Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Transport transmembranar
• FARMACOCINETICA: (gr. farmacon = principiu activ,
medicament gr. kinesis = mişcare)
– studiul evoluţiei medicamentului în organism de la
administrare la eliminarea acestuia
– etape:
• Absorbţie
• Transport
• Difuziune şi distribuire
• Biotransformare
• Eliminare
FARMACOCINETICĂ GENERALĂ
• ETAPELE FARMACOCINETICII
– Absorbţia
• proces complex prin care cele mai multe
medicamente trec de la locul de
administrare în sânge;
– Transportul
• vehicularea medicamentelor de către
sânge în tot sistemul circulator
– Difuziunea şi distribuirea
• Trecerea medicamentului din sânge în
ţesuturi şi distribuirea lui în organism.
• la nivelul ţesuturilor medicamentul:
» poate acţiona selectiv asupra
receptorilor sau
» se poate acumularea, depozita.
– Biotransformarea
• Modificarea structurii chimice a
moleculei iniţiale cu apariţia
metaboliţilor (activi, inactivi)
– Eliminarea
• Ultima etapa a evoluţiei medicamentului
în organism în care se produce excreţia
acestuia neschimbat sau sub formă de
metaboliţi.
DISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR
• Faza farmaceutică:
– Dezintegrarea formei farmaceutice
– Dezagregarea şi eliberarea substanţei active
• Faza farmacocinetică
• Faza farmacodinamică
– Interacţiunea medicamentului cu receptorul
BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR (Bd)
• DEFINIŢII:
– după Wagner J.G.:
• Bd= parametru farmaceutic specific fiecărui
medicament, parametru ce poate fi exprimat prin
două variabile;
– Cantitatea de substanţă activă eliberată dintr-o
formă farmaceutică şi absorbită în circulaţia
sistemică şi
– Viteza cu care substanţa activă este eliberată şi
absorbită
– Definiţia OMS (Organizaţia Mondială a Sănătăţii):
• Bd = cantitatea de substanţă activă absorbabilă;
• Acest parametru se poate referi la cantitatea de substanţă
activă care ajunge nemodificată în circulaţia generală
(sistemică) din doza administrată precum şi la viteza
desfăşurării acestui proces – biodisponibilitate sistemică
– Întârziată prin:
• Administrarea după masă
• Asocierea cu substanţe adsorbante sau mucilaginoase
• Administrarea de forme farmaceutice retard
(comprimate)
PARTICULARITĂŢI ALE ABSORBŢIEI MEDICAMENTELOR PRIN
MUCOASA INTESTINULUI GROS
• Absorbţia:
- Mucoasa brosiolară
- Adaptată pentru protecţie şi secreţie de mucus protector
- Epiteliul alvelolar
- prezintă o suprafaţă mare de absorbţie şi o reţea capilară foarte bogata
- reprezintă o membrană lipidică cu pori mari adaptată pentru o absorbţie
foarte uşoară şi rapidă a substanţelor lipofile şi hidrofile
- Se administrează:
- soluţii neutre şi izotone (volum 1-2 ml)
- Pot fi administrate şi substanţe greu solubile sub formă
de preparate retard (insulinele lente formate din
suspensii din particule foarte fine microcristaline )
- Implante de formă plată sau sferică (hormoni sexuali,
sau alţi hormoni)
- Micropompe osmotice reîncărcabile (insulină)
- Absorbţia poate fi
- Grăbită prin:
- Masaj local, căldură locală
- Asociere cu vasodilatatoare sau hialuronidază
- Întârziată prin:
- Răcire locală, aplicarea unui garou proximal
- Asocierea cu vasoconstrictoare sau molecule greu
absorbabile (PVP)
- Administrarea s.c.
- poate prezenta risc de reacţii sau accidente locale:
durere, abcese, lezare de vase sau nervi
B. CALEA INTRAMUSCULARĂ
• Calea intraarterială
– Rar utilizată
– Rezervată administrării substanţelor de contrast
radiologic
– Tratamentul unor tulburări circulatorii periferice grave
– Tratamentul unor tumori (situaţii de excepţie,
administrare regională de citotoxice)
– Antrenează riscuri mari: tromboză, spasm arterial,
ischemie acută
• Calea intrarahidiană
– Rahianestezie
– Tratamentul infecţiilor acute ale SNC
• Calea seroaselor
– Intraperitoneal – foarte rar la om, risc de infecţie,
aderenţe
– Intrapleural
– Intrapericardic
– Intraarticular – acţiune loclală. Ex. antiinflamatoare
• Calea intracardiacă
A.Tipuri de distribuire
– Distribuire uniformă (alcoolul)
– Distribuire neuniformă
• Selectivă
– Iod-glanda tiroidă
– Anestezice generale în ţesuturi bogate în lipide
– Fier – celulele sistemului reticulohistocitar
– Calciu şi fosfor în oase
– Distribuire urmată de redistribuire
(tiobarbituricele)
DISTRIBUIREA MEDICAMENTELOR ÎN ŢESUTURI
Metaboliţii sunt in
• Implică cuplarea
general inactivi
medicamentului cu o Există unele excepţii:
substanţă endogenă: Ex. Morfina 6 glucuronid
Ex acid glucuronic
ELIMINAREA MEDICAMENTELOR DIN ORGANSIM
• Căile de eliminare
– Căi fiziologice ale organismului
• Ex.
– Subst. hidrosolubile prin rinichi
– Subst. admin. pe cale orală şi neabsorbite
la nivelul tubului digestiv
– Substanţe volatile şi gazoase prin plămâni
• Forma sub care se elimină medicamentele
– Netransfomate
– Transformate sub formă de metaboliţi
VITEZA ELIMINĂRII MEDICAMENTELOR DIN ORGANISM
• Depinde de:
– Proprietăţile fizico-chimice ale substanţelor
– Absorbţia med (calea de administrare)
– Profilul farmacocinetic al substanţei
– Bioritmuri
– Vârsta
• Ex
– sulfamidele (particularităţi la nou-născut
comparativ cu adultul)
– Penicilina (pacient în vârstă comparativ cu
pacientul tânăr)
ELIMINAREA MEDICAMENTELOR PE CALE RENALĂ