHISTAMÍNICOS

 Es un medicamento que sirve para reducir o

eliminar los efectos de las alergias, al actuar
bloqueando los receptores de la histamina.
 Solo los agentes que tienen como resultado
terapéutico principal la modulación negativa
de los receptores de histamina son llamados
antihistamínicos.
 En el uso general, el termino antihistamínico
designa únicamente a los antagonistas de
los receptores H1.
 En las reacciones alérgicas, un
alérgeno (un tipo de antígeno)
interactúa con los enlaces superficiales
de los anticuerpos IgE en las células de
los mastocitos y basófilos.
 Una vez que se forma en el mastocito el
complejo antígeno-anticuerpo, se
producen una serie de eventos que
conducen a la desgranulación celular y
a la liberación de histamina (y otros
mediadores químicos) a partir de los
mastocitos o basófilos.
 La histamina, que actúa sobre los
receptores H1, produce:
prurito, vasodilatación, hipotensión,
rubor, dolor de cabeza, taquicardia,
broncoconstricción, aumento de la
permeabilidad vascular, potenciación del
dolor y otros síntomas.
USO TERAPEUTICO
 Los antihistamínicos-H1 se usan en el
tratamiento de las enfermedades
alérgicas provocadas por la
histamina, entre las que se pueden citar:
o Rinitis alérgica
o Conjuntivitis alérgica
o Enfermedades dermatológicas alérgicas
(dermatitis de contacto)
o Urticaria
o Angioedema
o Diarrea
o Prurito (dermatitis atópica, picaduras de
insectos)
o Anafilaxis (sólo como tratamiento adicional)
o Náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de
primera generación)
o Sedación (H1 de primera generación).
Rinitis alérgica

Se presenta con inflamación de la

membrana de la mucosa nasal, que se
caracteriza por prurito nasal, estornudos,
rinorrea, congestión.

Es ocasionada por alergenos que

interactúan con mastocitos recubiertos de
IgE que conducen a la liberación de
histamina, leucotrienos y factores
quimiotácticos.
 Rinitis alérgica
El tratamiento para rinitis alergica consiste en
antihistamínicos (difenhidramina, clorfenamina,
loratadina, desloratadin, fexofenadina, cetirizina,
astemizol,)
agonistas adrenérgicos como fenilefrina,
seudoefedrina, oximetazolina, (Vasoconstricción
de las arteriolas dilatadas en la mucosa nasal,
disminuyen la resistencia de las vías respiratorias.)
Rinitis alérgica
corticosteroides intranasales como
budesonida, beclometasona.., (congestión
nasal de rebote)
inhibidores de la 5-Lipooxigenasa,
antagonistas de leucotrienos
 El antihistamínico puede administrarse
por vía tópica o por vía
sistémica, según sea la naturaleza de
la afección alérgica.
 Se recomienda que para la tos y
congestión nasal asociadas con el
resfriado común, los
descongestionantes antihistamínicos de
primera generación son más efectivos
que los más modernos.
 Entre estos antihistamínicos están la
difenhidramina (Benadryl), la
carbinoxamina (Clistin), la clemastina
(Tavist), la clorfeniramina (Chlor-
Trimeton) y la bromfeniramina
(Dimetane).
REACCIONES ADVERSAS
 Están asociadas en su mayor parte con
los de primera generación. Esto se debe
a su relativa carencia de selectividad
por el receptor H1.
 El más común es la sedación; este
efecto secundario se utiliza en muchos
preparados contra el insomnio.
 Otros efectos no deseables incluyen:
o Mareo
o Ruidos en el oído (tinnitus)
o Visión borrosa
o Euforia
o Descoordinación
o Ansiedad
o Insomnio
o Temblores
o Náuseas , vómitos, estreñimiento, diarrea
o Sequedad de boca y tos seca.
 Menos frecuentes son los
siguientes efectos secundarios:
o Retención urinaria
o Palpitaciones
o Hipotensión
o Dolor de cabeza
o Alucinaciones y psicosis.
CLASES DE
ANTIHISTAMÍNICOS
 El primer antihistamínico-H1 que se
descubrió fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff
Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus
esfuerzos por desarrollar un modelo
animal para la anafilaxis en la
Universidad de Ryerson.
 Los antihistamínicos de
primera generación son los
mas
antiguos, relativamente mas baratos y
aunque son efectivos para aliviar los
síntomas de las alergias también son
agentes antagonistas del receptor de la
acetilcolina (anticolinérgicos).
 Generalmente también actúan sobre los
receptores α-adrenérgicos y/o los
receptores de serotonina.
 Esta carencia de selectividad por el
receptor es la base del pobre perfil de
tolerancia de algunos de estos
productos, especialmente si se les
compara con la segunda generación de
antihistamínicos-H1. La respuesta de los
pacientes y las reacciones adversas
varían dependiendo de la clase de
antihistamínico.
 Los antihistamínicos de segunda
generación, (No sedantes): son
medicamentos mucho más selectivos
para los receptores H1 periféricos y no
tanto para los receptores colinérgicos
e histaminérgicos del Sistema
Nervioso Central.
 Por lo que no tienen entrada al sistema
nerviosos central, evitando los efectos
sedantes.
 Algunos antihistamínicos de segunda
generación son: Loratadina,
desloratadina y fexofenadina
Los antihistamínicos de segunda
generación, (No sedantes)
 Por vía sistémica:
acrivastina, astemizola, cetirizina,
loratadina, mizolastina, terfenadina y
fexofenadina.
 Por vía tópica:
azelastina, levocabastina, olopatadina.
 Los antihistamínicos de tercera
generación son enantiómeros
activos (levocetirizina) o metabolitos
(desloratadina y fexofenadina)
derivados de los de segunda
generación.
 Su objetivo es aumentar la eficacia
sobre los síntomas alérgicos a la vez
que se disminuyen las reacciones
adversas.
 Por ejemplo, lafexofenadina
presenta un menor riesgo de
producir arritmia cardíaca que la
terfenadina.
 Sin embargo, hay escasa evidencia de
alguna ventaja de la levocetirizina o la
desloratadina en comparación con la
cetirizina y la loratadina
respectivamente.
Los mas utilizados
ASTEMIZOL:
 V.O. 0.2mg/kg/Día ó 1cc/10kg de peso.
 Presentación:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Suspensión de 10mg/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales:
ASEMIN®, ASTEMIZOL®, HISMANAL®,
PREVAN®, STIMOL®
CLORHIDRATO DE
DIFENHIDRAMINA
 V.O.: 3 – 4 mg/kg/día c/8-12horas.
 I.V.: 1mg/kg/día c/8-12horas.
 Presentación:
a) Jarabe de 12.5mgs/5cc.
b) Ampollas de 50 mgs/5cc.
Reacciones Adversas: efectos adversos
anticolinergicos como: sedación, boca
seca, ojos secos estreñimiento,
retención urinaria, visión borrosa
BETAMETASONA + MALEATO DE
CLOROFENIRAMINA:
 V.O.: 0.25mg/kg/Día c/8 horas.
 Presentación:
a) Jarabe de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2 mgs.
De Betametasona/ 5cc.
b) Tabletas de 0.25mgs. De Cloroferinamina/
2mgs. De Betametasona.
c) Grageas de 6 mgs.
d)Ampollas de 5 y 10 mgs/cc.
Nombres comerciales:
BETAVALEN®, CELESTAMINE®, CLOROTRIM
ETON®, POLARAMINE®.
CETIRIZINA:
 V.O.: 0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg/Día.
 Presentación:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Gotas de 10mg/cc.
c) Jarabe de 10mg/5cc.
d) Solución oral 10mg/cc (1cc=30gotas).
e) Tabletas de 10mg.

