ANTIBIOTICOS II

Carlos García López

Temas a tratar……….
• ANTIVIRALES

• ANTIPARASITARIOS

• ANTIMICOTICOS
 ANTIVIRALES

• Absorción
• Entrada y desenvoltura
• Síntesis de proteínas
regulatorias temprana
• Síntesis de DNA o
RNA
• Síntesis de proteínas
estructurales
• Ensamblaje
• Liberación viral
ATIVIRALES DE PRIMERA
GENERACION
AMANTADINA

IDOXURIDINA

INOSINA-PRANOBEX

RIBAVIRINA
 AMANTADINA
INDICACIONES Profilaxis y tratamiento de influenza A
Parkinsonismo

MECANISMO DE ACCIÓN Interfiere en la penetración viral y pérdida de su cubierta.

Inhibe síntesis de ARN por la transcriptasa viral.
FARMACOLOGÍA Absorbida en tubo digestivo, excresión renal , 60% se une a proteínas
Vida media en plasma 7 a 18 hrs, 60% se encuentra en LCR
Se concentra en pulmón y cerebro.

REACCIONES ADVERSAS Insomnio - Letargo – Mareo - Incapacidad para concentrarse -

Intolerancia gastrointestinal - Rash
Depresión

ESPECTRO Virus influenza A1 y A2

INTERACCIÓN CON Agentes anti colinérgicos
DROGAS Probenecid
TMP

DOSIS 4 a 8 mg. /kg/día VO en 2 dosis por 5 días.

IDOXURIDINA
INDICACIONES Queratitis herpetica , Queratoconjuntivitis por VHS
Condiloma acuminado
MECANISMO DE Inhibe enzimas implicadas en la síntesis de ADN
ACCIÓN Compite con la timidina por la incorporación al ADN viral y
celular.

FARMACOLOGÍA Después de su aplicación los valores terapéuticos en córnea se

alcanzan a los 30 min. y persiste en 4hrs.

REACCIONES Irritación local, dermatitis por contacto, blefaritis , alergia

ADVERSAS No recomendada en embarazo
ESPECTRO VHS1, VHS 2, VVZ, CMV
Papiloma virus
INTERACCIÓN CON Ácido bórico
DROGAS
DOSIS 1 gota c/hr. en el día. y cada 2hrs. durante la noche vía
oftálmica hasta mejoría.
 INOCINA – PRANOBEX
INDICACIONES Herpes simple labial, Herpes genital, Herpes zoster
Virosis eruptivas de la infancia
MECANISMO DE Bloquea a la transcriptasa sintetasa del virus.
ACCIÓN Es inmunopotenciador
FARMACOLOGÍA Absorción en tubo digestivo
Excresión renal

REACCIONES Náusea
ADVERSAS Incremento de concentraciones de ácido úrico, plasmático y
urinario.
ESPECTRO Virus de sarampión y rubeola
Débil contra herpes zoster
INTERACCIÓN CON
DROGAS
DOSIS 100 mg/kg/d 6 dosis VO.
Mantenimiento 50 mg/kg/d VO
RIBAVIRINA
INDICACIONES Infecciones VHS1 y VHS2, Varicela , Herpes zoster
Hepatitis crónica B o C, Influenza A y B en las
primeras 24 hrs
MECANISMO DE Interfiere con la síntesis de GTP inhibiendo la síntesis de ácido
ACCIÓN nucleíco.
FARMACOLOGÍA Absorción 64% VO.
Poca unión a proteínaas
Vida media en plasma 9 hrs.
Eliminación orina y heces
Se concentra en músculo esquelético.
REACCIONES Anemia hemolítica – Hiperbilirrubinemia - Incremento
ADVERSAS transitorio de transaminasas.
Tos disnea - Fatiga - Cefalea
ESPECTRO Adenovirus , VVZ, VHS1 VHS2 , Influenza A y B , VSR ,
Rinovirus 1, 2, 8, 13, 56, Parainfluenza , Parotiditis
INTERACCIÓN CON Zidobudina, Dapsona , Anfotericina B, Abacavir , Didanosina
DROGAS
ANTIVIRALES DE SEGUNDA
GENERACIÓN
•ACICLOVIR

