BETALACTAMICOS Y

GLUCOPÉPTIDOS

Orihuela Juica, Mery

Santos Meza, Mayra
Villanueva Barzola,Leydi
Isidro Gonzales, Edith
FARMACOLOGIA ll
 BETALACTÁMICOS
Los betalactámicos son un grupo de antibióticos de origen
natural o semisintético que se caracterizan por poseer en su
estructura un anillo betalactámico. Actúan inhibiendo la última
etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. Constituyen
la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada
en la práctica clínica.

Anillo
Anillo tiazolidínico dihitrotiacínico
PARED CELULAR

• 1. Formación del precursor

en el citoplasma
• 2. Transporte del precursor
a través de la membrana.
• 3. Formación del polímero
lineal.
• 4. Transpeptidación.
SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA
MECANISMO DE ACCIÓN
PENICILINAS
PENICILINAS BENCILPENICILINAS

PENICILINA G
• Cristalina
NATURALES • Benzatina
• Procainica
Penicilinas PENICILINA V
FENOXIALQUILPENICILINAS
S. SINTETICAS
AMINOPENICILNAS
 Amoxicilina
Espectro Ampliado  Ampicilina
IZOXALILPENICILINAS
Resistentes a B-  Dicloxacilina
Lactamasa  Oxacilina
 Cloxacilina

UREIDOPENICILINAS
Antipseudomonas  Piperacilina
 Ticarcilina
CARBOXIPENICILINAS

Inhb. De la B-lactamas
 AMINOPENICILNAS
 Amoxicilina  Ac. Clavulanico
 Ampicilina  Sulbactam

Inhb. De la B-lactamas

UREIDOPENICILINAS

 Piperacilina  Tazobactam
 Ticarcilina  Ac. Clavulanico
 BENCILPENICILINAS
Y FENOXIMETILPENICILINAS
AMINOPENICILINAS
RESISTENTES A B-
LACTAMASAS
ANTIPSEUDOMONAS
 INHIBIDORES DE LAS
B-LACTAMASAS
O.R.L. ()
FARINGO AMIGDALITIS
LISTERIOSIS ()
I.T.U.()
ULCERA()
ENDOCARDITIS ()
CEFALOSPORINAS
GENERACIONES

1RA 2DA 3RA 4RA

 FARMACOCINETICA

ESPECTRO  VIA DE ADMINISTRAC.ION:

 Via Oral
 Via Parenteral

1RA
 METABOLISMO :
2DA  UNION PROTEICA :

3RA  VIDA MEDIA:

4RA  ELIMINACION

NINGUNO ES EFECTIVO CONTRA

ENTEROCOCOS
 ATRAVIESA:
 BHE EXCEPTO LA PRIMERA GERNERACION
 BARRERA PLACENTARIA
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
 EFECTOS
ADVERSOS

INTERACCIONES
 Hipersensibilidad
 Sobreinfecciones
 Intolerancia al alcoholI
MONOBACTAMICOS

Un solo anillo
betalactámico.

• Aztreonam.
• Carumonan.
• Tigemonan
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS SECUNDARIOS
 INTERACCIONES
• Se inhabilita al usar con cefalosporina porque inducen la
producción de betalactamasa que inactiva al monobactamico.

• Monobactamico + Aminoglucosidos
Sinergismo de suma

• Furosemida produce aumento serico del Aztreonam

 CARBAPENEMICOS
Se usan en cuadros de gran resistencia bacteriana y/o graves
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS AEROBIAS Y ANAEROBIAS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS DE MAS
GRAM + Y GRAM - AMPLIO ESPECTRO:

• IMIPENEM/CILASTATINA
Imipenem: reduce la hidrolisis de las
betalactamasas
Cilastatina: Inhibe a la dehidropeptidasa
• MEROPENEM
Antibiótico de elección en complicaciones
infecciosas intraabdominales de la
pancreatitis.
• ERTAPENEM
Ya no se usa intrahospitalariamente debido a
MECANISMO DE la amplia resistencia bacteriana que ya existe.
MEROPENEM:
RESISTENCIA:
Menor actividad contra GRAM
Producción de
+
carbapemenasas
FARMACOCINÉTICA
 EFECTOS ADVERSOS

Nauseas, vómitos, Exantemas, prurito. Elevación transitoria Trastornos

diarrea. de aminotransferasa. convulsivos
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Tienen acción sinérgica con los aminoglucósidos, glucopéptidos
y rifampicina.

• No se recomienda la combinación con otro betalactámicos ya

que estos son inductores de betalactamasas.

• El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los

carbapenémicos.
INHIBIDORES DE LA
BETALACTAMASAS

 No tienen actividad antimicrobiana

 Se unen irreversiblemente con
enzimas betalactamasas,
impidiendo que destruya al
antibiótico.
 Producen inhibición competitiva de
las betalactamasas de diferentes
especies bacterianas y se metaboliza
con ellas.
ÁCIDO CLAVULÁNICO

• Asociado a: Amoxicilina – Ampicilina -

Ticarciclina
• Llamado inhibidor suicida porque se inactiva
después de su unión con la enzima.

• Indicaciones e infecciones:
Tracto respiratorio sup: sinusitis.
Tracto genitourinario: gonorrea
Infecciones de la piel y tejido blando

• Reacciones adversas: Nauseas, vómitos, dolor

abdominal
 SULBACTAM
• Asociado a : Ampicilina – Amoxicilina –
Piperacilina – Mexlocilina
• Amplio espectro/inhibidor irreversible.
• Indicaciones: Faringitis, tonsilitis,
mastoiditis.
• Reacciones adversas: Nauseas, vómitos,
dolor abdominal, urticaria.
TAZOBACTAM
• Asociado a: Piperacilina
• No se absorbe por vía oral.
• Se administra IV-IM
• Indicaciones: Infecciones del tracto
respiratorio bajo, piel, aparato urinario.
• Efectos adversos: Hipersensibilidad,
cefalea e insomnio
GLUCOPÉPTIDOS
• Los dos glucopéptidos disponibles en medicina clínica (la vancomicina y la teicoplanina) actúan sobre
las bacterias grampositivas, como los estafilococos resistentes a la meticilina o los enterococos
resistentes a las aminopenicilinas. También se pueden emplear para tratar las infecciones graves con
cocos grampositivos en pacientes alérgicos a las betalactaminas. La aparición y la diseminación de
cepas resistentes a los glucopéptidos nos recuerdan que es absolutamente necesario utilizarlos con
buen criterio.
CLASIFICACIÓN

Vancomicina teicoplanina

Streptomyces Actinoplanes
orientalis teichomyceticus
ESPECTRO
• Cocos gram (+) Anaerobios resistentes.

 Staphylococus aureus
 Streptococcus pneumoniae
 Enterococcus faecalis
 Listeria monocytogenes
 Clostridium difficile

SARM
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhiben la síntesis de peptidoglucanos con posibles efectos de
la síntesis de ARN.

VANCOMICINA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
• Los glucopeptidos se administran por vía intravenosa, ya que no se absorben
bien por vía oral. La administración oral se reserva para cuando se necesita un
efecto local en tubo digestivo, por ejemplo en la colitis.
EFECTOS ADVERSOS
• Efectos secundarios: ototoxicidad y nefrotoxicidad en concentraciones plasmáticas
altas, y fiebre, erupción cutánea y flebitis local en el lugar de la infección.