Sunteți pe pagina 1din 71

Vitaminele.

Enzimele şi
antienzimele ca medicamente.
VITAMINELE ŞI VITAMINOIDELE
Vitaminele sunt compuşi organici proveniţi din
alimente (sau sintetizaţi de către flora intestinală –
vit.K, D, PP, biotina, vit. B6 etc.), care în cantităţi mici
sunt indispensabili pentru buna funcţionare a
organismului (participarea în reglarea proceselor
biochimice şi fiziologice).
Vitaminoidele sunt factori biochimici fără funcţii
enzimatice, incluşi în trecut printre vitamine; din
această categorie fac parte bioflavonoizii (sau
vitaminele P), mezo-inozitolul, colina, acidul
pangamic (vitamina B15), acidul alfa-lipoic (acid
tioctic), unii acizi graşi nesaturaţi esenţiali (vitamina
F).
HIPOVITAMINOZA
Insuficienţa de vitamine (hipovitaminozele) sau
carenţa de vitamine (avitaminozele) survin din cauza:
aportului insuficient; tulburărilor de absorbţie
intestinală (diaree prelungită, gastrită atrofică, sprue);
tratamentului îndelungat cu antibiotice pe cale orală,
din cauza necesităţilor metabolice crescute
(hipertiroidism, febră, boli infecţioase, stres etc.); sau
din cauza eliminării excesive (la bolnavii sub dializă,
în condiţiile alimentaţiei parenterale).
Principalele boli prin deficit vitaminic, la om sunt
beri-beri (vit.B1), scorbutul (vit.C), pelagra (vit.PP),
keratomalacia (vit.A) şi rahitismul (vit.D)
HIPERVITAMINOZA

Orice afectiune legata de prezența în exces a


unor vitamine în organism.
Principalele hipervitaminoze privesc
vitaminele A si D.
Ele sunt urmarea, în principal, a unor
intoxicații de origine medicamentoasă.
CLASIFICAREA VITAMINELOR
Denumirea vitaminelor
După acţiunea
Alfabetică Raţională
specifică
HIDROSOLUBILE
Vitamina B1 Tiamină Antineurotică
Vitamina B2 Previne
Riboflavină
ariboflavinoza
Vitamina B3 (PP) Acid nicotinic Antipelagrică
Vitamina B5 Acid pantotenic Antidermică
Participă în reglarea
Vitamina B6 Piridoxină metabolismului
proteic
Vitamina B12 Cianocobalamină Antianemică
Vitamina Bc Acidul folic Antianemică
Vitamina C Acidul ascorbic Antiscorbutică
CLASIFICAREA VITAMINELOR

Denumirea vitaminelor

După acţiunea
Alfabetică Raţională
specifică

LIPOSOLUBILE
Vitamina A Retinol Antixeroftalmică
Vitamina D Calciferoli Antirahitică

Antioxidantă,
Vitamina E Tocoferoli
reglează fertilitatea

Vitamina K Filochinone Antihemoragică


VITAMINOIDE
Vitamina B4 Colină Factor lipotrop

Vitamina B8 Participă la reglarea


Inozitol
metabolismului
Participă la reglarea
Vitamina B13 Acidul orotic metabolismului
proteic
Contribuie la
Vitamina B15 Acidul pangamic asimilarea oxigenului
de către ţesuturi
Vitamina H Biotină Antiseboreică
Vitamina H1 Acidul Vitamina ce asigură
paraaminobenzoic pigmentarea
Reglează
Polifenoli
Vitamina P permeabilitatea
(bioflavonoizi)
vaselor
Vitamina U S-metilmetionină Factorul antiulceros
CLASIFICAREA VITAMINELOR
(după efectul profilactico-curativ)

Grupul după efectul profilactico-curativ Vitaminele


Nr.
Vitaminele ce influenţează reactivitatea organismului - B1, B2, PP, B6,
1 reglează starea funcţională a sistemului nervos central,
metabolismul şi trofica ţesuturilor. B12, B15, A, C.

Vitaminele ce protejează mucoasele şi ţesuturile cutanate


B2, B3, PP, B6, A,
2 -reglează metabolismul şi trofica, contribuie la regenerarea
mucoaselor, amplifică proprietăţile protectoare a epiteliului. E, biotina (H).

Vitaminele cu acţiune antitoxică şi antiinfecţioasă - măresc Vitaminele


3 rezistenţa organismului la infecţii, stimulează sinteza de grupului B, A,
anticorpi, fagocitoza, detoxicarea toxinelor, înlătură hipoxia. C.
Vitaminele ce influenţează hemopoieza şi coagulabilitatea B6, B12, Bc, C, P,
4 sângelui. K, A, PP.
Vitaminele ce reglează văzul - adaptarea în întuneric, măresc
5 A, C, E, B2.
acuitatea văzului, lărgesc câmpul culorilor.
Vitaminele ce influenţează metabolismul în ţesutul osos şi
6 dentar - contribuie la formarea matricei proteice şi depozitarea C, D, E, B1, B5.
Ca în oase şi ţesuturile dure ale dinţilor.
SUBDIVIZAREA VITAMINELOR DUPĂ
INFLUENŢA PREPONDERENTĂ ASUPRA
METABOLISMULUI

Glucidic Lipidic
Vit.: B1, B2, B5, C, A, Vit.: B6, B12, B5, PP, colina,
ac.α-lipoic. carnitina, ac.α-lipoic.

