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Espectro reducido Aminopenicilinas Antipseudomonas Antiestafilocócicas

Penicilina G sódica cristalina Amoxicilina Piperacilina Cloxacilina


Penicilina G Procainica Amoxicilina - clavulonato Piperacilina-Tazobactam Dicloxacilina
Penicilina Benzatinica Ampicilina Temocilina Flucoxacilina
Fenoximetilpenicilina Ampicilina-Sulbactam Ticarcilina Disodica Nafcilina
Ticarcilina - Clavulonato Oxacilina

Cefalosporinas parenterales
1 2 3 4
Penicilinas Cefalosporinas
Cefradine Cefamandol Cefodizime Cefepime
Cefalotina Cefotetan Cefotaxima Cefiderocol
Cefapirina Cefoxitina Cefpiroma
1. Inhibidores de la pared bacteriana
Cefazolina Cefuroxime Ceftarolina
Ceftazidima
Ceftizoxime
Carbapenem Monobactams Ceftriaxona
Cefperazone-Sulbactam
Glicolipopéptidos
Ceftolozane- Tazobactam

Aztreonam Dalbavancin
Cefalosporinas Orales
Oritavancin
Teicoplanina 1 2 3
Telavancin Cefadroxil Cefaclor Cefdinir
Vancomicina Cefalexina Cefprozil Cefditoren pivoxil
Cefuroxime axetil Cefixime
Sin actividad frente a Activos frente a P.
P. aeruginosa aeruginosa Loracarbef Cefpodoxime proxetil
Ertapenem Doripenem Ceftibuten
Imipenem/ Cilastatina
Meropenem
Naturales Semisintéticas
Clortetraciclina Doxiciclina
Demeclociclina Limeciclina
Tetraciclinas
Tetraciclina Metaciclina
Oxitetraciclina Minociclina
Rolitetraciclina

Amikacina
Glicilciclinas Tigeciclina Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Aminoglucósidos
Netilmicina
Azitromicina Estreptomicina
2. Inhibidores de la síntesis proteica Claritromicina Tobramicina
Macrólidos Eritromicina Paromomicina
Plazomicina
Fidaxomicina
Roxitromicina

Lincosamidas Clindamicina
Lincomicina
Oxazolidinonas Linezolid
Tedizolid fosfato
Quinupristina
Estreptograminas
Dalfopristina

Fenicoles Cloranfenicol

 Ketólidos Telitromicina

Aminociclitoles Espectinomicina
3. Antibióticos que actúan en el metabolismo o la estructura de los ácidos nucleicos Ciprofloxacino
Gatifloxacino
Gemifloxacino
Levofloxacino
Inhibidores de la ADN-girasa y la topoisomerasa. Fluoroquinolonas Moxifloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
Plulifloxacino
Pefloxacino
Rifampicina Fleroxacino
Inhibidores de la subunidad β de la ARN polimerasa Rifamicinas
Rifabutina Garenoxacino
Rifaximina
Polimixina-B
4. Detergentes catiónicos Polimixinas Colistina (polimixina E)
Colistimetato sódico

Sulfas
Mafenide
Sulfacetamida
5. Bloqueo de la síntesis de factores metabólicos Sulfadiazina
Sulfametizol
Sulfasalazina
6. Que dañan el ADN por oxidación Sulfisoxazol
Diaminopirimidinas
Trimetoprim
Nitroimidazoles Metronidazol pirimetamina
Tinidazol Combinaciones
Clotrimoxazol (trimetoprim
-sulfametoxazol ) proporción 1:5
Pirimetamina- sulfadiazina
7. Que forman canales iónicos. pirimetamina -sulfadoxina

Lipopéptidos cíclicos Daptomicina


Mecanismo de acción Grupo Sitio de acción Efecto
Β-Lactamicos Pub (transpeptidasa) Bactericida
Síntesis del péptido glican en Glicopéptidos Terminal D-Ala-D-ala del Bactericida
la pared bacteriana pentapéptido
Bacitracina Portador lipídico Bactericida
Que forman canales iónicos. Lipopéptidos cíclicos Membrana celular Bactericida
Detergentes catiónicos Polimixina-B y Colistina Fosfolípidos Bactericida
Antibióticos que actúan en el Quinolonas Girasa del DNA Bactericida
metabolismo o la estructura
de los ácidos nucleicos Rifamicinas RNA- polimerasa Bactericida
Aminoglucósidos Subunidad 30S Bactericida
Tetraciclinas Subunidad 30S Bacteriostático
Inhibidores de la síntesis Aminociclitoles Subunidad 30S Bacteriostático
proteica
Macrolidos, Fenicoles, Subunidad 50S Bacteriostático
Lincosamidas, Estreptograminas.
Retapamulina Subunidad 50S Bacteriostático
Bloqueo de la síntesis de Sulfas Dihidropteroato sintetasa Bacteriostático
factores metabólicos
Trimetoprim Dihidrofolato reductasa Bacteriostático
Que dañan el ADN por Nitroimidazoles Activados por
oxidación nitroreductasas bacterianas Bactericida
antimicrobianos según su espectro
Principalmente contra grampositivos
Bencilpenicilinas, Cefalosporinas de primera generación, Glucopéptidos,
Macrólidos, Lincosamidas, Rifamicinas, Bacitracina, Ácido Fusidico, Daptomicina
Principalmente contra gramnegativos
Aminoglucósidos, Monobactámicos, Polipéptidos
Amplio espectro
Amino, Carboxi y ureido penicilinas, Cefalosporinas de 2, 3 y 4 generación,
Carbapenem, Fenicoles, Quinolonas, Clotrimoxazol, Tetraciclinas, Glicilciclinas
Anaerobios
Penicilinas, Carbapenem, Fenicoles, Macrólidos, Lincosamidas, Metronidazol
Vías preferentes de eliminación de los antibióticos

Eliminación renal Eliminación por metabolismo Eliminación Otras vias de eliminacion


renal/metabolismo (biliar,etc.)
Antigripales Aminofenicoles Ciprofloxacino Anfotericina-B
Anti herpéticos Azoles Linezolid Glicilciclinas
Aminoglucósidos Equinocandinas Moxifloxacino Tetraciclinas
Aztreonam Inhibidores de la proteasa Sulfamidas
Carbapenem Inhibidores de la transcriptasa no
Cefalosporinas (menos análogos
Ceftriaxona) Isoniazida
Ciprofloxacino Lincosamidas
Claritromicina Macrólidos
Daptomicina Nitroimidazoles
Etambutol Pirazinamida
Fosfomicina Rifamicinas
Inhibidores dela transcriptasa Terbinafina
análogos
Glucopéptidos
Levofloxacino
Nitrofurantoina
Penicilinas
Polimixinas
Polipéptidos
TMP/SMZ
Tetraciclinas
Vancomicina
Combinación de antibióticos
Cuando el efecto resultante es sumatorio de la acción de los dos. Esto se da en la
Indiferencia mezcla de los dos tipos de bactericidas (activos sobre gérmenes en multiplicación y
activos sobre gérmenes en reposo y multiplicación) y también cuando la mezcla es de
bacteriostáticos y bactericidas activos sobre gérmenes en reposo y multiplicación.

Cuando la mezcla produce un efecto multiplicador (es decir muy superior a la


suma de los efectos por separado). Además de darse en los mismos casos que
Sinergismo el apartado anterior, se da cuando mezclamos bacteriostáticos entre si.

Cuando, tras la mezcla, queda inhibida la acción de los dos antibióticos no


Antagonismo obteniendo entonces resultado alguno. Se da al mezclar los bacteriostáticos
con bactericidas activos sobre gérmenes en multiplicación.

Concentración inhibitoria mínima (CIM) Es, la concentración mínima que inhibe el crecimiento bacteriano.

Concentración bactericida mínima (CBM) Es la concentración mínima de antimicrobiano que


elimina el 99,9% de los microorganismos viables

Se caracteriza por la persistencia de la CIM dentro de los valores habituales junto a un


cepas tolerantes ↑ de la CBM, que supera en 32 veces l valor de la CIM. Frente a estos microorganismos
tolerantes, el antibiótico se comporta como bacteriostático. . El enterococo es
resistente a las cefalosporinas e intrínsecamente tolerante a las penicilinas

Se define como el tiempo que dura la inhibición del crecimiento bacteriano


Efecto postantibiótico (EPA) tras una exposición limitada a un determinado antimicrobiano, una vez que
las concentraciones del antibiótico descienden por debajo de la CIM.

Formas más comunes de Impedir la entrada alterando la permeabilidad.


resistencia a los antimicrobianos
Destruirlo antes que actúe, produciendo enzimas que lo inactivan.

Desarrollo de una vía metabólica alternativa.


Expulsión activa o reflujo.

