Stancu Sinziana

Grupa 64
 Antiinflamatoarele
nesteroidiene (prescurtate AINS) reprezintă o
clasă de medicamente care au efecte analgezice și
antipiretice, și, în doze mai mari, efecte
antiinflamatoare. Înlătură sau diminuează unele
simptome și semne ale inflamației în reumatism.
 Antiinflamatoarele inhiba ciclooxigenaza , enzima
care catalizeaza ciclizarea oxidativa a acidului
arahidonic , cu formarea de endoperoxizi ciclici ,
precursori ai prostaglandinelor , tromboxanilor si
prostaciclinei . Calea lipooxigenazei nu este
influentata , formarea acidului hidroxiarahidonic si a
leucotrienelor nefiind impiedicata .
 Inhibarea ciclooxigenazei se face , de regula, prin
competitia intre antiinflamatoarele nesteroidiene si
acidul arahidonic pentru enzima . Partea aromatica ,
hidrofoba, a acestor compusi –in majoritatea arilacizi-
este similara steric si electronic cu sistemul polienic
din structura acidului arahidonic , ceea ce explica
legarea de un sediu comun pe suprafata
ciclooxigenazei .
 Ciclooxigenaza sau prostaglandin endoperoxid
sintetaza , enzima centrala in biosinteza
prostanoizilor, exista in 2 izoforme : COX-1 si COX-2.
 COX-1 este o enzima constitutiva prezenta in multe
tesuturi unde determina formarea de prostanoizi
necesari unor procese fiziologice.
 COX-2 nu se gaseste practic in tesuturile normale .
Expresia acestei enzime este indusa de stimuli de felul
citokinelor.
 Consecutiv , in tesutul supus agresiunii se formeaza
cantitati mari de prostaglandine –indeosebi PGF2-
care contribuie la aparitia congestiei si edemului in
inflamatia acuta si inflamatia cronica , la provocarea
durerii si a febrei.
 Antiiflamatoarele nesteroidiene inhiba ambele tipuri
de COX . Inhibarea COX-2 explica efectul
antiinflamator , analgezic si antipiretic , in timp ce
inhibarea COX-1 explica o serie de reactii adverse .
 Exista compusi nesteroidieni care inhiba efectiv COX-2
avand proprietati antiinflamatorii, fara reactii adverse
obisnuite antiinflamatoriilor nesteroidiene
conventionale.
CLASIFICAREA ANTIINFLAMATOARELOR
 Antiinflamatoare nesteroidiene clasice
 Acizi carboxilici:
 Derivați de acid salicilic: acid acetilsalicilic.
 Derivați de acid acetic:
 derivati de acid fenilacetic: diclofenac .
 derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin .

 Derivați de acid propionic: ibuprofen .

 Derivați de acid fenamic : acid mefenamic .

 Acizi enolici
 Pirazolone: fenilbutazona
 Oxicami: piroxicam .
 Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare
selective sau specifice de COX2

 Blocante selective:meloxicam,
 Blocante specifice (coxibi):rofecoxib .
 ASPIRINA
 Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un
medicament antiinflamator non-steroidian din
familia salicilaților, folosit în general ca un
analgezic minor, ca antipiretic, sau ca
antiinflamator. În plus, aspirina în doze mici are
un efect antiagregant și este folosit pe termen
lung ca să diminueze riscul de infarct.
ASPIRINA
 DICLOFENAC

 Este unul dintre cele mai active AINS, avînd o

tolerabilitate clinică.
 Se absoarbe rapid și complet din tubul digestiv,
dar are un procent de metabolizare hepatică de
50-52%.Are o acțiune antiinflamatoare eficace, el
inhibă COX1, în doze mai mici decît
indometacinul.Este disponibil sub formă de sare
de potasiu(cu efect imediat) și ca sare de
sodiu(efect retard).
DICLOFENAC
 INDOMETACIN

 Antireumatic, antiinflamator nesteroidian foarte

activ; analgezic (efectul se instalează cam după
30 min de la ingerare). Este metabolizat în ficat
și excretat prin urină și materii fecale .
 Nu este un simplu analgezic. Se utilizează în
poliartrită reumatoidă, coxartroză și alte forme
de reumatism articular sau extraarticular cu
inflamație și dureri marcate; criză de gută.
INDOMETACIN
 IBUPROFEN

 Ibuprofen este un medicament antiinflamator

nesteroidian, analgezic și antipiretic și un
antiagregant plachetar (de trombocite), asemănător
cu aspirina. Alimentele încetinesc absorbția, dar nu
afectează cantitatea de medicament absorbită.
 ACID MEFENAMIC

 Acidul mefenamic are proprietăți

antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Acidul
mefenamic inhibă sinteza prostaglandinelor,
inclusiv a PGF 2 de la nivelul musculaturii
netede bronșice. Este rapid și complet absorbit
după administrarea orală, iar nivelul maxim
plasmatic se atinge în 2 ore. Acidul mefenamic
difuzează mai întâi în ficat și rinichi și
traversează de asemenea bariera placentară.
Timpul mediu de înjumătățire este de 3-4 ore.
După mai multe administrări, nivelele
plasmatice sunt proporționale cu doza, fără nici o
acumulare evidentă.
ACID MEFENAMIC
 PIROXICAM

 Antiinflamator nesteroidian, analgezic,

antipiretic; este un antireumatic eficace cu efect
durabil (este suficientă o singura doză/zi);
efectele sunt atribuite inhibării ciclooxigenazei și
diminuării chimiotaxiei leucocitare. Poate fi
utilizat în combinație cu sărurile de
aur, corticosteroizi si alte antiacide. Se elimină în
forma neschimbată și ca metaboliți în urină și
fecale.
PIROXICAM
 MELOXICAM

 Mecanismul, comun pentru toate efectele, se datorează

capacității meloxicamului de a inhiba biosinteza
prostaglandinelor. In vivo, se pare că inhibă mai mult
biosinteza prostaglandinelor de la locul inflamației, decât a
celor din mucoasa gastrică sau din rinichi. Acest grad
crescut de protecție se datorează inhibării selective a COX
2, față de COX 1. Dovezile existente arată că inhibarea
COX 2 întreține efectele terapeutice ale AINS, pe când
inhibarea COX 1 este responsabilă de efectele secundare
gastrointestinale și renale. Studiile clinice au demonstrat o
incidență scăzută a efectelor secundare gastrointestinale
(inclusiv a perforațiilor, ulcerațiilor și sângerărilor) la
dozele recomandate de meloxicam, decât la cele ale
antiinflamatoarelor standard.
MELOXICAM
 ROFECOXIB

 Rofecoxibul este un antiinflamator nesteroidian, care

inhibă izoforma COX2, fapt ce ar explica riscul crescut
de boli cardiovasculare la pacienții aflati
sub tratament cu rofecoxib. COX 2 este implicată în
sinteza de prostaglandine, iar inhibarea acesteia duce
la scăderea producției de prostaglandine în celule
endoteliale și care conduce la vasorelaxare.