Medicația aparatului

digestiv
Medicația aparatului digestiv

 Medicația ulcerului gastric și duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative și purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Medicația ulcerului
gastric și duodenal
 Ulcer = lipsa de substanță la nivelul
mucoasei gastrice, sau duodenale

 Lipsa de substanță poate ajunge până

la seroasă => perforare

 Medicamentele antiulceroase combat

agresiunea clorhidro-peptică sau
favorizează apărarea mucoasei
gastroduodenale.
Noțiuni de anatomie și
histologie a stomacului
Noțiuni de anatomie și
histologie a stomacului
 Ulcerul apare din cauza unui
dezechilibru la nivelul mucoasei gastrice
între:

 factorii de agresiune vs.

 factorii de apărare = bariera împotriva

factorilor de agresiune
 Factorii de aparare ai mucoasei gastrice
(bariera împotriva factorilor de agresiune)

 Mucusul și bicarbonatul
 Epiteliul mucos
 Irigația submucoasă
Factorii de aparare ai
mucoasei gastrice
 Factorii de agresiune asupra mucoasei
gastrice și duodenale:
1. Factori care rup bariera de aparare:
 helicobacter pylori
 refluxul biliar
 AINS și AIS
 alcoolul
2. Factorii care cresc secreția de acid
clorhidric:
 Creșterea numărului de celule parietale gastrice
 Substanțe ce scad sinteza de prostaglandine
 Cafeaua
 Alcoolul
3. Staza gastrică
Patogenie ulcer
Patogenia ulcerului gastric
Patogenia ulcerului duodenal
 Reglarea secreției de acid
clorhidric
M1 H2 G

PG +
- H+
S K+

H+
Factorii care intervin în fiziologia secreției de acid
clorhidric de la nivelul celulei parietale gastrice:
Reglarea secreției de acid
clorhidric
 Creșterea sintezei și secreției de acid
clorhidric
 Histamina
 Gastrina
 Acetilcolina
 Anhidraza carbonică
 Pompa de protoni H/K
 Scaderea sintezei de acid clorhidric
 Prostaglandine
 Somatostatina
Medicamente folosite în
tratamentul ulcerului gastric și
duodenal
A. Medicamente antisecretorii

B. Antibiotice antihelicobacter pylori

C. Protectoare ale mucoasei gastrice

D. Medicamente antiacide
A. Medicamente antisecretorii
 Mecanismul de acțiune al
medicamentelor antisecretorii
A. Medicamente antisecretorii
1. inhibitori de pompă de protoni
2. blocante de receptori H2
( antihistaminice)
3. analogi ai prostaglandinelor
4. analogi ai somatostatinei
5. antigastrinice
6. parasimpatolitice
7. inhibitori de anhidrază carbonică
Medicamente parasimpatolitice
Atropina, Propantelina,
Pirenzepina
 Neutilizate în prezent
 Mecanism de acțiune
 Blocarea receptorilor muscarinici din plexul intramural
=> scaderea secreției de HCl
 Efecte farmacologice
 Inhibiția secreției bazale de HCl – aprox. 50%
 Întârzierea golirii stomacului
 avantajos dacă se asociază cu antiacide
 dezavatajos – în caz de stenoză pilorică pt. că determină
spasm piloric
 Relaxarea sfincterului esofagian inferior (SEI)
 determina reflux => contraindicate în esofagita de reflux
Efecte secundare
 Uscăciunea gurii, constipație, tulburări de
vedere

Contraindicații
 Boala de reflux esofagian (BRGE)
 Glaucom, adenom de prostată
Pirenzapina

 Acțiune selectivă pe receptorii muscarinici M1

din plexul intramural gastric

 Bine suportată, dar la doze mari acțiunea nu

mai este selectivă și blochează alți receptori
=> efecte secundare
Medicamente antihistaminice H2