Proteic
Vit.: B12, Bc, B6, Electrolitic
B5, A, E, K. Vit.: C, D, E, B1, B5
DUPĂ PRINCIPIUL FARMACEUTIC

1. Monovitamine şi analogii lor.


2. Monovitamine în combinaţie cu
macroelemente:
1. Lecovit C-Ca (comprimate efervescente)
2. Taxovit – vitC+Ca
3. Monovitamine în combinare cu substanţe
biologic active:
1. Vitaspirin B12 (capsule, soluţie injectabilă)
4. Polivitamine:
1. Vitanova (comprimate, granule)
2. Beviplex (comprimate)
3. Iunicap (comprimate)
4. Taxovit, polivitamine P (capsule)
5. Polivitamine în combinaţie cu microelemente:
 Oligotal – SE (capsule)
6. Polivitamine în combinaţie cu macroelemente:
 Beviplex (granule)
 Cal-C-Vita
 Lecovit (comprimate efervescente)
 Picovit (drajee, sirop)
 Solko Vitamin 15 (comprimate)
7. Polivitamine în combinaţie cu macro- şi
microelemente:
 Vidalin – M (sirop)
 Duovit (drajee, comprimate)
 Multivitamin (comprimate)
 Multifit (comprimate)
8. Polivitamine în combinare cu macroelemente şi
elemente biologic active:
 Biovitali N (soluţie pentru uz intern)
VITAMINELE HIDROSOLUBILE

Vitaminele hidrosolubile se distribuie în


lichidul extracelular, depozitele din
organism sunt mici, eliminarea se face
renal, cu uşurinţă; de aceea stările carenţiale
survin relativ repede.
Supradozarea vitaminelor hidrosolubile nu
are consecinţe toxice, cantitatea eliminată
crescând odată cu doza.
Vitamina B1 - Tiamina bromid sau clorhidrat
(thiamine, aneurine, benerva, betabion, brevilin).
Sursa sunt plante, microorganisme, alge şi unele
ciuperci. Omul nu poate sintetiza această vitamină,
însă poate suplimenta prin consum de alimente:
drojdia de bere, cereale nedecorticate, pâine
integrală, legume, nuci, carne de porc, organe
animale: ficat, rinichi.
În mucoasa intestinală este transformată enzimatic în
forma sa activă - tiamin pirofosfat (TPP) sau
cocarboxilaza, care are funcţie de coenzimă,
intervenind în numeroase reacţii biochimice
importante pentru metabolismul glucidic:
Vitamina B1
decarboxilarea oxidativă a piruvatului şi
alfacetoglutaratului,
folosirea pentozei în ciclul pentozofosfaţilor,
intervine în procesul de conducere axonală (este
implicată în funcţia canalelor de sodiu),
participă la decarboxilarea acidului piruvic care este
transformat în acetil-coenzima A.
Vit.B1 este implicată: în transformarea glucidelor în
lipide, favorizarea depunerii glicogenului în ficat,
sinteza acetilcolinei.
Sindroamele clinice caracteristice carenţei de
vitamină B1 (beri-beri) pot apărea în cazul
alcoolismului cronic, şi se manifestă clinic prin:
polinevrite periferice degenerative şi atrofie
musculară (beri-beri uscat),
edeme şi cardiomegalie (beri-beri umed),
fenomene de encefalopatie (sindrom Wernicke,
sindrom Korsakoff),
pierderea progresivă a memoriei, deficit de învăţare
etc.
Vitamina B1
Ameliorarea stării clinice se produce la 24-48 ore
de la injecţia unei doze terapeutice de tiamină.
Tulburările cardiace răspund la tratament mai rapid,
iar polinevrita cedează mai lent, leziunile nervoase
fiind uneori ireversibile.

Tiamina este practic lipsită de acţiuni toxice.