•GANCICLOVIR

•OSELTAMIVIR

•ZANAMIVIR

•VALGANCICLOVIR

•PENCICLOVIR
ACICLOVIR
INDICACIONES Tratamiento de herpes genital
Encefalitis por VHS
Varicela en inmunocomprometidos
Tratamiento de herpes zoster
MECANISMO DE Inhibidor del ADN polimerasa viral
ACCIÓN
FARMACOLOGÍA 10 – 30% de biodisponibilidad excretada en orina.
33% se une a proteínas.
REACCIONES Irritación y flebitis en sitio de aplicación
ADVERSAS Náusea, vómito, rash, toxicidad renal
ESPECTRO VHS1, VHS2, VEB, VVZ
INTERACCIÓN CON Teofilina
DROGAS Meperidina
Probenecit
GANCICLOVIR
INDICACIONES Retinitis por CMV
Profilaxis de infección recurrente por CMV en
inmunocomprometidos
Infección congénita
MECANISMO DE Inhibidor del ADN polimerasa viral
ACCIÓN
FARMACOLOGÍA Excretado en orina
Vida media 4hrs penetra SNC, altas concentraciones
renales e intraoculares
REACCIONES Neutropenia, trombocitopenia, anemia, fiebre rash,
ADVERSAS atrofia testicular.
Contraindicado en embarazo.
ESPECTRO CMV, VHS1, VHS2, VEB, VVZ
INTERACCIÓN CON Zidobudina, imipenem, pirimetamina
DROGAS
OSELTAMIVIR
INDICACIONES Enfermedad aguda no complicada a infección
por influenza A y B sintomáticos por no más de
dos días.
Prevención de influenza durante brote
epidémico para > 1 año de edad
MECANISMO DE Inhibe la neuraminidasa del virus de la influenza
ACCIÓN
FARMACOLOGÍA 75% de biodisponibilidad, metabolismo hepático,
eliminación renal y por heces.
Vida media 6 a 10 hrs.
REACCIONES Náusea, vómito, reacciones alérgicas, insomnio
ADVERSAS
ESPECTRO Influenza A y B, gripe aviar H5N1
INTERACCIÓN CON Probenecid
DROGAS
DOSIS 2mg/kg hasta 75 mg c/24hrs VO.
ZANAMIVIR
INDICACIONES Enfermedad aguda no complicada a infección
por influenza A y B sintomáticos por no más de
dos días.
Prevención de influenza durante brote
epidémico para > 5 años de edad
MECANISMO DE Inhibe la neuraminidasa del virus de la influenza
ACCIÓN
FARMACOLOGÍA 4 – 17 % absorción sistémica, eliminación renal, vida
media 2.5 – 5.1 hrs, distribución pulmonar
REACCIONES Broncoespasmo en EPOC, tos, cefalea, delirio, náusea,
ADVERSAS vómito.
ESPECTRO Influenza A y B, gripe aviar H5N1, influenza AH1N1
identificados en EUA resistentes a oseltamivir.
DOSIS 2 inhalaciones de 5 mg. 2 veces por día por 5 días
VALGANCICLOVIR
INDICACIONES TX de retinitis por CMV en SIDA, prevención
de enfermedades por CMV en riñón, corazón y
trasplante renal o pancreático.
MECANISMO DE Inhibe la DNA polimerasa viral de manera selectiva
ACCIÓN
FARMACOLOGÍA 60% de absorción, excreción urinaria, vida media 2 – 4
hrs.
REACCIONES Neutropenia, trombocitopenia, diarrea, náusea, fiebre,
ADVERSAS hepatotoxicidad.
No dar en embarazo.
ESPECTRO VHS1, VHS2, VVZ, VEB, CMV
INTERACCIÓN CON Drogas mielosupresoras, probenecid, TMP, didanocina
DROGAS
PENCICLOVIR
INDICACIONES Tratamiento de herpes labial

MECANISMO DE Bloquea la replicación viral como sustrato competitivo

ACCIÓN por el sitio activo de la DNA polimerasa viral.
FARMACOLOGÍA 54% de absorción, vida media 2 o 3 hrs.

REACCIONES Bien tolerado, ocasionalmente cefalea , hipoestesia,

ADVERSAS rash.
ESPECTRO VHS1, VHS2, VVZ, VEB.
DOSIS Aplicar en área afectada c/2hrs 4 días.
ANTIRRETROVIRALES
 INHIBIDORES DE LA TRASCRIPTASA REVERSA ANÁLOGOS
NUCLEÓSIDOS

INHIBIDORES DE LA TRASCRIPTASA REVERSA NO

NUCLEOSIDOS

INHIBIDORES DE LA PROTEASA

INHIBIDORES DE FUSIÓN O DE ENTRADA

INHIBIDORES DE INTEGRASA
 INHIBIDORES DE LA TRASCRIPTASA REVERSA ANÁLOGOS
NUCLEÓSIDOS

MEDICAMENTO REACCION Inhiben por FARMACOLOGIA

ADVERSA competicion la
ZIDOVUDINA Intolerancia GI, ADN polimerasa 60% absorcion,
insomnio, supersion viral metabolismo
de MO, ca,bios de hepatico, excreion
coloracion uñas y renal
dedos
DIDANOSINA Neuropatia 50% absorbido,
periferica en niños, excresion renal,
pancreatitis,
alteraciones de
retina
LAMIBUDINA Cefalea, nausea 86%absorcion,
dolor abdominal excresion renal,
 INHIBIDORES DE LA TRASCRIPTASA REVERSA NO NUCLEOSIDOS

