SEDARE Și

ANALGEZIE ÎN
UPU
• cuprinde o serie de stări mergând de la sedare
minimă (anxioliză) până la anestezie generală
• MINIMAL SEDATION – anxioliza
– stare drog-indusă în care pacientul răspunde
normal la comenzile verbale
-funcțiile cognitive și de coordonare pot fi
afectate
-respirația și hemodinamica nu sunt afectate
• MODERATE SEDATION – sedarea procedurală
-alterarea stării de conștiență drog-indusă,
pacientul răspunde la comenzi verbale, asociate
sau nu cu stimularea tactilă
-patența căii aeriene este menținută
-respirația spontană și hemodinamică - normale
•DEEP SEDATION
-aterarea stării de conștiență drog-indusă în
timpul căreia pacientul nu răspunde decât
după stimulare verbală, tactilă repetată,
eventual dureroasă
-patența căii aeriene și respirația spontană pot
fi afectate
-funcția cardiovasculară – în general menținută

•ANESTEZIA GENERALĂ
-pierdere a stării de conștiență drog-indusă
-pacientul nu poate fi trezit prin aplicare de
stimuli dureroși
-de cele mai multe ori se pierde patența căii
aeriene, este deprimată respirația
• OBIECTIVE:
I.Pierderea conștienței – sedare și hipnoză
- sedative/hipnotice+/-
anestezice
inhalatorii
- trebuie să asigure și
amnezia
II. Analgezia – opioide +/-anestezice
inhalatorii
III. Relaxare musculară – relaxante musculare
depolarizante
și/sau nedepolarizante
- opțional
IV. Menținerea homeostaziei organismului –
monitorizare clinică și paraclinică și
 I. SEDARE ȘI HIPNOZĂ
• ANESTEZICE INTRAVENOASE:
IDEAL:
-debut rapid al acțiunii
-trezire rapidă – propofol, etomidat, metohexital
-analgezie la concentrații subanestezice –
ketamina
-depresie cardiovasculară și respiratorie minimă
-să nu aibă efecte emetizante – propofol
-absența efectelor excitatorii la inducție
benzodiazepine
-absența efectelor secundare la trezire
-absența interferării cu blocantele
neuromusculare
-să nu determine durere la injectare
intravenoasă și efecte iritante asupra venelor
-să nu dea complicații la injectarea accidentală
intraarterială
-absența efectelor toxice sistemice
-să nu elibereze histamină
-hidrosolubile și stabile în soluții pentru o
perioadă îndelungată
-compatibil cu alte substanțe la injectare
-sigur în cazul pacienților cu porfirie –
propofol, ketamina
 ANESTEZICE
INTRAVENOASE
1. BARBITURICE
-derivați ai acidului barbituric
-acționează la nivelul complexului
receptor GABA
-acțiune lungă – pentobarbital
-amlobarbital
-acțiune scurtă – tiopental
- methohexital
• TIOPENTAL
-pulbere galbenă
-flacoane 500mg sau 2,5g
-se prepară soluții cu o concentrație de
25mg/ml
-soluția proaspăt preparată se poate folosi
până la 24 ore
-pierderea conștienței în 20-30 sec
-efect maxim – 40-60 sec
-trezire în 10-20 min, fără excitație la trezire
-amnezie
-nu are efect analgezic, în prezența durerii
poate avea efect hiperalgezic
-relaxare musculară tranzitorie, potențează
efectul curarelor
-scade PIC
-anticonvulsivant
-scade PIO
-depresie respiratorie dependentă de doză
-trece bariera feto-placentară – poate da depresie
respiratorie la făt
-laringospasm, bronhospasm
-depresie cardiovasculară mai accentuată în caz
de hipovolemie
-eliberează histamină
-tromboză venoasă, endarterită cu tromboză
arterială
-necroză la injectare paravenoasă
DOZE TIOPENTAL:
-inducție – adult 3-5mg/kgc iv în 15-20sec,
dacă reflexul ciliar nu dispare în 30 sec –
doze repetate de 50-100mg lent până la
pierderea cunoștinței
- copil 5-6 mg/kgc
-vârstnic 2,5-3mg/kgc
-sedare – 0,1mg/kgc/min piv
-la repetarea dozelor apare fenomenul de
cumulare
INDICAȚII:
-inducția anestezică – în special în cazul
patologiei neurochirurgicale,
oftalmologice
-menținerea anesteziei
-sedare în cursul unor proceduri
diagnostice sau terapeutice
-status epilepticus
CONTRAINDICAȚII:
-hipovolemie
-status astmaticus
-porfirie
• METHOHEXITAL
-hipnoză în 30 sec
-acțiune foarte scurtă, revenire în 5-10
minute
-scade mai puțin TA față de tiopental
-tuse, laringospasm, bronhospasm – mai
frecvent
-nu trebuie folosit la cei cu istoric de
epilepsie
-inducție 1-1,5mg/kgc
 2. ANESTEZICE
NONBARBITURICE
A. PROPOFOL (diprivan)
-fiole 200mg/20ml
-flacoane de 50 sau 100 ml (sol 1% sau 2%)
-10mg/ml
-derivat de fenol, emulsie de ulei de soia și
ou
-liposolubilitate crescută, hidrosolubilitate
scăzută
-EFECTE:
• SNC: -inducție anestezică – 20-40sec
-efect maxim la 6-7 minute
-durata acțiune – 5-10 min de la
întreruperea administrării
-scăderea PIC
-doze mari –scăderea perfuziei
cerebrale prin scăderea
TA
-anticonvulsivant, dar s-a observat
inducerea convulsiilor la epileptici
- trezire rapidă și efecte secundare la
trezire minime
-vise intraanestezice plăcute
-stare de bună dispoziție
CARDIOVASCULAR:
Scăderea TA – mai importantă decât după thiopenta
Efect inotrop negativ minim
Minim efect asupra FC – tendință la bradicardie
S-au raportat și cazuri de bradicardie severă- asisto
Efectul presor la IOT este mai scăzut decât la thiope