Rareori pentru administrarea intravenoasă poate
surveni "şocul tiaminic". - Greaţă, - Anxietate, -
Transpiraţie, - Reacţii alergice, - Senzaţie de
căldură.
Vitamina B2 - Riboflavina (riboflavine,
lactoflavine, beflavin). Omul are nevoie de un aport
exogen de vitamină.
Surse: - lactatele, - ouă, - peştele, - carnea, ficatul, -
drojdia de bere, - ciupercile, - cerealele integrate,
legumele verzi.
În organism este transformată în riboflavinfosfat sau
flavin mononucleotid (FMN), apoi în flavin adenin
dinucleotid (FAD), forme active biologic, cu funcţii
de coenzime ale flavoproteinelor importante pentru
procesele de oxido-reducere celulare (oxidaze,
monooxidaze, dehidrogenaze, glutationreductaza).
Vitamina B2
FMN şi FAD asigură intrarea electronilor în lanţul
respirator.
vitamina B2 este importantă pentru:
procesul de creştere,
asigurarea integrităţii epiteliilor,
protecţia celulei hepatice de acţiunea diferitor
toxice,
absorbţia lipidelor din tubul digestiv.
Deficitul vitaminic se manifestă prin: stomatită,
cheilită, dermatită seboreică, vascularizaţie
corneeană, anemie, tulburări de creştere,
insuficienţă hepatică.
Se administrează vitamina sub formă de pirofosfat,
obişnuit oral, 5-10 mg zilnic. La nevoie se
recomandă doze mai mari, de 40-50 mg/zi, în
injecţii intramusculare sau intravenoase.

Reacţii adverse: este lipsită de toxicitate.


Vitamina B6 (pyridoxine, becilan, bedoxin, bencare
cuprinde adon, hexabion) este reprezentată de un grup
de 3 compuşi cu nucleu piridinic: piridoxina,
piridoxamina şi piridoxalul. Vitamina este sintetizată
şi de flora intestinală umană.
Surse: carne, ficat, gălbenuş de ou, soia, nuci, legume
verzi etc.
Vitaminele B6 se absorb bine din intestin. Toate cele 3
forme se transformă în organism în forma activă -
piridoxalfosfat, care intervine în principal, în
metabolismul aminoacizilor, având funcţie de
coenzimă în peste 40 de reacţii biochimice: reacţii de
decarboxilare, reacţii interesând triptofanul, diferiţi
tioaminoacizi şi hidroxiaminoacizi, reacţii de formare
a unor metaboliţi importanţi: acidul gama-
aminobutiric, histamina, serotonina, dopamina, acidul
delta-aminolevulinic.
este implicată în biosinteza hemului.
intervine în metabolismul lizinei, hidroxilizinei.
este factor de creştere pentru microorganisme şi
intervine în dezvoltarea celulelor tumorale.
are acţiune uşor anticoagulantă (in doze mari)
INDICAŢII:
- pelagră (împreună cu vit B1, B2 şi PP)
- Anemii hipocrome microcitare,
- Afecţiuni cardiovasculare (infarct, HTA,
ateroscleroză)
- Afecţiuni cutanate şi mucoase: dermatite, eczeme,
glosite.
- Afecţiuni neurologice şi psihice: depresii, insomnii,
epilepsie, encefalită, astenie, nevrite.
Deficitul vit.B6 la om este rar.
Principalele simptome sunt: dermatită seboreică,
convulsii (mai ales la sugari, din cauza diminuării
cantităţii de GABA în creier), anemie (prin deficit de
acid beta-aminolevulinic, precursor al porfirinelor).
Există deficite genetice caracterizate printr-o
afinitate scăzută a unor enzime faţă de piridoxal
fosfat, ceea ce face ca aportul alimentar de vitamină
B6 să fie insuficient şi determină apariţia unor
sindroame de deficit vitaminic: cistationurie (însoţită
de tulburări mintale), anemie hipocromă macrocitară
cu hipersideremie şi hemosideroză, convulsii
generalizate la sugari.
Ca medicament se foloseşte piridoxina clorhidrat,
care se administrează oral, intramuscular sau
intravenos. Dozele terapeutice obişnuite sunt cuprinse
între 10 şi 50 mg/zi, dar în anemiile prin deficit de
vitaminâ B6, sunt necesare doze mari, de 200-500
mg/zi, intramuscular.
Piridoxina este bine suportată. Ca reacţii adverse la
administrarea dozelor mari pot apărea tulburări
neurologice, mai ales fenomene de nevrită senzorială
şi somnolenţă cu scăderea nivelului plasmatic al
folatului.
Vitamina B6

Tratamentul îndelungat dezvoltă uneori fenomene


de dependenţă, iar oprirea bruscă a administrării
vitaminei poate declanşa un sindrom de abstinenţă.
Preparatele de vitamina B6 trebuie evitate în timpul
tratamentului cu L-dopa, deoarece piridoxina
favorizează decarboxilarea periferică a dopaminei,
micşorându-i eficacitatea în parkinsonism.
Vitamina B12

