Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Grupa 64
Antiinflamatoarele
nesteroidiene (prescurtate AINS) reprezintă o
clasă de medicamente care au efecte analgezice și
antipiretice, și, în doze mai mari, efecte
antiinflamatoare. Înlătură sau diminuează unele
simptome și semne ale inflamației în reumatism.
Antiinflamatoarele inhiba ciclooxigenaza , enzima
care catalizeaza ciclizarea oxidativa a acidului
arahidonic , cu formarea de endoperoxizi ciclici ,
precursori ai prostaglandinelor , tromboxanilor si
prostaciclinei . Calea lipooxigenazei nu este
influentata , formarea acidului hidroxiarahidonic si a
leucotrienelor nefiind impiedicata .
Inhibarea ciclooxigenazei se face , de regula, prin
competitia intre antiinflamatoarele nesteroidiene si
acidul arahidonic pentru enzima . Partea aromatica ,
hidrofoba, a acestor compusi –in majoritatea arilacizi-
este similara steric si electronic cu sistemul polienic
din structura acidului arahidonic , ceea ce explica
legarea de un sediu comun pe suprafata
ciclooxigenazei .
Ciclooxigenaza sau prostaglandin endoperoxid
sintetaza , enzima centrala in biosinteza
prostanoizilor, exista in 2 izoforme : COX-1 si COX-2.
COX-1 este o enzima constitutiva prezenta in multe
tesuturi unde determina formarea de prostanoizi
necesari unor procese fiziologice.
COX-2 nu se gaseste practic in tesuturile normale .
Expresia acestei enzime este indusa de stimuli de felul
citokinelor.
Consecutiv , in tesutul supus agresiunii se formeaza
cantitati mari de prostaglandine –indeosebi PGF2-
care contribuie la aparitia congestiei si edemului in
inflamatia acuta si inflamatia cronica , la provocarea
durerii si a febrei.
Antiiflamatoarele nesteroidiene inhiba ambele tipuri
de COX . Inhibarea COX-2 explica efectul
antiinflamator , analgezic si antipiretic , in timp ce
inhibarea COX-1 explica o serie de reactii adverse .
Exista compusi nesteroidieni care inhiba efectiv COX-2
avand proprietati antiinflamatorii, fara reactii adverse
obisnuite antiinflamatoriilor nesteroidiene
conventionale.
CLASIFICAREA ANTIINFLAMATOARELOR
Antiinflamatoare nesteroidiene clasice
Acizi carboxilici:
Derivați de acid salicilic: acid acetilsalicilic.
Derivați de acid acetic:
derivati de acid fenilacetic: diclofenac .
derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin .
Acizi enolici
Pirazolone: fenilbutazona
Oxicami: piroxicam .
Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare
selective sau specifice de COX2
Blocante selective:meloxicam,
Blocante specifice (coxibi):rofecoxib .
ASPIRINA
Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un
medicament antiinflamator non-steroidian din
familia salicilaților, folosit în general ca un
analgezic minor, ca antipiretic, sau ca
antiinflamator. În plus, aspirina în doze mici are
un efect antiagregant și este folosit pe termen
lung ca să diminueze riscul de infarct.
ASPIRINA
DICLOFENAC