SPIRATOR:
Apnee 25-35%
Creșterea FR și scăderea VC
Scăderea răspunsului ventilator la CO2
Nu afectează tonusul musculaturii bronșice
Rar laringospasm
•Uter și placentă:
-nu afectează tonusul și
contractilitatea uterină
-nu crește pierderea de sânge
intraoperatorie
-scor Apgar mai scăzut

•Proliferare bacteriană
-flacoanele deschise trebuie utilizate
în cel mult 6 ore

•Durere la injectare
•Rash cutanat, reacții alergice rare
 ZE:
ducție: adult tânăr 1,5-2,5 mg/kgc iv în bolus
vârstnic 1,25 mg/kgc iv în bolus
copil (peste 3 ani) 3-3,5 mg/kgc
enținere: 0,025-0,1 mg/kgc/min piv
dare procedurală – 0,05-0,2 mg/kgc/min piv
DICAȚII:
ducție anestezică
dare pacienți critici
dare în cursul unor proceduri diagnostice/terapeutic
LITĂȚI:
talare rapidă a efectului
ect ușor titrabil
veluri predictibile de hipnoză și amnezie, trezire rap
 B. ETOMIDAT
• Derivat de imidazol
• Sedativ hipnotic fără acțiune analgetică
• Fiole de 20 mg/10ml
• 2mg/ml
• Moderat solubil în alcool și solubil în apă
• Distribuție rapidă, trezire rapidă
• Circulă legat de proteine plasmatice în
proporție de 75%
• Metabolizare hepatică și plasmatică,
eliminare renală
 EFECTE
• SNC
-inconștiență – 30sec
-durata hipnozei – 2-3min
-trezire – 5-15 min
-scăderea PIC, scăderea ratei metabolismului
cerebral și a fluxului sangvin cerebral
-anticonvulsivant
-poate produce mioclonii, contracții musculare
generalizate/localizate la un
hemicorp/segment
-agitație la trezire
• CARDIOVASCULAR
-cele mai mici modificări hemodinamice
-inducția anestezică – scade TA cu 5-10%
-menținere bună a perfuziei coronariene
•RESPIRATOR
-depresie respiratorie puțin importantă
-scăderea FR, urmată de creșterea FR și
scăderea VC
-rar tuse, sughiț, laringospasm