În funcţie de substituenţii fixaţi de ioni de cobalt din


structura sa, avem:
 Cianocobalamina (grupare cian)
 Hidroxicobalamina (grupare hidroxil)
 Metilcobalamina (grupare metil)
 5-dezoxiadenozilcobalamina (grupare 5-
dezoxiadenozil).
În terapie se foloseşte cianocobalamina şi
hidroxicobalamina. Omul este dependent de
sursele exogene.
Surse: lapte, ouă, peşte, ficat.
FARMACODINAMIE
Este cofactorul reacţiilor de transmetilare şi izomerizare.
Ea şi acidul folic intervin în transformarea homocisteinei
în metionină.
Deficitul afectează sinteza metioninei cu producerea
unui defect secundar de utilizarea a acidului folic, blocat
sub formă indisponibilă, ceea ce explică apariţia anemiei
megaloblastice.
Este implicată în transformarea acidului folic în folinic
şi respectiv în sinteza nucleoproteinelor, a ADN-ului, în
creşterea şi maturarea celulară.
Influenţează activitatea măduvei hematopoietice.
Este un factor lipotrop, protejează ficatul prin
participarea la sinteza metioninei.
INDICAŢII:
Anemie megaloblastică
Neuropatii la alcoolici, diabetici
Nevralgii, afecţiuni psihiatrice
Ciroză, hepatită
Tulburări de creştere

REACŢII ADVERSE
Reacţii alergice
Hipokaliemie
Nu se administrează la persoane cu tumori,
fiindcă poate favoriza evoluţia acestora prin
creşterea sintezei de ADN.
Vitamina PP - acidul nicotinic (nicotinic acid,
niacin) şi nicotinamida. În mod normal organismul
îşi completează nevoia de vitamină PP folosind
triptofanul (60 mg de aminoacid formează 1 mg acid
nicotinic).
Acidul nicotinic se absoarbe bine din intestin.
Formele active sunt nicotinamid adenin
dinucleotidul (NAD) şi nicotinamid adenin
dinucleotidul fosfat (NADP), care au funcţie de
coenzime pentru numeroase dehidrogenaze, enzime
esenţiale pentru respiraţia tisulară.
Stările de deficit de vitamină PP pot apărea din
cauza carenţei alimentare de acid nicotinic şi
triptofan (pelagră primară), sau din cauza unor
tulburări metabolice, care împiedică formarea
coenzimelor corespunzătoare, sau a pierderii urinare
excesive a acidului nicotinic (pelagră secundară).
Avitaminoza se manifestă printr-o erupţie
caracteristică pentru pielea expusă la lumină (care
devine închisă la culoare, uscată, atrofică şi
fisurată),
inflamaţia cronică a mucoaselor, îndeosebi a
mucoasei digestive (stomatită, glosită, enterită,
proctită), cu diaree, uneori sanguinolentă şi
tulburări ale sistemului nervos central (insomnie,
confuzie, halucinaţii, delir, comă).
Administrarea de preparate de vitamină PP
corectează rapid tulburările digestive, care pot
dispărea după prima zi de tratament.
Tulburările nervoase sunt de obicei repede
înlăturate, dar uneori răspunsul este mai lent.
Vindecarea dermatitei cere, de asemenea, un timp
mai lung.
Reacţii adverse: acidul nicotinic provoacă
frecvent congestia pielii, tahicardie şi fenomene de
iritaţie digestivă, chiar în doze relativ mici,
necesare pentru corectarea deficitului vitaminic,
iar nicotinamida este mai avantajoasă deoarece
este bine suportată.
Vitamina C - acidul ascorbic este o cetolactonă
asemănătoare glucozei şi se găseşte în alimente sub
formă de acid ascorbic şi acid dehidroascorbic.
Majoritatea organismelor vegetale superioare şi
marea majoritate a animalelor sunt capabile să
sintetizeze acidul ascorbic, pornind de la acid
glucuronic sau acid galactonic.
Acidul ascorbic şi acidul dehidroascorbic formează
un sistem redox, intervenind într-o serie de reacţii de
oxidare şi în alte procese metabolice.
Acidul ascorbic transferă electroni la enzime a căror
activitate necesită ioni metalici în formă redusă.
Consecutiv, sunt accelerate procese de hidroxilare de
mare importanţă pentru organism:
hidroxilarea prolinei (hidroxi-prolina este un
constituent principal al colagenului, căruia îi asigură
stabilitatea),
formarea carnitinei (aminoacid indispensabil pentru
transportul acizilor graşi din citosol în mitocondrii,
unde sunt beta-oxidaţi),
transformarea dopaminei în noradrenalină şi a
triptofanului în hidroxitriptofan şi altele.
Scorbut
Indicaţii

