Antihistamínico

s
Presentado por: Jaissa Katerin Rincón Valencia
 • Amina biogena
HISTAMINA • Neurotransmisor
• Mediador de la inflamación
y la reacciones alérgicas
• Secretor acido gástrico

• Son de mayor producción en

el organismo
• Almacenadas en todas las
células cebadas del
organismo, sangre y basófilos.

Goodman & Gilman


Historia aminoetilimidazol β
Fue detectada como un
estimulante uterino, se
comprobó que eran
contaminantes que aparecían
gracias a la acción bacteriana
(Dale, 1953)
Segunda generacion de
antagonistas H1 como anti-
histamínicos no sedantes.
Tercera generación se ha
aplicado a algunos
antihistamínicos recientes. (la
cetirizina derivada de la
hidroxicina)
Dale y Laidlaw descubrieron
que estimulaba muy diversos
músculos de fibra lisa y que
poseía una intensa acción
vasodepresora.
Actúa a través de varios
receptores:
H1 (Ash y Schild, 1966)
H2 (Black et al., 1972)
H3 (Arrang et al., 1987)
H4 (Leurs et al., 2009).
Goodman & Gilman
Best y colaboradores (1927)
aislaron histamina de muestras
recién obtenidas de hígado y
pulmón y así definieron que
era constituyente natural de
los tejidos de mamífero.
(Lewis, 1927) propuso que las
células de la piel bajo la acción
de estímulos lesivos liberaban
una sustancia con las
propiedades de la histamina
(“sustancia H”), incluida la
reacción de
antígeno/anticuerpo.
Estructura química

Molécula hidrófila que consiste

en un anillo imidazol y un grupo
amino conectado por dos
grupos metileno.

C5H9N3 Figura 32-1. Estructura de la histamina

Goodman & Gilman
Liberación y funciones de la
histamina endógena
• Es liberada como resultado de la
interacción del antígeno con
anticuerpos de Ig E.
• Interviene en la hipersensibilidad
inmediata y en las respuestas
alérgicas.
• Participa en la regulación del acido
gástrico y modula la liberación de
neurotransmisores.

Goodman & Gilman


H1 Receptores de Histamina
Localización
• ML bronquios
• Endotelio
• T. Gastrointestinal
• Tejido del SNC
• Tej. conducción corazón
Flórez Jesús- Farmacología Humana
Funciones Situaciones
• Vasodilatación • Trast. alérgicos
• Bronco constricción • Picor nariz y garganta
• Dolor , picor • Estornudos
• Conjuntivitis
• Disnea
 Flórez Jesús- Farmacología Humana

H2 Receptores de Histamina
Localización Funciones

• M. Gástrica • Reg. Sec. Ac.

• Células ML de vasos Gástrico
• Células miocárdicas • Aumenta la
• Útero permeabilidad
• Cerebro vascular
• Controla la liberación
de histamina
• Hipotensor
 Flórez Jesús- Farmacología Humana
Receptores de Histamina
H3

Localización Funciones

• SNC • Control síntesis y

• Estomago liberación de
• Intestino histaminas
• Páncreas • Reduce liberación de
• Neuronas neurotransmisores
acetilcolina,
• Pulmón serotonina,
norepinefrina.
 Flórez Jesús- Farmacología Humana

H4 Receptores de Histamina

Localización Funciones

• Timo • Reclutar células

• Intestino delgado hematopoyéticas
• Bazo
• Colon
• Medula ósea
Fisiopatología
Patogenia procesos alérgicos y respuesta
inflamatoria

• Vasodilatación
H1 • Permeabilidad vascular (edemas)
• Contracción del musculo liso bronquial (bronco
constricción)
• Manifestación de irritabilidad local, prurito y dolor

Flórez Jesús- Farmacología Humana

 Fisiopatología
• Estimula la secreción de jugo gástrico
H2
Patogenia de la ulcera gastroduodenal