 Cimetidina

 Ranitidina

 Famotidina

 Nizatidina
 Mecanism de acțiune
 Se fixează pe receptorii H2
=> impiedicarea stimulării lor de către
histamină
=> nu se mai stimulează adenilciclaza
=> scade formarea de AMPc
=> nu se activează proteinkinaza
=> nu se formează anhidraza carbonică
=> nu se mai formează H2CO3
=> nu se mai formează H+ din disocierea
H2CO3
 Efecte farmacologice
 Scaderea secreției de HCl
 Împiedică și secreția produsă de stimularea
gastrinică și muscarinică prin activarea redusă a
proteinkinazei (care este stimulată pe mai multe căi)
 Eficacitatea antihistaminicelor =
asemănătoare
 Deosebirea dintre antihistaminice:
 Potența
 Reacții adverse
 Farmacocinetica
 Cimetidina
 Puțin folosită
 Efecte farmacologice
 Scade volumul secreției gastrice – aprox 50%/zi
 Scade secreția de HCl
 Crește secreția de gastrină prin feedback
 Scade secreția de pepsină stimulată de alimente
 Scade secreția de factor intrinsec – însă nu modifică
absorbția de vit.B12
 Durata efect
 3 ore ziua și 7 ore noaptea
 Efecte clinice
 Înlătură durerea într-o săptămână
 Grăbește vindecarea
 Previne recăderile
 Indicații
 Ulcer gastric și duodenal
 Ulcer activ
 scheme de tratament diferite
 400mg x 2/zi
 Prevenirea recăderilor
 HDS – 1,2 – 2g/zi în 3 prize
 Sindrom Zollinger – Ellison (gastrinom)
 Esofagită de reflux
 Profilaxie ulcer în caz de tratament cu AINS
 Profilaxia ulcer stres
 Reacții adverse = 3%
 Ginecomastie, oligospermie, impotență – prin
acțiune antiandrogenică
 Tulb. nervoase – bătrâni, insuf. renală sau
hepatică
 Nefrită interstițială, hepatită
 Leucopenie
 Vertij, cefalee
 Erupții, prurit, dureri musculare
 Tulburări dispeptice: diaree, constipație,
greață, vomă
 Interacțiuni medicamentoase
 Cimetidina determină inhibiție enzimatică
=> reacții toxice a medicamentelor nemetabolizate
- anticoagulante cumarinice
- teofilina
- betablocante și BCC
- antidepresive triciclice
- sulfamide antidiabetice

 Antiacidele determină inhibiția absorbției de cimetidină

=> administrate la un interval > 1h
=> înainte de masă – cimetidina + după masă –
antiacide
Ranitidina
 Avantaje față de cimetidină
 Potența mai mare
 ranitidina 300mg/zi  scade secreția cu 75%
 cimetidina 800mg/zi  scade secreția cu 50%
 Efect prelungit
 8 – 10 ore
 Reacții adverse
 Mai puține 1% și mai puțin intense
 Efect antiandrogenic slab
 Afectare hepatică, leucopenie, confuzie – rare
 Doze
 Curativ – 300mg/zi în doză unică sau în 2 prize
 Profilactic – 150 mg/zi
 Indicații – aceleași ca pt. cimetidină
Famotidina

 Avantaje față de cimetidină

 Potența mai mare
 40mg famotidina = 800 mg cimetidină
 Reacții adverse
 Mai puține 1%
 Indicații – aceleași ca pt. cimetidină
 Doze
 Curativ – 40mg/zi în doză unică
 Profilactic – 20 mg/zi
 Nizatidina

 Potența
 Similară cu ranitidina
 300mg ranitidină = 300mg famotidină
 Biodisponibilitate (70%) > ranitidină (50%)
 Reacții adverse = 1%
 Efect farmacologic particular față de alte
antiH2 Acțiune prokinetică => indicație
în BRGE
Inhibitorii de pompă de protoni

 Omeprazol
 Esomeprazol
 Pantoprazol
 Lansoprazol
 Rabeprazol
 Mecanism de acțiune
1. IPP din sânge intră în canaliculul secretor
al celulei parietale gastrice unde este un
mediu intens acid

2. Se acumulează (nu pătrund prin membrana

celulară în citoplasmă)

3. În mediul acid formează sulfenamida

 Mecanism de acțiune
4. Sulfenamida se leagă covalent de subunitatea alfa
a ATP-azei H+/K+

5. ATP-aza H+/K+ se blochează

6. Nu se mai secretă H+

4. Sinteza unor noi ATP-aze H+/K+ se face lent

5. Secreția este inhibată peste 24 ore

(deși T/2 este de aprox. o oră)
 Indicații
 Ulcer duodenal
 Ulcer duodenal rezistent la ranitidină
 Ulcer gastric
 Esofagită de reflux
 Sindr. Zollinger Ellison
 Reacții adverse = ușoare
 Digestive: greață, flatulență, constipație
 La animale – carcinom gastric prin
hipergastrinemie

