CLASIFICAREA MEDICAŢIEI ADRENERGICE

• SIMPATOMIMETICE
• SIMPATOLITICE
 • alfa, - STIMULATOARE:
SIMPATOMIMETICE • ADRENALINA;
• DOPAMINA;
• ETILEFRINA;
• EFEDRINA.
• alfa - STIMULATOARE:
 utilizate sistemic:
• NORADRENALINA;
• FENILEFRINA.
 utilizate local:
• NAFAZOLINA;
• OXIMETAZOLINA;
• XILOMETAZOLINA
•  -STIMULATOARE:
  -stimulatoare neselective:
• IZOPRENALINA;
• ORCIPRENALINA;
 1-stimulatoare selective:
• DOBUTAMINA.
 2-stimulatoare selective:
• FENOTEROL;
• TERBUTALINĂ;
• SALUTAMOL;
• ISOXSUPRINĂ ....
SIMPATOMIMETICE alfa,-
STIMULATOARE
  Adrenalina (epinefrina)

Efecte cardiovasculare Efecte asupra musculaturii netede

viscerale (cu excepţia vaselor)
• efecte 1-adrenergice:
• creşte forţa de contracţie a miocardului
• efecte 2-adrenergice:
(inotropism pozitiv) ;
• relaxează musculatura netedă a
•creşte viteza de conducere (efect
bronhiilor;
dromotrop pozitiv);
• relaxează detrusorul vezicii urinare;
•creşte ritmul cardiac (efect cronotrop
• relaxează miometrul (în absenţa sarcinii)
pozitiv);
• efecte alfa-adrenergice:
•creste excitabilitatea (batmotropism
• midriază activă (contracţia muşchiului
pozitiv) . radial al irisului);
• efecte 2-adrenergice: • contracţia uterului gravid;
• coronarele, vasele muşchilor striaţi şi ale • piloerecţie (contracţia muşchior erectori
ficatului, în care predomină receptorii ai firului de păr)
beta, se dilată (efecte evidente mai ales la • efecte alfa -şi -adrenergice:
doze mici); • scade tonusul şi motilitatea
• efecte alfa1-adrenergice: gastrointestinală, dar contractă sfincterele
• vasoconstricţie (efect presor)
• global: creşte debitul cardiac, creşte masa
sangvină circulantă, creşte tensiunea arterială.
  Adrenalina (epinefrina)
Indicaţii
• pentru resuscitare cardiacă (0,1-0,2 mg
Efecte metabolice de obicei asociată cu atropină, pe cale i.v.
sau intracardiacă);
• stimulează glicogenoliza hepatică şi produce • în criza de astm bronşic;
hiperglicemie; • în şoc anafilactic;
• ca vasoconstrictor local (în diluţie de
• creşte glicogenoliza la nivelul muşchilor striaţi;
1/20 000);
• stimulează lipoliza în ţesutul adipos, mărind • se asociază cu anestezicele locale în
concentraţia acizilor graşi liberi în concentraţie de 1/50000-1/200000 pentru
întârzierea absorbţiei
sângele circulant;
• creşte consumul de oxigen în toate ţesuturile; Reacţii • palpitaţii cardiace, anxietate,
• creşte metabolismul energetic adverse: paloare, tremurături
• creşte termogeneza (prin acţiune directă • dureri precordiale, aritmii
• cefalee, vertij
asupra mitocondriilor)
Contraindicaţii:

Efecte centrale • hipertirodie, ateroscleroză

• doze mari excită SNC: nelinişte, anxietate, • hipertensiune arterială
tremurături , convulsii; •insuficienţa cardiacă
• prin hipotalamus, stimulează producţia de
•boala coronariană
ACTH.
• stări de şoc (cu excepţia celui anafilactic).
  Dopamina  Efedrina

• alcaloid extras din Ephedra distachya;