Impedir la unión al sitio diana o receptor, alterando su estructura a ese nivel


Efectos adversos más frecuentes
Aminoglucósidos Erupciones cutáneas, fiebre, cefaleas, náuseas, vómito, Nefrotoxicidad, Ototoxicidad. Inhiben la
captación presináptica de Ca++ en la placa neuromuscular, lo cual lleva a ↓ de la liberación de Ach ;
además parece que bloquean el receptor postsináptico de la placa. Cursa con debilidad de la
musculatura respiratoria, parálisis flácida y midriasis, ↑ de las transaminasas y fosfatasas alcalinas,
pueden ↓ potasio, calcio, magnesio séricos.
Aztreonam Anafilaxia, angioedema, broncoespasmo. Diarrea, nausea y/o vómito, cólicos abdominales, úlcera en
la boca y alteraciones en el gusto. Casos raros de diarrea asociada con C. Difficile, incluyendo colitis
pseudomembranosa, o hemorragia gastrointestinal. Elevaciones transitorias en las transaminasas
hepáticas y en la fosfatasa alcalina, generalmente reversibles durante la terapia.
Carbapenem Reacciones de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones
(Imipenem en dosis altas)
Cefalosporinas Reacciones de hipersensibilidad (menos frecuentes que con penicilina y con baja reacción cruzada,
Alrededor de un 10 % de pacientes alérgicos a penicilina presentan alergia a cefalosporinas.), colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile, alteración de pruebas hepáticas, Las cefalosporinas que
tienen el radical metiltiotetrazol en posición 3 (Cefamandol, Cefoperazona y Cefotetan) pueden: a)
originar una reacción de tipo «disulfiram», si el paciente ingiere alcohol, y b) bloquear la síntesis de
protrombina y de otros factores dependientes de la vitamina K, con el consiguiente riesgo de
hemorragia. Colelitiasis con el uso de Ceftriaxona.
Cloranfenicol Reacciones de hipersensibilidad , depresión medular dosis-dependiente reversible (probablemente
debida a inhibición de la síntesis proteica mitocondrial). Anemia aplásica (efecto idiosincrásico con
una frecuencia de 1 cada 20.000-40.000 tratamientos). Puede manifestarse semanas o meses después
de finalizar el tratamiento. Es más frecuente cuando se administra por vía oral., Interfiere en la síntesis
de vitamina K. Puede ↓disminuir el efecto de los AOs. Síndrome gris del recién nacido, caracterizado
por dolor abdominal, vómitos, flacidez, cianosis y shock. Puede presentarse en forma de una acidosis
metabólica. Es más frecuente en los prematuros y recién nacidos, sobre todo si se usan dosis >25
mg/kg/día o se alcanza una concentración plasmática >30 mg/L. Se ha descrito también en adultos,
por sobredosis. Neuritis óptica y periférica, encefalopatía. Estomatitis, proctitis, náuseas, vómitos,
diarrea. Reacciones cutáneas por hipersensibilidad.
Fosfomicina Intolerancia GIT (oral), diarrea. Vaginitis por Candida. Hipersensibilidad. Eosinofilia, trombocitosis y ↑
de enzimas hepáticas (poco frecuente). Contenido en Na+ de los viales (sal disódica): 330 mg (13,5
mEq)/g (utilizarla con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca o en hemodiálisis)
Glicilciclinas nauseas, vómitos, prolongación del TTPa y del TP , hipoglucemia, hipoproteinemia, mareo, flebitis,
dolor abdominal, dispepsia, anorexia, ↑ en suero de la AST y de la ALT, hiperbilirrubinemia↑ de
amilasa en suero y de BUN.
Glucopéptidos Rash cervico-facial durante administración (Síndrome del hombre rojo), nefrotoxicidad, ototoxicidad,
neutropenia, hipotensión con infusiones rápidas.
Efectos adversos más frecuentes
Lincosamidas colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, Rash, bloqueo neuromuscular, ↑ reversible de las
transaminasas, reacciones alérgicas, trastornos GIT . Cambios hematológicos.
Lipopéptidos anemia leve, constipación, diarrea, nauseas y vómitos, reacciones en el punto de inyección y cefalea,
cíclicos la > de ellos son de escasa relevancia, El efecto adverso de > importancia, a pesar de su infrecuencia,
(Daptomicina) afecta al tejido muscular esquelético y se puede poner en evidencia por ↑ de los valores de CK, dolor
o debilidad muscular. En circunstancias excepcionales, si no se detecta y se interrumpe la
administración del fármaco, puede producirse miositis y rabdomiólisis.
Macrolidos Intolerancia digestiva, colestasis hepática (estolato de eritromicina). Pueden prolongar el intervalo QT,
trastornos GIT, ↑ de las transaminasas
Metenamida Rash, eritema, intolerancia gastrointestinal, irritación de la mucosa vesical, cistitis irritativa, desarrollo
de litiasis. Pueden aparecer náuseas y vómitos debidos a la liberación de formaldehido en el
estómago. Se alivian administrando el fármaco con las comidas.
Metronidazol Sabor metálico, náuseas, dispepsia, diarrea, neutropenia, reacciones alérgicas, prolongación del TP,
Leucopenia. Pigmentación oscura de la orina por presencia de metabolitos fotosensibles. El
tratamiento prolongado puede originar polineuritis sensitiva. Con dosis altas se han descrito
convulsiones, ataxia cerebelosa y encefalopatía, Pancreatitis, Interfiere con el metabolismo del alcohol
(efecto disulfiram).
Nitrofurantoina Intolerancia gástrica, color naranja en la orina, reacciones dermatológicas, reacciones de
hipersensibilidad en forma de exantema, edema angioneurótico, asma, neumonitis, fiebre, artralgias,
hepatitis colestásica, hepatitis granulomatosa, eosinofilia y granulocitopenia, anemia hemolítica en
pacientes con déficit de 6DP, polineuropatía en disfunción renal. Otros efectos secundarios menos
frecuentes son la aparición de nistagmos, vértigo o parotiditis
Ornidazol Vértigo, cefalea, dispepsias, exantema, temblor, rigidez, incoordinación, trastornos de la conciencia,
neuropatía periférica sensorial o mixta.
Oxazolidinonas trombocitopenia y anemia que revierten al retirar el fármaco, linezolid es un inhibidor débil de la
MAO, la aparición de HTA o un síndrome serotoninérgico (hiperpirexia y alteraciones de la función
cognitiva) son excepcionales y se han observado cuando se administra con otros agentes
serotoninérgicos, Puede causar acidosis láctica, neuropatía periférica y neuritis óptica, especialmente
en pacientes con tratamiento prolongado, e hiperpigmentación lingual (lingua villosa nigra),
relacionada con sobrecrecimiento bacteriano por microorganismos cromogénicos. En el embarazo, el
linezolid se ha clasificado como categoría C. No se aconseja su administración durante la lactancia.
Efectos adversos más frecuentes
Penicilinas Reacciones de hipersensibilidad, disbacteriosis, (superinfección por parte de bacterias endógenas
resistentes u hongos, que se puede manifestar en forma de trastornos digestivos (diarrea, flatulencia)
o vaginales (candidiasis vaginal)). colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, neutropenia,
convulsiones y crisis mioclónicas si se utilizan dosis elevadas, especialmente en sujetos con alteración
de la función renal. El Imipenem ↓, además, el umbral epileptógeno, por lo que es preferible evitarlo
en sujetos con antecedentes o factores de riesgo, alteración de pruebas hepáticas, rash no alérgico
por ampicilina en la mononucleosis infecciosa. Su combinación con inhibidores de β-lactamasas ↑ la
presentación de diarrea. Pueden causar gastritis si se administran VO, dolor con la inyección IM
(Bencilpenicilinas) o flebitis (Cloxacilina). Se pueden producir trastornos hematológicos reversibles
(citopenias) y hepáticos (colostasis). Reacción de Jarisch-Herxheimer, en particular cuando se emplean
para tratamiento de infección por espiroquetas.
Polimixinas Nefrotoxicidad por ↑ de la permeabilidad de la membrana celular que induce un > flujo de iones y
H2O hacia el interior de la célula, que conduce a la lisis de ésta. Puede cursar con polineuropatía,
parestesias, alteraciones visuales, hipoacusia, vértigo o ataxia. La manifestación más grave es el
bloqueo neuromuscular, que oscila entre la debilidad y la apnea por afectación de la musculatura
respiratoria, aunque no hay casos de apnea descritos desde hace más de 15 años. hipocalemia
Quinolonas Rash. Convulsiones. Intolerancia digestiva. Por su acción sobre los cartílagos de conjunción están
contraindicadas en niños (excepto el ácido nalidíxico) y embarazadas, salvo raras excepciones.
alargamiento del intervalo QTc en el electrocardiograma que puede precipitar arritmias ventriculares
fatales, tendinitis o rotura del tendón de Aquiles En más del 50 % de casos la afección es bilateral. El
uso combinado con teofilinas o AINEs ↑ su nivel tóxico provocando convulsiones. dolor de cabeza,
insomnio y mareos. Flebitis en el sitio de infusión, ↑ transitorio de las transitorio de transaminasas,
leucopenia, hematuria, nefritis intersticial, falla renal aguda
Rifampicina Fatiga, somnolencia, cefalea, ligeros mareos, vértigo, Enrojecimiento de los ojos, decoloración
permanente de las lentes de contacto blandas , Anorexia, náusea, dolor abdominal, hinchazón,
Eritema, prurito con o sin rash de la piel, urticaria, Aumento asintomático de las enzimas hepáticas,
Decoloración rojiza de los líquidos corporales y secreciones tales como ej. orina, esputo, lágrimas,
heces, saliva y sudor.
Sulfonamidas y Reacciones de hipersensibilidad, depresión medular. Están contraindicadas en el último trimestre de
Trimetoprim embarazo porque pueden desencadenar kernicterus. No se recomiendan durante la lactancia ni en los
primeros meses de vida. Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, sobreinfección por C. difficile en
tratamientos prolongados, rash, pueden producir: hipernatremia, hiponatremia, hipercalemia.
También pueden producir alteraciones hematológicas (anemia hemolítica en pacientes con déficit de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, anemia megaloblástica, por su acción antifólica.)
Efectos adversos más frecuentes
Telitromicina Alteraciones gastrointestinales, diarrea, náuseas, vómitos. Exacerbación de la miastenia gravis.
Enlentecimiento de la capacidad de acomodación visual en menos del 1 % de pacientes (visión
borrosa, diplopía, especialmente en mujeres menores de 40 años). Puede presentarse en cualquier
momento del tratamiento, pero es más frecuente después de la 1. o 2. dosis. Prolongación mínima del
QT. Hepatitis, insuficiencia hepática grave
Tetraciclinas Alteraciones dentarias y óseas en feto y niños. Intolerancia digestiva, foto sensibilidad.
Hepatotoxicidad (degeneración grasa) más frecuente con dosis altas por vía iv, en pacientes con
insuficiencia renal y sobre todo en embarazadas, se han notificado úlceras esofágicas. No es
infrecuente observar micosis (oral o vaginal) y diarrea como consecuencia de la alteración de la flora
saprofita. Con la Minociclina puede haber toxicidad vestibular relacionada con la dosis,
Fotosensibilidad, hiperpigmentación Cutánea, Bloqueo neuromuscular débil, pero puede potenciar el
producido por otros fármacos, Miopía transitoria por hidratación del cristalino. Pueden causar
conjuntivitis en usuarios de lentes de contacto que utilicen soluciones de limpieza con timerosal
Interacciones de los antibióticos
Antibiótico Fármaco Interacción
Ácido Nalidixico Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
ácido pipemídico xantinas (teofilina, cafeína) ↑ significativamente los niveles séricos de éstas. El efecto
es menor con ciprofloxacino y norfloxacino y no se
produce con levofloxacino y moxifloxacino.
Aminoglucósidos Anfotericina-B, Clindamicina, Contrastes ↑ La nefrotoxicidad del antibiótico
radiológicos, Cisplatino, Vancomicina,
pentamidina, AINEs, Ciclosporina,
Foscarnet, Cidofovir, Aciclovir,
Relajantes musculares ↑ del bloqueo neuromuscular
Diuréticos de asa ↑ De la ototoxicidad del antibiótico
Betalactámicos No deben administrarse en la misma infusión porque
pueden inactivarlos. Esto solo ocurre si se combinan los
dos antibióticos en el mismo frasco o el tiempo de
contacto entre ellos es prolongado.
Amoxicilina Alopurinol ↑ El riesgo de exantema
Ampicilina Alopurinol ↑ El riesgo de exantema
Anticonceptivos orales La ampicilina interrumpe la circulación enterohepática de
estrógenos al ↓, en el intestino, la hidrólisis bacteriana de
sus conjugados.
Anfotericina B Aminoglucósidos , Clindamicina, ↑ La nefrotoxicidad del antibiótico
Contrastes radiológicos, Cisplatino,
Vancomicina, pentamidina, AINEs,
Ciclosporina
Ampicilina, atropina, gluconato de Ca++, Incompatibilidades fisicoquímicas
carbenicilina, cimetidina, dopamina,
Gentamicina, lidocaína, tetraciclina,
verapamilo, Cloruro K+
Antibióticos Anticoagulantes, Estrógenos El antibiótico ↓ la flora GIT lo que modifica el
metabolismo o la absorción de estos medicamentos.
Azitromicina antiácidos La administración simultánea ↓la concentración sérica del
antibiótico en cerca del 30 %.
Carbapenems Valproato ↓ De los niveles del anticonvulsivante
Interacciones de los antibióticos
Antibiótico Fármaco Interacción
Cefalosporinas Antiácidos, Inhibidores de la bomba Absorción dependiente de pH por lo que estos fármacos ↓ las
orales de protones, anti-H2 concentraciones plasmáticas de estos antibióticos.
Cefalosporinas Aminoglucósidos La asociación con aminoglucósidos es a menudo sinérgica, pero
parenterales son incompatibles en la misma solución.
Ceftriaxona IV Soluciones IV que contengan Ca++ Precipitación del complejo calcio-ceftriaxona
Ciprofloxacino Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Claritromicina Dabigatrán, Rivaroxabán, Apixabán, El antibiótico inhibe la Gp-P lo que ↑ las concentraciones
Digoxina, Loperamida plasmáticas de estos sustratos
Clindamicina Relajantes musculares ↑ del bloqueo neuromuscular
Aminoglucósidos , Clindamicina, ↑ La nefrotoxicidad del antibiótico
Contrastes radiológicos, Cisplatino,
Vancomicina, pentamidina, AINEs,
Ciclosporina
Aminofilina, ampicilina,gluconato de Incompatibilidades fisicoquímicas
calcio
Colistina Relajantes musculares ↑ del bloqueo neuromuscular
Daptomicina Estatinas Ambos fármacos ↑ la creatincinasa y esto ↑ el riesgo de
rabdomiólisis
Reactivos para tiempo de Puede ↑ el INR
protrombina
Dicloxacilina Warfarina ↓El efecto anticoagulante
Eritromicina Ver tabla anexa de Fármacos que Prolonga el intervalo QT
prolongan QT.
Dabigatrán, Rivaroxabán, Apixabán, El antibiótico inhibe la Gp-P lo que ↑ las concentraciones
Digoxina, Loperamida plasmáticas de estos sustratos
Ertapenem Tacrolimus ↑ de las concentraciones del tacrolimus
Espiramicina Ver tabla anexa de Fármacos que Prolonga el intervalo QT
prolongan QT.
Fluoroquinolonas Al+++,Fe++,Mg++,Ca++, Zn++ ↓ La absorción del antibiótico por quelación
Interacciones de los antibióticos
Antibiótico Fármaco Interacción
Imipenem/ Ganciclovir, Ciclosporina, ↑ El riesgo de convulsiones
Cilastatina teofilina
betalactámicos No es recomendable la asociación con otros betalactámicos
porque el Imipenem es un potente inductor de la síntesis
de betalactamasas.
Levofloxacino Ver tabla anexa de Fármacos que Prolonga el intervalo QT
prolongan QT.
Linezolid Fármacos serotoninérgicos El antibiótico es inhibidor de la MAO por lo que esta combinación
puede causar síndrome serotoninérgico.
Metenamida agentes alcalinizante de la orina La metenamida requiere un medio ácido
(Acetazolamida, NaHCO3)
Sulfas (algunas) puede producirse un antagonismo mutuo.
Metronidazol Alcohol Reacciones tipo disulfiram, por inhibición de la
aldehidodeshidrogenasa
Warfarina, Litio, Busulfan, ↑ De las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos
Ciclosporina, Tacrolimus, cuando se administran conjuntamente con el antibiótico.
Carbamazepina, Fenitoína, 5-
fluoruracilo
Ampicilina. Incompatibles en la misma solución .
Barbitúricos ↑ el metabolismo hepático de metronidazol y pueden ↓ su
concentración sérica
Litio Puede ser causa de toxicidad por litio en pacientes que toman
ambos fármacos.
Minociclina Amitriptilina El Antibiótico. Puede pigmentar la piel, uñas, mucosas y dientes.
La pigmentación puede potenciarse con el antidepresivo
isotretinoína ↑ el riesgo de hipertensión craneal
benigna (cefalea, náuseas, vómitos y edema de papila).
Moxifloxacino Ver tabla anexa de Fármacos que Prolonga el intervalo QT
prolongan QT.
Neomicina Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Interacciones de los antibióticos
Antibiótico Fármaco Interacción
Nitrofurantoina Quinolonas de 1. generación La asociación es antagónica.
Norfloxacino Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Ofloxacino Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Quinolonas dosis altas de corticoides ↑ El riesgo de Tendinitis y rotura de tendones especialmente
del tendón de Aquiles
Antiácidos que contienen Mg o Al, ↓la absorción intestinal del antibiótico, las sales de Zn, el Fe y
la didanosina (excipiente alcalino) y el Ca también la ↓ aunque en menor medida.
el sucralfato
Rifamicinas isoniazida, pirazinamida ↑ El riesgo de ↑de transaminasas y hepatitis
Rifampicina Warfarina ↓El efecto anticoagulante
Dabigatrán, Rivaroxabán, El antibiótico induce la Gp-P lo que ↓ las concentraciones
Apixabán Digoxina, Loperamida plasmáticas de estos sustratos
Roxitromicina Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Sulfas Sulfonilureas, Metrotexato, tiazidas, Desplazamiento de su sitio de unión a proteinas por parte de
uricosuricos. las sulfas y ↑ de las concentraciones plasmáticas.
indometacina, fenilbutazona, Potencian la acción del antibiótico.
salicilatos
Telitromicina Ver tabla anexa de Fármacos que Prolonga el intervalo QT
prolongan QT.
Tetraciclinas Warfarina ↑ El riesgo de hemorragia
Al+++,Fe++,Mg++,Ca++, Zn++ ↓ La absorción del antibiótico por quelación
Colestipol, caolin-peptina, Carbón ↓ La absorción del antibiótico
activado, NaHCO3.
Retinoides ↑ Aditivo de la presión intracraneal
anestésicos fluorados Puede provocar nefrotoxicidad.
Diuréticos tiazídicos Empeoran la función renal
Anticonceptivos orales ↓ de la eficacia del AO.
Interacciones de los antibióticos
Antibiótico Fármaco Interacción
Trimetoprim Amantadina, Dapsona, Digoxina, El trimetoprim es un potente inhibidor de la secreción tubular
Lamivudina, Metrotexato, Zidovudina renal lo que ↑ las concentraciones plasmáticas de estos
fármacos.
IECAs, Complementos de potasio, El antibiótico bloquea canales de sodio lo que puede generar
Diuréticos ahorradores de potasio hiperpotasemia
Azatioprina, Metrotexato, Efecto aditivo en la inhibición de la hidrofolato reductasa lo que
Pirimetamina ↑ la toxicidad de estos medicamentos
Tiazídicos Puede generarse hiponatremia
TMP/SMZ Solución salina Esta dilución causa precipitación
Vancomicina Heparina,Aminofilina,pentobarbital, Incompatibilidades fisicoquímicas
NaHCO3
Metrotexato ↓ Del aclaramiento del metrotexato
Vecuronio ↑ del bloqueo neuromuscular
Indometacina ↓ Del aclaramiento de vancomicina
Medicamentos que pueden prolongar el intervalo qt
Riesgo de TdP* Posible riesgo de TdP Riesgo condicional de TdP
Amiodarona Tioridazina Mirtazapina Famotidina Amitriptilina Amisulprida
Disopiramida Azitromicina Venlafaxina Felbamato Clomipramina Ciprofloxacino
Dronedarona Claritromicina Clozapina Fingolimod Doxepina Cotrimoxazol*
Flecainida Eritromicina Litio Indapamida Fluoxetina Fluconazol
Procainamida Moxifloxacino Olanzapina Nicardipino Imipramina Itraconazol
Quinidina Domperidona Paliperidona Oxitocina Nortriptilina Ketoconazol
Sotalol Ondansetron Quetiapina Prometazina Paroxetina Amantadina
Citalopram Pentamidina Risperidona Ranolazina Sertralina Galantamina
Clorpromazina Metadona Sertindol Saquinavir Trazodona Ritonavir
Escitalopram Cloroquina Ziprasidona Tacrolimus Trimipramina Solifenacina
Droperidol Arsénico, trióxido Levofloxacino Tamoxifeno
Haloperidol Alfuzosina Norfloxacino Tizanidina
Pimozida Terfenadina Ofloxacino Tolterodina
Roxitromicina Vardenafilo
Telitromicina Octreótido
Granisetrón