•tratamentul methemoglobinemiei (150 mg/zi sau


mai mult), grăbirea vindecării unor plăgi, mai ales a
ulceraţiilor de decubit. Poate fi asociat preparatelor
de fier pentru a le favoriza absorbţia.
Acţiunea de stimulare a procesului imun şi
beneficiile terapeutice obţinute prin doze mari de
vitamină C (1 g/zi sau mai mult) în răceala comună
şi unele infecţii respiratorii superioare sunt
îndoielnice.
Reacţii adverse
Acidul ascorbic este de regulă bine suportat.
Dozele excesive, administrate îndelungat, pot favoriza
formarea de calculi urinari prin mărirea excreţiei de
oxalat.
Când tratamentul prelungit este suprimat brusc pot apărea
simptome minore de scorbut (prin autoinducţie
enzimatică).
Vitamina C poate fi dăunătoare în codiţii de
supraîncarcare cu fier la bolnavii cu hemocromatoză,
talasemie, anemie sideroblastică, la cei care primesc
frecvent transfuzii de sânge şi la alcoolicii cu deficit de
folat.
VITAMINELE LIPOSOLUBILE

Vitamina A. Sub denumirea de Vit. A sunt cunoscute


câteva substanţe asemămănătoare chimic, dar care se
află în diferite ţesuturi: retinol – Vit.A1 (vitamina A-
alcool); 3 dehidroretinol şi esteri ai acestora: retinol
palmitat, retinol (vitamina A-aldehidă) şi acid
transretinoic (Vit.A acid, tretinoină).
Din alimente vitamina ajunge în organism sub formă
de retinol palmitat şi β-caroten. Se absoarbe repede şi
în totalitate din intestin.
Vitamina A
Complexul retinol eliberează retinolul, care este
transformat în compuşi activi în funcţie de ţesutul
ţintă: în retină se formează retinal şi rodopsină, în
ţesutul epitelial se formează acid retinoic.
Rodopsina este pigmentul fotosensibil din celule cu
bastonaşe sensibile la iluminarea slabă (vederea
nocturnă).
Retinalul intră în compoziţia pigmenţilor
fotosensibili din celulele cu conuri, care asigură
vederea diurnă şi colorată.
Vitamina A are un rol important în diferenţierea şi
creşterea ţesuturilor epiteliale.
Ea menţine integritatea epiteliilor, favorizează
inducţia şi diferenţierea celulelor epiteliale bazale
secretoare de mucus şi inhibă creatinizarea.
Efectul se datorează acidului retinoic, care se
formează din retinol prin oxidare.
Acidul retinoic fixându-se de o proteină celulară
specifică CRABP (celular retinoic acid binding
protein), formează un complex care acţionează
receptori nucleari specifici pentru steroizi
(hormoni, vit.D) vit.A şi hormonii tiroidieni.
Acţionarea acestor receptori determină modularea
procesului de transcripţie nucleară.
Ca consecinţă are loc creşterea sintezei unor
proteine (fibronectina) şi reducerea sintezei altora
(colagenaza, unele tipuri de keratină).
 Vitamina A are proprietăţi anticanceroase la
nivelul ţesuturilor de origine epitelială sau
mezenchimală.
Mecanismul de acţiune nu este clar, deoarece
vitamina nu are proprietăţi citostatice. Ea favorizează
transformarea celulelor maligne, prin diferenţiere, în
celule normale probabil prin reglarea a retinoizilor în
sinteza proteinelor şi glicoproteinelor şi prin acţiunea
antioxidantă a beta carotenului.
 Vitamina A favorizează procesele imune şi de
apărare antiinfecţioase şi intervine în reproducere.
INDICAŢIILE
Vitamina A - profilaxia şi tratamentul hipovitaminozei;
- retinol - maladiile infecţioase (în asociere cu
- retinol acetat vit.C);
- retinol palmiant - rahitism carenţial (în asociere cu vit.D);
- ulei sau untura de - hemeralopia (în asociere cu vit B2 şi PP);
peşte - conjunctivitate, xeroftalmie;
- tretinoina - tulburări digestive cronice;
- izotretinoina - hipertiroidie;
- etretinat - retenţă dezvoltării la copii;
- dermatoze cu hiperkeratoze (etretinatul);
- psoriazis (etretinat);
- acnee, forme severe (izotretinoin);
- neoplazice epiteliale şi mezenchimale
(etretinoin).
Hipovitaminoza A. Se manifestă prin: dereglări din
partea văzului: nictalopie (adoptare deficitară la
întuneric); xeroftalmie, ulceraţii corneke,
keratomalacie, xeroză cu hiperxeratoză foliculară;
tulburări ale procesului de fertilizare şi ale dezvoltării
embrionare; frecvenţa crescută a infecţiilor
bacteriene, virotice şi parazitare.
Preparatele de sinteza sunt folosite în tratamentul
unor boli dermatologice. Izotretinoinul în formele
severe de acnee, iar etretinatul este utilizat în cazuri
grave de psoriazis, unele forme de dermatoze cu
hipercheratoză şi anumite stări precanceroase ale
pielii.
Supradozarea determină hipervitaminoza care
se manifestă prin:
hipertensiune intracraniană cu cefalee şi edem
papilar, exoftalmie,
anorexie, pierdere în greutate, prurit şi descuamarea
pielii, căderea părului,
conjuctivită, cheilită, stomatită, tumefacţii
dureroase la nivelul extremităţilor şi regiunea
occipitală, hepatosplenomegalie.
Dozele mari administrate la gravide, pot fi cauze de
malformaţii congenitale.
Retinoizii de sinteză au risc teratogen mare.
Vitamina D. Sub denumirea de vitamina D sunt
cunoscuţi câţiva derivaţi steroidici: ergocalciferol,
colecalciferol, calcifediol, calcitriol şi un analog de
sinteză – dehidrotahisterol.
 Vitamina D sub formă de colecalciferol, necesară
pentru metabolism se formează în pielea expusă la
soare prin proces fotochimic din precursorul
endogen 7-dehidrocolesterolul.
Vitamina D influenţează homeostazia calciului şi a
fosfaţilor prin favorizarea absorbţiei intestinale, prin
inhibarea eliminării renale şi prin mobilizarea din
oase.
Vitamina D.
Calcitriolul creşte absorbţia intestinală a calciului
şi a fosfatului.
Calcifediolul măreşte reabsorbţia calciului din
tubii renali.
Vit.D este importantă pentru mineralizarea oaselor.
Ea acţionează în interrelaţie cu hormonul
paratiroidian, faţă de care are rol permisiv.
INDICAŢIILE