SNC
H1, H2, H3 (Histamina como
neurotransmisor)
Reducción de neurotransmisores Ach,
Noradrenalina
Flórez Jesús- Farmacología Humana
Antihistamínicos
Medicamento que reduce o
elimina los efectos de
alergias, bloqueando los
receptores de la histamina.
Clasificación antihistamínicos
1era generación

Antagonistas H1
2da generación

Antagonistas H2

Antagonista H3 y H4

Flórez Jesús- Farmacología Humana

Antihistamínicos H1
Primera generación Segunda generación
• Forma neutra al pH del • Están ionizados
organismo • Mayor especificidad por el
• Tienen efecto sedante receptor H1
• Efectos farmacológicos • Carecen de la mayoría de
relacionados efectos adversos especialmente
• Fuertes actividades de los efectos anticolinérgicos y
anticolinérgicas- depresores del SNC
antimuscarinicas

Flórez Jesús- Farmacología Humana

 Segunda generación

Tipos de medicamentos Bilastina

Cetirizina
Primera generación Desloratadina
Azatadina Evastina
Fexofenadina
Ciproheptadina
Levocetirizina
Clesmatina
-Loratadina
Clorfeniramina Mizolastina
-Dimenhidrinato Rupatadina
Hidroxicina Azelastina
Ketoligeno Emedastina
Dexclorfeniramina Epinastina
-Difennhidramina Levocabastina
 Antihistamínicos H1- Primera
generación
• Acción sedante e hipnótica
• Acción anticolinérgica, sequedad en la boca y
mucosas
• Acción anestésica local, bloquean los canales
Na+ en las membranas excitables
• Inhibición de la liberación de histamina
• Acción antiinflamatoria

Flórez Jesús- Farmacología Humana

 Antihistamíni
cos H1

Difenhidramin
a
Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse

Acciones Farmacológicas:
• Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del
receptor H1
• Agente anticolinérgico potente.
• Vía Oral, parenteral (intramuscular)
• Vida media de 2-8 horas
• Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo
P450
• Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las
Aplicaciones terapéuticas:
heces
• Rinitis
• Alergia
• Urticaria

RAM:
• Alucinaciones
• Ataxia
• Convulsiones
• Taquicardia
 Dimenhidrinato
Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso

Acciones Farmacológicas:
• Efectos depresores sobre el sistema nervioso central
• Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y
en el vértigo (efectos anticolinérgicos )

• Vía Oral, parenteral

• Metabolismo Hígado
• Vida media 1-4 horas
• Excreción Renal
Aplicaciones terapéuticas:
Prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes
(Cinetosis)

RAM:
• Convulsiones
• Coma
• Depresión respiratoria
 RAM- Resumen

SISTEMA NERVIOSO

Somnolencia, sedación, cansancio,

debilidad, conducta delirante y
coma.
Acúfeno, vértigo, diplopía, visión
borrosa y dilatación de pupilas.
Insomnio, cefalea, nerviosismo,
temblores y parestesias.
Convulsiones.
Flórez Jesús- Farmacología Humana
Reacciones adversas de
medicamento
APARATO DIGESTIVO

Náuseas, molestias epigástricas,

vómitos, pérdida de apetito,
estreñimiento o diarrea.
La acción anticolinérgica provoca
sequedad de boca, nariz y garganta,
disuria, polaquiuria y retención
urinaria.

Flórez Jesús- Farmacología Humana

 Reacciones adversas de
medicamento
APARATO CARDIOVASCULAR

Taquicardia, hipertensión o
hipotensión.
Aparición de arritmia taquicardizante
ventricular caracterizada por una
prolongación del intervalo
electrocardiográfico QT

Flórez Jesús- Farmacología Humana

 Reacciones adversas de
medicamento
Leucocitopenia, agranulocitosis y
anemia hemolítica.

Tópica producen reacciones

de hipersensibilidad y de
fotosensibilidad dérmica.