•Alte efecte
-supresia sintezei de cortizol – în
administrare prelungită
-greață, vărsături
-durere la injectare
•DOZE:
-inducție – 0,2-0,6 mg/kgc iv bolus
-menținere – bolusuri repetate de 0,1mg/kgc
-piv 5-8µg/kgc/min cu/fără
supliment de analgezic opioid
•INDICAȚII:
-inducție anestezică – în special la pacienți
instabili hemodinamic și la cei cu afecțiuni
cardiovasculare
•CONTRAINDICAȚII:
-hipersensibilitate la preparat
-administrarea de persoane fără pregătire
-intraarterial
-gravide, alăptare
-copii sub 10 ani
 C. KETAMINA
• Derivat de fenilciclidină
• Anestezie disociativă și analgezie
• Hidrosolubilă și solubilă în alcool
• Metabolizată hepatic prin demetilare
– norketamina – metabolit activ
• Circulă în plasmă legată de proteine
• Excreție urinară
-acțiune la nivelul receptorilor opioizi,
muscarinici, canalelor de Ca voltaj dependente

•SNC
Anestezia disociativă – amnezie, analgezie,
sedare și menținerea tonusului muscular
-anestezie indusă în 30-60 sec după adm iv/
5min după adm im
-pierderea stării de conștiență – 10-15 min
-durata acțiunii – 15-25 min
-crește rata metabolismului cerebral, crește
fluxul sangvin cerebral, crește PIC
-coșmaruri, halucinații, trezirea poate fi
însoțită de delir, agitație, dezorientare –
premedicație cu benzodiazepine
•CARDIOVASCULAR
-Creșterea TA, FC, tensiunea în artera
pulmonară
-Creșterea consumului miocardic de oxigen
-Creșterea sensibilității miocardice la
adrenalină
RESPIRATOR
-în absența premedicației cu opioid nu produce
depresie respiratorie
-se păstrează reflexele faringiene, laringiene și
permeabilitatea
căii aeriene
-bronhodilatație
-bronhoree, sialoree
ALTE EFECTE
ZE:
00mg/10ml ---50mg/ml
m
ucție –adult iv 2mg/kgc (mai mici la vârstnici)
-im în spec copii – 5-10mg/kgc
-ulterior bolusuri de 1-1,5mg/kgc la 5-10min
nținere – 20-40µg/kgc/min
lgezie fără sedare 15-25 µg/kgc/min
ICAȚII
, politraumatism (fără TCC), status asmaticus
lgezie, sedare procedurală, sedare pediatrică

NTRAINDICAȚII
crescută, afecțiuni cardiovasculare severe
 D. BENZODIAZEPINE
-sedative
-anxiolitice
-amnezie anterogradă
-anticonvulsivante
-miorelaxante
-nu determină analgezie
-depresie cardiacă și respiratorie minimă
-au un antagonist prompt – FLUMAZENIL
-acționează prin intermediul receptorului
pentru BZD de la nivelul receptorului GABA
 1. DIAZEPAM
-fiole 10mg/2ml
-debut al acțiunii relativ lent 1-2min după
administrare iv
-metabolizare și eliminare lentă din
organism
-0,2-0,6mg/kgc
-sedare 0,1-0,2mg/kgc
-sedare la pacienți critici – bolusuri de 10-
20mg iv la intervale de 10-15 min
-status epilepticus – 10-20mg iv în 5 minute
 2. MIDAZOLAM
-fiole de 5mg/1ml, 5mg/5ml, 15mg/3ml
-potență de 3-4 ori mai mare decât cea
a diazepamului
-nu trebuie folosit ca anticonvulsivant
-debut al acțiunii 1-2 min
-durata 15-240 min
-doza inducție 0,15-0,3 mg/kgc iv
-sedare 0,01mg/kgc iv
-sedare continuă 1-5 mg/oră
INDICAȚII:
-inducția anestezică
-menținere
-sedare
-agent ideal pentru sedare de lungă durată
-adjuvant la IOT