 Interacțiuni medicamentoase
 Inhibă citocromul P450 => scade
metabolizarea unor medicamente: diazepam,
imipramina
 Scade absorția medicamentelor care necesită
pH acid: ketoconazol
 Omeprazol
 Inhibă puternic secreția gastrică acidă și cu
eficacitate superioară comparativ cu antihistaminice
H2.
 Per os, în mediul acid gastric, omeprazolul este
degradat, de aceea forma farmaceutică este
enterosolubilă, formă din care absorbția completă
se realizează în 3-6 h.
 Durata de acțiune este lungă (peste 24 h). În
tratamentul prelungit(peste 2 luni), datorită inhibării
puternice a secreției acide, stimulează secreția de
gastrină (gastrinemia poate crește până la de 10
ori, iar revenirea se face după 2-4 săptămâni de la
oprirea tratamentului).
 INDICAȚII
-ulcer duodenal evolutiv(per os, 20 mg/zi odată
timp de o lună.
-ulcer gastric evolutiv, 1-2 luni
-esofagită de reflux, 1-2 luni
-de elecție în Sindrom Zollinger – Ellison; doze
mai mari individualizate.

 Timpul optim de administrare

- formele gastrorezistente , enterosolubile , între
mese.
 R.A.
a) efect rebound hipergastrimemic, care, în tratament foarte
prelungit , poate provoca chiar și tumori carcinoide (studii pe
șobolani)
b) efecte secundare, rare(cca 1%) și reversibile
-favorizează dezvoltarea bacteriilor intragastrice datorită reducerii
puternice a acidității gastrice, în tratamente foarte lungi;
-digestive (greață, diaree, constipație)
-sanguine (neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză)
-centrale (cefalee, stare de confuzie, halucinații)
-hepatice (creșterea enzimelor hepatice, hepatită)
c) fotosensibilizare: erupții cutanate , angioedem, șoc anafilactic.
 INTERACȚIUNI
a) poate crește toxicitatea unor M (fenitoina, diazepam)
=>asocierea impune prudență
b) scade absorbția unor M (ketoconazol)
 Esomeprazol
Este izomerul omeprazolului .
Profil farmacologic asemănător cu cel al omeprazolului, cu unele
deosebiri.
R.A
- similare omeprazolului
INTERACTIUNI
–prin creșterea pH-ului gastric, pe parcursul tratamentului cu
esomeprazol, ca și în cazul omeprazolului, este redusă absorbția
unor M( ex.ketoconazol)
-poate să scadă epurarea și să crească toxicitatea unor M
biotransformate (ex.diazepam, fenitoina).
Mod de administrare
40 mg/zi odată, 1 lună în esofagite de reflux
20 mg x 2 /zi , în ulcer cu Helicobacter pylori
 Lansoprazol
Profil farmacologic asemănător cu cel
al omeprazolului.
INTERACȚIUNI
- poate crește concentrația plasmatică a unor
M (fenitoina, diazepam)
Mod de administrare
- 30 mg odată/zi în ulcer duodenal (1 lună)
în ulcer gastric și esofagian de reflux (2 luni)
- 120 mg odată/zi în Sd. Zollinger – Ellison
 Pantoprazol
Profil farmacologic asemănător cu cel al
omeprazolului .
Avantaje :
-este mai stabil chimic, la pH neutru
-nu crește semnificativ clinic concentrațiile
plasmatice de M biotransformate de același
sistem enzimatic (diazepam, fenitoina).
Mod de administrare
- 20-40 mg odată/zi în ulcerul gastric și duodenal
- 40-80 mg/zi în esofagita de reflux.
Durata tratamentului: max. 2 luni
3. Analogi ai prostaglandinelor

MISOPROSTOLUL. ENPROSTILUL
 Mecanism de acțiune
PG se leagă de receptorii celulei paritale
gastrice =>
=>Inhibă activarea adenilciclazei
=>Scade sinteza de AMPc
=>Scade sinteza proteinkinazei
=>Scade secreția de H+
 Efecte farmacologice
a) Scade secreția de acid clorhidric
b) Crește efectul citoprotector prin:
 Creșterea secreției de bicarbonat
 Creșterea secreției de mucus
 Creșterea circulației locale
 Indicații
 Profilaxia ulcerului iatrogen produs de AINS
 Ulcer duodenal – eficacitate asemănătoare cu
ranitidina
 Reacții adverse
 Diaree
 Acțiune ocitocică => contraindicați la gravide
 Hipotensiune arterială
4. Analogi ai somatostatinei

