Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Facultatea de Medicină
Specializarea: Medicină Generală
Disciplina: Farmacologie
2019
Farmacocinetica
proprietăților fizico-chimice sau structurii chimice a substanțelor medicamentoase care permit acumularea la
nivelul căii de eliminare;
• Rinichii reprezintă organele în care se acumulează cele mai multe dintre metalele grele.
• Expunerea cronică la plumb, mercur, cadmiu, conduce la efecte nefrotoxice, probabil din
cauza malfuncţionării enzimelor sulfhidrilice, în special dehidrogenazele.
Absorbția medicamentelor
• Este prima etapă farmacocinetică care începe din momentul administrării
medicamentului și care se termină când ajunge în sânge sau direct la locul de
acțiune. Prezintă bariere: fiziologice, biochimice și fizice.
starea bolnavului;
locul acțiunii urmărite;
viteza instalării efectului;
biodisponibilitatea medicamentului pe diferite căi.
Medicamente
• Principiile active se găsesc în diferite forme medicamentoase care sunt administrate pe diferite căi
de administrare.
• Medicamentul = amestec de substanțe format dintr-o substanță activă și altele însoțitoare cu rol
adjuvant, corectiv.
• Fluxul sangvin către intestin este mult mai mare comparativ cu cel
către stomac; deci absorbția din intestin este favorizată comparativ cu
cea din stomac. Șocul reduce sever fluxul sanguin către țesuturile
cutanate, deci minimalizează absorbția de la nivelul situsului
administrării subcutanate.
Absorbția este influențată de asocieri
medicamentoase cât și de alimente
• - absorbție redusă pentru Ampicilină și Captopril.
Prezența alimentelor în stomac întârzie evacuarea
gastrică astfel încât medicamentele care sunt
degradate de către acidul gastric (penicilina), devin
non-disponibile pentru absorbție.
• Avantaje:
• 1. absorbție rapidă;
• 2. medicamentul pătrunde în circulația sistemică;
• 3. medicamentul este protejat de degradarea sucului
gastric și de metabolizarea prin așa numitul „prin pasaj
hepatic” („șuntează” intestinul și ficatul).
Calea rectală de administrare a medicamentelor
• Calea intraarterială
• -Rar utilizată
• -Rezervată administrării substanţelor de contrast radiologic
• -Tratamentul unor tulburări circulatorii periferice grave
• -Antrenează riscuri mari: tromboză, spasm arterial, ischemie acută
Calea topică
• Epiteliul alvelolar:
- prezintă o suprafaţă mare de absorbţie şi o reţea capilară foarte bogată;
- reprezintă o membrană lipidică cu pori mari adaptată pentru o absorbţie foarte uşoară şi
rapidă a substanţelor lipofile şi hidrofile.
Se face sub formă de fracții libere și fracții legate de proteinele plasmei. Între fracțiile libere și cele
legate ale proteinelor plasmei există un echilibru dinamic.
a. Fracțiile libere:
– ajung rapid la locul de acțiune;
- prezintă acțiune rapidă, foarte intensă, de scurtă durată;
- se elimină rapid.
activi;
inactivi;
toxici;
în cantități dependente de cantitatea de medicament și
activitatea sistemelor enzimatice implicate în biotransformare.
netoxici;
Mecanismele biotransformărilor
• Reacţiile de fază I (stadiul I)
• Oxidări Metabolitul poate fi:
• Reduceri Utilizează sistemul P-450
• Hidrolize
- inactiv
- activ
respiratorie (ioduri);
Determinările de
concentraţii ale
substanţei active
sunt în relaţie de proporţionalitate directă efectuate în
Bd sistemică
când trecerea medicamentului din circulaţia compartimentul
Bd în biofază
sistemică (compartimentul central) central sunt
şi locurile de acţiune este suficient de rapidă deosebit de utile
Evaluarea biodisponibilității: absolută și relativă