Flórez Jesús- Farmacología Humana

Antihistamínicos H1- Segunda
generación
• Son mas selectivos
• Periféricos y no atraviesan la barrera hematoencefalica
• Adición de suprimidos radicales en la estructura molecular
(menos lipolificos)
• Menos sedación
• Menos efectos anticolinérgicos
Loratadina
Acciones Farmacológicas:
• Bloqueante selectivo de los receptores
H1
• Carece de efectos depresores sobre el
sistema nervioso central (somnolencia)
• Vía oral
• Metabolismo hepático intenso a través de
las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6
• Vida media de 1 a 2 horas
• Excreción tiene lugar por vía renal y fecal
Aplicaciones terapéuticas:
• Rinitis alérgica
• Urticaria

RAM:
• Mareos
• Cefaleas
• Taquicardia sinusal
Cetirizina
Metabolito activo de la hidroxizina que
no penetra en forma importante el SNC.

Acciones farmacológicas:
• Produce una inhibición selectiva de los
receptores periféricos H1
• Inhibe la migración tisular de células
inflamatorias y eosinófilas en ciertas
urticarias
• Vía oral
• Metabolismo hepático
• Vida media: 3 horas
• Excreción renal, heces

Aplicaciones terapéuticas:
• Rinitis alérgica
• Urticaria aguda
• Conjuntivitis alérgica

RAM:
• Somnolencia
 Desloratadina

Fármaco antihistamínico no sedante, de acción

prolongada; metabolito activo principal de
loratadina

Acciones Farmacológicas:
• Antagonista selectivo de los receptores
periféricos H1
• No ingresa al SNC
• Inhibe la liberación de citoquinas
proinflamatorias de los mastocitos / basófilos
• Vía oral
• Vida media:27horas
• Metabolismo hepático
• Excreción renal, heces

RAM:
• Mareos Aplicaciones terapéuticas:
• Cefaleas Urticaria
Rinitis alérgica
• Taquicardia sinusal
Usos clínicos de fármacos
antihistamínicos H1
Prurito (dermatitis,
Rinitis alérgica
picadura de insectos)

Conjuntivitis
alérgica Náuseas y vómitos

Urticaria
Antagonista H2
• Son fármacos que antagonizan competitivamente la acción
de la histamina sobre los receptores H2.
• Los primeros mantenían el anillo imidazólico de la histamina,
pues se creía que era esencial para mantener la afinidad por
el receptor H2; la cimetidina, y la oxmetidina.
• Posteriormente aparecieron nuevos fármacos en los que este
anillo no se mantiene, como la ranitidina, la famotidina, la
nizatidina y la roxatidina.
 Famotidina

Acciones Farmacológicas:
• Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina
• Reduce la secreción gástrica de ácido basal
• Aumenta el pH gástrico favoreciendo la
cicatrización de las úlceras

• Vía oral y parenteral

• Vida media de 2 a 4 horas

• Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado
• Eliminación renal

Aplicaciones Terapéuticas:
• Úlcera gástrica y duodenal
• Reflujo gastroesofágico
• Otras condiciones hipersecretoras
patológicas

RAM:
• Latidos cardiacos anormales
Ranitidina
Acciones Farmacológicas
• Inhibidor reversible y competitivo de
los receptores histamínicos H2.
• Disminuye la secreción ácida gástrica.

