República Bolivariana de Venezuela

Universidad del Zulia

Facultad de Medicina
División de Estudios para Graduados
Unidad Docente: HUM

Dr. José Petit

 GENERALIDADES

• ANTIBIÓTICO: Sustancia química producida por un ser vivo o derivado

sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases
de microorganismos sensibles.

• ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS: Aquellos antibióticos que impiden el

crecimiento o reproducción de los gérmenes. Ej: Clindamicina, Cloranfenicol,
Tetraciclinas, Sulfamidas, Macrólidos.

• ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS: Aquellos antibióticos que destruyen los

gérmenes. Ej: Aminoglicósidos, B-lactámicos, Glucopéptidos, Quinolonas,
Polimixinas.
 CLASIFICACION DE LOS
ANTIBIOTICOS
• Según su espectro:

1. Espectro Reducido

2. Espectro Amplio

3. Espectro Mixto

• Según su mecanismo de acción:

1. Inhibición de la síntesis de pared celular y activación de autolisinas.

2. Alteración de la membrana citoplasmática.

3. Actúan a nivel del citoplasma.

INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR
A. BETALACTÁMICOS:

1. Penicilinas + Inhibidores de β -lactamasas

2. Cefalosporinas
3. Carbapenémicos
4. Monobactámicos

B. GLICOPÉPTIDO:

1. Vancomicina.

C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:

1. Teicoplanina-Dalbavancin
 ALTERACION DE LA MEMBRANA
CITOPLASMATICA

A. ANTIBACTERIANOS:

1. Polimixinas: Producido de manera natural por la bacteria

Paenibacillus polymyxa; espectro de actividad limitado casi
exclusivamente a los bacilos Gram negativos, incluyendo a
Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter,
salmonella, Shigella entre otras. Dosis: < 2 años: la dosis recomendada
es de 15.000-40.000 unidades/kg/dí. BID y > 2 años: la dosis
recomendada es de 15.000-25.000 unidades/kg/día BID

2. Daptomicina: Únicamente contra las bacterias gram-positivas,

inhibición de la síntesis de proteínas. Dosis: 4-6mg/kg/dia OD
 ACTUAN EN EL CITOPLASMA

A. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.

1. IRREVERSIBLES
- Aminoglicósidos.

2. REVERSIBLES:
- Macrólidos
- Cetólidos
- Lincosaminas
- Tetraciclinas
- Glicilciclinas
- Cloranfenicol

B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL ADN:

1. Fluoroquinolonas.

C. ANTIMETABOLITOS:
1. TMP+SMX
 PENICILINAS
Las penicilinas son sustancias bactericidas y su actividad antimicrobiana
es el resultado de la supresión de la síntesis de mucopeptido en la pared
celular, mediante la inhibición de enzimas bacterianas que cumplen
funciones en la síntesis de la pared.

FLEMING DESCUBRIO
LA PENICILINA
CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS

1. PENICILINAS NATURALES:
•Penicilina G: sódica, potásica, Procainica, Benzatinica
•Penicilina V

2. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.
•Antiestafilococicas: Oxacilina, dicloxacilina, flucoxacilina

3. Amplio Espectro (Aminopenicilinas):

•Ampicilina, Amoxicilina

4. Espectro extendido (Antipseudomonicas):

•Ticarcilina, Piperacilina
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

Sulbactam, Clavulanato, Tazobactam

A. Ampicilina+Sulbactam: Sultamicilina

B. Amoxicilina+Clavulanico: Fulgram

C. Ticarcilina+Clavulanico: Timentin

D. Piperacilina+Tazobactam: Tazopril
 PENICILINAS NATURALES E
INHIBIDORES DE Β -LACTAMASAS
USOS TERAPEUTICOS

Neumonía, meningitis, faringitis estreptocócica, celulitis, choque toxico,

fascitis necrotizante, artritis, endocarditis

Sífilis: primaria, secundaria, latente, congénita, neurosifilis, s. cardiovascular.