MEDICAMENTO REACCIONES MECANISMO FARMACOLOGIA

DE ACCION
DELAVIRDINA Erupcion cutanea, Inhibe la Absorcion rapida,
cefalea, bien transcriptasa metabolismo
tolerado reversa del VIH hepatico, excresion
heces y orina
EFAVIRENZ Bien tolerado, Disrupcion del 45% absorcion,
elevacion de sitio catalitico de disminuye con
trigliceridos, la Transcriptasa alimentos, met
colesterol y reversa ( no hepatico, exc heces
transaminasas competitivo)
NEVIPARINA Rabdomiolisis, Disrupcion del 93% abs, 60% UP,
hepatitis, sitio catalitico de met hep, exc heces,
hipersensibilidad la Transcriptasa penetracion SNC
reversa ( no buena.
competitivo)
 INHIBIDORES DE LA PROTEASA

medicamento reacciones Mecanismo Farmacologia

accion
INDINAVIR Intolerancia GI, Inhibe la proteasa 65% abs,en ayuno,
alopecia, piel seca, de VIH, lo que da 60% UP, met
nefropatia, como resultado hepatico, excre
hiperlipidemia, viriones inmaduros, heces
hiperglucemia no funcionales y no
NELFINAVIR Diarrea secretora, infecciosos 80% abs, 99% UP,
hiperlipidemia, met hepatico,
resistencia a excresion heces
insulina
RITONAVIR Alteracion del gusto, 80% abs, 99% UP,
int GI, astenia, met hepatico, exc
parestesias, hpl, int heces.
gluc,
SAQUINAVIR Int GI, hpg, hpl, 4% abs, 98% UP,
elevacion de met hepatico
transaminasas
 INHIBIDORES DE FUSIÓN O DE ENTRADA
MEDICAMENTO REACCIONES MECANISMO FARMACOLOGIA
ACCION
EBFUVIRTIDE Dolor, eritema, Se une a gp41 en 33%
prurito, envoltura biodisponibilidad,
Neumonia, evitando la exc heces, 76% UP,
induracion en fusion viral con
sitio de inyeccion la membrana de
celula blanco
MARAVIROC Nausea, cefalea, Inhibe 33% biod, excresion
neumonia, receptores CCR5 heces, 75% UP,
hipotension evitando
ortostatic, enf interaccion
coronaria gp120 necesaria
para integrarse a
la celula
AMD Diarrea,n ausea, Inhibidor No mutageno in
dolor abdominal irreversible de l vitro, se encuentra en
taquicardia, correceptor aprobacion por la
mareos CXCR4 FDA
INHIBIDORES DE INTEGRASA
Raltegravir
Bien tolerado, nausea, vomito, cefalea, fiebre
Inhibe la integrasa, enzima que cataliza la
insercion del ADN del VIH en el genoma del
huesped
Biodisponibilidad 83%, excresion heces y orina,
penetracion limitada a SNC.
ANTIMICÓTICOS
MICOSIS SUPERFICIALES

MICOSIS PROFUNDAS
 CLASIFICACION
Antibióticos
 Polienicos: Anfotericina B, Nistatina
 No polienicos: Griseofulvina
Azoles
 Imidazoles: miconazol, Cetoconazol
 Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol
Pirimidinas fluoradas: Flucitosina
Equinocandinas: Caspofungina
Alilaminas: Terbinafina
ANTIMICÓTICOS
MICOSIS SUPERFICIALES ( afectan solo la capa cornea)

Nombre genérico Dosis Duración

FLUCONAzOL 6mg/kg/día primer día, Hasta 6 semanas en tiña
3mg/kg/día 2do. y 3er. pies, hasta 6 meses en
día. tiña uñas.
GRISEOFLUVINA 10 a 20mg/kg/día 2 – 3 meses
ITRACONAZOL 3 a 5 mg/kg/día 3 – 4 meses
KETOCONAZOL 3 a 5 mg/kg/día cada 2 -3 meses
24hrs.
NISTATINA 1 a 2 ml 4 veces al día. 2 semanas
TERBINAFINA < = 20kg 62.5 mg/día 3 meses
20 a 40 kg 125mg/día
> 40kg 260 mg/día
MICOSIS PROFUNDAS (afectan mas alla de la cornea y pueden afectar viceras)

Nombre genérico Dosis Duración

ANFOTERICINA B .5 -1 mg/kg/día 2 – 4 semanas
ITRACONASOL 400 mg /día 6 meses
KETOCONAZOL 400 mg /día No menos de 3 meses

En formas pulmonares crónicas o diseminadas

ITRACONASOL 400 mg /día 6 - 9 meses
KETOCONAZOL 400 mg /día 6 – 12 meses

En caso de falla adicionar:

ANFOTERICINA B Dosis acumulada hasta 35 mg/kg.

