FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES

EQUIPO 3
SECCIÓN 502
ZULLY DAMARIS GONZALEZ ROSAS
DANEY SAUCEDO VITE
ALINA ALHELI ANTONIO MARTINEZ
DIANA DAZA CRUZ
JESÚS CRUZ TELLEZ
LUIS FERNANDO ORTIZ BRAVO
• Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo
heterogéneo de agentes que tratan de modificar los procesos
implicados en el desarrollo de las crisis comiciales,
favoreciendo la inhibición sobre la excitación, con el fin de
detener o prevenir la aparición de la actividad comicial.
 MEC ANISMO DE ACCIÓN

• Los fármacos antiepilépticos se plantean como objetivo inhibir la

descarga neural anómala más corregir la causa subyacente. Tres son
los mecanismos de acción más importantes:
1. Potenciación de la acción del GABA.
2. Inhibición de la función de los canales de sodio.
3. Inhibición de la función de los canales de calcio.
CARBAMAZEPINA
 USO CLÍNICO

• Útil en las convulsiones tónico clónicas generalizadas y en las

convulsiones parciales simples o complejas.
• Fármaco primario para tratar las neuralgias del trigémino y del
glosofaríngeo.
• Puede ser útil en pacientes con síntomas depresivos.
• Se utiliza también para tratar trastornos afectivos bipolares.
 MEC ANISMO DE ACCIÓN

• Bloqueo de los canales de sodio dependientes del

voltaje.
 FARMACOCINÉTICA

• Biodisponibilidad oral: 75% - 85%.

• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 8 horas.
• Tiempo en alcanzar la concentración estable: 21 - 28 días.
• Unión a proteínas plasmáticas: 75%.
• Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 4 - 12 µg/ml.
• Vida media plasmática: 8 - 60 horas.
• Metabolización: en el hígado por el citocromo P-450.
• Su principal metabolito activo es el 10,11-epóxido, responsable de los principales
efectos secundarios.
• Excreción: renal.
 EFECTOS ADVERSOS

• Aparecen sobre todo al inicio del tratamiento y dependen

de la velocidad de escalada de dosis:
• Nauseas, fatiga, vértigo, diplopía, visión borrosa, sedación,
cefalea, insomnio, temblor, alteraciones del
comportamiento, síntomas gastrointestinales, reacciones
cutáneas, ganancia de peso, impotencia, hiponatremia por
secreción inadecuada de ADH, y discrasia hemática.
• Leucopenia leve.
• Trombocitopenia transitoria.
• Elevación asintomática de las transaminasas hepáticas.
 DOSIFICACIÓN

• Administración vía Oral.

• Comenzar con dosis de 100 mg por la noche y
doblarla cada cuatro días hasta llegar a 400 - 1.600
mg/día en dos dosis.
 PRESENTACIONES

• • TEGRETOL® comprimidos 200 mg y 400 mg.

OXCARBAZEPINA
• "Anticonvulsivante y Antineurálgico".
• Tratamiento de las crisis tónico clónicas generalizadas primarias
y de las crisis parciales con o sin generalización secundaria.
• Tratamiento del dolor neuropático, incluyendo:
• Neuralgia del trigémino.
• Neuralgia postherpética.
• Neuropatía Diabética.
• Síndrome doloroso regional.
• Dolor fantasma.
• Neuropatías por atrapamiento.
 Farmacocinética.
Absorción: La oxcarbazepina es absorbida rápidamente y al menos en un 95% a partir del
tracto gastrointestinal. El fármaco sufre una reducción rápida y casi completa dando lugar
al metabolito farmacológicamente activo 10,11-dihidro-10 hidroxi-carbamazepina
(derivado monohidroxi, MHD), que alcanza concentraciones plasmáticas varias veces
superiores que las del fármaco inalterado.

Distribución: Tan sólo una pequeña fracción (40%) del metabolito activo MHD se fija
a proteínas séricas, principalmente albúmina. El volumen de distribución es de 0.7 a
0.8 l/kg (MHD).

Metabolismo: La oxcarbazepina es extensamente metabolizada en los seres

humanos. Menos del 1% de la dosis se excreta inalterado por la orina. El fármaco es
reducido rápidamente al MHD farmacológicamente activo, que es el principal
metabolito.

