ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

ANTIMICROBIENE
 Antibioticele(AB)- substante naturale
produse de diverse microorganisme cu
efect antimicrobian asupra agentilor
biologici patogeni
 Chimioterapicele sunt substante
semisintetice si sintetice cu efect selectiv
inhibitor asupra agentilor biologici
patogeni.
 ANTIBIOTICE ANTIMICROBIENE
Clasificarea dupa structura chimica

1.Betalactamine 2.Aminoglicozide 3.Macrolide

Dibactami:
Streptomicina Eritromicina
Peniciline nat.
Peniciline antistafilococice Kanamicina Oleandomicin
Aminopeniciline Gentamicina a
Carboxipeniciline
Neomicina Spiramicina
Ureidopeniciline
Tobramicina Roxitromicin
Amidinopeniciline
Carbapenemi
a
Amikacina
Cefalosporine Fluritromicin
 Monobactami
a
Tribactami
Azitromicina
Claritromicin
Structura betalactaminelor
 ANTIBIOTICE ANTIMICROBIENE
Clasificarea dupa structura chimica

4. Lincosamide Lincomicina, Clindamicina

5. Glicopeptide Vancomicina, Daptomicina

6. AB cu spectru larg Tetracicline, Amfenicoli

7. Grupul rifanpicinei Rifampicina, Rifaximin

8. AB polipeptidice Polimixinele , Bacitracina

 CHIMIOTERAPICE ANTIMICROBIENE

 Chinolone si fluorochinolone
 Sulfamide antibacteriene
 Diaminopirimidine, trimetoprim
 Derivati de nitrofuran
 Derivati de formaldehida
 Derivati de imidazol
 Alte antimicrobiene: linezolid, spectinomicina,
fosfomicina, acid fusidic.
 BACTERIILE SI LOCUL
INFECTIILOR
Cav. bucala Piele/Tes. moi Oase si Articulatii
Peptococcus S. aureus S. aureus
Peptostreptococcus S. pyogenes S. epidermidis
Actinomyces S. epidermidis Streptococci
Pasteurella N. gonorrhoeae
Gram-negative rods

Abdomen Tract Urinar T. Resp. Sup

E. coli, Proteus E. coli, Proteus S. pneumoniae
Klebsiella Klebsiella H. influenzae
Enterococcus Enterococcus M. catarrhalis
Bacteroides sp. Staph saprophyticus S. pyogenes

T. Resp. Inf T. Resp. Inf Meninge

Comunitate spital S. pneumoniae
S. pneumoniae K. pneumoniae N. meningitidis
H. influenzae P. aeruginosa H. influenza
K. pneumoniae Enterobacter sp. Group B Strep
Legionella pneumophila Serratia sp. E. coli
Mycoplasma, Chlamydia S. aureus Listeria
 MODUL DE ACTIUNE AL AB. SI CT.
 Actiune bactericida- intoxicarea
ireversibila a germenilor microbieni la
CMI.
- bactericida absoluta: afecteaza
germenii in stare de repaus si in faza
de multiplicare.(polimixine)
- bactericida degenerativa:
afecteaza germenii numai in faza de
multiplicare(peniciline, cefalosporine)
 Actiune bacteriostatica –inhibarea
multiplicarii germenilor (tetracicline,
sulfamide, macrolide etc)
 Mecanismele de actiune
antimicrobiene
 Actiune asupra peretelui celular(inhibarea
sintezei peptidoglicanului)
 Actiune asupra membranei citoplasmatice
(modifica bariera osmotica)(polimixinele)
 Inhibarea sintezei proteice ribozomale
(tetracicline, macrolide)
 Actiune la nivelul nucleului: inhibarea ADN-
girazei, ARN-polimerazei,efect toxic asupra
ADN
 Rezistenta la AB. si CT.
 Rezistenta microbiana- capacitatea
microorganismelor patogene de a se mentine
in stare activa si de a se multiplica si dezvolta
in prezenta unui anumit chimioterapic.
-Naturala: determinata genetic- B. Koch
- Dobandita: - genetic :
-transfer cromozomial,
- transfer extracromozomial
prin achizitie de plasmide
- non-genetic :
-existenta sub forma de
“persisteri” inactivi metabolic
- pierderea structurii tinta pt
medicamente : protoplasti
 Mecanismele biochimice ale
rezistentei naturale si dobandite
 Producerea de enzime ce inactiveaza AB si CT
 Scaderea permeabilitatii peretelui sau membranei
citoplasmatice bacteriene pt antibiotic
 Producerea de enzime modificate( polimeraze,
transpeptidaze) care limiteaza sau anuleaza
actiunea antibacteriana a antibioticului la nivelul
enzimei tinta
 Alterarea tintei extracelulare prin modificarea
proteinelor ribozomale
 PENICILINE
 AB naturale sau de semisinteza – au ca nucleu
comun acidul acidul 6-aminopenicilinamic=
inel tiazolidinic+inel beta-lactamic
 1928- Alexander Fleming –Penicilinum
rubrum
 1933- Florey si Chain izoleaza penicilina
 PENICILINE
Clasificare
Peniciline naturale Benzilpenicilina(G) Coci , bacili G+
Benzatin-benzilpenicilina Coci G-
Fenoximetilpenicilina
Peniciline Meticilina Stafilococcus aureus
Antistafilococice Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Aminopeniciline Ampicilina, Amoxicilina Coci , bacili G+
Epicilina Coci G-, unii bacili G-

