Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Prof.univ. V.Gonciar
TETRACICLINELE
Tetraciclinele sunt antibiotice bacteriostatice cu
spectru larg de acţiune. Clortetraciclina şi
oxitetraciclina, antibiotice naturale, au fost obţinute
din Streptomyces aureofaciens şi respectiv
Streptomyces rimosus în anii 1948-1950.
CLASIFICAREA
Naturale (I gen) Semisintetice (II gen)
-Tetraciclina, - Doxiciclina (vibramicina),
- Oxitertraciclina, - Metaciclina (rondomicina),
- Clortetraciclina - Minociclina
- Rolitetraciclina
SPECTRUL DE ACŢIUNE
Bacterii grampozitive şi gramnegative – pneumococi,
gonococi, meningococi, Branchamella catarrhalis,
Listeria, B.anthracis, Brucella, Vibrio cholerae, Yersinia,
Francisella, Haemophilus influenzae, Haemophilus
ducreyi, Propionibacterium acnes, kampilobacterii,
fuzobacterii, clostridii, riketsii, spirochete, micoplasme,
chlamidii şi unele protozoare.
O mare parte din tulpinile de streptococ hemolitic,
enterococi, E.coli, Klebsiella, Shigella, Enterobacter,
Haemophilus influenzae, Seratia şi Proteus indol-pozitiv,
majoritatea tulpinilor de Proteus vulgaris, Pseudomonas
aeruginosa şi bacteroizi sunt rezistente la tetracicline.
MECANISMUL DE ACŢIUNE
Tetraciclinele penetrează prin difuziune membrana
externă a bacililor gramnegativi şi sunt transportate
activ prin membrana citoplasmatică a celulelor
microbiene, acumulându-se intracelular.
Celulele sensibile acumulează tetraciclinele în
concentraţii ce depăşesc mult concentraţiile
extracelulare.
În interiorul celulei, tetraciclinele se leagă reversibil
de subunităţile ribozomale 30 S cu blocarea
consecutivă a legării aminoacil-ARNt de complexul
ARNm–ribozom.
Ca urmare, este oprită includerea aminoacizilor în
lanţul peptidic şi respectiv împiedicată sinteza
proteinelor bacteriene.
INDICAŢII
Tetraciclinele sunt actualmente rareori folosite ca
antibiotice de elecţie din cauza rezistenţei bacteriene
şi reacţiilor adverse frecvente;
ca preparate de elecţie în rickettsioze (tifos
exantematic, febra Q etc.), Mycoplasma, Chlamydia,
Treponema;
ca preparate de rezervă în amebiază, malarie,
actinomicoză, nocardioză;
în tratameutul complex al brucelozei, holerei,
tularemiei, ciumei, antraxului.
pneumonii, bronhopneumonii şi bronşite acute
(tetraciclinele bine penetrează în plămâni, bronşii
şi secretul bronhiilor, uneori în asociaţie cu
eritromicină).
infecţii ORL acute (tonzilite, sinusite, otite)
provocate de infecţia grampozitivă rezistentă la
peniciline sau în caz de alergie la ele.;
infecţii urinare acute (pielonefrite, cistite,
uretrite), gonoreea şi sifilisul în caz de
sensibilizare la peniciline;
infecţii biliare - datorită concentraţiilor mari
realizate în bilă;
meningite produse de meningococi în caz de
ineficacitate sau sensibilizare la peniciline.
REACŢIILE ADVERSE
Se întâlnesc frecvent (incidenţa 7-30%), predomină
fenomenele toxice. Pot fi:
a) din partea tubului digestiv: fenomene de iritaţie
gastrică şi intestinală – greţuri, vomă, diaree,
dureri epigastrice. Preparatele din I generaţie pot
cauza disbacterioză intestinală;
b) acţiune hepatotoxică: dozele mari, administrate
parenteral pot fi cauză de infiltraţie grasă a
ficatului. Au fost semnalate cazuri de dezvoltare a
necrozei hepatice la dozele nictemerale de 4 g şi
mai mult administrate i/v;
REACŢIILE ADVERSE
- nefrotoxică,
- neurotoxică,
- produc dezechilibre electrolitice,
- produc paralizia musculaturii striate;
Se utilizează sistemic în infecţii foarte grave cu
bacili gramnegativi.
POLIMIXINA B
Spectrul antimicrobian:
Bacili gram-: E. Coli, Klebsiella pneumoniae,
Enterobacter, Salmonella, Pasteurella, Bordetella;
Pseudomonas aeruginoasa este sensibil la
concentraţii mai mari.
Puţin sensibili: Proteus şi Serraţia
MECANISM DE ACŢIUNE
Afectează membrana citoplasmatică şi ireversibil se
cuplează cu ea. Moleculele lor reacţionează cu
anionii stratului fosfolipidic, ceea ce duce la
dereglarea barierei osmotice şi lizisul bacteriei
(datorită ieşirii componenţilor intracelulari).
Polimixinele, ca detergenţi cationici sunt capabile
să distrugă structurile exterioare (superficiale) a
bacteriilor gram-, să penetreze în celule şi să
interacţioneze cu acizii nucleici şi ribozomele.
Ionii bivalenţi (Mg++ şi mai ales Ca++) sunt
antagonişti ai acţiunii bactericide a polimixinelor;
INDICAŢII
aplicaţii locale: - otite externe, infecţii oculare
superficiale (provocate de Pseudomonas);
tratamentul sau profilaxia infecţiilor pielii, plăgilor,
arsurilor;
în aerosol pentru tratamentul sau profilaxia
infecţiilor traheo-bronşice cu germenii gram-;
injectarea intrarahidiană în meningitele cauzate de
Pseudomonas, H. influenzae, E.coli;
INDICAŢII
Reacțiile adverse:
- hepatotoxicitate - activarea enzimelor hepatice şi
mai rar hepatită cu icter.
Creşte efectul hepatotoxic în bolile hepatice
prealabile, alcoolismul, vârsta înaintată, asocierea
cu alte substanţe hepatotoxice;
- tulburări digestive - neplăcere epigastrică, greaţă,
vomă, dureri abdominale, diaree.
Rifampicina
Reacțiile adverse:
- ocazional - prurit, erupţii alergice, febră,
leucopenie.
- tulburări nervoase centrale - oboseală,
somnolenţă, cefalee, ameţeli, ataxie, confuzie.
- un sindrom similar cu gripa cu febră, frisoane,
mialgii.
- colorarea roşie a urinei, salivei, sputei,
scaunului, sudoraţiei.
FUZIDINA
antibiotic de structură steroidă