Vitamina D - profilaxia şi tratamentul


- ergocalciferol hipovitaminozei – rahitismului
- colecolciferol carenţial;
- dihidrotahisterol - sindromul Fankoni (calcitriol,
- calcifediol oxidevit);
- calcitriol - rahitism tip I şi II – vitamin D
rezistent (oxidevit);
- boala Prader (calcidiol);
- osteomalacie, fracturi;
- tuberculoza pielii.
Hipovitaminoza D se manifestă prin rahitism la
copii şi osteomalaţie (osteporoză) la adulţi.
Ea este datorată deficitului de Vit.D din cauza
expunerii insuficiente la soare, aportului scăzut sau
absorbţiei digestive necorespunzătoare.
Inhibarea formării calcitriolului în rinichi este
provocată de insuficienţa renală cronică şi acidoza
hipocloremică.
Există bolnavi cu dependenţă la Vit.D, care dezvoltă
fenomene de hipovitaminoză în condiţiile existenţei
unor cantităţi fiziologice de Vit.D.
Hipovitaminoza D.
 Aceasta se datorează unor deficienţe genetice şi în
cursul administrării prelungite de antiepileptice
(fenitoine, fenobarbitalul).
Dehidrotahisterolul se foloseşte pentru tratarea
hipocalciemiei la renali şi în hipoparatiroidism (nu
necesită hidroxilare în rinichi) în doze 250-750 μg.
Calcifediolul în dozaj de 50-100 μg şi calcitriolul
0.25-1 μg/zi, se administrează la pacienţi cu
insufucienţă renală.
Toate preparatele de Vit.D sunt toxice în doze mari.
Dozele de 50.000 U/zi şi mai mult administrate timp
îndelungat pot provoca hipervitaminoza D, care se
manifestă prin: osteoporoză (mobilizarea calciului
din oase) creşterea calciemiei, calciurie, fosfaturie,
nefrocalcinoze difuze sau nefrolitiază. La copii se
poate opri creşterea.
Impune prudenţa tratamentul cu dihidrotahistrolul,
calcifediolul şi calcitriolul. Preparatele cresc
periculos calcemia cu demineralizarea marcată a
oaselor.
Vitamina E sau tocoferolii.
Cel mai important preparat este tocoferolul.
Tocoferolii se absorb bine din intestin, se
metabolizează în ficat şi se elimină prin bilă.
Vitamina E are proprietăţi antioxidante şi de sistem
redox. Ea protejează de oxidare acizii graşi
nesaturaţi, Vit.A şi carotenoidele, grupele tiolice ale
unor enzime; reglează funcţia unor coenzime
mitocondriale importante pentru respiraţia celulară.
Intervine în metabolismul acizilor nucleici.
Vitamina E
Hipovitaminoza E se întâlneşte rar şi se manifestă
prin:
fenomene de iritabilitate, edeme şi anemie
hemolitică (mai ales la copii hrăniţi artificial);
tulburări a procesului de reproducere, distrofii
musculare,
leziuni hepatice, renale, miocardice.
Tratamentul se efectuiază cu doze de 100-300
mg/zi de Tocoferol acetat.
INDICAŢIILE

Vitamin E - profilaxia şi tratamentul


- tocoferol hipovitaminozelor;
acetat - avort halitual;
- sterilitate;
- distrofii musculare;
- anemie megaloblastică la copii cu
carenţă proteică marcată;
- anemie hemolitică la prematuri;
- ateroscleroză şi
hipercolesterolemie);
- hiperbilirubinemie.
Vitamina K