 SOMATOSTATINA
 OCTREOTIDA
 Mecanism de acțiune
 Inhibă adenilciclaza și favorizeaza ieșirea K+ din
celulă => hiperpolarizare și scăderea intrării Ca2+
prin canale voltaj-dependente
 Efecte farmacologice
a) Inhibă secreția endocrină: hormonul de creștere,
insulina, glucagonul, gastrina, VIP, colecistokinina
b) Inhibă secrețiile exocrine digestive – gastrice și
pancreatice
=> Secreția gastrică scade prin;
a) Acțiune directă de inhibare a somatostatinei
b) Prin scăderea secreției de gastrină și ulterior de HCl
 Indicații
 HDS prin ruptură de varice esofagiene - iv.
 Fistulele digestive postoperatorii pentru scăderea
secrețiilor
 Tumori carcinoide: vipoame, gastrinoame
 Acromegalie
 Reacții adverse
 Tulburări digestive
 Iritație la locul injectării
 Modificarea toleranței la glucoză
 Modificări ale enzimelor de citoliză și colestază
B. Antibiotice
antihelicobacter pylori

 Amoxicilina
 Metronidazol
 Tinidazol
 Claritromicina
 Azitromicina
 Tetraciclina
 Subcitratul de bismut coloidal
 Helicobacter pylori
 bacil spiralat
 flagelat, gram negativ, microaerofil,
 nesporulat
 Avantajele tratamentului cu antibiotice
1. Vindecare mai rapidă a ulcerului activ

2. Durata mai scurtă a tratamentului

3. Scăderea ratei recurrenței ulcerului

comparativ numai cu tratamentul antisecretor
(15% vs. 60 – 100%)
 Scheme terapeutice în
ulcerul gastric și dudenal

 TRIPLATERAPIE
UN ANTISECRETOR + 2 ANTIBIOTICE

 CVADRUPLATERAPIE
UN ANTISECRETOR + 3 ANTIBIOTICE

Tratamentul numai cu un medicament

antihelicobacter – procent mai mic de eradicare
 Scheme tratament ulcer
Schema Durata (zile) Rata de eradicare %

OCA
IPP de 2 ori/zi
Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi 10 - 14 70-85%

Amoxicilină 1000 mg de 2 ori/zi

Sau
OCM
IPP de 2 0ri/zi

Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi 10 -14 70-85%

Metronidazol 500 mg de 4 ori/zi

sau

IPP de 2 ori/zi

Bismut subsalicilat 525 mg de 4 ori/zi

Metronidazol 250 mg de 4 ori/zi 10 -14 75-90%

Tetraciclină 500 mg de 4 ori/zi

 Schema Durata Rata de
(zile) eradicare
(%)

Terapia secvenţială
IPP de 2 ori/zi 5
Amoxicilină 1000 mg de 2 ori/zi
urmată de:
>90%
IPP de 2 ori/zi
Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi 5
Tinidazol 500 mg de 2 ori/zi
ULCER GASTRIC
(IMAGINE ENDOSCOPICA)
C. Protectoare ale mucoasei gastrice

 Exemple
 SUCRALFATUL
 SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL

 Citoprotecția gastrică se realizează prin

 bicarbonat
 mucus
 epiteliul mucos
 circulația locală
 SUCRALFATUL
 Sucralfatul = zaharoza sulfatată + hidroxid de aluminiu
 Mecanism de acțiune
 În prezența pH acid =>
 eliberare hidroxid de aluminiu =>
 se leagă de grupările încărcate pozitiv din mucoasa
normală sau necrozată =>
 gel protector
 Efecte farmacologice
 Gel protector care impiedică:
 Difuziunea HCl
 Degradarea mucusului de către pepsină
 Stimulează secreția de prostaglandine
 Stimulează secreția de mucus
 Stimulează secreția de bicarbonat
 Indicații
 Ulcer gastric și duodenal – vindecări asemănătoare
blocanților H2
 Efecte secundare
 Constipație
 Impiedică absorția medicamentelor (ex: digoxin,
miofilin, fluorochinolone)
 Contraindicații
 Asocierea cu antisecretorii sau antiacide – pentru că
necesită pH acid pentru activare (sau se administrează
după un anumit interval de timp)
SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL

 Mecanism de acțiune
 Pelicula de protecție de proteinat de bismut la
nivelul nișei ulceroase
 Efecte farmacologice
1. Antihelicobacter pilori
2. Inhibiția proteazei secretate de HP care are
propietăți mucolitice
3. Pelicula de protecție pe nișă
4. Complex cu mucina => protecție mai mare a
mucusului
5. Crește secreția de prostaglandine
6. Antiacid slab
 Doze
 120mg x 4/zi
 Efecte secundare
 Scaun negru
 Înegrire limbii în administrări lungi
 Constipație sau diaree – când se foloseau doze mari
de ordinul a 5-20g
 Reacții adverse
 Encefalopatie mioclonică reversibilă – la supradoze
 Contraindicații
 Sarcina, insuficiența renală
 Nu se administrează antiacide cu 30 min înainte pt.
că îi scade eficiența
D. Medicamente antiacide