Efecte cardiovasculare
• doze mici (<5 g/kg/min)  efecte
dopaminergice periferice (vasodilataţie renală,
mezenterială, splanhnică);
• doze medii ( 10 g/kg/min)  efecte 1-
adrenergice (stimulare cardiacă, creşte debitul
cardiac, dar nu modifică tensiunea arterială);
• doze mari (> 15 g/kg/min)  efecte alfa1-
adrenergice (vasoconstricţie, efect presor);
• nu are structură de catecolamină (lipsa
grupărilor fenolice)  compus liposolubil  se
absoarbe pe cale orală, trece uşor BHE
Mecanism de acţiune
• Mecanism mixt:
• direct: stimulează direct receptorii alfa şi -
adrenergici (acţiune de intensitate slabă);
• indirect: favorizează eliberarea noradrenalinei
în fanta sinaptică.

Indicaţii
• medicaţie de urgenţă: şocul cardiogen
traumatic, hipovolemic, toxic şi septic, şoc
refractar la terapia de refacere
hidroelectrolitică, mai ales la bolnavii care
prezintă oligurie şi rezistenţă periferică
scăzută.
  Efedrina Indicaţii
• antihipotensiv;
Efecte • în caz de anestezie rahidiană;
• în colaps cauzat de substanţe hipotensive ;
• în insuficienţă vasomotorie centrală;
• efecte 2-adrenergice: • în astm şi în alte stări bronhospastice se
• relaxează musculatura netedă a poate folosi ca bronhodilatator, ca medicaţie
bronhiilor; de fond;
• în manifestări alergice şi anafilactice, fiind
• efecte alfa-adrenergice:
• vasoconstricţie (la utilizare vasoconstrictor şi bronhodilatator;
sistemică); • în enurezis;
• decongestionarea mucoaselor (la • vasoconstrictor şi descongestionant local la
utilizare locală) – în rinite, nivelul mucoaselor fiind util în rinite,
conjunctivite; conjunctivite.
• contracţia sfincterului, concomitent
cu relaxarea detrusorului vezicii (efect Reacţii • utilizarea frecventă
beta) adverse: provoacă tahifilaxie!
• efecte centrale:
• stimularea SNC, stimularea centrului  Etilefrina
respirator;
• în tratamentul hipotensiunii arteriale
• stărilor de colaps
• are efecte mai blânde ca adrenalina
SIMPATOMIMETICE alfa- •efecte alfa-adrenergice:
STIMULATOARE • la utilizare sistemică:
vasoconstricţie (efect presor);
• la utilizare locală (mucoase):
efect decongestionant

Ref. : King (1996)

 SIMPATOMIMETICE alfa- SIMPATOMIMETICE alfa-STIMULATOARE
STIMULATOARE de uz sistemic de uz local
Noradrenalina
 (norepinefrina)
• efecte alfa1-adrenergice:
• decongestionarea mucoasei nazale (în
• este o catecolamină care stimulează receptorii
rinite, alergii însoţite de rinoree, coriză);
alfa1, alfa2 şi foarte puţin 1;
• principalul efect este vasoconstricţia; • decongestionarea mucoasei oculare (în
• principala utilizare terapeutică este în conjunctivite alergice);
tratamentul colapsului administrată prin
perfuzie intravenoasă (după refacerea
hidroelectrolitică); • utilizarea frecventă  tahifilaxie!;
• noradrenalina nu poate fi administrată intern
• la întreruperea unui tratament îndelungat
din aceleaşi motive ca şi adrenalina
congestia mucoasei (efect rebound) :
• hipertensiune severă cu accidente
vasculare cerebrale sau coronariene
Reacţii • vasospasm la locul injectării cu
adverse: tulburări ischemice (se
Reprezentanţi:
administrează fentolamină ca
antidot).
Nafazolina
 Fenilefrina
Oximetazolina
• vasoconstrictor (se utilizează sistemic, Xilometazolina
uneori în asociere cu AINS în stări febrile
însoţite de rinite)
 STIMULATOARE ALE RECEPTORILOR
Clonidina
alfa2- PRESINAPTICI
• prin receptorii alfa2 presinaptici este • antihipertensiv foarte potent (doze
inhibată eliberarea noradrenalinei (feed-back de 0,15-0,30 mg);
negativ)  scade tonusul simpatic prin efect • reacţii adverse :
• hipotensiune
central;  scade eliberarea de catecolamine
• sedare
în periferie; • contraindicaţii :
• vasodilataţie; tratamentul nu trebuie oprit
• bradicardie; brusc deoarece pot apare crize
hipertensive (efect rebound!)