Nombres comerciales:
CETIRINA®, CITIRIVAX®, VIRLIX®, ZYR
TEC®.
CLOROFERINAMINA
MALEATO:
 V.O. – I.M. – I.V.: 0.25mg/kg/Día c/8-
12horas.
 Presentacion:
a) Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc.
b) Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc.
c) Grageas de 6mgs. Y 8mgs.
d) Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales:
CLOROFENIRAMINA®, CLOROTRIMETON®
, GALERANMIN®, POLARAMINE®.
EBASTINA:
 V.O.: 0.2mg/kg/Día.
 Presentacion:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Solucion oral 1mg/cc.

Nombre comercial: EBASTEL®.

KETOTIFENO:
 V.O.: 0.02 – 0.08mg/kg/Día c/12horas.
 Presentacion:
a) Comprimidos de 1mg.
b) Jarabe de 1mg/5cc.
c) Solución oral de 1mg/cc.
d) Tabletas de 1mg.

Nombres comerciales:
COSOLVE®, KETOTIFENO®, KETOTISIN
®, ZADITEN®.
LORATADINE:
 V.O.: 0.2mg/kg/Día ó 1cc/kg/Día.
 Presentacion:
a) Jarabe de 1mg/cc.
b) Suspensión de 5mgs/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales:
CLARITYNE®, LARADIN®, LORATADINA
®, LOREX®, PROACTIN®.
BROMOFENIRAMINA, MALE
ATO:
 V.O.: 0.5mg/kg/Día c/6-8horas.
 Presentacion:
a) Grageas de 6mgs.
b) Gotas de 2mgs/cc.
c) Jarabe de 2 - 4mgs/5cc.

Nombres comerciales: DIMETAPP®,

DIMETOX®, DISOMER®.
CIPROHEPTADINA:
 V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg c/ 6-8
horas.
 Presentación:
a) Comprimidos de 4mgs.
b) Gotas de 4mgs/cc.
c) Jarabe de 2mgs/5cc.
d) Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales:
CYPRODIN®, PERIACTIN®.
GRACIAS