 Antiacide neresorbabile
 Hidroxidul de aluminiu
 Hidroxidul de magneziu
 Oxidul de magneziu
 Carbonatul de calciu

 Antiacide resorbabile
 Bicarbonatul de sodiu
 Mecanism de acțiune

 Antiacidele sunt baze slabe

 Baze slabe + HCl => săruri și apă

scade aciditatea gastrică

 Efectele administrării antiacidelor
1. Scăderea acidității gastrice (pH > 5)
2. Scăderea activității proteolitice a pepsinei care este
inactivă la pH > 5
3. Protecție mucoasă
4. Fixare acizi biliari – compușii de aluminiu
5. Creșterea eliberării de gastrină
6. Rebound al secreției gastrice – mai ales CaCO3
7. Modificarea motilității intestinale
1. Constipație – compuși de aluminiu și calciu
2. Diaree – compuși de magneziu
8. Alcaloza – bicarbonatul de sodiu
9. Creșterea Na, Ca, Al, Mg – periculos în stări
patologice
 Indicațiile antiacidelor
 Nu se mai folosesc azi din cauza
 Eficienței slabe
 Rebound
 Efectelor sistemice
 Tulburărilor de tranzit
 Necesității asocierii a mai multe antiacide
pentru a evita constipația sau diareea
 Complianței scăzute datorită dozelor multiple
– 7 doze zilnice
Medicatia aparatului digestiv

 Medicatia ulcerului gastric si duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative si purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Antispastice
 Medicamente antispastice
 Antispasticele inhibă spasmul musculaturii
netede care determină durere

 Antispasticele = medicamente utilizate în:

dureri de diferite etiologii
 Gastrointestinale
 Biliare
 Uretrale
 Genitale
 Medicamente antispastice
MECANISM DE ACȚIUNE

 Spasmul musculaturii netede determinat prin

stimularea:
a) receptorilor muscarinici
b) miofibrilelor

 Antispasticele înlătură spasmul prin:

a) Blocarea receptorilor muscarinici =
antispastice neurotrope (tip atropinic)

a) Acțiune directă asupra musculaurii netede =

antispastice musculotrope (tip papaverinic)
a) Antispastice neurotrope
• Atropina
• Butilscopolamina
• Propantelina
• Oxifenoniu

b) Antispastice musculotrope
 Papaverina
 Drotaverina
 Mebeverina

PIAFEN = Metamizol (algocalmin) + pitofenona + fenpipramida

(analgezic) (antispastic (antipastic
musculotrop) neurotrop)
Papaverina
 Alcaloid extras din opiu sau produs sintetic

 Mecanism de acțiune
 Inhibă fosfodiesteraza (PDE)
 => nu se mai metabolizează AMPc
 => crește concentrația AMPc
 => activarea proteinkinazei
 => fosforilarea kinazei miozinei
 => scăderea afinității miozinei pentru complexul
Ca-calmodulina
 => relaxare a musculaturii netede
 Efecte farmacologice și indicații
1. Antispastic: colici digestive, biliare, uretrale,
dismenoree
2. Vasodilatator: tulburări circulatorii cerebrale și
periferice

 Reacții adverse și contraindicații

 Aritmii, bloc atrioventricular
 Hipertensiune intracraniană

 Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg

 Drotaverina
 Mecanism acțiune
 Ca și papaverina
 Nu acționează pe PDE din musculatura cardiovasculară =>
fără efecte cardiovasculare
 Efecte farmacologice și indicații
 Antispastic: colici digestive, biliare, uretrale, dismenoree
 Farmacografie: 1cp = 40mg, 1f = 40 mg

 Mebeverina
 Mecanism acțiune
 Blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a
colonului
 Indicații
 Colon iritabil
 Farmacografie: 1cp = 100 mg
Medicatia aparatului digestiv

 Medicatia ulcerului gastric si duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative si purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Prokinetice
 Medicamente antivomitive
 METOCLOPRAMIDA
 DOMPERIDONA
 Medicamente care stimulează motilitatea
gastrointestinală
 Mecanism de acțiune
 Stimulante colinergice
 Blocante dopaminergice

 Indicații
 Reflux gastroesofagian și duodenogastric
 Gastropatia diabetică cu hipomotilitate
METOCLOPRAMIDA
 Efecte farmacologice

 Efect prokinetic
1. Crește tonusul sfincterului esofagian inferior
2. Stimulează golirea stomacului
3. Relaxează sfincterul piloric
1+2+3 = impiedică refluxul gastroesofagian și
duodenogastric
4. Mareste peristaltism jejun => accelerează tranzitul
spre colon

