Antiagregante plachetare

Răspunsul plachetar la leziunea vasculară

 Antiagregante plachetare
Inhibitoare ale COX Inhibitoare ale agregării Antagoniștii
plachetare plachetare mediate de receptorului GPIIbIIIa
ADP = blocantele
receptorului P2Y12
(tienopiridine)

• Aspirina (acidul • Ticlopidina - gen. I • Abciximab - anticorp

acetilsalicilic) • Clopidogrelul - gen II monoclonal Reopro®
Plavix® • Eptifibatid - antagonist
• Prasugrelul peptidic Integrilin®
Effient® • Tirofiban - antagonist
• Ticagrelor - non- non-peptidic
tienopiridină Aggrastat® i.v.
Brilique®
 Inhibitoare ale COX
Acidul acetilsalicilic
✦Descoperit de Charles Frédéric Gerhardt (1853) —
preluat de Bayer (Germania)
✦Blochează selectiv (doze mici) și ireversibil COX
plachetară o doză/zi
✦Meta-analiză a asociației Antithrombotic Trialist
Collaboration (287 studii randomizate - pacienți tratați cu
antiagregante) a demonstrat o reducere semnificativă
statistic a riscului de apariție a unor episoade non-
fatale : IMA, AVC la pacienții tratați cu aspirină 75- cu 32%
150mg/zi
✦D=325mg aspirină - pacienți supuși PCI, fără tratament
anterior cu aspirină
✦D întreținere după PCI = 75-162mg/zi pe termen
lung

✦RA: rezistența la aspirină (12,9%)

iritarea mucoasei gastrice
✦Atenție! Utilizarea cronică a
AINS poate scădea
eficacitatea aspirinei
 Blocante ale receptorului P2Y12
Mecanism de acțiune

• Este inhibată agregarea

plachetară mediată de ADP

• Medicamentele blochează
atașarea ADP la R plachetari
specifici

• Este impiedicată legarea

fibrinogenului de R specifici
GPIIbIIIa
 Blocante ale receptorului P2Y12
Clopidogrel Prasugrel Ticagrelor
• Cel mai utilizat derivat • Pro-medicament • Nu este pro-medicament
• Pro-medicament: activat • Se activează metabolic - nu necesită activare
prin metabolizare intr-o singură etapă ⇢ metabolică
(izoforma CYP2C19) debut mai rapid al acțiunii
• Mai puțin susceptibil la • D încărcare = 180mg p.o.
interacțiuni în cazul pacienților cu PCI,
Atenție! apoi 90 mg de 2 ori/zi
• purtătorii alelei 2 care • D încărcare = 60mg p.o.
codifică CYP2C19 - 15% urmată de 10mg/zi (G > Avantaj - risc heoragic mic
la caucazieni si 30% la 60kg), sau 5mg/zi (G<
asiatici 60kg) Dezavantaj - cel mai scump
• Interacțiunea cu IPP -
determină scăderea • Avantaj ➣ variabilitate - variabilitate
eficacității clopidogrelului interindividuală mică interindividuală
• D încărcare = 300mg p.o. • Dezavantaj ➣ preț mare
apoi 75mg/zi (sub risc hemoragic mare
tratament fibrinolitic, fără
terapie de reperfuzare)
NU pacienților peste 75 ani!
• Dezavantaj ⇢ variabilitate
interindividuală mare