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ANALGESICOS

SISTEMICOS
Clasificación del Dolor
° POR SU ETIOPATOLOGIA:

Dolor NO NOCICEPTIVO:Provocado por


proceso patológica que sensibiliza las
fibras, ej: Dolor NEUROPÁTICO

Dolor NOCICEPTIVO:Provocado por un


estímulo nocivo que excita las fibras
DOLOR NOCICEPTIVO

1.-Provocado por estímulo accidental ó


quirúrgico que excita las fibras.

2.-Provocado por mediadores químicos


endógenos (Autacoides) producidos
en la zona de lesión que activan las
fibras para continuar el dolor y
agregar inflamación.
Dolor Quirúrgico (primario)
Estímulo

Nociceptor

Médula posterior

Tálamo Corteza

Dolor
Umbrales y Susceptibilidad
 Umbral Alto: Inalcanzable
 Umbral Bajo: Alcanzable ó accesible

En la Nocicepción:
 Fármacos Analgésicos:Elevan
Analgésicos umbral

 Mediadores algésicos:
algésicos Bajan umbral
MANEJO DEL DOLOR
NOCICEPTIVO QUIRÚRGICO
 ANESTESIA GENERAL : Invasiva y
cara, únicamente para cuando no se
pueda utilizar la analgesia local-
regional.

 ANALGESIA LOCAL-REGIONAL:
LOCAL-REGIONAL Poco
invasiva, es barata y debe utilizarse
siempre que sea posible. (Anestesia)
MANEJO DEL DOLOR
POSQUIRURGICO
ANALGESICOS SISTEMICOS
AINES: Sí son antiinflamatorios y anti
piréticos al impedir la producción de
prostaglandinas.

Opioides:Morfínicos, Narcóticos y
analgésicos +potentes, pero no son
antiinflamatorios.
Dolor + Inflamación(secundario)
Lesión – Isquemia: Adrenalina – Bradicinina

Ac.Araquidónico

Enzima convertidora: COX

Mediad. Químico:Prostaglandina:Dolor+Inflamacíón
Mecanismo de acción de AINES
Inhiben la producción de los
mediadores quimicos del dolor
secundario,inflamación y fiebre.
Mediadores Químicos Bradicinina
 Serotonina
 Histamina
 Tromboxano
 Leucotrieno
 Prostaglandina
Prostaglandín-Sintetazas
CICLO-OXIGENASAS

COX1 PGF1

COX2 PGE2
Ciclo-oxigenasas
 COX1: Constitutiva, siempre
presente para procesos fisiológicos.

 COX2: Inducida por procesos


patológicos como lesión para el dolor

 COX3: Inducida para producir PG3


principalmente para dolor cefálico.
PROSTAGLANDINAS

PGF1 : Citoprotección gástrica y


regulación ácido-péptica digestiva
Aumenta el flujo renal y eliminación
de residuos azoados.

Mediador Químico: Prostaglandina


PGE2 : Provoca inflamación y dolor
CLASIFICACIÓN de AAINES

Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroides

 Mecanismo inhibidor de COX

 Origen y grupo químico


Grupo químico de AAINES
 Salicilatos: A.a.s. y diflunisal
 Pirazolonas: Metamizol ó dipirona
 Ac.Propiónico:Ibuprofeno,naproxeno,
ketoprofeno
 Paraminofenol: Paracetamol ó acetaminofeno
 Ac. Indolacético: Indometacina y sulindaco
 Ac. Fenilacético: Diclofenaco y ketorolaco
 Flufenamatos: Etofenamato Ac. Mefenamico
 Ac. Enólico: Oxicanos: Meloxicam y piroxicam
 Coxibes: Parecoxib, Valdecoxib y Celecoxib
Acción Inhibidora de COX
AAINES
 COX1 específicos: Á.A.S. y Diflunisal

 COX no específicos:
Naproxeno,Ibuprofeno, Ketoprofeno,
Ketorolaco, Diclofenaco, Nimesulida, Lisina
Indometacina, Sulindaco y Flufenamatos.

 COX2 preferenciales: Meloxi y Piroxicam

 COX2 específicos: Coxibes


AINES más utilizados
COX No específicos
 Naproxeno  Nimesulida
 Ketoprofeno  Ibuprofeno
 Ketorolaco  Ac. Tiaprofénico
 Diclofenaco  Sulindaco
 Lisina  Etofenamato
 Indometacina
COX2 preferencial :Meloxicam Piroxicam
COX2 específicos: Coxibes
PARACETAMOL
 Inhibe específicamente COX 3
enzima inducida que sintetiza
prostaglandina (PGE3) casi exclusiva
del encéfalo y responsable de
cefalea, principalmente.
 Poco potente como analgésico
 Poco efecto antiinflamatorio
Paracetamol - Dosis
(Tempra)(Datril)(Tylenol)(Tylex)(Panadol)
 Tabs. 500, 750 c/6 ú 8 horas, 1 gr D.U.