 Efect antivomitiv
 Prin mecanism central de inhibare a rec. D2
 Prin efectul prokinetic
 Indicații
 BRGE
 Colon iritabil cu constipație
 Hipomotilitatea gastrică – ex.: diabet zaharat
 Antiemetic
 Reacții adverse
 Sedare
 Tulburări extrapiramidale
 Torticolis
 Diskinezii
 Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg
 DOMPERIDONA

 Propietăți asemănătoare metoclopramidei

 Nu are acțiune colinergică

 Nu trece bariera hematoencefalică => nu determină

fenomenele determinate de blocarea receptorilor
dopaminergici centrali => reacții adverse mai puține
decât metoclopramida

 Farmacografie 1cp = 10 mg
Medicatia aparatului digestiv

 Medicatia ulcerului gastric si duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative si purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Laxative și purgative
Laxative și purgative

 Laxativele determină formarea unui

singur scaun.

 Purgativele determină scaune multiple

cu consistență lichidiană.
 Indicații limitate
1. constipația funcțională
(CONSTIPAŢIE = MAI PUŢIN DE 3 SCAUNE/SĂPTĂMÂNĂ)
2. evitatarea efortului de defecație
3. golirea colonului:
 pregătirea chirurgicală sau radiologică
 tratamentul unor intoxicații

 Contraindicații:
 ocluzie intestinală
 dureri abdominale
 ADMINISTRAREA REPETATĂ DETERMINĂ PERSISTENŢA
CONSTIPAȚIEI
 Tipuri de constipație funcțională
 de tranzit = înaintare încetinită a materiilor fecale în
tubul digestiv
 Mecanism – spasm sau atonia colonului
 terminală = tulburare de evacuare a scaunului
 Mecanism – hipotonie sfincter anal sau scăderea reflexului
recto-anal
 Tratamentul constipației:
 exercițiu fizic
 regim bogat în fibre vegetale (pâine graham, fructe, salate)
 gimnastica
 administrarea medicamentelor laxative de volum
 reflexul de defecație
Laxative și purgative
Peristaltismul intestinal
 Mecanism de acțiune
1. Stimularea directă a motilității intestinale
- Laxativele de volum
- Purgativele iritante
2. Creștere a difuziunii și secreției de apă și
electroliți în lumenul intestinal
- Purgativele iritante
3. Reținerea de apă prin forțe hidrofile și osmotice
- Purgativele osmotice
4. Înmuierea scaunelor
- Laxativele emoliente
 Clase terapeutice
 Laxative
 emoliente și lubrifiante
 de volum
 Purgative
 osmotice
 stimulante sau iritante
 Laxativele emoliente și
lubrefiante
 Mecanism de acțiune
 Înmoaie scaunul și ușurează progresia
conținutului intestinal, fără a fi absorbite
 Efect – după 2-3 zile

 Indicații:
 hemoroizi sau fisuri anale
 bolnavi sau bătrâni care elimină greu scaunul
 bolnavi la care trebuie evitat efortul
 Exemple
 Uleiul de parafină
 interferă absorbția unor vitamine liposolubile
 Reacții granulomatoase
 Docusatul sodic
 laxativ slab
 Laxativele de volum
 Mecanism de acțiune
 Conțin fibre vegetale nedigerabile și coloizi => cresc
conținutul colonului => stimulează peristaltismul.
 Administrate cu apă
 Efect – după 2-3 zile
 Indicații
 constipație funcțională
 anorexie – pentru umplerea colonului și stimulare
peristaltism
 Exemple
 Tărâțe de grâu, semințe de in
 Seminţe de psylla (ispagula)
 Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar.
 Mucilagiu de caragen
Purgativele osmotice (saline)
 Mecanism de acțiune
 Săruri care rețin apa în intestin => creșterea
volumului intestinal lichid => creșterea
peristaltismului
 În funcție de doză sunt fie laxative, fie purgative
 Evacuarea la doze mari se face în 1-3 ore

 Indicații
 pentru evacuarea rapidă: intoxicații, intervenții
chirurgicale, examene radiologice, endoscopii

 Efecte secundare
 voma
 deshidratare
 Exemple

 lactuloza

 macrogol (polietilenglycol - PEG)