Eliminación: La vida media de eliminación del MHD en el plasma humano es de 9

horas por término medio. Tras una dosis oral única de oxcarbazepina, el aclaramiento
plasmático total medio es de 3.6 l/h. El 95 % de este fármaco es excretado por la orina
en forma de metabolitos
 Farmacodinamia

• Tanto la oxcarbazepina como el MHD demostraron ser

anticonvulsivos potentes y eficaces, indicando eficacia terapéutica
principalmente contra las crisis tónico clónicas parciales y
generalizadas.
• Producen su efecto alterando la actividad de los mediadores básicos
de la excitabilidad neuronal, es decir, a nivel cerebral, los canales
iónicos dependientes del voltaje y los controlados por
neurotransmisores.
 Efectos secundarios.
Se puede presentar cansancio, mareo/vértigo, somnolencia, cefalea,
ataxia, temblor, trastornos de la memoria y la concentración,
alteración del sueño, trastornos visuales, parestesias, náuseas,
vómitos, diarrea, eritema, aumento de peso, disminución de la libido,
menstruación irregular, edema e hiponatremia
 Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad conocida a la oxcarbazepina.

• Bloqueo auriculoventricular.
Dosis y presentación

Adultos: La dosis inicial será de 300

mg al día.

Niños: 10 mg/kg de peso corporal al

día
Alumna: Daney Gpe. Saucedo Vite
• En la epilepsia como terapia en el tratamiento de
crisis parciales (curren cuando la actividad
eléctrica permanece en una zona limitada del
cerebro)
• Crisis parciales secundariamente generalizadas
(las cuales afectan todo el cerebro)
• La gabapentina es un derivado del ácido
ciclohexano-acético, que se ha caracterizado
por unirse a algunas zonas de la neocorteza y
del hipocampo.

• Tiene la caracteristica de penetrar la barrera

hematoencefálica
 Semivida: 6 horas

Absorben en el
tracto disgestivo
después de su
administración oral
En el ser humano
no se metabolizan.
No hay
biotransformacion. Son excretados por
La la horina, sin
biodisponibilidad cambios.
es de 60%
aproximadamente
. ***Leche materna

La concentración 5% aprox. se une a

plasmática proteínas
máxima se plasmáticas.
alcanza en 2-3
hrs.
• Mareo
• Hipersensibilidad al
• Ataxia principio activo.
• Vision borrosa
• Nauseas • Niños menores de 12
• Vomito años.
• Depresion
• Irritabilidad
Monitorear constantemente la dosis, en
pacientes con insuficiencia renal ya que
su vida media de eliminación es de 52
horas y en pacientes con hemodiálisis, la
vida media es de 4 horas durante la
diálisis.
• Cajas con 10, 15, 20 y 30
tabletas de 600 mg.

• Cajas con 10, 15, 20 y 30

La dosis diaria recomendada para adolescentes y
adultos con epilepsia es de 600 a 900 mg al día,
durante 5 dias
La dosis de mantenimiento puede seguir el
siguiente perfil dependiendo la evolucion:

• 900 mg al día.
• 1,200 mg al día.
• 1,800 mg al día.
• 2,400 mg al día.
• 3,600 mg al día
Algunas veces se necesitan 3600 mg al dia, para un control
razonable de las convulsiones
FENITOÍNA
Difenilhidantoina

Diana Citlally Daza Cruz

 APLICACIONES TERAPEUTICAS

• Es uno de los anticonvulsivos más utilizados y es eficaz contra convulsiones

parciales y tonicoclónicas, pero no contra crisis de ausencia.
• Traumatismos craneoencefálicos con edema cerebral secundario.
Mecanismo de acción:
• Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje gracias a la unión selectiva
con el canal en estado inactivo y al enlentecimiento de su ritmo de recuperación. En
concentraciones muy elevadas, la fenitoína puede bloquear los canales de calcio
dependientes de voltaje e interferir en la liberación de neurotransmisores
monoaminérgicos.
 FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad : 95% oral

Metabolismo: 95% se metaboliza sobre todo en el retículo

endoplásmico hepático y por medio de la isoforma del
citocromo P450 2C9/10, y en menor medida por el CYP2C19

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4-12 horas

Semivida plasmática: varía de 6 a 24 h con una concentración

plasmática menor de 10 μg/ml

Eliminacion: en l orina en forma d emetabolitos conjugados

con acido glucuronico(60-75%) y en forma inalterada (5%)

Concentraciones terapéuticas: de 10 µg/ml.