-antagonizare efect – Flumazenil (f 1mg/ml)

0,1-0,2mg iv la intervale de1-2
min (0,01mg/kgc) până la obținerea
efectului (doza maximă 1mg)
 II. ANALGEZIE
• Analgezice opioide – substanțe
exogene naturale/sintetice care se
leagă de receptorii opioizi și
produc cel puțin câteva din
efectele agoniste ( morfin like)
• Activează receptorii opioizi din
terminațiile protoneuronilor
aferenți – diminuarea
neurotransmiterii
• RECEPTORI OPIOIZI

analgezie supraspinală și spinală 1 –
analgezie, sedare
euforie
sedare 2 –
celelalte efecte
mioza
bradicardie
depresie ventilatorie
hipotermie
greata, voma
ileus
retentie urinara
prurit

-AGONIST ENDOGEN –beta-endorfina

-AGONIST EXOGEN – morfina și opioidele sintetice
 moduleaza activitatea R
implicați în special în antinocicepția
împotriva stimulilor termici
dependenta fizica
AGONIȘTI ENDOGENI - enkefaline

 analgezie spinala
sedare
implicați în special în antinocicepția
împotriva stimulilor nontermici
disforie
nu provoacă depresie respiratorie, nu
provoacă prurit
diureză – inhibă eliberarea ADH
 1. MORFINA
• Prototipul de agonist opioid
• SNC:
- Analgezie, diminuarea anxietății – euforie
- Depresie SNC
- Inhibă eliberarea dopaminei și Ach – efect
neuroexcitator
- Scade capacitatea de concentrare, induce
somnul
- Depresia centrilor bulbari respiratori,
cardiovascular, al tusei
- Mioză, prurit, greață, vărsături
• ANALGEZIA
- Combate durerea viscerală și somatică
profundă
- Ridică pragul de percepție al durerii
- Mai eficientă când este administrată
înainte de apariția stimulului dureros
- Potențată de euforie și somnolență
-În absența durerii poate produce disforie
RESPIRATOR
-reducerea FR, pauze respiratorii mari,
întârziere în expir, respirație neregulată
-doze mari – apnee la pacientul conștient
-antitusiv
• CARDIOVASCULAR
-vasodilatație periferică predominant venoasă
-hTA la hipovolemici
-bradicardie
• GASTROINTESTINAL
-scade peristaltismul intestinal
-crește tonusul sfincterului piloric, al valvei
ileocecale și a sfincterului anal
-întârzie evacuarea gastrică – vărsături
ALTE EFECTE
-retenție acută de urină, hipotermie,
rigiditate musculară la doze mari, eliberare
de histamină
- După administrare im intră în acțiune în 15-
30min
- Efect maxim 45-90min
- Durata acțiunii aprox. 4 ore
- Fiole 20mg/ml
- Indicații – premedicație
- component al anesteziei combinate
-anestezie analgezică
-tratamentul durerii acute și cronice
-sedarea pacientului ventilat
mecanic
-EPA
• DOZA
-0,05-0,1 mg/kgc iv
• CONTRAINDICAȚII
-criza de AB
-bronșită cronică și emfizem
-în traumatismele craniene și în absența
VM deprimarea respiratorie favorizează
vasodilatația cerebrală prin acumulare
de CO2, ceea ce accentuează creșterea
PIC
 2. FENTANYLUL ȘI
DERIVAȚII SĂI
• FENTANYL
-Opioid agonist sintetic
-Acțiune scurtă
-Liposolubilitate crescută – debut rapid al
acțiunii și durată scurtă
-Intrare în acțiune – aproximativ 5 minute
-Durata acțiunii – 20-30 minute
-Administrările repetate sau adm în
infuzie continuă – saturarea țesuturilor
inactive – prelungirea acțiunii
• EFECTE:
-analgezie – de 100 de ori mai puternică decât
morfina
-poate realiza analgezie chirurgicală
-sedare modestă, doze mari – inconștiență
-inducția cu doze mari – rigiditate toracică
-prurit, tuse
-depresie respiratorie doză dependență, crescută
la asocierea cu BDZ
-iv în bolus – depresie respiratorie tardivă sau
recurentă
-nu produce modificări cardiovasculare
importante – chirurgie cardiacă
-bradicardie sinusală
-Eliberare redusă de histamină
• DOZE
- F 0,1mg/2ml (100μg/2ml)
- F 0,5mg/10ml (500 μg/10ml)
- Analgezie – 1-2 μg/kgc iv ( în doză de până la
100 μg/kgc iv se poate administra și pacientului
care respiră normal
- Secvența de inducție rapidă – 3-8 μg/kgc iv
- Sedare și analgezie procedurală
- Supliment anlgezic în cadrul anesteziei generale
– bolusuri de 1-3 μg/kgc iv la 20-30min sau
piv 2-10 μg/kgc/oră iv
-sedarea pacientului ventilat mecanic (+hipnotic)
• REMIFENTANYL (Ultiva)
-acțiune ultrascurtă
-debut rapid, terminare predictibilă a
efectului
-analgezie similară cu fentanylul
-debut acțiune 1min
-durata 5-10minute după încetarea perfuziei
-se administrează doar prin infuzie continuă
0,1-0,5µg/kgc/min
-ideal pentru sedare-analgezie procedurală
• ALFENTANYL –debut rapid, acțiune scurtă,
analgezie mai mică decât cu fentanyl
• SUFENTANYL – analgezie de 10 ori mai
puternic decât fentanylul
• ANTIDOT
-opioid antagonist – NALOXON -5-10
µg/kgc iv sau im titrat până la
efectul dorit
-doza maximă 10mg
 III. RELAXARE
MUSCULARĂ
• Blocarea transmiterii neuromusculare la nivelul
plăcii neuromotorii prin intermediul relaxantelor
musculare
• Blocantele neuromusculare
– depolarizante
- nedepolarizante
• Principalele indicatii: facilitarea IOT si a VM
conditii optime pentru chirurgie
• NU au efect analgezic/ anestezic
• Alegerea unui miorelaxant- in functie de :
rapiditatea debutului actiunii
durata de actiune
calea de eliminare
efectele adverse
• Joncțiunea neuromusculară cuprinde
terminația nervoasă, fanta sinaptică și
membrana fibrei musculare
• La nivelul fantei este eliberată Ach din
terminația nervoasă
• Legarea Ach de receptorii postjoncționali
pentru Ach determină un potențial de placă
terminală, care în momentul în care atinge o
valoare prag – inițierea contracției
• Ach-esteraza va hidroliza Ach în fanta sinaptică
• Depolarizante: succinilcolina
• Non-depolarizante:
cu durata lunga de actiune: d-tubocurarina
metocurina
gallamina
pancuronium
pipecuronium
doxacurium
cu durata medie de actiune: atracurium
vecuronium
rocuronium
cu durata scurta de actiune: mivacurium
• Relaxantele musculare depolarizante
-se leagă de R pentru Ach în același fel ca și Ach
și realizează un efect intrinsec
-contracția musculară apare când sunt ocupați
25% dintre receptori
-depolarizarea este neconcordantă – fasciculații
-nu sunt scindate de Ach-esteraza – depolarizare
persistentă – relaxare musculară
-nu există competiție pentru receptor între
agentul blocant și Ach
-nu e reversibil farmacologic
-efectul se sfârșește prin disocierea blocantului
și e degradat de colinesteraza plasmatică
 SUCCINILCOLINA
(LYSTENON)