 Fortrans = macrogol + sulfatul de Na

 Sulfat, citrat, oxid de magneziu

 Purgative stimulante (iritante)
 Mecanism de acțiune
 Irită mucoasa intestinală => se stimulează reflex peristaltismul
 Cresc difuziunea apei și electroliților în intestin => cresc volumul
și scad consistența conținutului intestinal => favorizează
peristaltismul
 Indicații:
 necesitate de evacuare rapidă: intervenții chirurgicale, examene
radiologice, endoscopii
 Efecte secundare
 Colici intestinale
 Declanșarea travaliului – uleiul de ricin
 Erupții cutanate pigmentare – fenolftaleina
 Colorarea urinii și fecale în roșu dacă sunt alcaline - fenolftaleina
 Exemple
 Ulei de ricin (determină apariția de acid rinoleic)
 15 – 30 ml – efect după 2-5 ore
 Bisacodil
 Efect după 1/2 - 1 oră
 Preparate vegetale (purgative antrachinonice)
 Senna
 Efect 6 - 12 ore
 Scoarta de crusin (frangula)
 Efect după 6 – 8 ore – scaune moi
 Indicate în cazuri rebele de constipație funcțională
 Cascara, rubarba
 Fenolftaleina
Persistenţa
constipaţiei
prin abuzul de
purgative
Medicatia aparatului digestiv

 Medicatia ulcerului gastric si duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative și purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Medicamente antidiareice
 Antidiareice

Diareea = sindrom caracterizat prin:

 Scăderea anormală a consistenței scaunului
 Creșterea greutătii scaunului (>200g/24 ore)
 Creșterea numărului evacuărilor (> 3/24 ore)
Patogenie
 Diarea osmotică – purgative osmotice

 Diarea secretorie
 Cauze exogene: purgative, medicamente, toxice ( din
alimente, ciuperci, compuși organofosforici)
 Cauze endogene: congenitale, tumori – vipom , gastrinom

 Diareea inflamatorie
 Infecții bacteriene, virale, parazitare
 Chimioterapie, radioterapie
 Mecanisme imune și autoimune (RCUH, BC)

 Diareea prin tulburări de motilitate

 neurogenă, vagotomie, hipertiroidism
 Tratamentul diareei
1. Etiologic – antibiotice
2. Patogenic – glucocorticoizi, mesalazina – în inflamațiile
cronice
3. De înlocuire a pierderilor – electroliți, glucoză
4. Simptomatic
1. Reducerea peristaltismului
1. Opioizi
2. Anticolinergice
2. Creșterea vâscozității conținutului intestinal
1. Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
2. Substanțe absorbante

SE TRATEAZĂ DIAREEA CU DURATA MAI

MARE DE 24 ORE
Antidiareice opioide
 Efecte farmacologice
 Scad mișcările peristaltice
 Cresc contracțiile segmentare
 Cresc tonusul sfincterelor
 Inhibă reflexul anal de defecație
 Scad secreția biliară și pancreatică
 Tinctura de opiu
 1ml = 10 mg morfină = 56 picături
 10 – 15 pic x 3/zi
 Risc de dependență
 Codeina
 1cp =15 mg
 1 – 2 cp x 4/zi
 Risc mic dependență
 Loperamida
 1 cp = 2 mg
 2cp – inițial, apoi 1cp/scaun – maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
 Indicații: bătrâni cu incontinență, scăderea evacuărilor
Antidiareice anticolinergice
 Atropina
 Tinctura de beladona 30 – 60 pic./zi
 Butilscopolamina
 Propantelina

Indicații
• diareea cronică
• colonul iritabil
Antidiareice care cresc
vâscozitatea
1. Caolinul
 Este un silicat de aluminiu hidratat natural
 5 – 15 g pulbere după repaus digestiv
2. Carbonatul de calciu,
3. Hidroxidul de aluminiu
4. Substanțe absorbante
 Carbunele medicinal
 Indicații: diaree, flatulență, distensie abdominală, intoxicații acute
 2 – 8 g/zi
 Dimeticona
 80 – 160 mg/zi după mese și la culcare
 Diosmectita
 Absoarbe gazele, protejează mucoasa intestinală,
 Nu modifică peristaltismul și volumul scaunelor
 3 g x 3/zi
Medicamente emetice și
antiemetice
Medicamente emetice

 Emeticele se utilizează rar pentru

evacuarea conţinutului stomacal în
intoxicaţii acute.
 Per os se foloseşte pulberea de Ipeca
(conţine un alcaloid emetina), iar
parenteral apomorfina - care stimulează
zona chemoreceptoare bulbară.
 Medicamente antiemetice
 Voma = arc reflex care constă în evacuarea bruscă a
conţinutului gastric şi duodenal prin cavitatea bucală
 Arcul reflex al vomei
 Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul,
meninge
 Calea aferentă: nervul vag
 Centrii vomei
 Zona chemoreceptoare declanşatoare (ZCD): în
bulb şi nucleii vestibulari (neuromediatori dopamina şi
serotonina)
 Centrul vomei: în bulb (neuromediator – acetilcolina)
 Calea eferentă: parasimpatic, simpatic
 Declanşarea vomei se produce prin stimularea:
 receptorilor periferici
Factorii care intervin în
declanşarea vomei
Factorii care intervin în
declanşarea vomei
Indicaţiile antivomitivelor