 Tabs. Masticables de 80 y 160 mg.

 Supositorios de 100 y 300mg.

 Jarabe 160 mg por cucharada de 5 ml.

 Gotas de 100 mg por gotero de 1 ml.

 Dosis mínima terapéutica en niños


30mgxkgxdía (1fracción cada 6 horas)
 3 meses a 1 año 60 a 120 mg c/6 horas

 1 a 4 años 120 a 200 mg. c/6 horas

 4 a 6 años 300mg. c/6 horas


Paracetamol
 Bien soportado en niños y embarazo
 Posible hepato y nefrotóxico en
sobredosis por: Benzoquinonamina
Para evitar efecto adverso:
 Adultos: No más de 1gr cada 6 hrs.
 Niños: 6 años no más de 500 mg “
 Niños: 3 años no más de 250 mg “
Paracetamol con:
 Clorfenamina compuesta p/ coriza

 Clorzoxazona (Tafirol Flex) dolor mus

 Tramadol (Tramacet) p/dolor intenso

 Oxicodona (Plexicodín) muy intenso


Acido Acetil-Salicílico (Aspirina)
 Analgésico antinflamatorio, antipiret
Adultos dosis de 500 mg cada 6 hrs.
 Anti-agregante plaquetario 100 c/24
 Debe evitarse:
• Durante el embarazo

• Niños con infección viral


• En úlcera péptica
• Pacientes quirúrgicos
• Pacientes asmáticos
METAMIZOL
 Buen analgésico y antipirético con
acción central y sistémica

 Poco efecto antiinflamatorio

 Tiende al desuso por efectos


adversos y aparición de mejores
METAMIZOL
PRESENTACIÓNES Y DOSIS

(Neo-melubrina)(Prodolina)(Dipirona)
Tabletas 500 mg.
Amps. 1gr. 2gr. y 2.5gr.
Dosis: Adulto: 500 a 2500 mg C/6 hrs
Niños: 3 años 125, 6 años 250
METAMIZOL
Efectos adversos
Hipotensión arterial
En persona hipersensibles:
Alergia y Síndrome Stevens-Johnson

Con uso prolongado: Agranulocitosis y


hasta aplasia de la médula ósea
Ibuprofeno
 Leve efecto analgesico y antiinflamatorio.

 Utilizado en artritis, inflamación crónica y


dismenorrea (Motrín) (Tabalón) (Advil)
 Adultos: 400, 600 c/6 u 800 mg c/ 8 hrs

 Adolescentes 400 mg c/ 6 hrs (Tabalón)

 6 años 200 mg cada 6 hrs (Advil) grageas

 Niños 3 años: Susp 100 mg en 5 ml c/6 h


Ketorolaco
Predominante analgésico, poco antiinflamat.

 (Dolac) (Supradol) (Findol)

 Tabs. 10 mg c/4-6 y SL 30 mg c/6 hrs

 Amp. 30 mg En un ml. Vía i.m. ó i.v.

 Enteral NO más de 5 días e IV + de 3 días

Niños de 6 años: 5 mg cada 6 horas


Ketoprofeno
 (Profenid)

 Tabs. 100 mg c/12 o 200 mg c/ 24 hrs.

 Amps. im y fco. Amp. iv de 100 mg y gel

 Buen efecto antinflamatorio y analgésico

 Ketoprofeno + Clorzoxazona (Reumophan)


Dexketoprofeno
Antinflamatorio eficaz en dolor e
inflamación aguda y crónica.
Buen potencial antiprostaglandínico

(Stadium) caja con 10 tabletas de 25


mg con Dexketoprofeno trometamina

Dosis:Adultos 25 mg cada 6 u 8 horas


Diclofenaco
 Diclofenaco (Voltarén) (Cataflam)

 Analgésico con buen efecto analgésico y antinflamatorio

Adultos: Comprimido de 50mg cada 8 horas


Ampolleta de 75 mg cada 12 horas
Comprimido de 100 mg cada 12 horas
Supositorios de 50 y 100 mg

Niños: susp. gotas 15mg por ml.