Vit. K – vitamina antihemoragică (sau coagulării)


Vit. K1 sau fitomenadiona, filochinona
Vit. K2 sau menachinona, farnochinona
Vit. K3 sau menadiona (de sinteză).
Sau obţinut formele hidrosolubile ale vit. K1
(phytomenadioni natrii diphosphas) şi vit. K3
(menadioni natrii bisulfis) şi vitamine K sintetice
hidrosolubile K4-K7.
Surse: vit. K1: frunze verzi (spanac), tomatele,
stigmatele de porumb, uleiurile vegetale.
 vit. K2: carnea, peştele, însă este sintetizată şi
de flora intestinală la om.
Farmacodinamia
Vit. K este implicată în coagularea sângelui,
intervenind în formarea unor factori ai coagulării –
factorii II, VII, IX, X, cât şi a unor factori
anticoagulanţi – proteina C şi S.
Precursorii inactivi sunt carboxilaţi în prezenţa unor
carboxilaze a căror cofactor este vit. K, rezultând
gama-carboxiglutamaţi activi.
Vit.K redusă este oxidată în timpul reacţiei şi ea
revine la forma redusă sub acţiunea unei vitamine
K-epoxireductază şi vitamina K.
Farmacodinamia

Produşii rezultaţi din carboxilarea dependentă de


vit. K intervin şi în procesul mineralizării osoase
cum este cazul osteocalcinei produsă de osteoblaste.
Pentru a-şi exercita efectul vit. K are nevoie de
celulele hepatice sănătoase, funcţionale, care să
sintetizeze precursorii factorilor coagulanţi.
INDICAŢIILE
Vitamina K - supradozarea anticoagulantelor
- fitomenadiona indirecte;
- metadiona - boala hemoragică a nou-
- menadiol Na născutului;
sulfat sau difosfat - icter mecanic sau fistula biliară;
- menadiona Na - sindroamele de malabsorbţie;
sulfat. - hipoprotrombinemia;
- perioada pre – şi postoperatorie;
- pseudohemofilia;
- rahitism carenţial;
- atonia intestinală;
- slăbiciune musculară.
ENZIMELE ŞI ANTIENZIMELE

Preparatele enzimatice sunt substanţele


medicamentoase, ce conţin enzime. Enzime – sunt
proteine macromoleculare termolabile, care
îndeplinesc în organism rolul catalizatorilor biologici
în reacţiile metabolice.
Ele sunt indicate în tratamentul maladiilor însoţite de
procese supurativo-necrotice, în caz de tromboze şi
tromboembolii, dereglări ale proceselor de digestie şi
al. Preparatele enzimatice pot fi utilizate şi în
tratamentul maladiilor oncologice.
Concomitent creşte numărul de medicamente,
acţiunea cărora este legată de inhibiţia enzimelor
proteolitice, fibrinolitice, colinesterazice etc. Astfel
de preparate sunt denumite antienzime.
CLASIFICAREA PREPARATELOR ENZIMATICE
 Preparate enzimatice proteolitice: Tripsină,
Chimotripsină, Chimopsină, Terilitină, Ribonuclează,
Dezoxiribonuclează, Colagenaza, Elastolitină,
 Preparate enzimatice fibrinolitice: Fibrinolizină,
Streptokinaza, Amistreplaza, Urokinaza, Nasaruplaza,
Alteplaza
 Preparate enzimatice ce ameliorează digestia: Pepsină,
Pancreatină, Panzinorm, Acidin – Pepsină, Triferment,
Somilaza, Abomină, Festal, Digestal
 Preparate enzimatice cu proprietăţi antibacteriene:
Bactisubtil
 Preparate enzimatice cu diverse acţiuni: Hialuronidaza,
L– Asparaginaza, Ronidaza, Lecozim, Penicilinaza,
Citocrom C
ENZIMELE PROTEOLITICE