• Vía oral o parenteral

• Vida media de 2 a 3 horas
• Metabolismo parcial en el hígado
• Excreción renal

Aplicaciones terapéuticas:
• Desórdenes gastrointestinales (secreción
gástrica incrementada)
• Reflujo gastroesofágico
• Gastritis
• úlcera péptica

RAM:
• Anormalidades de la marcha
• Hipotensión
Cimetidina
Acciones Farmacológicas:
• Bloqueador de los receptores H2 de la
histamina.
• Inhibe la secreción de ácido gástrico

• Vía oral
• Metabolismo en el hígado
• Vida media de 1 a 3 horas
• Excreción renal
Aplicaciones terapéuticas:
• Ulcera gástrica y duodenal
• Reflujo gastroesofágico
• Patologías hipersecretoras

RAM:
• Impotencia
• Ginecomastia
• Galactorrea
Usos clínicos de los fármacos
antihistamínicos H2

Úlcera gástrica Reflujo

y duodenal gastroesofágico

Patologías
Gastritis hipersecretoras
 Antihistamínic Antihistamínic
os H3 os H4
Homología estructural con el
 Tioperamida receptor H3
 Benpropita El antagonismo del receptor H4
podría ser de interés en el
 Ciproxifano tratamiento de algunos
 Proxifano procesos inflamatorios y
alérgicos.
Antihistamínicos H3 Agonistas
inversos
Acción broncoconstrictora de H1 es
antagonizada por una reacción
broncodilatadora H3
 Precauciones
• Los pacientes deben ser
advertidos de los efectos
sedantes y del deterioro del
desempeño psicomotor.
• Los antihistamínicos de 1ra
generación deben utilizarse con
cuidado en pacientes con
glaucoma
• Los antihistamínicos de 1ra
generación pueden inhibir la
lactancia
Precauciones
• La loratadina y la
mizolastina deben usarse
con precaución en
pacientes con enfermedad
hepática o cardiaca

• Durante el embarazo deben

utilizarse únicamente
cuando estén estrictamente
indicados
Cuidados de enfermería
Cuidados de enfermería
• Toma de signos vitales
• Tener el paciente en reposo absoluto
• No administrar medicamentos antihistamínicos
en pacientes con hipersensibilidad conocida a
cualquiera de los componentes del medicamento
• Realizar hidratación
• Controlar el peso diario del paciente
• Si se olvidó una dosis, tomarla tan pronto como
sea posible
• Registro de las actividades de enfermería
 Ejercicio practico
• Paciente de 25 años
• Motivo de consulta:
• Rinorrea, congestión nasal y picor ocular.
• Episodios similares en primaveras
anteriores
• Tratamiento previo sin efectividad con
efectos adversos
Exploración

Examen físico:
• Hiperemia conjuntival
• Palidez de mucosa nasal
• Resto de exámenes por órganos
y aparatos normal.
 Pruebas diagnostica
• Analítica con estudio de alérgenos en
sangre (IgE):
Eosinofilia con IgE elevada, positiva para
polvo ambiental, pelo de mascotas y
esporas de hongos.
• Espirometría: Patrón obstructivo tipo
asma
• Rx torax: Normal
• TAC senos paranasales para descartar
sinupatía.
Grado de rinitis

• Leve
• Moderada- Severa
Tratamiento
• Evitar alérgenos
• Antihistamínicos orales
• Corticoides nasales
• Antihistamínicos oftálmicos
• Antagonistas de receptores de
leucotrienos
 Tratamiento
Rinitis leve
• Antihistamínicos orales

Rinitis moderada-severa:
• Combinación de antihistamínicos oral y corticoides nasales
• Valorar el uso de antihistamínicos de 2ª generación si
aparecen efectos adversos con los de 1ª
• El uso de corticoides nasales se justifica por el escaso efecto
de los antihistamínicos orales en la sintomatología nasal.
Articulo
de
investigac
 Artículo 1
Los antihistamínicos H1 de primera generación
en el tratamiento del
• Aliciaasma bronquial
Zapata Martínez, ¿si
Germán Vergel Rivera,
1
Juan o no?
Antonio
1
Furones
Mourelles1 y Eduardo Vergara Fabián2

Se hace una revisión sobre el uso de los

antihistamínicos H1 de primera generación en el
tratamiento del asma bronquial.
Se concluye que sólo deben tenerse en cuenta para el
tratamiento de pacientes asmáticos con rinitis alérgica
crónica cuando no estén en un ataque agudo de asma.
 Artículo 1