*TdP: Torsade de Pointes *El Cotrimoxazol está formado por dos medicamentos, sulfametoxazol y trimetoprim

Riesgo de TdP: Existe evidencia considerable que apoya la conclusión de que estos fármacos, cuando se
usan según las indicaciones, pueden prolongar el intervalo QT y ↑ el riesgo de TdP en algunos pacientes.

Posible riesgo de TdP: Existe evidencia que apoya la conclusión de que estos fármacos, cuando se usan según las
indicaciones, pueden prolongar el intervalo QT, pero actualmente hay evidencia insuficiente de ↑ de riesgo de TdP

Riesgo condicional de TdP: Existe evidencia considerable que apoya la conclusión de que estos fármacos pueden prolongar el intervalo QT, y por lo
tanto ↑ el riesgo de TdP, pero sólo en determinadas circunstancias (por ejemplo, dosis excesivas, interacciones con otros fármacos, etc.…).

también tienen capacidad de producir TdP aquellos medicamentos que provocan


hipopotasemia por diversos mecanismos y los fármacos bradicardizantes

interacciones medicamentosas, farmacocinéticas: En cuanto a las primeras, la concentración plasmática de un


fármaco que prolonga el intervalo QT se puede ver aumentada por la administración concomitante de otro
medicamento o alimento que inhiba su metabolismo, principalmente por inhibición del citocromo p450

interacciones medicamentosas farmacodinámicas: se dará cuando se administren


de forma conjunta fármacos que prolonguen el QT directa o indirectamente
Algunos fármacos bradicardizantes
Algunos fármacos que pueden causar hipopotasemia
Antiarrítmicos
β-2 adrenérgicos de corta o larga duración Anti-ches: Donepezil, Galantamina, Rivastigmina
Corticoides β-bloqueantes
Diuréticos; de asa, tiazidas Brimonidina (Agonista α 2)
Inmunosupresores: leflunomida, Sirolimus Digoxina (Inotrópico)
Insulina Dihidroergotamina (Antimigrañoso)
Laxantes, sobre todo los estimulantes Antag. calcio: diltiazem, verapamilo
Polimixinas Fingolimod (Inmunomodulador)
Teofilina, cafeína (Metilxantinas) Antianginosos: ivabradina, ranolazina
Litio (psicofármaco)
Opioides: metadona, Fentanilo
Ticagrelor (Antg. de P2Y12)