SIMPATOMIMETICE  2-stimulatoare selective:

-STIMULATOARE • FENOTEROL;
-stimulatoare neselective:  • TERBUTALINĂ;
• SALUTAMOL;
• IZOPRENALINA;
• SALMETEROL;
 • ORCIPRENALINA; • CLENBUTEROL;
• BAMBUTEROL;
1-stimulatoare selective: • FORMOTEROL;
• DOBUTAMINA; • BAMETAN;
 • BUFENINĂ;
• ISOXSUPRINĂ
 Utilizări terapeutice
• Cardiostimulatoare,vasoconstrictoare(β,α)
• Vasodilatatore,bronhodilatatore (β2)
• Uterorelaxante(β2)
• Cu acţiune sistemică
• Schelet de bază, -fenil-etil-amină-
 SIMPATOMIMETICE 
-STIMULATOARE

SIMPATOMIMETICE 1-
STIMULATOARE SELECTIVE
Dobutamina

• stimulator selectiv (relativ) al

receptorilor 1 cardiaci;
• se asociază adesea cu dopamina.
Indicaţii:
•în socul cardiogen
•insuficienţa cardiacă
  IZOPRENALINA SIMPATOMIMETICE -STIMULATOARE
NESELECTIVE
• efecte 1-adrenergice:
• stimulare cardiacă;
Indicaţii
• efecte 2-adrenergice : • astm bronşic ca bronhodilatator sub formă
• relaxarea musculaturii netede
de aerosoli (în criză) – Bronhodilatin spray;
vasculare, bronşice, uterine.
• caracteristici farmacocinetice: • stimularea activităţii cardiace, în tulburări
de conducere atrioventriculară (sindrom
• T1/2 scurt (catecolamină -metabolizare
Adam Stokes), rareori în şoc cardiogen;
rapidă de MAO şi COMT);
• tocolitic, pentru inhibarea contracţiilor
• nu se poate administra oral!
uterine în iminenţă de avort, naştere
• caracteristici farmacodinamice: prematură
• creşte uşor debitul cardiac, scade uşor
tensiunea arterială (tensiunea
diferenţială creşte)
• izomer al izoprenalinei (derivat de
rezorcinol - Astmopent), efecte similare:
• selectivitate mai mare decât
 ORCIPRENALINA
izoprenalina pe receptorii 2-
adrenergici;
• metabolizare numai de către MAO;
• efecte 2-adrenergice - TRIADA :
• bronhodilataţie  utilizare în ASTM
BRONŞIC;
• vasodilataţie  utilizare în BOLI
VASCULOSPASTICE PERIFERICE;
• relaxare uterină  utilizare în
IMINENŢA de AVORT.
SIMPATOMIMETICE 2-
 STIMULATOARE SELECTIVE utilizate
ca antiastmatice
SIMPATOMIMETICE 2-
STIMULATOARE SELECTIVE
SIMPATOMIMETICE 2-
 STIMULATOARE SELECTIVE utilizate
ca tocolitice
• SALBUTAMOL – Ventolin (injectabil în perfuzie i.v.)
• FENOTEROL – Partustiten (injectabil în perfuzie i.v.)
• ISOXSUPRINA – Duvadilan (inj.)