Formas diseminadas agudas

ANFOTERICINA B Dosis acumulada hasta 40 mg/kg.
KETOCONAZOL 400 mg /día 12 meses
RECORDAR
 ANFOTERICINA B:
 De elección en la mayoría de las infecciones fúngicas sistémicas graves
 Monitorear función renal y medio interno
 Las formulaciones lipídicas presentan mejor tolerancia y menor
nefrotoxicidad

 AZOLES
 Utiles en infecciones sistémicas por Cándida y Criptococo
 Monitoreo de función hepática
 Precaución con interacciones

 CASPOFUNGINA
 Útil en infecciones resistentes a ttos convencionales
 Escasos efectos adversos (ojo: poco tiempo de evaluación)
 Podría ser mas eficaz que Anfo para infecciones graves por Candida
ANTIPARASITARIOS
• Benzimidazoles

• Pamoato de Pirantel

• Praziquantel

• Ivermectina
Benzimidazoles

• Amplio espectro
• Buen índice terapéutico
• Medicamentos:
▫ Albendazol
▫ Flubendazol
▫ Mebendazol
▫ Tiabendazol
• Diferencias entre ellos
con actividad
antihelmíntica similar
Benzimidazoles

• Mecanismo de acción:
▫ Degeneración de los microtúbulos

citoplasmáticos del parasito

▫ Inhibición irreversible de la captación de glucosa

▫ Inhibición de la fosforilación oxidativa

▫ Selectividad (No afecta las células del mamífero)

Pamoato de Pirantel

• Bloqueo neuromuscular
despolarizante, al producir
liberación de la acetilcolina e
inhibir la acetilcolinesterasa
• Parálisis espástica del helminto
• Áscaris lumbricoides, ancylostoma
duodenale, necator americanus y
enterobius vermicularis
• Pobre absorción por el tracto
gastrointestinal y se excreta
inalterado por las heces
PRAZICUANTEL
• Mecanismo de acción no es
completamente conocido

• Desprendimiento del parasito por

daño en su aparato de succión,
contracción muscular y parálisis,
vacuolización y muerte del mismo

• Amplio espectro antihelmintico, entre

otros cysticercus cellulosae, taenia
solium y saginata, hymenolepsis nana
y dipylidium caninum
IVERMECTINA
• Afinidad por los receptores de
glutamato ligados a canales de cloro,
produciendo hiperpolarización,
parálisis y muerte del parasito
• Agonista GABA
• Utilidad en oncocercosis,
estrongiloidiasis, filariasis linfática,
ascaridiasis, oxiurasis y además
tiene actividad como
ectoparasiticida
PARASITOSIS MEDICAMENT DOSIS DURACION
O DIAS
AMIBIASIS METRONIDAZOL 30mg/k/d 3 dosis 10
TINIDAZOL 50mg/k/d 1 dosis 2
SECNIDAZOL 20mg/k/d 2 dosis 1
NITAXOXANIDA l5mg/k/d 2 dosis 3

ASCARIASIS ALBENDAZOL 400mg dosis unica 1

MEBENDAZOL 100 mg c 12hs 3
NITAZOXANIDA 15mg/k/d 2 dosis 3
PIPERAZINA 100mg/k/d 2 dosis 2

BALANTIDIASIS METRONIDAZOL 30-40mg/k/d 3 dosis 10

CISTICERCOSIS ALBENDAZOL l5mg/k/d 2 dosis 8-30

Maximo 800mg
ESTRONGILOIDIAIS IVERMECTINA 200microkg dia ldosis 1-2
TIABENDAZOL 50mg/k/d 2 dosis 2
FASCIOLOSIS TRICLABENDAZ 10mg/k/d 1 dosis 1a2
OL
PARASITOSIS MEDICAMENTO DOSIS DURACION
DIAS
GIARDIASIS METRONIDAZOL 15-20mg/k/d 3 d0sis 7
TIBIDAZOL 40mg/k/d l dosis 2
FURAZOLIDONA 6mg/k/d 4 dosis 10
SECNIDAZOL 30mg/k/d 1 dosis 1
HIDATIOSIS ALBENDAZOL 15mg/k/d 2 dosis 3 ciclos de 28
PRAZICUANTEL 30mg/k/d 1 dosis dias intervalo
de 10 a 14 dias
HIMENOLEPIASIS PRAZICUANTEL 25mg/k/d 1 dosis 1
LARVA MIGRANS TIABENDAZOL 25mg/k/d 2 dosis 5
VICERAL ALBENDAZOL 400 mg c 12hs 3-5
OXIURIASIS MEBENDAZOL 100mg cada 12hs 33
ALBENDAZOL 400mg dosis unica 1
TENIASIS PRAZICUANTEL 10mg k dosis unica 1