Glicoproteína-P
Sustratos Inductores Inhibidores
Apixabán (Anticoagulante) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Amiodarona (Antiarrítmico)
Azitromicina (Antibiótico) Rifampicina (Antibiótico) Azitromicina (Antibiótico)
Colchicina (Trat. Gota) Tipranavir (Antiviral) Ciclosporina (Inmunosupresor)
Ciclosporina (Inmunosupresor) Claritromicina (Antibiótico)
Dabigatrán (Anticoagulante) Dronaderona (Antiarrítmico)
Digoxina (Inotrópico) Eritromicina (Antibiótico)
Eritromicina (Antibiótico) Itraconazol (Antimicótico)
Fexofenadina (Anti-H1) Ketoconazol (Antimicótico)
Indinavir (Antiviral) Posaconazol (Antimicótico)
Morfina (Opioide) Quinidina (Antiarrítmico)
Rivaroxabán (Anticoagulante) Saquinavir (Antiviral)
Sirolimus (inmunosupresor) Tacrolimus (inmunosupresor)
Ticagrelor (Antiagregante Plaq.)
Verapamilo (calcioantagonista)
Sustratos CYP3A4
Alfentanil (Opioide) Ciclosporina (inmunosupresor) Etosuximida (anticonvulsivante)
Alfuzosina (Trat. HPB) Dabrafenib (Antineoplásico) Etoposido (Antineoplásico)
Almotriptan (antimigrañoso) Daclatasvir (Antiviral) Etravirine (Antiviral)
Alprazolam (Benzodiazepinas) Dapsona (Antibiótico) Everolimus (inmunosupresor)
Amiodarona (Antiarrítmico) Darunavir (Antiviral) Exemestano (Inhibidor de aromatasa)
Amlodipino (Antg. Calcio) Dasatinib (Antineoplásico) Felodipino (Antg. Calcio)
Apixaban (Anticoagulante) Delavirdina (Antiviral) Fentanilo (Opioide)
Aprepitant (Antiemético) Dexametasona (Corticoide) Finasteride (Inhib. 5-αreductasa)
Astemizol (Antihistamínico) Dihidroergotamina (antimigrañoso) Flurazepam (Benzodiazepinas)
Atazanavir (Antiviral) Diltiazem (Antg. Calcio) Fluticasona (Corticoide)
Atorvastatina (Estatina) Disopiramida (Antiarrítmico) Fosamprenavir (Antiviral)
Bexaroteno (Antineoplásico) Docetaxel (Antineoplásico) Galantamina (Anti-che)
Bosentano (Antg. endotelina) Donepezil (Anti-che) Gefitinib (Antineoplásico)
Brexpiprazole (Antipsicótico) Doxorubicina (Antineoplásico) Granisetron (antiemético)
Bromocriptina (Dopaminérgico) Droperidol (Antipsicótico) Halofantrina (antimalárico)
Budesonida (Corticoide) Dutasteride (Inhib. 5-αreductasa) Ifosfamida (Antineoplásico)
Buprenorfina (Opioide) Ebastina (Antihistamínico) Imatinib (Antineoplásico)
Bupropion (Antidepresivo) Efavirenz (Antiviral) Indinavir (Antiviral)
Cabazitaxel (Antineoplásico) Eletriptan (antimigrañoso) Irinotecan (Antineoplásico)
Carbamazepina (anticonvulsivante) Elvitegravir (Antiviral) Isradipino (Antg. Calcio)
Cevimelina (Agon. Muscarínico) Eplerenona (Diurético) Itraconazol (Antimicótico)
Cilostazol (Vasodilatador) Ergotamina (antimigrañoso) Ixabepilone (Antineoplásico)
Claritromicina (Antibiótico) Erlotinib (Antineoplásico) Ketoconazol (Antimicótico)
Clonazepam (Benzodiazepinas) Eritromicina (Antibiótico) Lapatinib (Antineoplásico)
Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Estazolam (Benzodiazepinas) levacetilmetadol (Opioide)
Colchicina (Trat. Gota) Eszopiclone (Hipnótico) Lopinavir (Antiviral)
Ciclofosfamida (Antineoplásico) Etinil Estradiol (Estrógeno) Loratadina (Antihistamínico)
Sustratos CYP3A4
Lovastatina (Estatina) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético) Teniposido (antineoplásico)
Maraviroc (Antiviral) Quazepam (Benzodiazepinas) Terfenadina (Antihistamínico)
Mefloquina (antipalúdico) Quetiapina (Antipsicótico atípico) Testosterona (Andrógeno)
Metilprednisolona (Corticoide) Quinacrina (antimalárico) Tiagabina (Anticonvulsivante)
Midazolam (Benzodiazepinas) Quinidina (Antiarrítmico) Tinidazol ((Antibiótico)
Mifepristona (Antg. Progesterona) Quinina (antimalárico) Tipranavir (Antiviral)
Modafinil (eugeroico) Ranolazina (Antianginoso) Tofacitinib (Trat. artritis reumatoide)
Nefazodona (Antidepresivo) Regorafenib (antineoplásico) Topiramato(Anticonvulsivante)
Nevirapino (Antiviral) Repaglinida (Hipoglucemiante) Triazolam (Benzodiazepinas)
Nicardipino (Antg. Calcio) Rifabutina (Antibiótico) Vardenafil (Trat. Impotencia ♂ )
Nifedipino (Antg. Calcio) Riociguat (estimula Guanilato Ciclasa) Vemurafenib (antineoplásico)
Nimodipino (Antg. Calcio) Ritonavir (Antiviral) Verapamilo (Antg. Calcio)
Nisoldipino (Antg. Calcio) Rivaroxaban (Anticoagulante) Vilazodona (Antidepresivo)
Nitrendipino (Antg. Calcio) Saquinavir (Antiviral) Vinblastina (Antineoplásico)
Nisoldipino (Antg. Calcio) Sibutramina (anorexígeno) Vincristina (Antineoplásico)
Nitrendipino (Antg. Calcio) Sildenafil (Trat. Impotencia ♂ ) Ziprasidona (Antipsicótico atípico)
Oxibutinina (Anticolinérgico) Simvastatina (Estatina) Zolpidem (Trat. del insomnio)
Oxicodona (Opioide) Sirolimus (inmunosupresor) Zonisamida (Anticonvulsivante)
Paclitaxel (Antineoplásico) Solifenacin (antimuscarínico) Zopiclona (Trat. del insomnio)
Paricalcitol (Trat. Sorafenib (antineoplásico)
hiperparatiroidismo) Sufentanilo (Opioide)
Paritaprevir (Antiviral) Sunitinib (antineoplásico)
Pimozida (Antipsicótico) Suvorexant ( Trat. insomnio)
Pioglitazona (Hipoglucemiante) Tacrolimus (inmunosupresor)
Praziquantel (Antiparasitario) Tadalafil (Trat. Impotencia ♂ )
Prednisolona (Corticoide) Tamoxifeno (Antg. Estrógenos)
Prednisona (Corticoide) Tamsulosina (Trat. HPB)
Inhibidores CYP3A4
Ácido Fusidico (Antibiótico) Danazol (Andrógenos atenuados) Lomitapide (Hipolipemiante)
Amiodarona (Antiarrítmico) Diltiazem (Antg. Calcio) Miconazol (Antimicótico)
Amprenavir (Antiviral) Dronedarona (Antiarrítmico) Nefazodona (Antidepresivo)
Aprepitant (Antiemético) Eritromicina (Antibiótico) Nelfinavir (Antiviral)
Atazanavir (Antiviral) Fluconazol (Antimicótico) Posaconazol (Antimicótico)
Boceprevir (Antiviral) Fluoxetina (Antidepresivo) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético)
Ceritinib (Antineoplásico) Fluvoxamina (Antidepresivo) Quinupristina (Antibiótico)
Cloranfenicol (Antibiótico) Fosamprenavir (Antiviral) Ritonavir (Antiviral)
Claritromicina (Antibiótico) Fosaprepitant (Antiemético) Saquinavir (Antiviral)
Cobicistat (Inhibidores CYP3A4) Jugo de uva Simeprevir (Antiviral)
Conivaptán (Antg, Vasopresina) Idelalisib (Antineoplásico) Troleandomicina (Antiviral)
Crizotinib (Antineoplásico) Imatinib (Antineoplásico) Tamoxifeno (Antg. Estrógenos)
Ciclosporina (Inmunosupresor) Indinavir (Antiviral) Telitromicina (Antibiótico)
Dalfopristina (Antibiótico) Interferón α (Citocina recombinante) Troleandomicina (Antibiótico)
Darunavir (Antiviral) Isoniazida (Antibiótico) Verapamilo (Antg. Calcio)
Dasatinib (Antineoplásico) Defarasirox Itraconazol (Antimicótico) Voriconazol (Antimicótico)
(Quelante) Ketoconazol (Antimicótico)
Delavirdina (Antiviral) Lapatinib (Antineoplásico)

Inductores CYP3A4
Aminoglutetimida (Inh. de esteroidogénesis adrenal) Fosamprenavir (Antiviral)
Armodafinil (eugeroico) Fosfenitoina (Anticonvulsivante)
Barbitúricos Gliseofulvina (Antimicótico)
Bexaroteno (Antineoplásico) Lumacaftor (Trat. fibrosis quística)
Bosentano (Antineoplásico) Modafinil (eugeroico)
Carbamazepina (Anticonvulsivante) Nafcilina (Antibiótico)
Dabrafenib (Antineoplásico) Nevirapino (Antiviral)
Dexametasona (Corticoide) Oxcarbamazepina (Anticonvulsivante)
Efavirenz (Antiviral) Primidona (Anticonvulsivante)
Enzalutamide (Antiandrógeno) Rifabutina (Antibiótico)
Eslicarbamazepina (Anticonvulsivante) Rifampicina (Antibiótico)
Etravirene (Antiviral) Rifapentina (Antibiótico)
Fenitoína (Anticonvulsivante)
CYP1A2
Sustratos Inductores Inhibidores
Alosetrón* Barbitúricos Artemisinina (Antimalárico)
Cafeína Carne a la parrilla Atazanavir (Antiviral)
Clozapina (Antipsicótico atípico) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Cimetidina (Anti H2)
Flutamida (Antag. Receptores andrógenos) Fumar Ciprofloxacino (Antibiótico)
Flovatriptán (Antimigrañoso) Primidona (Anticonvulsivante) Enoxacina (Antibiótico)
Melatonina Rifampicina (Antibiótico) Etinil Estradiol (Estrógenos)
Mexiletina (Antiarrítmico) Vegetales crucíferos Fluvoxamina (Antidepresivo)
Mirtazapina (Antidepresivo) Mexiletina (Antiarrítmico)
Olanzapina (Antipsicótico atípico) *(Trat. síndrome del intestino irritable)
Tacrina (Anti-che)
Ramelteon (Trat. Insomnio) Tiabendazol (Antiparasitario)
Rasagilina (Inh. IMAO-B)
Ropinirol (Agonista dopaminérgico)
Tacrina (Anti-che)
Teofilina (Metilxantinas)
Tizanidina (Relajante muscular)
Triamtereno (Diurético)
Zolmitriptán (Antimigrañoso)
CYP2C19
Sustratos Inductores Inhibidores
Aripiprazol (Antipsicótico atípico) Cloranfenicol (Antibiótico) Aminoglutetimida (*)
Citalopram (Antidepresivo) Cimetidina (Anti H2) Artemisinina (Antimalárico)
Clomipramina (Antidepresivo) Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Barbitúricos
Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Delavirdina (Antiviral) Carbamazepina (Anticonvulsivante)
Clozapina (Antipsicótico atípico) Efavirenz (Antiviral) Fenitoína (Anticonvulsivante)
Desipramina (Antidepresivo) Esomeprazol (Inh. bomba de protones) Primidona (Anticonvulsivante)
Diazepam (Benzodiazepinas) Felbamato (Anticonvulsivante) Rifampicina (Antibiótico)
Difenhidramina (Anti-H1) Fluconazol (Antimicótico) Rifapentina (Antibiótico)
Doxepina (Antidepresivo) Fluoxetina (Antidepresivo)
Escitalopram (Antidepresivo) Fluvoxamina (Antidepresivo) * (Inh. de esteroidogénesis adrenal)
Fenobarbital (Anticonvulsivante) Isoniazida (Antibiótico)
Fenitoína (Anticonvulsivante) Moclobemida (IMAO)
Fluoxetina (Antidepresivo) Modafinil (eugeroico)
Imipramina (Antidepresivo) Omeprazol (Inh. bomba de protones)
Lansoprazol (Inh. bomba de protones) Oxcarbazepina (Anticonvulsivante)
Moclobemida (IMAOs) Voriconazol (Antimicótico)
Nelfinavir (Antiviral)
Olanzapina (Antipsicótico atípico)
Omeprazol (Inh. bomba de protones)
Pantoprazol (Inh. bomba de protones)
Pentamidina (Antibiótico)
Proguanil (Antimalárico)
Propranolol (β-Bloqueante)
Rabeprazol (Inh. bomba de protones)
Sertralina (Antidepresivo)
Talidomida (inmunomodulador)
Voriconazol (Antimicótico)
R-Warfarina (Isomero de la warfarina)
CYP2C9
Sustratos Inductores Inhibidores
Alosetrón* Aminoglutetimida** Ácido Valproico (Anticonvulsivante)
Bosentano (Antineoplásico) Barbitúricos Amiodarona (Antiarrítmico)
Candesartan (ARA-2) Bosentano (Antineoplásico) Clopidogrel (Antg. de P2Y12)
Celecoxib (AINE) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Delavirdina (Antiviral)
Diclofenac (AINE) Gliseofulvina (Antimicótico) Disulfiram (Inh. metabolismo etanol)
Dronabinol (Canabinoide) Fenitoína (Anticonvulsivante) Doxifluridine (Antineoplásico)
Fenobarbital (Barbitúrico) Primidona (Anticonvulsivante) Efavirenz (Antiviral)
Fenitoína (Anticonvulsivante) Rifabutina (Antibiótico) Fenitoína (Anticonvulsivante)
Flurbiprofeno (AINE) Rifampicina (Antibiótico) Fluconazol (Antimicótico)
Fluvastatina (Estatina) Rifapentina (Antibiótico) Fluorouracilo (Antineoplásico)
Glimepirida (Hipoglucemiante) Imatinib (Antineoplásico)
Glipizida (Hipoglucemiante) *(Trat. síndrome del intestino irritable) Leflunomida (inmunosupresor)
Gliburida (Hipoglucemiante) ** (Inh. de esteroidogénesis adrenal) Metronidazol (Antibiótico)
Ibuprofeno (AINE) Miconazol (Antimicótico)
Indometacina (AINE) Sulfametoxazol (Antibiótico)
Irbesartan (ARA-2) Sulfinpirazona (Antibiótico)
Losartan (ARA-2) Voriconazol (Antimicótico)
Meloxicam (AINE)
Montelukast (Antileucotrienos)
Naproxeno (AINE)
Nateglinida (Hipoglucemiante)
Piroxicam (AINE)
Rosiglitazona (Hipoglucemiante)
Rosuvastatina (Estatina)
Sulfametoxazol (Antibiótico)
Torsemida (Diurético)
Valsartan (ARA-2)
Warfarina (Anticoagulante)
CYP2C8
Sustratos Inductores Inhibidores
Amiodarona (Antiarrítmico) Rifampicina (Antibiótico) Defarasirox (Quelante)
Cabazitaxel (Antineoplásico) Gemfibrozilo (Fibrato)
Carbamazepina (Anticonvulsivante) Lapatinib (Antineoplásico)
Cloroquina (Antimalárico) Trimetoprim (Antibiótico)
Diclofenac (AINE)
Ibuprofeno (AINE)
Paclitaxel (Antineoplásico)
Rosiglitazona (Hipoglucemiante)
Repaglinida (Hipoglucemiante)
Treprostinil (Análogo de Prostaciclina)
CYP2D6
Sustratos Inhibidores
Amitriptilina (Antidepresivo) Metoclopramida (Antiemético) Amiodarona (Antiarrítmico)
Atomoxetina (Antidepresivo) Metoprolol (β-bloqueante) Bupropion (Antidepresivo)
Carvedilol (β-bloqueante) Mexiletina (Antiarrítmico) Cloroquina (Antimalárico)
Clorfeniramida (Antihistamínico) Nortriptilina (Antidepresivo) Cinacalcet (calcimimético)
Clorpromazina (Antipsicótico) Palonosetron (Antiemético) Difenhidramina (Antihistamínico)
Codeína (Opioide) Paroxetina (Antidepresivo) Fluoxetina (Antidepresivo)
Desipramina (Antidepresivo) Perhexiline (Antianginoso) Haloperidol (Antipsicótico)
Dextrometorfano (Antitusígeno) Prometazina (Neuroléptico) Imatinib (Antineoplásico)
Dihidrocodeina (Opioide) Propafenona (Antiarrítmico) Paroxetina (Antidepresivo)
Difenhidramina (Antihistamínico) Propranolol (β-bloqueante) Propafenona (Antiarrítmico)
Dolasetron (Antiemético) Protriptilina (Antidepresivo) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético)
Doxepina (Antidepresivo) Risperidona (Antipsicótico) Quinidina (Antiarrítmico)
Duloxetina (SNRI) Tamoxifeno (Ant. receptores estrógenos) Terbinafina (Antimicótico)
Flecainamida (Antiarrítmico) Tioridazina (Antipsicótico) Tioridazina (Antipsicótico)
Fluoxetina (Antidepresivo) Timolol (β-bloqueante)
Fluvoxamina (Antidepresivo) Tolterodina (Antimuscarínico) La evidencia sugiere que, a diferencia
Haloperidol Antipsicótico) Tramadol (Opioide) de la mayoría de citocromo P450,
Hidrocodona (Opioide) Trazodona (Antidepresivo) CYP2D6 no es muy susceptible a la
Imipramina (Antidepresivo) Venlafaxina (Antidepresivo) inducción enzimática
Maprotilina (Antidepresivo)
Embarazo (FDA)
Categoría A Sin evidencia de riesgo (Puede emplearse).
Categoría B. Estudios en el animal no han demostrado riesgo fetal, pero faltan estudios
en la ♀ embarazada o bien se ha demostrado un efecto adverso en el animal,
pero no se ha confirmado en la ♀ (Probablemente seguro).
Categoría C No se dispone de estudios o los estudios en el animal han demostrado efectos adversos,
pero no se han realizado estudios en la ♀ embarazada (Evitarlo si existe otra alternativa).
Categoría D Existe evidencia de riesgo fetal en el hombre, pero el beneficio potencial de emplear el fármaco
puede sobrepasar el riesgo (Evitarlo si existe otra alternativa).
Categoría X Existe evidencia de riesgo fetal en el hombre. El riesgo sobrepasa cualquier posible beneficio del
empleo del fármaco (Contraindicado).