1. Tulburări digestive
2. Răul de mişcare, boala Meniere
3. Greaţa şi voma induse de terapia cu
chimioterapice antineoplazice
4. Greţa şi voma din sarcină
Medicamente antivomitive

 Antihistaminice
 Antidopaminergice
 Antiserotoninergice
 Antimuscarinice
 Canabinoidele
Antivomitive
 Antivomitive
antihistaminice
Antivomitive antihistaminice
 Prometazina, ciclizina, meclozina,
feniramina, difenhidramina, hidroxizina
 Mecanism de acţiune
 Blocarea histaminergică H1 și colinergică la nivelul
centrului vomei şi nucleilor vestibulari
 Reacţii adverse
 Sedare, somnolenţă, uscăciunea gurii
 Indicaţii
 Rău mişcare
 Boala Meniere
 Vărsături din sarcină
 Vărsături medicamentoase
 Antivomitive
antidopaminergice
Antivomitive antidopaminergice
 Fenotiazine
 Tietilperazina, proclorperazina,
clorpromazina
 Benzamide
 Metoclopramida
 Domperidona
 Butirfenonele
 Haloperidolul
 Droperidolul
 Domperidona
 Fenotiazine
 Tietilperazina, proclorperazina, clorpromazina
 Sunt neuroleptice
 Antiemetice eficiente
 Acţiune mai slabă pe voma produsă de
chimioterapicele anticanceroase
 Efecte secundare
 Hipotensiune
 Agitaţie
 Sedare
 Sindrom extrapiramidal
 Antivomitive
antimuscarinice
Antivomitive antimuscarinice

 Scopolamina
 Anticolinergic cu acţiune centrală
 Deprimant psihomotor
 Antiemetic în răul de mişcare
 Efecte secundare
 Tip anticolinergic
 Antivomitive
antiserotoninergice
 Antivomitive antiserotoninergice
 Ondasetron
 Garnisetron
 Tropisetron
 Mecanism de acţiune:
 Blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) şi periferici
 Indicații în voma produsă de chimioterapice
anticanceroase şi radioterapie
 Canabinoidele antivomitive

 Dronabilolul
 Nabilona
 Indicate în voma postchimioterapie
 Au multe reacţii nedorite: disforie,
sedare, halucinaţii, dezorientare, vertij
Alte clase folosite în
tratamentul vomei
 Benzodiazepine
 Alprazolam
 Lorazapam
 Glucocorticoizii
 Prednison
 Metilprednisolon
 Dexametazonă

Se folosesc în asociere cu alte antiematice:

- benzodiazepine - au efecte sedative, anxiolitice - în voma
anticipativă
- glucocorticoizii - în voma determinată de chimioterapice
Medicatia aparatului digestiv

 Medicatia ulcerului gastric si duodenal

 Medicamente antispastice
 Medicamente prokinetice
 Medicamente laxative și purgative
 Medicamente antidiareice
 Medicamente colagoge
Colagogele
 Colagogele
 Sunt stimulatoare ale scurgerii bilei, crescând fluxul
biliar.
 Efectele se realizează prin 2 mecanisme:
- efect coleretic, când cresc secreţia bilei la nivelul
celulei hepatice;
- efect colecistokinetic prin contracţia vezicii biliare,
respectiv a căilor biliare, bila este evacuată din
vezica biliară şi din coledoc.
 Indicaţii: în stază biliară, diskinezii biliare; în infecţii
ale căilor biliare; în dispepsii.
 Contraindicaţii: în icter mecanic, colici biliare,
hepatită acută.
 Acizii biliari şi săruri
Acizii provin din bilă de bou uscată şi purificată.
Colebilul conţine bilă de bou şi se administrează în
timpul meselor principale. Acidul dehidrocolic
provoacă o secreţie biliară abundentă, apoasă.

 Droguri vegetale: anghinarea, cicoarea, păpădia se

găsesc în preparate și au acţiune coleretică.

 Substanţe sintetice: salicilaţii şi carbicolul.

 Substanţe predominant colecistokinetice: sulfatul

de Mg şi uleiul de măsline.
Vă mulțumesc!