• cu acţiune de scurtă durată (utile în criză):

• TERBUTALINA - Bricanyl (inhalator, injectabil) SIMPATOMIMETICE 2-
• SALBUTAMOL – Ventolin (inhalator, injectabil,
oral)
 STIMULATOARE SELECTIVE utilizate
ca vasodilatatoare periferice
• FENOTEROL – Berotec (inhalator)
• CLENBUTEROL – Spiropent (inhalator, oral) • BAMETAN;
• BUFENINĂ;
• cu acţiune de lungă durată (efect- cca. 12 h – • ISOXSUPRINA – Duvadilan (inj.)
pentru prevenirea crizelor nocturne):
• SALMETEROL (Serevent – inhalator):
• FORMOTEROL (Oxis - inhalator)
 SIMPATOLITICE

Medicamente care inhibă efectele

excitaţiei simpatice prin acţiune
adrenolitică.
Se împart în 3 mari categorii:

 Alfa blocante
 -blocante
 • Neurosimpatolitice:
 SIMPATOLITICE
• alfa-blocante neselective:
 derivaţi de ergot:
 agonişti parţiali la doze
 terapeutice (vasoconstrictoare):
• ERGOTAMINA;
• DIHIDROERGOTAMINA;
 vasodilatatoare:
• DIHIDROERGOTOXINA;
• NICERGOLINA.
 derivaţi de halo-alchilamină:
• FENOXIBENZAMINA;
• TOLAZOLINA;
• FENTOLAMINA.
• alfa1 - blocante selective:
 •-blocante

 utilizate ca antihipetensive:
• PRAZOSIN;  • neurosimpatolitice:
• alfa-METILDOPA;
• DOXAZOSIN; • GUANETIDINA;
• TERAZOSIN. • RESERPINA;
 utilizate în urologie: • BRETILIU tosilat
• TAMSULOSIN.
• alfa2 - blocante selective:
• YOHIMBINA
 • Alcaloizii ergotici au trei tipuri de acţiuni:
DERIVAŢI ERGOTICI
Derivaţi ergotici cu acţiune
vasodilatatoare (alfa-
blocante propriu-zise)
DHergotoxina
(Secatoxin,Ergotoxine)
• amestec de DHergocornină,
DHergocriptină, DHergocristină;
• scade rezistenţa vasculară,creşte fluxul
sanguin cerebral,retinian, în extremităţi;
• utilizare în insuficienţă circulatorie
cerebrală, accidente cerebrale,retinopatii
vasculare, tulburări vasculare periferice,
tulburări vasomotorii(bola Raynaud)
1. Acţiune simpatoadrenolitică (unii – ergotamina,
dihidroergotamina sunt agonişti parţiali alfa-
adrenergici la doze terapeutice)
2. Acţiunea de stimulare a fibrelor musculare netede
3. Acţiunea asupra sistemului nervos central
Agonişti parţiali
Ergotamina (Ergotamini tartras)
Indicaţiile terapeutice sunt:
• cefaleea migrenoasă (acţiune potenţată de cafeină)
(Cofedol)şi distoniile vegetative (Distonocalm)
Creşte tonusul uterin! acț. ocitocică pe uterul gravid
Intoxicaţia (ergotismul) se manifestă prin:
• hipertensiune arterială;
• dureri anginoase;
• gangrena degetelor, vârfului nasului, pavilionului
urechii, vărsături, convulsii;
DH-ergotamina efect venotonic.
- prevenirea complicaţiilor trombotice
 Blocante alfa-adrenergice
neselective
Fenoxibenzamina (Dibenzilin)
- vasodilatator
- sindroame ischemice periferice
- feocromocitom.

Fentolamina (Regitin) acţiune selectivă pe receptorii alfa

- este un blocant reversibil, de durată scurtă, produce vasodilataţie fiind folosită:
- în arteriopatiile extremităţilor
- în feocromocitom la stabilirea diagnosticului

Tolazolina (Tolazolini hydrochloridum)

•efect vasodilatator marcat la nivelul tegumentelor, al vaselor retinei şi al ariei splanhnice.
•stimulează şi activitatea inimii atât direct cât şi pe cale reflexă (în urma scăderii tensiunii
arteriale) creşte frecvenţa şi forţa contracţiilor, măreşte debitul cardiac.
•la nivelul tubului digestiv stimulează motilitatea şi creşte secreţia sucului gastric.
•în terapie tolazolina este utilizată ca vasodilatator:
- în sindroame ischemice periferice
- arteriopatii când se administrează intraarterial.
Contraindicaţii: ulcer gastroduodenal, colită ulceroasă, coronarieni şi în graviditate.
 alfa1-
adrenolitice
selective
 Prazosin
 Doxazosin  în HTA;