CHILD- PUGH
Clasificación pronostica de la hepatopatía
Grado Puntos % de sobrevida a 1 años % de sobrevida a 2 años
A Enfermedad bien compensada 5-6 100 85
B Compromiso funcional significativo 7-9 80 60
C Enfermedad descompensada 10-15 45 35

Parámetros Puntos asignados


1 2 3
Ascitis Ausente Leve Moderada
Bilirrubina, mg/dL </= 2 2-3 >3
Albúmina, g/dL >3,5 2,8-3,5 <2,8
Tiempo de protrombina 1-3 4-6 >6
(Segundos sobre el control)
o INR <1,8 1,8-2,3 >2,3
Encefalopatía No Grado 1-2 Grado 3-4
Antibiótico Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Embarazo Lactancia
Amikacina Requiere ajuste sin cambios (evitarlo) D puede emplearse
Amoxicilina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Amoxicilina- Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Clavulánico
Ampicilina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Ampicilina-sulbactam Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Azitromicina sin cambios sin cambios B puede emplearse
Aztreonam Requiere ajuste evitar la administración de dosis B puede emplearse
altas durante períodos prolongados
Bacitracina C puede emplearse
Cefaclor Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefadroxilo Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefalexina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefazolina sódica Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefditoren pivoxilo Requiere ajuste Child-Pugh C: no se dispone de datos B puede emplearse
Cefepime Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefixima Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefminox FG >50: sin cambios. sin cambios B puede emplearse
FG <50: no se
dispone de datos
Cefonicida Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefotaxima Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefoxitina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefpodoxima Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
proxetilo
Ceftarolina fosamil Requiere ajuste sin cambios B no se dispone de
datos
Ceftazidima Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Antibiótico Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Embarazo Lactancia
Ceftibuteno Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Ceftriaxona Requiere ajuste sin cambios, excepto si existe fallo B puede emplearse
renal concomitante
Cefuroxima y Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Cefuroxima axetilo
Ciprofloxacino Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Claritromicina Requiere ajuste sin cambios C puede emplearse
Clindamicina Sin cambios Child-Pugh C: (o si existe insuficiencia B puede emplearse
renal concomitante) disminuir la
dosis
Cloranfenicol Sin cambios En adultos no sobrepasar 2 g/día ni C Evitarlo
tratamientos de 10-14 días
Cloxacilina sin cambios sin cambios B puede emplearse
Colistina Requiere ajuste sin cambios C puede emplearse
Daptomicina Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child- B Evitarlo
Pugh C: no se dispone de datos
Doripenem Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Doxiciclina Requiere ajuste sin cambios D puede emplearse
Eritromicina Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child- B puede emplearse
Pugh C: evitar el empleo de dosis
altas
Ertapenem Requiere ajuste sin cambios B Evitarlo
Espiramicina Sin cambios Child-Pugh A-B: sin cambios. Child- C puede emplearse
Pugh C: evitar el empleo de dosis
altas
Estreptomicina Requiere ajuste sin cambios D puede emplearse
Fidaxomicina sin cambios sin cambios B no se dispone de datos,
probablemente segura
Fosfomicina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Fusídico, ácido sin cambios reducir la dosis o evitar su empleo C puede emplearse
Gentamicina Requiere ajuste sin cambios (evitarlo) D puede emplearse
Antibiótico Insuficiencia Insuficiencia hepática Embarazo Lactancia
renal
Imipenem Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
Josamicina Sin cambios Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh C puede emplearse
C: evitar el empleo de dosis altas
Levofloxacino Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Linezolid Sin cambios Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh C Evitarlo
C: no se dispone de datos
Meropenem Requiere ajuste sin cambios B Evitarlo
Metenamida Requiere ajuste Evitarlo C vitarlo
Metronidazol Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh B evitarlo
C: la dosis debe reducirse a la mitad
Minociclina Evitarlo Evitarlo D puede emplearse
Moxifloxacino Sin cambios Sin cambios C Contraindicado
Mupirocina contiene Sin cambios B No se dispone de datos
polietilenglicol,
por el que debe
administrarse
con precaución
Nadifloxacino Sin cambios Sin cambios C No se dispone de datos,
Evitarlo
Neomicina FG >10: sin Sin cambios C Evitarlo
cambios. FG <10:
no utilizarla ni
siquiera por vía
tópica
Nitrofurantoina Requiere ajuste No se dispone de datos B puede emplearse

Nitrofurazona contiene No se dispone de datos C Evitarlo si existe otra


polietilenglicol, alternativa, No
por el que debe administrar a madres y
administrarse niños con déficit de
con precaución G6PD
Antibiótico Insuficiencia Insuficiencia hepática Embarazo Lactancia
renal
Norfloxacino Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Oxitetraciclina Requiere ajuste Evitarlo D puede emplearse
Paromomicina Sin cambios Sin cambios C Evitarlo
Penicilina G Requiere ajuste sin cambios (disminuir dosis en caso de A puede emplearse
insuficiencia renal asociada)
Penicilina V Requiere ajuste sin cambios A puede emplearse
Pipemídico, ácido FG >10: sin sin cambios C Evitarlo
cambios. FG <10:
no se
recomienda
(concentración
urinaria
insuficiente)
Piperacilina- Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
tazobactam
Pirimetamina Sin cambios Disminuir la dosis C puede emplearse
Pirimetamina- FG> 10: sin Child-Pugh A-B: usar con precaución. C puede emplearse
sulfadoxina cambios. FG <10: Child-Pugh C: contraindicado
contraindicado
Retapamulina Sin cambios Sin cambios C Evitarlo
Rifabutina Sin cambios Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh B Evitarlo
C: disminuir la dosis
Rifampicina Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. C puede emplearse
Child-Pugh C: (o en presencia de
ictericia obstructiva) disminuir la dosis
Rifaximina sin cambios Probablemente no requiere B evitarlo
ajustes
Roxitromicina Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh C Evitarlo
C: evitar
el empleo de dosis altas
Sulfadiazina Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh B puede emplearse
C: reducir la dosis o evitar su empleo
Antibiótico Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Embarazo Lactancia
Sulfadiazina B Evitarlo
argéntica
Sulfadoxina sin cambios sin cambios B Puede emplearse
Sulfametoxazol Requiere ajuste Child-Pugh A-B: sin cambios. Child-Pugh C puede emplearse
C: reducir la dosis o evitar su empleo
Teicoplanina Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Telitromicina Requiere ajuste sin cambios C Evitarlo
Tetraciclina FG >50: sin no se recomienda D puede emplearse
clorhidrato cambios. FG <50:
no se recomienda
Tigeciclina Requiere ajuste Requiere ajuste C Evitarlo
Tinidazol sin cambios No se dispone de datos C Contraindicado
(utilizar con precaución)
Tobramicina Requiere ajuste sin cambios D puede emplearse
Trimetoprim Requiere ajuste sin cambios C puede emplearse
Vancomicina Requiere ajuste sin cambios B puede emplearse
β-lactámicos
Sul espectro abarca las bacterias grampositivos, gramnegativas y espiroquetas. No son
activos frente a micoplasmas por carecer de pared celular, ni frente a bacterias intracelulares
como Chlamydia spp. y Rickettsia spp.

Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenem
Monobactams

Carbapenem
Sin actividad frente a Activos frente a P.
P. aeruginosa aeruginosa
Ertapenem Doripenem
Imipenem/ Cilastatina
Meropenem
β-lactámicos

Penicilinas
Espectro reducido Aminopenicilinas Antipseudomonas Antiestafilocócicas
Penicilina G sódica cristalina Amoxicilina Piperacilina Cloxacilina
Penicilina G Procainica Amoxicilina - clavulonato Piperacilina-Tazobactam Dicloxacilina
Penicilina Benzatinica Ampicilina Temocilina Flucoxacilina
Fenoximetilpenicilina Ampicilina-Sulbactam Ticarcilina Disodica Nafcilina
Ticarcilina - Clavulonato Oxacilina

Penicilinas
Naturales
Penicilina G sódica cristalina
Penicilina G Procainica
Penicilina Benzatinica
Fenoximetilpenicilina

Sintéticas
Aminopenicilinas Carboxipenicilinas Acil- ureidopenicilinas Izoxazolilpenicilinas Amidinopenicilinas
Amoxicilina Carbenicilina Piperacilina Cloxacilina Mecilinam
Ampicilina Ticarcilina Disodica Mezlocilina Dicloxacilina Pivmecilinam
Temocilina Azlocilina Flucoxacilina
Nafcilina
Oxacilina
β-lactámicos

Monobactams

Aztreonam

Parece no tener inmunogenicidad cruzada con las penicilinas,


pudiéndose administrar en pacientes alérgicos a la misma.

Su administración es únicamente por vía intravenosa,


dado que su absorción por vía oral es muy poca
β-lactámicos

Cefalosporinas parenterales

1 2 3 4

Cefazolina Cefotetan Cefotaxima Cefepime

Cefalotina Cefoxitina Ceftriaxona

Cefapirina Cefuroxime Cefpiroma

Cefradine Cefamandol Ceftarolina

Ceftazidima

Ceftizoxime

Cefperazone-Sulbactam

Ceftolozane- Tazobactam

Cefodizime
Cefalosporinas Orales

1 2 3

Cefadroxil Cefaclor Cefdinir

Cefalexina Cefprozil Cefditoren pivoxil

Cefuroxime axetil Cefixime

Loracarbef Cefpodoxime proxetil

Ceftibuten Ceftibuten

Cefditoren pivoxil: Es un profármaco que se hidroliza a


cefditoren y pivolato por efectos de las esterasas de
la pared intestinal.
contraindicado en los alérgicos a las proteínas de la leche
(contiene caseinato sódico).
Antimicrobianos que bloquean mecanismos de resistencia

inhibidores de β-lactamasas de serina

Se unen irreversiblemente a algunas β-lactamasas, protegiendo de su acción a los β -lactámicos.

Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam

Carecen (habitualmente) de acción antibacteriana intrínseca de verdadera


importancia clínica aunque el sulbactam, es activo frente a A. baumannii.

Es un nuevo inhibidor de β-lactamasa no β-lactámico que inhibe una amplia gama de β-


Avibactam lactamasas. Estos incluyen enzimas de clase A, clase C y algunas de clase D, que erosionan la
actividad de los fármacos β-lactámicos en patógenos resistentes a múltiples fármacos como
Pseudomonas aeruginosa y Enterobacteriaceae.spp.

Es un inhibidor de β-lactamasa bicíclico, no β-lactama, que está estructuralmente relacionado


Relebactam con avibactam, que difiere por la adición de un anillo de piperidina al grupo carbonilo de 2
posiciones

Es un inhibidor de β-lactamasa, no β-lactámico, cíclico, a base de ácido borónico. Su


Vaborbactam estructura es diferente a cualquier otro inhibidor de β-lactamasa actualmente comercializado
Glicolipopéptidos

Su gran tamaño impide su paso a través de la pared de las bacterias gramnegativas, de forma que sólo
resultan activas frente a grampositivos (incluyendo con gran frecuencia cepas multirresistentes). Aunque son
bactericidas frente a Staphylococcus spp., sólo tienen actividad bacteriostática frente a Enterococcus spp.

Glicolipopéptidos

Dalbavancin

Oritavancin

Telavancin

Teicoplanina

Vancomicina
Aminoglucósidos

Amikacina
Gentamicina Se usa en el tratamiento de la brucelosis en combinación con doxiciclina.

Kanamicina
Neomicina Es el aminoglucósido más tóxico para la cóclea.

Netilmicina
Es el de > toxicidad vestibular (se caracteriza por la aparición de náuseas,
Estreptomicina vómitos, nistagmo y vértigo) el ↑ de resistencia ↓ su uso en
tuberculosis
Tobramicina
Paromomicina

Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función se da por transporte
activo. Esto se puede ver alterado por condiciones como la hiperosmolaridad, el bajo pH
(< efectivos en abscesos), y al actuar sobre bacterias anaerobias (producen poca energía).

son antibióticos hidrofílicos (polares) lo cual tiene las siguientes implicaciones:


1. Tienen mala absorción enteral
2. Tienen mala penetración por la barrera hematoencefálica
3. Por su carácter polar, tienen mala penetración por membranas biológicas.

Tienen un efecto postantibiótico (EPA) que oscila entre 0,5 y 7 h en relación


con la concentración del antibiótico y el tiempo de exposición a éste.
Las bacterias que sobreviven al aminoglucósido son transitoriamente resistentes a una segunda dosis. Se trata de una
resistencia fenotípica reversible, cruzada para todos los aminoglucósidos, que se conoce como «resistencia adaptativa».
La siguiente dosis de aminoglucósido debe retrasarse hasta que el periodo refractario haya desaparecido (en torno a 5
h) la resistencia adaptativa es un fenómeno concentración y pH-dependiente (>a pH alcalino)

Se acumulan en los lisosomas del epitelio tubular. Las primeras manifestaciones de su presencia son la aparición
de enzimas lisosomales, de beta-2-microglobulina y de cilindros en la orina, la fosfolipiduria, la glucosuria y la
pérdida con la orina de K, Mg y Ca. El lisosoma acaba rompiéndose y liberando enzimas que originan la necrosis
de la célula. La lesión es reversible y habitualmente mejora en pocos días, porque, a diferencia de las células
cocleares, las del túbulo renal pueden regenerarse.

La aparición de nefrotoxicidad se observa entre el 5 y el 10 % de pacientes. (hacia el 7.o día de tratamiento).

La actividad de los aminoglucósidos disminuye (aumenta la CIM) en presencia de


una concentración elevada de Ca, Mg u otros cationes bivalentes.

En medio ácido, en ambiente hiperosmolar y en condiciones de anaerobiosis, el potencial eléctrico de la


membrana bacteriana disminuye y el aminoglucósido penetra mal en la bacteria. Una o más de estas
condiciones se observan en la orina, en la secreción bronquial y en el seno de un absceso o de un empiema.
Por otro lado, en presencia de pus o moco, parte del aminoglucósido se inactiva al unirse a componentes
aniónicos de restos celulares (ADN, fosfolípidos) o a glucopéptidos ácidos presentes en la mucina
Oxazolidinonas

Linezolid

Tedizolid fosfato
Tetraciclinas
Naturales Semisintéticas
Clortetraciclina Doxiciclina
Demeclociclina Limeciclina
Tetraciclina Metaciclina
Oxitetraciclina Minociclina
Rolitetraciclina

Evitarlas en embarazadas y niños menores de 8 años (si hay que dar una tetraciclina, usar doxiciclina
Estreptograminas

Quinupristina

Dalfopristina
Macrólidos

Azitromicina

Claritromicina

Eritromicina Análogo de la motilina, por lo que posee acciones


proquinéticas.
Fidaxomicina
Roxitromicina

Suelen ser más activos a pH alcalino. Tienen efecto postantibiótico prolongado.

En relación con el número de átomos del anillo macrolactónico

14 átomos 15 átomos 16 átomos


Claritromicina Azitromicina (azálido) Espiramicina
Eritromicina Josamicina
Roxitromicina
Telitromicina (cetólido)
Fluoroquinolonas

Ciprofloxacino

Gatifloxacino Fue retirado por la FDA por hipo e


hiperglucemias.
Gemifloxacino

Levofloxacino

Moxifloxacino

Norfloxacino

Ofloxacino

Plulifloxacino

Pefloxacino

Fleroxacino

Garenoxacino
Rifamicinas
Rifampicina
Rifabutina
Rifaximina
Son activos exclusivamente frente a bacilos gramnegativos aerobios, incluidos P.
Polimixinas aeruginosa y A. baumannii multirresistentes. No son activos frente a microorganismos
anaerobios, Proteus spp., Providencia spp., Serratia spp., Neisseria spp. y B. cepacia.

Polimixinas
Polimixina B
sulfato de Colistina Más potente y tóxico, restringido al uso tópico y oral
(por no ser absorbible),
Polimixina E
Colistimetato sódico De menor toxicidad, para administración parenteral y
nebulizada
Lipopéptidos cíclicos
Daptomicina

Daptomicina. Este antibiótico, rápidamente bactericida, posee un potente efecto contra una amplia
variedad de bacterias grampositivas. Su mecanismo de acción es único: en presencia de
concentraciones fisiológicas de iones Ca++, mediante su extremo hidrofóbico, las moléculas de
daptomicina se insertan en la membrana citoplasmática bacteriana, donde se polimerizan y se
disponen en la superficie formando canales iónicos. Estos canales permiten el transporte pasivo de
K+ desde el medio intracelular al extracelular, alterando el potencial de membrana. Una vez ocurrido
el cambio en el potencial, la célula es incapaz de seguir generando energía en forma de ATP, con la
consiguiente detención de los procesos vitales de la bacteria, lo que induce la muerte celular sin lisis.
El hecho de tener actividad bactericida sin destrucción celular diferencia a daptomicina de otros
antimicrobianos bactericidas y pudiera asociarse a un efecto positivo, modulando la respuesta
inflamatoria asociada a la liberación de productos bacterianos que ocurre durante la lisis inducida por
otros antimicrobianos
Sulfas
Mafenide
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfametizol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Diaminopirimidinas
Trimetoprim
pirimetamina
Combinaciones
Clotrimoxazol (trimetoprim
-sulfametoxazol ) proporción 1:5
Pirimetamina- sulfadiazina
pirimetamina -sulfadoxina
nitroimidazoles
Metronidazol Antibacterianos,
Tinidazol Amebicidas,
Giardicidas y
Ornidazol Tricomonicidas.
Benznidazol Antichagásicos
Nitrofuranos
Nitrofurantoina Antibacterianos
Nitrofurazona
Furazolidona
Nifurtimox Antichagásicos
Otros
Fusidanos
Ácido Fusídico
Lipopéptidos
Daptomicin
Glicilciclinas
Tigeciclina
 ketólidos
telitromicina
Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina
Antibacteriales Tópicos

Activa contra cocos grampositivos (excepto


Bacitracina estreptococos del grupo B), Neisseria spp. y de
forma variable C. difficile.
Mupirocina
Se une a la proteína L3 de la subunidad 50S del
ribosoma y bloquea la formación de enlaces
Retapamulina peptídicos. La diana de acción es específica
de las pleuromutilinas

En solución, taurolidina se halla en equilibrio con


Taurolidina metabolitos (taurultam y taurinamida) que transfieren
grupos metilol (CH2OH) a estructuras
de la pared bacteriana y fúngica. La unión es irreversible y
resulta bactericida frente a
microorganismos grampositivos, gramnegativos y especies
de Candida.

No se administra por vía sistémica. Su uso se limita al sellado


de catéteres
vasculares utilizando una concentración de 13500 mg/L
Agentes del tracto urinario
Es un antibiótico de amplio espectro e incluye bacilos Pertenece al grupo de los
gramnegativos y grampositivos y Staphylococcus spp. fosfonopéptidos
Fosfomicina (excepto S. saprophyticus y S. capitis), Se comercializa en
forma de sal disódica para administración iv y sales cálcica y
de trometamol
para administración oral.
Ácido Nalidixico Quinolona de primera generación
Ácido Oxolinico
Ácido pipemídico Quinolona de primera generación
Metenamida
Mecanismo de acción poco conocido. Bloquea la
Nitrofurantoina acetil-coenzima A e inhibe la síntesis proteica. Tiene
actividad bacteriostática

En medio ácido, la metenamina se hidroliza en formaldehído y amonio. La


actividad antimicrobiana se debe al formaldehído, que es bacteriostático,
Mecanismos de acción

Inhibidores la síntesis de la pared bacteriana

Inhibición de la síntesis de peptidoglucano (efecto bacteriostático)


β-lactámicos
Activación de un sistema de enzimas líticas (autolisinas) que, están implicadas
en la degradación del Peptidoglucano, lo que provoca la muerte bacteriana.

Las bacterias que carecen de autolisinas son inhibidas pero


no destruidas, por lo que se dice que son tolerantes.

Presentan ↓de su actividad en situaciones en las que la > parte de la


población bacteriana en estado estacionario, como por ejemplo los abscesos.

Necesitan que la bacteria este en crecimiento activo, y para su acción bactericida que el ½ sea
isotónico o hipotónico, lo que favorece el estallido celular cuando la pared se pierde o se
desestructura. Suelen ser más activos sobre grampositivos por su mayor riqueza en peptidoglucano.

Las bacterias poseen varias proteínas fijadoras de penicilina (penicillin binding proteins [PBP]) , cuyas
funciones difieren unas de otras. Por esta razón, las consecuencias de su bloqueo también son distintas.

PBP ACTIVIDAD
PBP-1a y Actúan como transpeptidasas causantes de la elongación, y su bloqueo provoca la formación de
PBP-1b esferoplastos que rapidamente se lisan.
PBP-2 Determina la forma bacteriana, y su inhibición da lugar a formas ovoideas que se lisan fácilmente.
PBP-3 Interviene en la división bacteriana, y su bloqueo provoca formas filamentosas sin septos.
PBP-4, PBP-5 Tienen actividad carboxipeptidasa, e intervienen en la liberación del quinto AA del pentapéptido,
y PBP-6 necesaria para la polimerización del peptidoglucano.
cefalosporinas de 4 generación y los carbapénemes.

Difunden rápidamente, tienen una gran estabilidad frente a las β-


lactamasas, no son sustrato de las bombas de expulsión y tienen
una alta afinidad por las PBP más críticas,

La fosfomicina atraviesa la membrana externa mediante las porinas; debido a su pequeño tamaño pasa la
barrera de peptidoglicano sin dificultad y finalmente atraviesa la membrana citoplásmica a través de sistemas
de transporte activo, uno de los cuales es de expresión inducible, que se favorece en presencia de glucosa-6-P.
Por eso, a los medios o discos para estudiar la sensibilidad a la fosfomicina debe añadirse glucosa-6-P.