Supositorios de 12.5 mg
Niños de más de un año 1.5 mgxkgxdíax2 tomas
Niños 10 kilos 20 gotas c/12 (3 años 12.5 c/12)
5 ó 6 años 12.5 c/8 hrs o 25 mg c/12 hrs
Nimesulida
 Antinflamatorio antiexudativo aine
 Faringitis, parodontitis, infl. Aguda
 Nimesulida (Eskaflam)(Mesulid)
Tabs. 100 mg. cada 12 hrs.
Suspensión-gotas para niños
5 mg x kg por día en dos tomas
Pipeta de 5 ml con 50 mg (10 x ml)
NAPROXENO
Metoxipropiocín (Flánax)

Ac. Metoxipropiónico (Naxén)

 Naproxeno (Dafloxén)
Adultos: Dosis de 250 c/8hrs y 550 mg c/12 hrs.
Tabs. De 500 y 550 mg. Caps.275 y 100mg.
Niños: 5 años:125 mg susp. en 5ml.
3 años 62 mg (½ cucharadita) c/8 hrs.
1 año supositorio de 50 mg. c/8 hrs.
. Gel tópico

Naproxeno+Paracetamol(Dafloxén F) adulto y niño


Clonixinato de Lisina

 (Dorixina) (Firac)
 Analgésico antinflamatorio que

interfiere poco la eliminación renal de


residuos azoados.
 Irritante local sobretodo parentenal

Dosis para adulto:


 Tabs125 mg c/6 ó 250 mg cada 8 hrs

 Amp. 100 c/6 ó 200 mg cada 8 hrs.


Indometacina
Dolor e inflamación sobretodo crónica.
(Indocid)caps. 25 mg y suposit.100mg
(MalivalAP)caps.acc.prolongada 50 mg
(MalivalCompuesto)25mg+relajante
Metocarbamol 215 mg para disfunción
témporo-mandibular y tortícolis.
Dosis:Adultos 25mg c/8 o 50 a 100 c/12 h
Niños mayores 12 años 25mg cada 12 hrs.
Sulindaco
Indolacético semejante a indometacina

Principalmente en inflamación crónica


(Clinoril) tabs.200mg cada 12 ó 24 hrs

Contraindicado en embarazo, lactancia


y en niños menores a 12 años de edad
FLUFENAMATOS
 Derivados del Acido Flufenámico

 Etofenamato y Ac. Mefenámico

 Eficaces v.s. Inflamación y dolor

No administrar en menores de 14 años


Etofenamato
 Etofenamato (Bayro)

Amp. de 1 gr. para apli-


cación intrmuscular cada 24 horas.
Eficaz en posoperatorio, contusiones
procesos inflamatorios agudos.
(Bayro) Crema, Gel y Termo para
aplicación local antinflamatoria.
Acido Mefenámico
 Ac. Mefenámico (Ponstan 500)

Inflamación y dolor principalmente


crónico así como en dismenorrea.
Tabletas de 500 mg
Dosis: 1 comprimido tres veces al día
con los alimentos.
Ac. Tiaprofénico

 Eficaz en dolor e inflamación crónica

 Utilizado en cefalea y migraña

 (Súrgam) Tabs. 300 mg(dosis


enteral) y fco. Amp. 200 mg. C-12
hrs.(parenteral i.m.)
Oxicanos

COX2 preferenciales

Meloxicam (Dolocam)(Exel)(Mobicox)
Tabs. 7.5 cada 12 ó 15 mg. c/24 hrs
Analgésico antiinflamatorio muy bien soportado.
Meloxicam + clorzoxazona (Flexiver compuesto) caps.
de 7.5 c/12 y 15 mg c/24 horas

Piroxicam (Feldene)(Facicam)
Caps. y amps 20 mg. 1 c/24 hrs.
Gel para uso tópico.
Coxibes
 Son AAINES COX2 específicos porque
inhiben selectivamente a la COX2
 Potentes analgésicos antiinflamatorios
 Casi no interfieren otras funciones fisiológicas
 Menor incidencia de efectos adversos

Parecoxib (Dynastat) im iv Amp. 40 mg c/12 hrs para


dolor e inflamación aguda. Eficaz en posoperatorio.

Celecoxib (Celebrex) Caps 100 o 200 mg. c/12 hrs.

Valdecoxib (Bextra) (Valdure) tabs 40 mg c/24 hrs


Para inflamación crónica.