Peniciline cu spectru Ticarcilina, piperacilina, Coci , bacili G+

larg carbenicilina Coci G-, bacili G-
Pseudomonas A.
 BENZILPENICILINA
 FARMACOCINETICA
Administrare i.m. , i.v.
T1/2 30-60 min, concentratii sgv.
active 6h.
Legare de prot. 50-60%
plasmatice
Distributie in tes. Vd=0.35 l , in LCR 5-10% din
concentr. Plasmatica
Traverseaza placenta, partial in
laptele matern
Eliminarea Renala, redusa la nou-nascuti,
batrani, probenecid
 BENZILPENICILINA
Gram-pozitivi Gram-negativi
pen-susc S. aureus Neisseria sp.
S. pneumoniae
Grup streptococci Anaerobi
Streptococci viridans Clostridium sp
Enterococcus
Altele
Treponema pallidum (sifilis)
 BENZILPENICILINA
 Mecanismul de actiune: bactericid degenerativ
Legarea de PBP(peniciline binding proteine)

Legarea covalenta de transpeptidazele peretelui bacterian

Activarea autolizinelor bacteriene

Moarte celulara
 BENZILPENICILINA
 Rezistenta bacteriana : beta-lactamaze
 BENZILPENICILINA
 REACTII ADVERSE
- Convulsii la administrare intrarahidiana
- Reactii alergice :dermita de contact, soc
anafilactic, astm bronsic
- Anemie hemolitica dupa cure prelungite
- Nefrita interstitiala si necroza globulara la
doze mari
- Dureri la locul injectarii, infiltratii nodulare, abcese,
flegmoane
 BENZILPENICILINA
 CONTRAINDICATII: susceptibilitate alergii, infectii
cu germeni rezistenti
 INDICATII TERAPEUTICE:
-inf cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii
- infectii cu streptococ hemolitic: angine, otita,
erizipel, infectii puerperale
- endocardita lenta cu streptococ viridans, enterococ
- actinomicoza, tetanos, difterie, lues
- profilactic in RAA
 BENZILPENICILINA
POSOLOGIA:
Adulti: infectii moderate 1-2 000 000UI/zi la 6ore
infectii grave 2-20 000 000UI/zi la 6 ore
Nou-nascuti 60 000UI/kg/zi - 4 prize
Sugar, copil mic :
- infectii usoare si medii
40 000 – 100 000 UI/kg/zi - 4 prize
-inf. grave 200 000-400 000/kg/zi 4 prize
 PENICILINE INJECTABILE CU
EFECT RETARD
 Procainbenzilpenicilina
 Benzatinbenzilpenicilina

 Fenoximetilpenicilina(penicilina V)