Difteria: Elimina estado de portador

Erisipeloide: Erysipelothrix rhusiopathiae

Pasteurela multocida: mordeduras de animales (gatos o perros)

Profilaxis de la fiebre reumática

 PENICILINAS NATURALES E
INHIBIDORES DE Β -LACTAMASAS
DOSIS:

• Penicilina G: 100.000-250.000 U/kg/dia c/4-6h EV

-Procainica: 25.000-50.000 U/Kg/dia c/12-24h IM
-Benzatinica: 25.000-50.000 U/Kg/dia DU IM
S. Pyogenes <25kg 600.000 U
>25kg 1.200.000 U

• Penicilina V: 25-50mg/kg/dia c/6-8h VO

• Oxacilina: 50-100 mg/kg/dia c/6h VO

100-150 mg/kg/dia c/4-6h EV o IM

• Ampicilina: 50-100 mg/kg/dia c/6h VO

100-200 mg/kg/dia c/4-6h EV
Meningitis: 200-400mg/kg/dia
 PENICILINAS NATURALES E
INHIBIDORES DE Β -LACTAMASAS
DOSIS
• Amoxicilina: 40-45mg/kg/dia c/8-12h VO
St. Pneumonie 80-120 mg/kg/dia

• Ticarcilina: 50-100 mg/kg/dia c/6-8h IM

200-300 mg/kg/dia c/4-6h EV

• Piperacilina: 200-300 mg/kg/dia c/4-6h EV

• Ampicilina/Sulbactam: 50mg/kg/dia c/6-8h VO

100-200 mg/kg/dia c/6h EV

• Amoxicilina/Clavulanico: 40-45 mg/kg/dia c/8-12h VO

90-120 mg/kg/dia c/6-8h EV

• Ticarcilina/Clavulanico: 200-300 mg/kg/dia c/4-6h EV

• Piperacilina/Tazobactam: 200-300 mg/kg/dia c/6-8h EV

 PENICILINAS NATURALES E
INHIBIDORES DE Β -LACTAMASAS

EFECTOS ADVERSOS:

• Exantema Maculopapular
• Urticaria
• Fiebre
• Broncoespasmo
• Vasculitis
• Dermatitis Exfoliativa
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Anafilaxia
• Colitis inducida por antibióticos: Ampicilina, Sultamicilina
 PENICILINAS NATURALES E
INHIBIDORES DE Β -LACTAMASAS

Metabolismo: entre20 y 30% es metabolizada en

ácido peniciloico.

Excreción: Renal
 CEFALOSPORINAS

GENERACIÓN PARENTERAL ORAL/PARENTERAL ORAL

1 Cefalotina (SÓLO EV) Cefalexina

Cefazolina Cefradina
Cefadroxilo
2 Cefoxitina Cefuroxima Cefaclor
Cefprozil
3 Cefotaxima Ceftibuten Cefixima
Ceftriaxona Cefpodoxima
Ceftazidima
Cefoperazona
4 Cefepima (SÓLO EV)
• La actividad de los antibióticos de espectro reducido de primera
generación:
Escherichia coli, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis y algunos cocos gram
negativos

• Los antibióticos de espectro ampliado de segunda generación:

Haemophilus influenzae, los genero Enterobacter, Citrobacter,

Serratia y algunos anaerobios, como Bacteroides fragilis
• Los antibióticos de tercera generación de amplio espectro y los de cuarta
generación de máximo espectro:
La mayoría de enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa.
• Los antibióticos de máximo espectro:
Mayor estabilidad frente a las Beta-lactamasas.
 CEFALOSPORINAS
DOSIS:

• Cefalotina: 75-150 mg/kg/dia c/4-6h EV

• Cefazolina: 50-100 mg/kg/dia c/8h EV o IM
• Cefadroxilo: 25-50 mg/kg/dia c/12h VO o IM

