ANTIBIOTICE AMINOGLICOZIDICE

Antibioticele aminoglicozidice sunt antibiotice

naturale sau produsi de semisinteza caracterizate
prin prezenta in molecula a aminoozelor legate
glicozidic si care prezinta asemanari structurale cu
unele polizaharide din capsula si peretele celulelor
bacteriene.
Istoric:
- 1939-1944: s-a obtinut primul antibiotic
aminoglicozidic (Streptomicina) din actinomicete, in
special din sp Streptomyces
RELATIE STRUCTURA CHIMICA-ACTIVITATE
ANTIMICROBIANA

 activitatea antimicrobiana conditionata

de :
-prezenta streptidinei si a streptobiozaminei,
fiecare fiind lipsita de activitate
-prezenta resturilor guanidinice a caror lipsa
duce la inactivare
 -CHO: oxidarea gr –CHO la –COOH duce la
inactivare

-reducerea gr –CHO la –CH2-OH nu

determina pierderea activitatii
(dihidrostreptomicina)
 -CH3 din restul streptozic cu gr metoxi nu
modifica activitatea, dar creste toxicitatea
• MECANISM DE ACTIUNE:
•  actiune bactericida: patrund in celule bacteriene prin
difuziune si transport activ si se fixeaza pe unitatile
ribozomale 30S inhiband sinteza proteica bacteriana

• SPECTRU DE ACTIUNE LARG:

•  bacili gram negativ aerobi: Enterobacter, E.coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,
Salmoella, Seratia, Shigella.

•  coci gram pozitiv: stafilococi

•  Mycobacterium tuberculosis: streptomicina, kanamicina.
• REACTII ADVERSE:
•  indice terapeutic mic : concentratia plasmatica eficace terapeutic apropiata
de cea toxica
•  ototoxicitate ( leziuni vestibulare si cohleare) favorizata de: tratament
prelungit, doze mari, varsta inaintata, asociere cu diuretice (furosemid)
•  nefrotoxicitate (dependenta de concentratie) favorizata de: prezenta
leziunilor renale, varsta inaintata, asociere cu alte medicamente nefrotoxice
( vancomicina, cefalotina, amfotericina B),
•  reactii alergice

• CLASIFICARE
•  dupa natura agliconului:
•  aminozide cu aglicon streptidinic:

• - streptomicina,
• - dihidrostreptomicina,
• - hidroxistreptomicina;
•  aminozide cu aglicon dezoxistreptaminic:
• -kanamicine,
• -neomicine,
• -gentamicine,
• -paromomicine,
• -tobramicina;

•  dupa structura chimica sunt:

•  derivati de 3-aminohexoza legati glicozidic de un aminociclitol central (2-
dezoxistreptamina):
• - familia gentamicinei: gentamicina, sisomicina, tobramicina, amikacina
• - familia kanamicinei: kanamicina, tobramicina, amikacina;
•  derivati compusi din doua aminozaharuri legate de un aminociclitol terminal
(streptidina): -familia streptomicinei
•  derivati formati din 3-aminozaharuri legate de un aminociclitol central (2-
dezoxistreptamina):

• -familia neomicinei:neomicina, paromomicina;

•  dupa generatii (momentul aparitiei, spectrul
antimicrobian, riscul de instalare, al rezistentei
bacteriene si toxicitatea sistemica):
•  generatia I (streptomicina kanamicina, neomicina,
spectinomicina, paromomicina): multi germeni au
devenit rezistenti; toxicitate sistemica crescuta; utilizare
terapeutica limitata in prezent
•  generatia a-II-a (gentamicina, tobramicina,
sisomicina): infectii sistemice cu germeni gram negativ
•  generatia a-III-a (amikacina, dibekacina,
netilmicina):spectru antibacterian larg;rezistenta
bacteriana se instaleaza mai lent;toxicitate sistemica mai
redusa
• Aminozide cu aglicon streptidinic
• SULFAT DE STREPTOMICINA
• Streptomycini sulfas (DCI, FRX)
Descriere:
- se prezinta sub forma unei pulberi
microcristaline albe, cu gust slab amar, inodora
- solubila in apa, insolubila in solventi organici

Indicatii terapeutice:
- toate formele de tuberculoza (se asociaza cu alt
antituberculos pentru a impiedica rezistenta)
- utilizare limitata in infectii cu germeni sensibili
(endocardite, infectii urinare, septicemii) datorata
reactiilor adverse (ototoxicitate, nefrotoxicitate)

Dezavantaj: toxicitate sistemica mare

Mod de administrare: parenteral i.m1g/zi , in
tuberculoza 1g de 2 ori pe saptamana
Produse farmaceutice: Strevital pulb pt sol inj
• SULFAT DE DIHIDROSTREPTOMICINA
• Dihydrostreptomycini sulfas (DCI)

pulbere cristalina alba,

higroscopica, cu gust slab amar,
miros specific
 solubila in apa
• HIDROXISTREPTOMICINA
• Hidroxystreptomycinum (DCI)

 activitate similara
streptomicinei
 toxicitate crescuta
• Aminozide cu aglicon dezoxistreptaminic
• SULFAT DE NEOMICINA
• Neomycini sulfas (DCI, FRX)