Glucopéptidos

Inhiben la síntesis del peptidoglucano actuando en un paso metabólico diferente y previo al


de los betalactámicos. Alteran, además, la permeabilidad de la membrana citoplasmática
e inhiben la síntesis de ARN. Efecto bactericida lento (tiempo-dependiente) sobre población sensible en
fase de replicación activa. Efecto postantibiótico moderado.
Fructosa 6- fosfato
Glucosamina-6p- sintetasa

Glucosamina-6p
Glucosamina- mutasa

Glucosamina-1p
Acetil Coa Acetilación

N-acetilGlucosamina-1p
UTP Uridilación

Uridina 5 -pirofosfato-N-acetilglucosamina (UDP-GlcNac)


Mecanismos de acción Fructosa 6- fosfato

Uridina 5 -pirofosfato-N-acetilglucosamina (UDP- GlcNac)


MurA Fosfoenolpirúvico (pep)
UDP-GlcNac- enolpiruvato
MurB
Uridina 5-pirofosfato-N-acetilmuramico (UDP- MurNac)
MurC L-alanina
UDP- MurNac -L-ala
MurD D-glutamato
UDP- MurNac -L-Ala-D-Glu
MurE L-lisina D-alanina sintetasa

UDP- MurNac -L-Ala-D-Glu-L-Lys


MurF D-alanina D-alanina L-alanina

UDP- MurNac -L-Ala-D-Glu-L-Lys-D-Ala-D-Ala


MraY undecaprenil-fosfato (C55-p o bactoprenol)
MurNac(pentapéptido)-pirofosforil undecaprenol (lípido I).
MurG UDP-GlcNac
C55-pp-disacarido-pentapeptido (lípido II)

transglucosidación C55-pp C55-p

transpeptidación Fosfatasa

Mureina
Transpeptidación Escherichia coli

GlcNac MurNac El puente de pentaglicina se agrega en


la cara interna de la membrana celular.
L-Ala
los precursores de peptidoglucano se ensamblan con la
D-Glu D-Ala
ayuda de las PBP que poseen actividad transpeptidasa,
L-Lys D-Ala transglucosilasa y carboxipetidasa, por lo que pueden
entrelazar los componentes del peptidoglucano.
D-Ala (Gly)5 L-Lys

D-Glu
D-Ala L-Ala

MurNac GlcNac

Transpeptidación Staphylococcus aureus

GlcNac MurNac
El tercer AA , es L-lisina en la mayoría de los cocos
grampositivos y ácido M-diaminopimélico en los L-Ala
bacilos gramnegativos.
D-Glu D-Ala

La energía para la transpeptidación la da la hidrólisis L-Lys D-Ala


concomitante del enlace peptídico entre las dos D-ala. D-Ala (Gly)5 DAP

D-Glu
D-Ala L-Ala

MurNac GlcNac
Síntesis de precursores en el citoplasma (requiere energía)

Unión al  bactoprenol y ensamblaje parcial de las unidades disacaridas en la cara interna de la membrana

Rotación del C55-pp-disacarido-pentapeptido hacia la cara externa de la membrana

polimerización de varias unidades disacarídicas por transglucosidación: En la cual cada unidad


disacarídica unida a su respectivo C55-pp, se une con el extremo libre (reductor) de una cadena
preexistente que a su vez está unida a otra molécula de C55-pp.   Liberando uno de losC55-pp

 transpeptidación, con un peptidoglicano aceptor preexistente. En esta reacción se ven


implicados el grupo C=O de la D-ala (cuarto AA) del PG naciente y el grupo -NH2 libre del
diaminoácido (tercer AA) del PG aceptor (o del último aminoácido del puente peptídico).

Regeneración del bactoprenol

Antibiótico Mecanismo de acción


ß-lactámicos Bloquea la reacción de entrecruzamiento por transpeptidación. El anillo b-lactámico tiene una
estructura espacial similar a la del residuo acil-D-alanin-D-alanina de las cadenas del peptidoglicano,
que es el sustrato natural de las PBP.
Fosfomicina Posee semejanza estructural al, lo que lleva a la inactivación de la enzima MurA (piruviltransferasa)
Cicloserina Es un análogo estructural de la D-alanina, por lo que inhibe la L-alanina-racemasa (transforma L-ala en
D-ala) y la D-alanina sintetasa (forma dímeros de D-ala)
Bacitracina Se une al C55-pp, bloqueando su desfosforilación
Vancomicina y Se une a la terminación D-ala-D-ala, de la unidad precursora unida a C55-pp y bloquea la unión al
Teicoplanina polímero glucopéptido. Bloquean la acción de las glucosiltransferasas y transpeptidasas, y en
consecuencia la elongación del peptidoglucano
Inhibidores de la síntesis proteica

Es especialmente potente frente a grampositivos, aunque debido a las altas concentraciones que
Mupirocina se alcanzan en piel y mucosa nasal tras su aplicación tópica, puede tener también alguna
actividad frente a microorganismos gramnegativos. Se usa fundamentalmente en el tratamiento
tópico de infecciones cutáneas o para erradicación del estado de portador de S. aureus.

Oxazolidinonas El linezolid es bacteriostático frente a grampositivas (incluidas


cepas multirresistentes de S. aureus y Enterococcus spp.)
Aminoglucósidos Son compuestos naturales obtenidos de actinomicetos del suelo o productos semisintéicos
derivados de ellos. Poseen un anillo aminociclitol al que se unen diferentes azúcares.

son moléculas cargadas positivamente, lo que les permite su unión a las cargas negativas de la
superficie bacteriana, (grupos fosfatos de los fosfolípidos de las bacterias gramnegativas y de
los ácidos teióicos unidos al peptidoglucano de las grampositivas). En consecuencia, desplazan
los iones de Mg++ o y Ca++ que se enlazan a las moléculas de lipopolisacáridos adyacentes; este
proceso desestructura la membrana externa y permite al paso de los aminoglucósidos.

Su difusión a través de la membrana citoplásmica ocurre en dos fases: una inicial lenta y otra posterior rápida;
ambas dependientes de la energía generada por el transporte de electrones que implica la participación de
sistemas enzimáticos del metabolismo aerobio, que crea un gradiente eléctrico a ambos lados de la membrana.
Este hecho explica la ineficacia de estos compuestos frente a microorganismos anaerobios. La presencia de Mg ++
o Ca++ en el medio y las situaciones que ↓ el potencial transmembrana (pH ácido, ambiente anaerobio o
hiperosmolaridad), reducen la difusión del aminoglucósidos al interior de la bacteria y ↑las CIM .

Poseen un efecto bactericida dependiente de su concentración y poseen un importante efecto postantibiótico, es


decir que una breve exposición induce una supresión de su crecimiento, aun cuando el antimicrobiano no alcance
ya concentraciones que inhiban o maten al microorganismo.

Son activos frente a un amplio número de espécies bacterianas,


especialmente frente a microorganismos gramnegativos aerobios.
Tetraciclinas
Son antibióticos de amplio espectro, con actividad tanto para grampositivos
como frente a gramnegativos, pero esta actividad depende de los grados de
resistencia observados en cada especie, que son muy variables. Son también
activas frente a micobacterias atípicas, rickettsias, micoplasmas, clamidias,
espiroquetas, Coxiella burnetii y algunos protozoos.

Glicilciclinas Son compuestos sintéticos derivados de las tetraciclinas

Además de su acción sobre la síntesis de proteínas, se fijan


a la membrana citoplásmica y alteran su permeabilidad.

La tigeciclina posee el amplio espectro propio de las tetraciclinas, pero es más potente e incluso
activa contra bacterias con modificaciones ribosómicas resistentes a las mismas, incluyendo
enterococos resistentes a glucopéptidos, S. aureus resistente a meticilina, S. pneumoniae
multirresistentes y diversas bacterias gramnegativas resistentes a otros compuestos.

Anfenicoles
El cloranfenicol y su derivado, el tiamfenicol, Tiene un amplio espectro de actividad contra
microorganismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios. Su espectro incluye a
neisserias, Haemophilus spp, clamidias, rickettsias, micoplasmas y espiroquetas.

La principal lincosamida es la clindamicina, un derivado semisintético de la lincomicina,


Lincosamidas que es un aminoácido unido a un aminoazúcar. Generalmente bacteriostáticos, pueden
ser bactericidas dependiendo de su concentración y del microorganismo considerado.

Es activa frente a bacterias grampositivas, excepto enterococos y microorganismos anaerobios, incluido el grupo de
B. fragilis. También es activa frente a algunos protozoos como Plasmodium spp. o Toxoplasma gondii. Al igual que
los macrólidos y las estreptograminas, no son activas frente a enterobacterias, Pseudomonas spp. u otros
gramnegativos aerobios, probablemente porque no pueden atravesar la pared bacteriana.
Macrólidos y cetólidos

Los cetólidos, como la telitromicina, son un grupo nuevo de antibióticos derivados de la


eritromicina, en los que el azúcar unido al carbono 3 se sustituye con un grupo cetónico.

Son generalmente considerados como bacteriostáticos, aunque a altas concentraciones y


con un bajo inoculo pueden mostrar acción bactericida especialmente en Streptococcus spp.

Son activos frente a bacterias grampositivas (incluyendo actinomicetos e incluso micobacterias), Bordetella
pertussis, Haemophilus ducreyi, Moraxella spp, Neisseria spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori
(claritromicina), treponemas, borrelias, Legionella spp., micoplasmas, clamidias y ricketsias.

Ácido fusídico

Puede comportarse como bacteriostático o bactericida según la concentración y el


microorganismo. Es de espectro reducido a los microorganismos grampositivos como S. aureus, S.
epidermidis, Clostridium spp. y Corynebacterium spp., aunque también puede ser activo frente a
meningococos, gonococos y algunos protozoos como Giardia lamblia y Plasmodium falciparum

La rifampicina, derivado semisintético de la rifamicina B, es el antibiótico representativo


Rifamicinas de este grupo y tiene actividad bactericida frente a microorganismos grampositivos,
Neisseria spp., Chlamydia spp. y Mycobacterium spp.

Quinolonas

Las de 1ª generación (ácido: nalidíxico y pipemídico ) tienen un espectro limitado a bacilos gramnegativos y sólo se
utilizan para infecciones de tracto urinario. La introducción de un átomo de flúor ha permitido la síntesis de
fluoroquinolonas con mejor actividad farmacocinética. Las de 2ª generación (norfloxacino) son mucho más activas
frente a gramnegativos, tienen alguna actividad frente a grampositivos, pero no frente a anaerobios. Las de 3 ª
generación (ciprofloxacino, levofloxacino) tienen mejor actividad frente a grampositivos y organismos fastidiosos y
por sus propiedades farmacocinéticas permiten su empleo sistémico. Finalmente, las de 4ª generación
(moxifloxacino, gemifloxacino) son muy activas frente a grampositivos y tienen una buena actividad antianaerobia.
Nitroimidazoles Tienen actividad frente a Clostridium spp., microorganismos gramnegativos anaerobios
y microorganismos microaerofílicos (Helicobacter pylori, Campylobacter spp.,
Gardnerella vaginalis) y protozoos (tricolomas, giardias, amebas, Balantidium coli).
formación del complejo de inicio
1 la subunidad 30S une a IF -1 e lF -3 .
1
IF-3 IF-1
2 El mRNA se une a la subunidad 30S.

E l iniciador 5' (AUG ) es guiado hasta su posición


correcta por la secuencia de Shine-Dalgarno.
2 mRNA
A U G

3 el lF -2 unido a GTP como el fMet-tRNA se unen al complejo


IF-3 IF-1 de subunidad ribosómica 30S, el IF -3 , el IF-1 y el mRNA.

fMet El gran complejo 30S se une a la subunidad 50S, el GTP unido


4 al IF-2 se hidroliza liberando energía y desprendiéndose del
complejo iniciador al igual que los tres factores de iniciación.

Los ribosomas bacterianos estan formados por dos subunidades (30S y


IF-2 50S), que contienen ARN ribosómico (ARNr 16S en la subunidad 30S, y
GTP ARNr 5S y ARNr 23S en la subunidad 50S) y diversas proteínas llamadas
UAC 3 S (small o pequeña, en la subunidad 30S) o L (large o grande, en la
A U G subunidad 50S).