• Structura – cuplarea a 2 molecule de Ach
• Instalare – 1min
• Durata de acțiune – 7-12 min
• De elecție pentru IOT
• Intervenții chirurgicală de foarte scurtă durată
• EFECTE ADVERSE
-relaxantul cel mai des implicat în stopul cardiac
-hiperpotasemie – în special în cazul afecțiunilor
în care numărul receptorilor extrajoncționali
este crescut –denervare musculară (secțiune
de măduvă, leziuni de neuron motor central),
arsuri, sepsis, atrofie musculară, traumă
musculară
-În cazul leziunilor musculare –
rabdomioliză, mioglobinurie, mialgii,
spasme musculare (trismus), rigiditate,
hipertermie malignă
-Creșterea presiunii intraoculare
-Risc de regurgitare și aspirare silențioasă
a conținutului gastric
• DOZE
F 100mg/5ml
ADULT 1-1,5mg/kgc
COPIL 2mg/kgc
• Relaxante musculare
nedepolarizante
-se leagă de RAch, dar nu produc efect
intrinsec
-produc direct paralizie musculară
-e necesară ocuparea a 75% dintre
receptori
-există competiție pentru receptori cu
Ach
-antagonizate de anticolinesterazice
1. Cu acțiune lungă
• PANCURONIUM (PAVULON)
-f 4mg/2ml
-instalarea acțiunii – 5min
-durata clinică – 30-45min
-durata totală – 60-90min
-intubație adult 0,08-0,1mg/kgc
copil 0,01mg/kgc
-menținere 0,01-0,05mg/kgc la fiecare oră
piv 0,06-0,1mg/kgc/oră
-crește TA, FC, nu determină eliberare de histamină
-inhibă colinesteraza plasmatică – prelungește
efectul succinilcolinei
• PIPECURONIUM (ARDUAN)
-f 4mg/2ml
-instalarea acțiunii 7min
-durata totală de acțiune 85 min
-0,06-0,08mg/kg.c
2. Cu acțiune medie
• ATRACURIUM (TRACRIUM)
-f 50mg/5ml
-debut acțiune 3min
-durata clinică 25-30min
-durata totală 35-45min
-doza intubație adult 0,4-0,5mg/kgc
copil 0,3-0,6mg/kgc
-menținere bolusuri de 0,1-0,15mg/kgc la 20-30min
sau
Piv 0,3-0,6mg/kgc/oră
-dezavantaj – eliberare histamină-flash, tahicardie,
hTA, bronhoconstricție
-indicat în insuficiența hepatică și renală –
metabolizarea nu depinde de funcția renală sau
hepatică
CISATRACURIUM, MIVACURIUM
• VECURONIU (NORCURONIU)
- Pulbere pentru soluție injectabilă 4mg
- Instalare 4-5min
- Durata clinică 20-30min
- Durata totală 30-45min
- Doza de intubație 0,08-0,15mg/kgc
- Menținere 0,01-0,04mg/kgc la 20-30min sau piv
0,075-0,1mg/kgc/oră
- Nu elibereazăhistamină, nu are efecte
cardiovasculare
ROCURONIUM (ESMERON)
f 50MG/5ML
-instalarea blocului 1,5-2min
-durata clinică 20-30min
-doza de intubație 0,6mg/kgc
-menținere piv 0,6mg/kgc/oră
-nu are efecte cardiovasculare, nu eliberează
histamina
-bun înlocuitor al succinilcolinei
 IV. MENȚINEREA
HOMEOSTAZIEI
• Monitorizare clinică – răspuns
verbal, reflexe, transpirație,
lăcrimare, dimensiune pupilară
• TA, FC, EKG, monitorizare cardiacă
• FR
• SaO2
• capnografie
 Secvența de inducție
rapidă
• Preoxigenarea pacientului
• Premedicație –xilina -1,5mg/kgc iv
-eventual atropina la copil
• Pancuroniu sau vecuroniu 0,01mg/kgc –
prevenirea fasciculațiilor
• Sedare (ex. midazolam)
• Analgezie (fentanyl)
• Relaxare (succinilcolina)
• IOT
-manevra Sellick de la începerea adm. Medicației
-drogurile se adm la un interval de 2 minute între
ele