• Cefuroxima: 30-40 mg/kg/dia c/12h VO

75-150 mg/kg/dia c/6-8h EV o IM
• Cefaclor : 20-40 mg/kg/dia c/8-12h VO

• Cefotaxima: 100-300 mg/kg/dia c/6-8h EV o IM

• Ceftriaxona: 50-75 mg/kg/dia c/12-24h EV o IM
Meningitis 80-100 mg/kg/dia
• Ceftazidima: 100-150 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM
• Cefoperazona: 100-150 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM
• Ceftibuten: 9 mg/kg/dia c/24h VO

• Cefepima: 100-150 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM

 EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS:

• Irritación de musculo o vena (flebitis): efecto adverso más frecuente.

• Hipersensibilidad

• Nefrotoxicidad: Solas no. Mayor riesgo si se administran con otras

drogas nefrotóxicas.

• Aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina.

• Neutropenia transitoria.

• GI: nauseas, vómitos, diarrea.

 CARBAPENEMICOS

Los Carbapenémicos importante grupo de antibióticos de

amplio espectro de actividad frente a prácticamente
todos los grupos de microorganismos.

DOSIS:

• Imipinem: 60-100 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM

• Meropenem: 60 mg/kg/dia c/8h EV

-Pseudomona Aeruginosa 120 mg/kg/dia c/8h EV

• Ertapenem: 30 mg/kg/dia c/12h EV o IM

 CARBAPENEMICOS

EFECTOS ADVERSOS

• Nauseas y vómitos

• Convulsiones (1.5%)

• Hipersensibilidad cruzada con otros β-Lactámicos.

• Flebitis local.
 MONOBACTAMICOS

AZTREONAM Gram + AZTREONAM

S. Aureus (Met-S) O
S. Aureus (Met-R) O
•Solo funcionan con Gram – Str. A,B,C,G, Viridans O
E. faecalis O
E. faecium O
•No funcionan con Gram +, ni C. jeikeium O
anaerobios. L. monocitogenes O
GRAM -
•Distribución en S.N.C. efectiva. Neisserias y Moraxella +
ENTEROBACTERIACEAS +
Ps. aeruginosa +
H. influenzae +
DOSIS: B. cepacia O
S. maltophilia O
Acinetobacter O
90-120mg/kg/dia c/6-8h EV o IM ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros. O
Actinomyces
 GLICOPEPTIDO
VANCOMINICA
• Solo funcionan con Gram +
Efectos Adversos:
• Solo E.V.
• Cuando se administra
• Administrar lentamente (1h) rápidamente vía E.V.:
Shock histamínico.
Usos terapéuticos: Osteomelitis,
endocarditis, meningitis, neumonia • Durante la infusión:
por estafilococos, estretococos y escalofríos, exantema y
enterococos resistentes a fiebre, hipotensión,
meticilina, colitis taquicardia.
pseudomembranosa por C. difficile
•SNC: Concentraciones efectivas
• Hipersensibilidad:
cuando hay infección
maculas cutáneas,
DOSIS: anafilaxia
40mg/kg/dia c/6-8h • Nefrotoxicidad Y
Meningitis: 60 mg/kg/dia Ototoxicidad
 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU USO

Sistémico:
Estreptomicina
Kanamicina
Aminoglucosidos Gentamicina
Tobramicina
Netilmicina
Actúan sobre la Amikacina
subunidad 30S del Dibekacina
ribosoma. Son muy
efectivos frente a Intestinal:
gérmenes Gram (-) y Neomicina
Paromomicina
enterobactericidas.
Tópico:
Gentamicina
Tobramicina
Neomicina (Bacitracina)
 Aminoglucosidos

DOSIS:

• Gentamicina 5-7 mg/kg/dia c/8h EV o IM

• Amikacina 15-22.5 mg/kg/dia c/8h EV o IM

• Tobramicina 5-7 mg/kg/dia c/8h EV o IM

• Estreptomicina 20-40 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM

 EFECTOS ADVERSOS

• Nefrotoxicidad

• Ototoxicidad

• Bloqueo neuromuscular

• Miastenia gravis
 MACROLIDOS

•Actúan uniéndose a la sub-unidad 50S del ribosoma

•El sitio de unión a la sub-unidad 50S es el mismo para: Lincosamidas
(Clindamicina) y Cloranfenicol. No deben usarse conjuntamente

• Usos Terapéuticos:
- Infecciones de vías respiratorias: neumonias, bronquitis, otitis
media, faringitis, sinunitis. (S. pneumoniae, Haemophylus,
Mycoplasma, Legionella).
- Infecciones de piel y partes blandas: alternativa en alergias a
penicilinas
- Difteria
- Tos ferina
- Ulcera gastroduodenal por H. pylori
- Infecciones por micobacterias
- Profilaxis de fiebre reumática en alergias a penicilina
• DOSIS:

• Eritromicina: 30-50 mg/kg/dia c/6-8h VO

15-50 mg/kg/dia c/6h EV

• Claritromicina: 15 mg/kg/dia c/12h VO o EV

• Azitromicina: 10mg/kg/dia c/24h VO o EV

• EFECTOS ADVERSOS:

- G.I.: Hepatitis colestásica

- Nauseas, vómitos y diarrea
- Hipersensibilidad: fiebre, eosinofilia, erupciones cutáneas
- Prolongación del QT y taquicardia ventricular.
 Lincosamidas - Clindamicina
• Mecanismo de Acción: actúan uniéndose a la sub-unidad 50S del ribosoma
No debe administrarse conjuntamente con Macrólidos o Cloranfenicol. No alcanza
concentraciones efectivas en S.N.C

• Efectivo contra:
-Streptococo spp
-Peptococos
-Peptoestreptococo
-Cl. perfringes
-Cl. tetani
-B. fragilis

• DOSIS: 30mg/kg/dia c/6h EV

• Efectos Adversos:
- Es el antibiótico que causa con mayor frecuencia superinfección por C. difficile
- Diarreas
- Colitis pseudomembranosa
- Romboflebitis
- Bloqueo de Placa Neuromuscular
 TETRACICLINAS y GLICILCICLINAS
• Mecanismo de Acción: Actúan uniéndose a la sub-unidad 30S del ribosoma

• Usos terapéuticos
-Nunca en niños menores de 8 años.
-Neumonías adquiridas en la comunidad: S. pneumoniae, H. influenzae,
Mycoplasma; Chlamydia pneumoniae, Legionella
-Infecciones de piel y tejidos blandos: S. aureus.
-Infecciones Gastrointestinales: V. colerae, Campylobacter
-Rickettsiosis

• DOSIS:
-Doxiciclina 2-4 mg/kg/dia c/12-24h VO o EV
-Tigeciclina: 1era. Dosis: 100mg/kg
Mant.: 50mg/kg/dia c/12h EV
 REACCIONES ADVERSAS

- Gastrointentinales
- Fotosensibilidad
- Hepatotoxicidad - Nefrotoxicidad
- Síndrome de Fanconi (tetraciclinas vencidas): efecto tóxico en
túbulos proximales renales (náusea, vómitos, poliuria, polidipsia,
proteinuria, acidosis, glicosuria).
- Dientes: Coloración marrón de los dientes.
- Depósito en huesos: feto y niños menores de 8 años.
- Depresión de Médula Ósea: 40% en niños prematuros e infantes.
- Hipertensión endocraneal
- Toxicidad vestibular
- Tromboflebitis: en administración EV
 CLORANFENICOL
• Mecanismo de Acción: Actúan uniéndose a la sub-unidad 50S del
ribosoma