IF-3 IF-1

4
subunidad 50S GDP + Pi + IF-1 + IF-2 + IF-3

complejo de inicio N-formilmetionina (fMet)


Complejo de inicio
fMet
50 S

Sitio E Sitio p Sitio A


U A C mRNA
5' A U G 3'

Sitio A sitio peptidilo


Sitio P sitio aminoacilo
30 S Sitio E sitio de salida

La formación del complejo de inicio en las bacterias requiere: una subunidad ribosómica 30S, el mRNA,
el fMet- tRNA, los factores de inicio IF -1 , IF -2 e IF -3 , GTP, la subunidad ribosómica 50S y Mg ++

E l proceso de elongación requiere: un complejo de inicio, un aminoacil-tRNA,


tres factores de elongación (EF-Tu , EF-Ts y EF–G) y GTP.

Factor de inicio Función


IF-1 Evita la unión prematura del tRN A al sitio A
IF-2 Facilita la unión de fMet- tRNA a la subunidad ribosómica 30S
IF-3 Se une a la subunidad ribosómica 30S e impide la asociación prematura de
la subunidad 50S, y mejora la especificidad del sitio P hacia fMet- tRNA
fMet Fase de la elongación. El segundo aminoacil-tRNA se une al complejo de EF-Tu que
contiene GTP. El complejo resultante se une al sitio A . El GTP se
hidroliza y se libera, EF -Tu –GDP. EF -Tu -GTP se regenera en un
proceso en que participan EF -Ts y GTP

La formación del enlace peptídico (función peptidil Transferasa)


es catalizada por el rRNA 23S
AA2
El tercer paso se denomina translocación, el ribosoma se
desplaza un codón hacia el extremo 3‘. Lo que desplaza el
anticodon del dipeptidil-tRNA, desde el sitio A al sitio P y
desplaza el tRNA desacilado del sitio P al sitio E y el sitio A
queda libre.
EF-Tu GTP
UAC

EF-Tu GDP + Pi
AA2
Este ultimo paso requiere EF-G (denominado translocasa) y
fMet la energía proporcionada por la hidrolisis de otra molécula
de GTP.

Pi
+
H fMet EF-G GDP fMet
C =0 AA2 AA2
NH GTP EF-G
R1 C H
O= C
NH
R2 C H
O= C
O
Grupo Mecanismo de acción
Tetraciclinas Se unen en forma reversible a la subunidad 30S (proteínas S7, S14, S19), bloqueando la unión del
aminoacil - ARNt al sitio aceptor (A) del complejo ribosoma- ARNm. De esta manera, inhiben la
incorporación de AA a la cadena peptídica en crecimiento.
Glicilciclinas Son compuestos sintéticos derivados de las tetraciclinas. Poseen el mismo mecanismo de acción
aunque se unen con una afinidad 5 veces mayor. Además, se fijan a la membrana citoplásmica y
alteran su permeabilidad.
Aminoglucósidos Se unen a diferentes proteínas S y al ARN 16S de la subunidad 30S, bloqueando el inicio de la síntesis
de proteínas, además: bloquean la traducción posterior, generan la terminación prematura de la
proteína y la incorporación de AA incorrectos. A su vez se unen a la membrana externa bacteriana y le
producen fisuras lo que ↑ la captación del fármaco y Favorecen la salida de contenido celular.
Cloranfenicol Se unen en forma reversible a la subunidad 50S (proteína L16), en el sitio de la peptidiltransferasa
inhibiendo la accion de transpeptidación (formación del enlace peptídico)
Macrólidos y Se unen de forma reversible al dominio V del centro peptidiltransferasa, en el ARNr 23S de la
ketólidos subunidad 50S del ribosoma, interfiriendo así el proceso de elongación. los Ketólidos poseen una
mayor afinidad por el ribosoma. Estos lugares de unión se sitúan en el orificio de entrada al túnel
ribosómico por donde sale la proteína en formación, de manera que bloquean este canal, impidiendo
el crecimiento del péptido. También se ha descrito en los ketólidos, una inhibición de la formación de
los ribosomas 50S al evitar el ensamblaje de los ARNr 5S y 23S con las riboproteínas, con lo que se
impide el inicio de la síntesis.
A. fusídico Es un antibiótico de estructura esteroide que se une al complejo formado por el EF-G-GTP, inhibiendo
la función GTPasa de dicho factor. De este modo se inhibe la hidrólisis del GTP, impidiendo la
translocación y bloqueando la elongación de la cadena polipeptídica en formación.
Estreptograminas Forman un grupo con un estructura compleja constituida por una macrolactona (estpgn grupo A) y un
(estpgn) Polipéptido cíclico (estpgn grupo B). Ambos compuestos actúan sinérgicamente de forma bactericida,
bloqueando la accion de la peptidiltransferasa en diferentes puntos Las estreptograminas A
(dalfopristina) se unen al ARNr 23S (subunidad 50S), y modifican la estructura terciaria de ciertas
proteínas ribosómicas, de manera que ↑ la afinidad por las estpgn del grupo B (quinupristina). Este
hecho explica su acción bactericida cuando actúan juntos, ya que por separado son bacteriostáticos.
Lincosamidas Se une reversiblemente a la subunidad 50S, en un lugar próximo al del cloranfenicol o los macrólidos,
impidiendo la acción de la peptidiltransferasa.
Oxazolidinonas Se unen al sitio p de la unidad 50S dentro del ARN ribosómico 23S y distorsiona el punto de unión del
formilmetionil-ARNt y evita, por tanto, la formación del complejo de iniciación.
Mupirocina Inhibe competitivamente la enzima isoleucil-ARNt sintetasa, con lo cual no puede incorporarse el
aminoácido isoleucina al péptido en formación y la síntesis de proteínas se interrumpe.
Polimixinas

se comportan como detergentes catiónicos. Tiene una parte hidrofílica (el péptido) con alta carga positiva que
por atracción electrostática se une a la superficie de la membrana, cuya carga neta es negativa. Por otro lado,
el extremo lipofílico (la cadena lateral de ácido graso) por interacciones hidrofóbicas se une a los fosfolípidos
de la membrana. Como resultado se desorganiza la estructura de la membrana y ↑su permeabilidad, con la
pérdida de metabolitos esenciales. La > presencia de fosfolípidos en la membrana de las bacterias
gramnegativas hace que éstas sean más sensibles que las grampositivas a la acción de estos agentes.
Lipopéptidos

Daptomicina

Actúa en la membrana citoplásmica de las bacterias grampositivas (no puede pasar a través de la pared de
los gramnegativos). El calcio sérico favorece la unión de la parte lipofílica de la daptomicina a la membrana
citoplásmica, donde la estructura de la daptomicina sufre cambios conformacionales que facilitan su
inserción en la membrana La unión de varias moléculas en la membrana forma canales por los que saldrán
los iones potasio. Como consecuencia de ello, se produce un bloqueo de la síntesis proteica y de ácidos
nucleicos, que provoca la muerte bacteriana. El resultado es una actividad bactericida rápida. La actividad,
aunque menor, se mantiene sobre población bacteriana en fase estacionaria.
Antibióticos que actúan en el metabolismo o la estructura de los ácidos nucleicos

Rifamicinas Bloquean la subunidad β de la ARN polimerasa Bacteriana, Impidiendo el inicio del proceso
de transcripción, pero carece de efecto antimicrobiano si la transcripción ya se ha iniciado.

Es una ARN nucleotidiltransferasa. Su función es llevar a cabo la transcripción. Realiza una copia
de ADN a ARN catalizando la formación de los enlaces fosfodiester entre ribonucleótidos.
La reacción químicaque cataliza la ARN polimerasa consiste en la unión de ribonucleótidos
trifosfato, adenosíntrifosfato(ATP), uridín trifosfato(UTP), guanosintrifosfato(GTP) y citidín
trifosfato(CTP), liberándose los grupos fosfato y convirtiéndose estos en nucleótidos.

Además a tiene otras funciones como: Reconocer y unirse a localizaciones específicas o promotores
de la molécula de ADN, Desenrollar parcialmente la molécula de ADN, (actividad helicasa intrínseca),
Sintetizar un ARN cebador para la elongación posterior, Terminación de la cadena.

Holoenzima

Región promotora σ
σ σ
α α α α α α
, , β β
,
β β β β

La ARN polimerasa busca en la


doble hélice y se une al promotor La ARN polimerasa abre la doble hélice Se inicia la transcripción
Quinolonas Bloquean la ADN-girasa y la topoisomerasas IV bacteriana. Las topoisomerasas se acoplan al
ADN, provocan un pequeño corte reversible en las hebras de ADN que posteriormente es
reparado. Las fluoroquinolonas, se unen al complejo, ADN –topoisomerasa de forma
irreversible, impidiendo que el proceso de transcripción o replicación continúen.

Las topoisomerasas son las enzimas encargadas del superenrollamiento y desenrollamiento


del ADN, así como del corte, unión y separación de las hebras de ADN, necesarias para los
procesos de síntesis de ADN y de partición del cromosoma a las células hijas.

Su accion en las topoisomerasas no explica por sí sola su potente accion bactericida, sino que
se debe a fenómenos secundarios mal conocidos, entre los que la activación del sistema de
reparación de mutaciones SOS parece desempeñar un papel importante.

La DNA girasa constituye el blanco Principal de las


quinolonas en muchas bacterias gramnegativas

La topoisomerasa IV constituye el blanco Principal de


las quinolonas en muchas bacterias grampositivas

La DNA girasa fragmenta y repara el


DNA creando superhélices negativas

La topoisomerasa IV ayuda a separar el DNA formado del


utilizado como plantilla para la replicación.
Topoisomerasas

ADN ADN
Rotura transitoria en el ADN que
topoisomerasas sirve como eslabón giratorio que
permite a las hebras de ADN su
libre rotación.
Penetran en el citoplasma por difusión pasiva y allí el grupo NO2 del anillo imidazólico, que
Nitroimidazoles se comporta como aceptor de electrones, se reduce por nitroreductasas bacterianas del
metabolismo anaerobio, liberándose radicales nitritos que dañan el ADN por oxidación.

son parásitos eucariotas unicelulares que no poseen


Activación del Metronidazol en Trichomonas vaginalis mitocondrias y en su lugar poseen unas estructuras
especiales denominadas hidrogenosomas.

Hidrogenosoma
Piruvato

CO2 Piruvato: Ferredoxin oxidoreductasa

Ferredoxina e- Metronidazol OX Actuan sobre el ADN. Inhibiendo su


síntesis y degradándolo, siendo > cuanto
más contenido de A+T tiene el ADN, por
R-NO2- eso las roturas se producen entre estos
Hidrogenasa
residuos. T. vaginalis tiene un contenido
de A+T > del 70%,
Metronidazol Red
H+ H2
Los electrones formados por la Piruvato: Ferredoxin oxidoreductasa
Acetato Son trasportados por la ferredoxina hacia el fármaco y no a su aceptor -
natural la Hidrogenasa, con lo cual se crean radicales citotóxicos R-NO2
como productos intermedios De la reducción del metronidazol.

Kulda J. Trichomonads, hidrogenosomes and drug resistance. Int J Parasitol 1999; 29: 199-212.
Nitrofuranos

Al igual que los nitroimidazoles se reducen en el citoplasma bacteriano para generar


derivados tóxicos que dañan el ADN por un mecanismo no bien conocido. También
parecen interferir con la síntesis proteica bacteriana al unirse al ribosoma 30S bloqueando
el reconocimiento del codón-anticodón.
Bloqueo de la síntesis de factores metabólicos

Sulfamidas - Dapsona son análogas del ácido paraaminobenzoico, y por tanto, compiten por la enzima
dihidropteroatosintetasa, impidiendo así la formación de ácido dihidropteroico

Diaminopirimidinas El trimetoprim y la pirimetamina, compiten por la enzima dihidrofolatoreductasa


que cataliza la conversión de ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico.

Inhibe competitivamente a la enzima dihidropteroatosintetasa. Fármaco


PAS alternativo o de segunda línea en el tratamiento de la tuberculosis

Metotrexato Inhibe competitivamente la enzima dihidrofolato reductasa. Fármaco


antineoplásico e inmunosupresor

pteridina + PABA

Dihidropteroato sintetasa

Ácido dihidropteróico

Glutamato
Ácido dihidrofolico

NADPH
Dihidrofolato reductasa
NADP
Ácido tetrahidrofólico

Purinas

DNA

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