Etoricoxib (Arcoxia) comps. 60, 90 y 120 mg cada 24 horas


ASOCIACION MEDICAMENTOS

MAYOR EFECTO CON MENOR


TOXICIDAD
Asociación de Fármacos
 Potenciación: Asocia un fármaco débil
con otro menos débil logrando mejor
desempeño del primero:
Paracetamol+Naproxeno

 Sinergia: Asocia fármacos diferentes


logrando mayor respuesta que la suma
de los efectos de cada uno de ellos:
Meloxicam + Clorzoxazona
Ibuprofeno + Butil-hioscina
POTENCIACION

 POTENCIACION: 1 + 1 = Dos

Ejemplo:

Analgésico + Analgésico débil


Naproxeno Paracetamol
Aine + Aine
 Naproxeno + Paracetamol 275 y 300 mg.

(Dafloxén F) (Tempra Max) (Fébrax)

Tabs. ó Susp. Niños de 2 años 2.5 ml. c/8hrs

 Ibuprofeno + Paracetamol (Algitrín)


200 mg. 325 mg. Tabs. c/8 hrs.
SINERGIA

 SINERGIA: 1 + 1 = Tres

 Ejemplo: Opioide + relajante ó

aine + antiespasmódico etc.


Analgésico Opioide + AINE

Oxicodona + Paracetamol (Plexicodim) tabs 5 mg/325 mg.

Codeina + Paracetamol (Tempra CD)tabs. Eferv.

Propoxifeno + Paracetamol + Diacepam (Qual) tabs.

Tramadol + Paracetamol (Zaldiar)(Tramacet)


37.5 mg. 325 mg. c/ 6 u 8 horas

Tramadol + Ketorolaco (Sinérgix)


Un comprimido o una amp. im iv c/ 8 horas
Analgésico Aine + Antiespasmódico

 Metamizol + Butil-hioscina
(Buscapina compósitum) c/6 horas
 Metamizol + Pargeverina (Bipasmín
compuesto) c/6 horas
 Lisina + Butil-hioscina (Espacil
compuesto) c/6 horas
 Útil en dolor cólico por espasmo del
músculo liso visceral ej. dismenorrea
Analgésico Aine + Relajante musc.
En disfunción témporomandibular, dolor osteomuscular,
esguince, tortícolis, desgarros y contracturas
musculares.
Dosis: 1 comprimido cada 8 ó 12 horas

 Naproxeno + Carisoprodol (Naxodol) Cápsulas


 Paracetamol + Metocarbamol (Robaxisal) Tabs.
 Meloxicam + Metocarbamol (Dolocam plus) Tabs.
 Ibuprofeno + Metocarbamol (Carbager Plus) tabs.
 Indometacina + Metocarbamol(Malival Compuesto)
 Ketoprofeno + Clorzoxazona (Reumophan) comps.
 Meloxicam + Clorzoxazona (Flexiver compuesto)

Relajan la contractura del músculo estriado


Analgésico Aine + Vitamina B
Tiamina,Piridoxina,ac. Fólico,Ciano
e Hidroxocobalamina
 Eficaz en neuritis y neuralgia

 Diclofenaco + Vitamina B (Dolo-


neurobión F)(Dolo-Pangavit) Un
comprimido c/ 8 horas ó 1 jeringa
i.m. cada 12 horas
 Metamizol + Vitamina B (Dolo-
Tiaminal) 1 comprimido o jeringa
i.m. cada 12 horas
Sinergia para Cefalea
Analgésico Aine + Estimulante s.

 Paracetamol + Cafeína
(Saridón) (Veganín)

 Acido Acetil-salicílico + Cafeína


(Mejoral Forte)(Cafiaspirina)
Analgésico Aine + Cafeína +
Vasoconstrictor
 Paracetamol + Cafeína + Fenilefrina
(Sedalmerck) 1 tab. c/6 u 8 horas

 Muy utilizado en cefalea e incluso


como estimulante.

 No administrar a hipertensos ni
cardiópatas debido a la fenilefrina.
Analgésico Aine + Antihistamínico
+ Cafeína + Vasoconstrictor desc.
 Paracetamol + Clorfenamina + Cafeina+
Fenilefrina ú oximetazolina (vasopresores
descongest.)
 Muy útil como sintomático en catarro común
estacional o CORIZA.
 (Tylenol sinus, Afrinex, XL-3, Contac,
Desenfriol D, Clarytine D, Sensibit D, etc.) c/
6, 8 ó 12 horas.
 Evitarse en hipertensos y cardiópatas por el
vasoconstrictor sistémico fenilefrina.
Alergia: Rinitis vasomotora
ANTIHISTAMÍNICO + VASOCONSTRICTOR
(DESCONGESTIONANTE)

 Loratadina + Fenilefrina (Sensibit D) tabs


de 10 mg administrada cada 12 horas.

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