ANTIBIÓTICOS

MACRÓLIDOS
• Los macrólidos son moléculas cuya estructura química está constituida por un anillo lactónico
de gran tamaño.
• en la práctica clínica cuando hacemos referencia a macrólidos pensamos en la familia de
antibióticos compuestos con anillo de 14-16 átomos de carbono unidos por enlaces
glucosídicos a uno o varios azúcares, neutros o básicos.
• Estas moléculas de amplio espectro antimicrobiano, tienen su área de acción principalmente en
el tratamiento de infecciones respiratorias y de partes blandas.
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO

• En líneas generales los macrólidos y cetólidos son activos contra distintos organismos y
protozoos.
• La mayoría de los bacilos gramnegativos (BGN), incluidos algunos microrganismos anaerobios
(bacteroides spp. Y fusobacterium spp) son resistentes, entre otros motivos por
impermeabilidad de la pared bacteriana a la difusión del macrólido, en cambio, otros BGN
anaerobios, como prophyromonas y prevotella y las formas L de proteus mirabilis (carentes de
pared), son sensibles.
 ABSORCIÓN

• Los macrólidos difunden fácilmente y se absorben bien por vía oral, la eritromicina base es
altamente susceptible a la degradación por el ácido gástrico y por ello requiere de una cobertura
entérica protectora. Además, la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal puede
modificar la absorción, en mayor o menor grado, dependiendo de a formulación antibiótica.
 DISTRIBUCIÓN

• Se distribuye rápidamente por el organismo. En ratas, a las dos horas de la administración oral
se verifican altas concentraciones en hígado, bazo, pulmón, glándulas salivales y riñón. No
alcanza al cerebro ni al líquido cefalorraquídeo, excepto cuando la barrera meníngea está
inflamada.
• Los macrólidos son muy liposolubles. La unión a proteínas plasmáticas es baja a moderada,
oscilando entre un 40 a 70%.
 ELIMINACIÓN

• La biotransformación de los macrólidos se concreta principalmente a través del meta­bolismo

hepático, los compuestos clásicos lo experimentan en aproximadamente el 60% de la dosis
endovenosa, el remanente es excretado en forma activa por orina (20%) y bilis (7%).
Eritromicina se concentra en hígado y se excreta en forma activa por bi­lis. Algunas moléculas,
como claritromicina, originan metabolitos menos activos que el compuesto original y que luego
se eliminan por bilis. Las hepatopatías pueden afectar el metabolismo microsomal y en
consecuencia el cleatence del compuesto original. Una ventaja relativa de tilosina es que en
mode­rado medio ácido se biotransforma a desmicosina, quien conserva propiedades fisico-
químicas y microbiológicas, similares a tilosina.
 TOXICIDAD

• El grupo macrólido evidencia un bajo orden de toxicidad aguda. En ratones, la DL 50 de tilosina
se estimó en 400 mg/kg. Eritromicina, manifiesta escasos efectos adversos. Los más frecuentes,
particular­mente en altas dosis, se relacionan con disfunción intestinal y molestias epigástricas
asociadas con náuseas, vómitos y ocasio­nalmente, diarrea.
 DOSIS

• 250-500 mg c/12 h, vía oral o endovenosa.

 REFERENCIAS

• 1. Bantar C y col. Neumonía Aguda Extrahospitalaria: ¿Demasiadas Guías para el Mismo

Problema? Perspectiva Actual del Consenso del Cono Sur Americano (ConsenSur)
http://www.infectologia.edu.uy/images/stories/pdf/publicaciones/biomedicas/tendencias/macrol
idos.pdf
• 3. Mulazimoglu L, Tulkens PM, Van Bambeke F. (2005) Macrolides. In: Yu VL, Edwards G,
McKinnon PS, Peloquin C and Morse GD (eds), Antimicrobial Therapy and Vaccines, Volume
II: Antimicrobial Agents (2nd Ed) Pittsburg, ESun Technologies, p. 243-280.
http://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/11200/Documento_completo.pdf?sequence=1