 Terazosin  efecte favorabile în adenomul de prostată (specific –

TAMSULOSIN);
 Trimazosin
 nu produce tahicardie reflexă;
 Urapidil (are şi proprietăţi Influenţează favorabil profilul lipidelor plasmatice
agoniste alfa-2-presinaptice şi
5-HT1A)

PRAZOSIN (Minpress)

•blochează selectiv receptorii α1, producând vasodilataţie, nu

determină tahicardie reflexă deoarece nu blochează α2 presinaptici
•este folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
Reacţii adverse : produce fenomenul de prima doză caracterizat prin
colaps şi lipotimie, din acest motiv prima doză trebuie administrată sub
controlul medical.
 Diferenţe
farmacocinetice şi
farmacodinamice -BLOCANTE

1. Raport
hidrofilie/lipofilie
2. Acţiune
• hidrofile  simpatomimetică
absorbţie scăzută, intrinsecă 3. Acţiune
fără prim pasaj chinidinică
hepatic (BD : 40- • oxprenolol 4. Cardio-
50%; • celiprolol • oxprenolol selectivitate
• lipofile  • pindolol • metoprolol
absorbţie bună • atenolol
• bopindolol
(90%), prim pasaj
hepatic intens (BD : • penbutolol • celiprolol
30-40%; • metoprolol

5. Potenţă
 1.3. Blocantele -adrenergice ca antihipertensive

Diferenţe
farmacocinetice şi
farmacodinamice

6. Beta 2 agonist

Carteolol 7. Acţiune alfa 1-

blocanta
Celiprolol
8. ↑ NO
• Labetalol 9. Blochează
intrarea Ca în
• Nebivolol celule
• Carvedilol
• Celiprolol
• Carvedilol
• Nebivolol
• Betaxolol
• Efectele farmacodinamice şi terapeutice:
1. ↓ secreţia de renină
2. diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii β2 presinaptici
3. ↓ DC => ↓ TA
4. Inotrop Θ
5. Dromotrop Θ
6. Cronotrp Θ
7. Batmotrop Θ
8. ↓ consumul de oxigen => acţiune antianginoasă
9. antiglaucomatos
10. acţiune hipoglicemică
11. ↑ TG, ↑ LDL, ↑ VLDL, ↓ HDL =>
12. bronhoconstricţieaccelerează procesul aterogen
13. la nivel SNC: ↓ anxietatea, ↓ tremorul
14. contracţie uterină
15. somnolenţă, insomnie, coşmaruri
 Reglarea tensiunii arteriale
Antihipertensive
neurotrope Vasodilatatoare
SNC debitul directe
cardiac
Mecanism +
nervos
rezistenţa vasculară
Sistemul periferică totală
Rp.  simpato-
+ adrenergic
Tonusul vascular
volemia

secreţia
+ renină-angio-
+ Angiotensină I
tensinogen
+ Diuretice
Angiotensină II
Mecanism
umoral +
Na+
IECA Aldosteron
H2O
 Indicaţii Contraindicaţii:
1. în tulburări de conducere intracardiacă
1. HTA 2. bradicardii excesive
2. Angină pectorală 3. BPOC, astm bronşic
3. Aritmii
Precauţii în:
4. Hipertiroidii
- arteriopatii
5. Feocromocitom
- diabet
6. Glaucom
- graviditate
7. Insuficienţă cardiacă:
- CARVEDILOL
- BISOPROLOL
METOPROLOL

Neurosimpatolitice
Reserpina
 depleţie de catecolamine;
 efect lent, durabil;
 doze mari - neuroleptic
alfa-Metildopa
 stimularea Rp. alfa-2-
presinaptici;
 formare de falşi mediatori
 în HTA forme medii şi
severe (precum şi în HTA din
sarcină)