Tripsina cristalică – descompune legăturile peptidice


din molecula proteică, scindează produsele
degradării proteinelor.
Indicaţii. Maladii inflamatorii ale căilor respiratorii
(în calitate de mucolitic), tromboflebită,
osteomielită, haimorită, otită, combustii, escare.
Ribonucleaza provoacă liza puroiului, mucusului,
sputei vâscoase şi dense; exercită efect
antiinflamator.
Utilizările terapeutice, contraindicaţiile şi reacţiile
adverse sunt similare tripsinei. În afară de aceasta,
preparatul se utilizează în tratamentul encefalitei
acariene şi meningitei virale.
Dezoxiribonucleaza depolimerizează ADN-ul cu
formarea dezoxiribonucleotidelor. Preparatul este
capabil să inhibe dezvoltarea viruşilor herpesului,
adenoviruşilor şi altor viruşi, ce conţin ADN.
Provoacă depolimerizarea şi lichefierea puroiului.
Indicaţii.
Cheratite herpetice, cheratite şi conjunctivite
adenovirale,
inflamaţie catarală a căilor respiratorii superioare
de etiologie adenovirală, în calitate de preparat
mucolitic în tratamentul maladiilor bronho-
pulmonare.
Preparatele enzimatice, care ameliorează
procesele digestive
• Pepsina – este un preparat, care conţine enzimă
proteolitică, obţinută din mucoasa gastrică a
porcinelor şi posedă capacitatea de a scinda
proteinele până la polipeptide.
Indicaţii. Tratamentul de substituţie în caz de ahilie,
gastrite hipo- şi anacide, dispepsii.
• Pancreatina – este un preparat enzimatic obţinut
din pancreasul animalelor. Conţine tripsină şi
amilază. Contribuie la digestia glucidelor,
proteinelor şi lipidelor.
Indicaţii. Tratamentul de substituţie, ahilie,
insuficienţa funcţiei pancreasului, gastrite anacide,
dispepsie, enterocolită.
Preparatele enzimatice, care ameliorează
procesele digestive

• Mezym-ul forte conţine pancreatină porcină cu


activitate lipolitică, proteolitică şi amilolitică.
Indicaţii. Insuficienţa digestivă în afecţiunile
pancreatice, mucoviscidoză, pancreatită cronică,
dispepsii, dereglarea regimului alimentar.
• Festalul este un preparat complex, care conţine
componentele principale ale pancreasului şi bilei.
Preparatul induce scindarea celulozei –
componentul de bază al membranelor vegetale,
ceea ce ameliorează procesele digestive, reduce
fermentaţia şi formarea gazelor intestinale.
PREPARATELE ENZIMATICE DIVERSE
Hialuronidaza. În componenţa preparatului intră
hialuronidaza, care depolimerizează acidul hialuronic,
reducându-i vâscozitatea, măreşte permeabilitatea
ţesuturilor. Totodată, e necesar de luat în consideraţie, că
acţiunea preparatului este reversibilă.
 Indicaţii. Contracturi ale articulaţiilor, cicatrice după
combustii şi intervenţii chirurgicale, hematome.
Citocromul C este o enzimă, care participă în procesele de
respiraţie tisulară. Fierul, din componenţa enzimei, trece
reversibil din formă oxidată în redusă. Din aceste
considerente, preparatul intensifică procesele oxidative.
Citocromul C se referă la preparatele antihipoxice.
 Indicaţii. Pentru ameliorarea respiraţiei tisulare în asfixia
nou-născuţilor, stări astmatice, pneumonie cronică,
insuficienţă cardiacă, cardiopatie ischemică, hepatite,
intoxicaţii şi alte stări patologice, însoţite de dereglarea
proceselor oxidative în organism.
ANTIENZIMELE
Preparatele antienzimatice sunt
substanţele medicamentoase, utilizate în
scopul inhibiţiei activităţii enzimelor.
CLASIFICAREA PREPARATELOR
ANTIENZIMATICE
I. Inhibitorii enzimelor proteolitice: Aprotinină (contrical,
gordox)
II. Inhibitorii fibrinolizei: Acidul aminocaproic, Acidul
aminobenzoic, Acidul tranexamic, Aprotinina
III. Inhibitorii enzimelor de diferite grupe:
• Anticolinesterazice: Neostigmina, Fizostigmină
• Inhibitorii MAO: Moclobemidă, Nialamid
• Inhibitorii carboanhidrazei: Acetazolamidă
• Inhibitorii enzimei de conversie: Captopril,
Lizinopril
• Inhibitorii fosfodiesterazei: Papaverina
• Inhibitorii ciclooxigenazei: Diclofenac
• Inhibitorii nitroxidsintetazei: Nitraţii
• Inhibitorii xantinoxidazei: Alopurinol
• Inhibitorii acetaldehidei: Ciamid, Disulfiram
Pantripinul este o substanţă de origine polipeptidică, care
este capabilă să inhibe activitatea tripsinei, chimotripsinei,
callicreinei, plasminei şi altor proteaze.
 Indicaţii. Pancreatită acută, recidivele pancreatitei cronice.
Ingitrilul, Contricalul similar pantripinei, inhibă activitatea
enzimelor proteolitice, deprimă activitatea fibrinolitică a
sângelui.
 Indicaţii: pancreatită acută, pancreonecroză, acutizarea
pancreatitei cronice şi în alte stări patologice, însoţite de
inhibiţia activităţii fibrinolitice a sângelui.
Gordoxul – este un preparat antienzimatic obţinut din
pancreasul bovinelor. După proprietăţile farmacodinamice şi
utilizările terapeutice este analogic pantiprinei şi trasilolului.
Activitatea preparatului se exprimă în unităţi calicrein
inhibante (UCI) sau UA.

S-ar putea să vă placă și