Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Definiție
a)HTA
Beta-adrenoliticele sunt de primă alegere în:
-HTA stadiul I, cu debit cardiac crescut, renina şi catecolaminele peste valorile normale;
-HTA asociată cu: cardiopatie ischemică sau/şi tahiaritmii cardiace;
-HTA ce nu răspunde la monoterapie, în asociere cu alte antihipertensive (diuretice, alfa- adrenolitice).
Beta-adrenoliticele nu se asociază cu:
-simpatolitice tip clonidină (agonisi alfa-2 presinaptic) deoarece rezultă potenţarea efectului de rebound,
cu HTA paradoxală;
-blocantele canalelor de calciu, deoarece rezultă potenţarea efectului cardiodeprimant, cu efecte
secundare severe.
b)Cardiopatia ischemică
Angina pectorală toate formele: de efort, de decubit, intricată.
Reduc frecvenţa şi intensitatea crizelor dureroase.
Sunt de preferat beta-1 blocantele selective.
Post infarct de miocard: admin. per os (exclus i.v.), după faza acută, în zilele 5-21, reduc mortalitatea;
c)Aritmii cardiace
-tahicardie (sinusală, paroxistică supraventriculară); extrasistole atriale;
-fibrilaţie şi flutter atrial, refractare la digitalice, în asociere cu digitalicele;
-aritmiile de supradozare a digitalicelor şi anestezicelor generale.
Sunt preferabile beta-adrenoliticele cu acţiune de tip chinidinic (propranolol).
Betaxolol
Betaxololul este un beta-adrenolitic hidrofil selectiv, cu cardioselectivitate mare.
La fel ca şi la celellte beta-adrenolitice, eliminarea se face renal, astfel posologia
va fi redusă la pacienţii cu insuficienţă renală, cu clearance-ul creatinei su 20
ml/min.
Indicații: tratamentul hipertensiunii arteriale, în agina pectorală
de efort, în profilaxia crizelor de angină pectorală.De asemenea este utilizat
intraocular, pentru tratarea glaucomului cu unghi deschis.
Farmacografie:Administrarea se face per os, sau intraocular odată pe zi. Este
contrainidicat în psoriazis
Metildopa (neurosimpatolitic)
Farmacocinetică: metildopa este hidrosolubilă, acest fapt având repercursiune
negativă asupra absorbţiei per os. Astfel absorbţia digestivă este redusă 50%, iar
excreţia este urinară.
Farmacodinamie: reduce prin mecanismul său depozitele de noradrenalină, având
ca efect deprimarea sistemului nervos central, efecte centrale simpatolitice, retenţie
hidrosalină.
Indicații: tahicardia ventriculară reflactară la alte medicamente, hipertensiunea
arterială forme medii şi severe.
Posologie: administrarea se face per os la adulţi 250 mg de 2-4 ori pe zi, putându-
secreşte treptat la 3g pe zi
Clonidina (simpatolitice antagonisti presinaptici)
Farmacocinetica: absorbţia digestivă este foarte bună 95-100%;
biodisponibilitatea peste 75%, iat biotransformarea este hepatică. Eliminarea se
face pe cale renală ăn proporţie de 50% şi biliară.
Farmacodinamica: produce sedarea sistemului nervos central, brahicardie cu
scăderea debitului cardiac, fiind indicat în hipertensiunea sistolică şi diastolică. De
asemnea s-a constat o accentuare a retenţiei hidro-saline, astfel se recomandă
asocierea cu un diuretic.
Farmacotoxicologie: Pot apărea efectele de rebound, în cazul întreruperii bruşte,
şi alte efecte secundare precum : somnolenţă, hiposalivaţie cu uscăciunea gurii
Moxonidina
Farmacocinetica: biodisponbilitatea per os este ma mare decât clonidina,
biotransformare hepatică mai redusă, iar eliminarea este majoritar renală.
Farmacodinamica: diminuează eliberarea noradrenalnei, diminuarea
vasoconstricţiei şi rezistenţei vasculare periferice, şi de asemenea a tensiunii
arteriale.
Farmacotoxicologie: sedarea este uişoară, poate apărea uscăciunea gurii, în mod
special la începutul tratamentului. Rar, pot apărea alte efecte secundare
simpatolitice.
Posologie: Administrarea în formele de hipertensiune uşoară şi moderată se face
per os, iniţial 0,2 mg dimineaţa, apoi crescînd treptat la 0,4-0,6 mg o dată pe zi sau
în două prize.
Parasimpatomimetice
Parasimpatomimeticele produc efecte asemănătoare efectelor stimulării
parasimpaticului şi activării sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice.
Locul acţiunii este reprezentat de sinapsele neuroefectoare colinergice muscarinice
de pe:
-fibrele parasimpatice, de la nivelul muşchilor netezi, glandelor exocrine şi
miocardului;
-fibrele simpatice, exclusiv de la nivelul glandelor exocrine sudoripare.
Farmacodinamie
-Acetilcolinomimeticele: sunt agonişti ai receptorilor colinergici muscarinici; unele sunt agonişti şi ai receptorilor
colinergici nicotinici somatici şi centrali.