Distribución: unida en forma amplia (~90%) a las proteínas

séricas, sobre todo albúmina. LCR y saliva corresponden a la
concentración libre (10%)
 CONTRAINDICACIONES

Con antidepresivos tricíclicos

aumenta su toxicidad.
• Insuficiencia hepática, Incrementan sus efectos
• Anemia aplásica adversos cloranfenicol,
cumarínicos, isoniazida.
• Lupus eritematoso Disminuyen el efecto de los
anticonceptivos hormonales,
• Linfomas
esteroides, diazóxido,
• Pacientes hipersensibles a la FENITOÍNA dopamina, furosemida,
levodopa y quinidina.
• Pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica
• Pacientes con padecimientos coronarios severos
• Embarazo y lactancia.
 REACCIONES ADVERSAS

• SNC: ataxia, disatria, confusión, descoordinación psicomotriz, mareo, insomnio,

ansiedad transitoria
• Gastrointestinales: náuseas y vómitos
• Hepatobiliares: hepatitis tóxica
• Ojos: nistagmo, visón borrosa
• Sangre: trombopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia megaloblastica
 DOSIS

Dosis de impregnación: 5 mg/kg

Ampolleta en 100 ml de solución glucosada al 5% a pasar en 2 horas cada 8 hrs
Dosis de mantenimiento
250 mg cada 12 hrs
 PRESENTACIÓN

TABLETA O CÁPSULA

• Cada tableta o cápsula contiene:

• Fenitoína sódica 100 mg. Envase con 50 tabletas o cápsulas.

SUSPENSIÓN ORAL

• Cada 5 ml contienen:

• Fenitoína 37.5 mg.

• Envase con 120 ml y vasito dosificador de 5 ml

SOLUCIÓN INYECTABLE
• Cada ampolleta contiene:

• Fenitoína sódica 250 mg.

• Envase con una ampolleta (250 mg/5 ml).

SULFATO
DE
MAGNESIO

ZULLY DAMARIS GONZÁLEZ ROSAS

  El sulfato de magnesio ha sido el medicamento de
elección en la profilaxis y tratamiento de la eclampsia.

Es la presiòn arterial alta que

Es el comienzo de convulsiones o ocurren en las mujeres después
coma en una mujer embarazada de la semana 20 de embarazo.
con preeclampsia.
 FARMACOCINETICA

 Absorción: Los efectos del sulfato de magnesio aparecen a los

pocos minutos después de la administración intravenosa. Los niveles
séricos de magnesio para el control de las convulsiones se
encuentran en el rango 2-4 mmol/L.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es del 40 % en

mujeres embarazadas. Se desconoce si la fracción libre difiere
sustancialmente en el compartimento fetal o maternal. El sulfato de
magnesio atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche
materna.
 Biotransformación y Eliminación: Tras la difusión en el espacio
extracelular, el sulfato de magnesio se elimina con rapidez (44 %
después de 4 horas, mas del 90 % después de 24 horas) sin modificar
a través de los riñones por filtración glomerular. La excreción por las
heces es insignificante

 La semivida de
eliminación es de 4 horas
aproximadamente
 mecanismo de acción: anticonvulsivo: reduce las
concentraciones del músculo estriado por un efecto
depresor sobre el SNC y por reducción de la liberación de la
acetilcolina a nivel de la unión neuromuscular. También
disminuye la sensibilidad de la placa motora terminal a la
acetilcolina y deprime la excitabilidad de la membrana
motora.
CONTRAINDICACIONES

 Hipersensibilidad;
 I.R. grave
 taquicardia;
 insuficiencia cardiaca;
 lesión miocárdica;
 Insuficiencia hepática
Efectos secundarios

 rubor,
 sudación,
 debilidad,
 hipotensión arterial,
 depresión del SNC,
 depresión respiratoria.
 Dosis y presentación

Ampolletas de 1g /10 ml (presentación)

Esquema de zuspan utilizado en pacientes con eclamsia
4g de SM diluido en 250ml de solución glucosada al 5% a pasar en 30 min (dosis
de impregnacion)
Dosis de mantenimiento: 10g en 1000 ml se solución glucosada al 5% para pasar
en 8 horas.