Descriere:
-pulbere alba sau usor galbuie,
higroscopica, fara miros,
fotosensibila, solubila in apa
-nu este un produs unitar , ci un
amestec de 3 antibiotice cu
structuri apropiate: Neomicina A,
B si C
• Indicatii terapeutice:
• - infectii digestive, enterocolite, peritonite bacteriene acute, chirurgia colonului, coma hepatica
• - infectii dermatologice, oftalmice, ale urechii interne

• Dezavantaj: nefrotoxica administrata parenteral

• Mod de administrare: 1-2g/zi oral, local pe piele sub forma de unguente, pulberi, sprayuri, in
oftalmologie sub forma de colir 0.5%
• Produse farmaceutice:
• BANEOCIN (Sandoz) – pulb cutanata; ung = Neomicina (5 mg; 5000 UI) + Zn-bacitracina (5 mg; 250 UI)
• Neomicina + corticosteroizi
• NEOPREOL – ung (+prednisolon+untura de peste)
• NIDOFLOR – ung (+ nistatin+triamcinolon acetonid)
• PANDERM ung (nistatin+triamcinolon+gramicidin)
• FLUMETAZON PIVALAT N – ung, crema
• FLUOCINOLON N – ung, crema
• LOCACORTEN cu NEOMICIN
• MAXITROL – suspensie si ung oftalmice ( + Dexametazona)
• OPHTAMETASONE N = solutie oculara, otica, nazala
• ANTIBIOPTAL – colir (+Cloramfenicol)
• NEOSPORIN - ung oftalmic ( + polimixin B sulfat + bacitracin zinc)
• PIMAFUCORT ung, crema (+ hidrocortizon+ natamicina)
• KANAMICINE
• Kanamycini (DCI)

Descriere:
-izolata din culturile de
Streptomyces kanamyceticus
-nu este un produs unitar , ci un
amestec de 3 kanamicine: A, B si
C;
-in terapeutica se foloseste
sulfatul de kanamicina A
• Indicatii terapeutice:
• - infectii streptococice grave, respiratorii, urinare,
intestinale
• - oral: pregatirea interventiilor pe colon
• - local: profilaxia si tratamentul infectiilor oculare

• Dezavantaj: ototoxica, nefrotoxica

• Mod de administrare: im 250mg la 6h, local
• Produse farmaceutice:
• - Kanamicina sulfat 1% ung oft
• - Kanamicina sulfat H ung oft
• - Kamycine sol inj
• GENTAMICINA
• Gentamycini sulfas (DCI, FRX)

Descriere:
-izolate din tulpinile de Micromonospora purpurea si Micromonospora
echinospora
-nu este un produs unitar, ci un amestec de 4 antibiotice; in terapeutica se
foloseste sulfatul de gentamicina (amestec de saruri ale gentamicinelor C1 ,C2 si
C1a)
• Indicatii terapeutice:
• - septicemii, infectii ale cailor respiratorii, genito-urinare,
ale pielii si tesuturilor
• - infectii intraspitalicesti cu germeni rezistenti la alte
antibiotice cu spectru larg

• Dezavantaj: oto- si nefrotoxicitate

• Mod de administrare: im si iv lent sau perfuzie
80mg/12h, local pe piele si in sacul conjunctival; durata
maxima-7-10 zile
• Produse farmaceutice:
• - Gentamicin 40mg/ml sol inj
• - Gentamicin sulphate sol oft
• TOBRAMICINA
• Tobramycinum (DCI)

Descriere:
-izolate din culturile de Streptomyces tenebrarius
-in terapeutica se foloseste sulfatul de tobramicina
• Indicatii terapeutice:
• - tratamentul de durata al infectiilor pulmonare cronice
produse de Pseudomonas aeruginosa in fibroza chistica
• - infectii genito-urinare, gastrointestinale, ale SNC, ale pielii
si tesuturilor moi

• Avantaj: cea mai bine tolerata aminoglicozida de organism

(nefrotoxicitate redusa)
• Mod de administrare: inhalare prin nebulizator in 15 min
1fiola la 12h 28 zile, pauza 28 zile, se repeta inca 2 cicluri;
local in infectii oculare ca sol oft 0.3% sau ung oft 0.3%
• Produse farmaceutice:
• - Tobrex, Tobradex sol oft, ung oft
• - Tobi sol pt inh 300mg/5ml
• PAROMOMICINE
• Paromomycinum(DCI)
• Descriere:
• -pulbere alba, solubila in apa, formeaza saruri stabile cu acizii
minerali
• -in terapeutica se foloseste sulfatul de paromomicina
• - nu este un produs unitar , ci un amestec de 2 izomeri:
paromomicina I si II
• Indicatii terapeutice:
• - infectii gastrointestinale provocate de Salmonella, Shigela si
E.coli
• - preoperator in interventii chirurgicale pe intestin

• Dezavantaj: nefrotoxica si neurotoxica administrata parenteral

• Mod de administrare: oral
• Produse farmaceutice: Humatin 250mg cps