Atraviesan B.H.E, placenta y pasa a la leche materna

Espectro amplio: Incluye Gram+ y Gram -, anaerobios y espiroquetas

• DOSIS: 50-75 mg/kg/dia c/6h VO o EV

Meningitis: 75-100 mg/kg/dia c/6h

• Efectos Adversos:

Reacciones Hematológicas: Anemia Aplásica y Anemia Hemolítica por

déficit de 6-fosfato deshidrogenasa.
Síndrome del niño gris caracterizado por vómitos, taquipnea, letargia,
cianosis y coloración grisea de piel
 INHIBIDORES DE GIRASAS DEL ADN.
FLUOROQUINOLONAS
I Generación
• Las quinolonas actúan
Acido Nalidixico
inhibiendo enzimas
II Generación
(topoisomerasas)
indispensables en la Ciprofloxacina
síntesis del ADN. Norfloxacina
• Tienen una actividad Ofloxacina
bactericida que depende Lomefloxacina
de la concentración. Levofloxacina
• Su espectro se ha ido III Generación
ampliando, sobre todo Gatifloxacina
desde la introducción de IV Generación
un átomo de flúor Moxifloxacina
(fluoroquinolonas).
• DOSIS:

• Ciprofloxacina: 20-30 mg/kg/dia c/12h VO y 15-20 mg/kg/dia c/12h EV

• Levofloxacina: <5 años 20 mg/kg/dia c/12h VO o EV >5 años 10 mg/kg/dia c/24h

VO o EV

• Moxifloxacina: 400mg c/24h VO o EV

• Efectos Adversos:

- Tracto gastrointestinal: Náuseas moderadas, vómitos o malestar abdominal.

- Reacciones locales por VIA EV: flebitis y tromboflebitis.
- Hiper o hipoglicemia, por mecanismos desconocidos.
- Alargamiento del intervalo QT
- Cefalea y mareos moderados
- Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad
 TMP + SMX
• Mecanismo de Acción:

- Las sulfamidas se emplean como antibióticos antiparasitarios en el

tratamiento de enfermedades infecciosas..

- Las bacterias dependen de la síntesis de sus propios folatos

- Las sulfas inhiben la síntesis de novo de los folatos

- El trimetroprim inhibe la conversión del dihidrofolato en

tetrahidrofolato

- Por tanto, ambas juntas inhiben la posibilidad de la bacteria de crecer y

dividirse: EFECTO SINERGICO

Dosis: 5-10mg/kg/dia c/12h

 EFECTOS ADVERSOS TMP + SMX
• Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se
observan desde eritemas leves a dermatitis necrotizante,
eritema multiforme, síndrome de Steven Johnson.
• Otras reacciones son: vasculitis y reacciones sistémicas de
tipo anafilaxia severa.
• Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
• Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica en
pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.,
anemia megaloblástica (por su acción antifólica), aplasia
medular.
• Trastornos hepáticos: desde alteraciones leves a necrosis
hepatocítica.
• Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria
• No deben usarse en el último mes de embarazo
 INDICACIONES TMP + SMX
• Infecciones urinarias no complicadas producidas por gérmenes
sensibles. concentraciones.
• Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por gérnenes sensibles.
• Empuje de bronquitis crónica por gérmenes que probaron ser
sensibles.
• Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
• Es de elección para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA
• También lo es en Infecciones intestinales por Isopora
bellis y Cyclospora
• Infecciones gastrointestinales.
• Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis
• Infecciones por S. maltophilia (aun sensible en nuestro medio).
 BIBLIOGRAFIA

• Manual de Antibióticos de Pediatría. Sociedad Venezolana de Puericultura

y Pediatría. 2da Edición.

• Pediadosis. Dosis de medicamentos en Pediatría. Oscar Jaime Velásquez,

M.D. 8va Edición.

• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11ma

Edición.

• Unidad de Antimicrobianos: Cátedra de Farmacología. Facultad de

Medicina. Universidad el Zulia. Dra. Raquel Ávila.