• Como efecto adverso, estos medicamentos pueden liberar

histamina y eventualmente producir o agravar el
broncospasmo, fenómeno que ha sido reportado
anteriormente. Además, por la acción anticolinérgica,
pueden incrementar la viscosidad de las secreciones
bronquiales y dificultar la expulsión de ellas. Aunque en la
actualidad existen antihistamínicos H1 que carecen de la
acción anticolinérgica y depresora central (astemizol,
terfenadina y loratadina), las indicaciones son similares a las
de los antiguos.
Las principales indicaciones de los antihistamínicos por vía
oral son; aliviar los síntomas de la rinitis alérgica, la
conjuntivitis estacional, la dermatitis atópica y las picaduras
de insectos.
 Artículo 1

• El ketotifeno es el único antihistamínico que ha mostrado

eficacia en el tratamiento (profiláctico) del asma bronquial
pero, por inhibir la liberación de sustancias espasmógenas,
no por bloqueo de los receptores H1.

• Aunque los antihistamínicos H1 no son medicamentos de

elección en el tratamiento (sintomático o profiláctico) del
asma, sí pueden tenerse en cuenta para el tratamiento de
pacientes asmáticos con rinitis crónica siempre que no
estén en un ataque agudo de asma.
Articulo
de
investigac
 Artículo 2
Acción analgésica de los antihistamínicos
(ensayo clínico sobre 56 pacientes afectos de
dolores cólicos reno-uretrales en un servicio de
urgencias)
• OBJETIVO: Valorar si la adición de un antihistamínico tipo H1 al
tratamiento convencional era superior al convencional por si sólo.
• MATERIAL Y METODOS: El estudio se realizó durante un periodo de 7
días no consecutivos.
• MATERIAL DE ESTUDIO: Pacientes afectos de dolor reno-ureteral
agudo y catalogados clínica y semiológicamente como “Cólico Renal
Agudo”.
• POBLACIÓN: 56 pacientes
• CRITERIOS DE INCLUSIÓN: Todo paciente diagnosticado de dolor
reno-ureteral agudo. Sin exclusiones de edad, sexo, raza, superficie
corporal y otros parámetros biométricos
 Artículo 2

Resultados
La Incidencia de este tipo de dolor fue mayor para hombres
y en la 5ª década de la vida.
La valoración media del dolor inicial fue de 9,4/10.
(Catalogado como el dolor más intenso que recordaban).
La diferencia media entre dolor de inicio y tras tratamiento
convencional fue de 5.2321.
La diferencia media entre dolor con tratamiento
convencional y tratamiento añadido con antiH1 fue de
3.8571 a favor del tratamiento mixto.
El tiempo medio de mejoría con tratamiento convencional
fue de 32.12 min.
El tiempo medio de mejoría absoluta con tratamiento
AntiH1 fue de 2.23 min.
Conclusion
Artículo 2

es • En este ensayo podemos deducir que los Antihistamínicos H1

tienen acción analgésica propia (al actuar de manera primordial
en la llamada “Down Regulation”.
• Esta acción analgésica potencia la propia acción de los
tratamientos convencionales no opioides.
• El resultado es altamente significativo entre analgesia
conseguida con tratamiento convencional y tratamiento con
adición de antihistamínicos H1.
• La disminución de dolor reno-ureteral agudo fue mucho mayor y
más rápido al añadir en dosis ajustadas un antihistamínico H1
(dexclorfeniramina en el presente estudio).
• Los resultados obtenidos son independientes de edad, sexo ó
cualquier otra valoración biométrica.
• No se observaron efectos no deseados añadidos en ninguno de
los pacientes.
 Bibliografía
- Las bases farmacológicas de la terapéutica
ce Bruton
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et/xconox/rinosinusitisaguda
¡Graci