-Anticolinesterazicele: inhibă, reversibil sau ireversibil, acetilcolinesteraza (enzima ce hidro- lizează neuromediatorul
acetilcolina); astfel acetilcolina (ACh) acumulată îşi manifestă efectele colinergice asupra receptorilor colinergici
muscarinici şi nicotinici.
Subtipurile de receptori colinergici:
-receptori muscarinici: Ml, M2, M3, M4, M5;
-receptori nicotinici: NI, N2.
Farmacotoxicologie
RA sunt de tip efecte secundare muscarinice; la doze mari, se manifestă şi efectele secundare nicotinice.
Efecte secundare muscarinice:
-dispnee şi crize de astm bronşic la astmatici;
-bradicardie, hTA, simptomatologie de edem pulmonar;
-hipersecreţie lacrimală, rinoree;
-hipersalivaţie, hipersecreţie gastrică cu arsuri epigastrice;
-greţuri, vărsături, colici abdominale;
-tranzit accelerat, cu scaune lichide, micţiuni frecvente;
-transpiraţie.
Efecte secundare nicotinice:
-stimularea musculaturii scheletice (fasciculaţii, hipertonie, tremor);
-stimulare SNC.
Farmacoepidemiologie
-astm bronşic; ulcer gastro-duodenal; diaree;
-bradicardie, bloc atrio-ventricular, hTA.
Clasificare
AGENȚI ANTIMUSCARINICI
N-M BLOCANTELE
A-NATURALI
Clasificate in felul următor:
1-Atropine.
2-Scopolamine.
A-DEPOLARIZANTE
3-Hyoscine.
1-Suxamethonium.
B-SINTETICI
2-Decamethonium.
1-Homotropine.
B-COMPETITIVE
2-Tropicamide.
1-Atracurium.
3-Piorenzipine.
2-Doxacurium.
4-Isopropamide.
3-Metocurium.
5-Benztropene
4-Vecurium.
6-Benzhexone.
5-Tubocurarine.
GANGLIOBLOCANTELE
REACTIVATORI DE COLINESTERAZE
1-Mecamylamine.
1-Pralidoxamine.
2-Nicotine.
2-Obidoxime.
3-Pempidine.
4-Hexamethonium.
Atropina sulfat, sol. Injectabila, 1 mg/ml N 10
Medicatie preanestezica
Adulti: doza recomandata este de 1 mg sulfat de atropina (1 ml solutie injectabila), administrata
subcutanat.
Copii cu varsta cuprinsa intre 30 luni şi 15 ani: doza recomandata este de 0,1-0,5 mg sulfat de atropina
(0,1-0,5 ml solutie injectabila), administrata subcutanat.
Copii cu varsta cuprinsa intre 1 si 30 luni: doza recomandata este de 0,1-0,3 mg sulfat de atropina (0,1-
0,3 ml solutie injectabila), administrata subcutanat.
Afectiuni cardiace
Adulti: doza recomandata este de 0,5-1 mg sulfat de atropina (0,5-1 ml solutie injectabila), administrata
intravenos, lent.
Pentru resuscitare cardio-respiratorie doza recomandata este de 0,5 mg sulfat de atropina (0,5 ml solutie
injectabila), administrata intravenos, lent, repetat la intervale de 5 minute pana cand este atinsa frecventa
cardiaca dorita.
Antispastic
Adulti: doza recomandata este de 0,25-1 mg sulfat de atropina (0,25-1 ml solutie injectabila), administrata
subcutanat la intervale de 6 ore, fara a depasi doza zilnica maxima de 2 mg sulfat de atropina.
Copii cu varsta peste 6 ani: doza recomandata este de 0,5 mg sulfat de atropina (0,5 ml solutie
injectabila), administrata subcutanat in doza unica.
Copii cu varsta cuprinsa intre 2 si 6 ani: doza recomandata este de 0,25 mg sulfat de atropina (0,25 ml
solutie injectabila), administrata subcutanat in doza unica.
Antidot in intoxicatii acute
Doza recomandata este de 2 mg sulfat de atropina (2 ml solutie injectabila) administrata intravenos in
bolus, apoi cate 1 mg sulfat de atropina la intervale de jumatate de ora, pana la inhibarea secretiei
bronsice
Contraindicatii
Fibrilatie atriala, glaucom, tuberculoza pulmonara evolutiva.
Scopolamina
Scopolamina prezintă efectele parasimpatolitice ale atropinei, de intensitate
mai mare, dar cu durată mai scurtă de acţiune
Farmacoterapie: Scopolamina este utilizată în preanestezie, asociată cu
morfina sau dihidromorfina, induce somnul crepuscular, în rău de mişcare, în
oftalomolgie, si în boala Parkinson – unde este mai potentă decât atropina.
Farmacografie: Scopolamina poate fi administrată practic pe orice cale de
administrare,injectabilă, subcutanat sau intravenos, orală, transdermică sau
oculară.
În fapt, scopolamina reprezină o alternativă a atropinei. Multă vreme a fost
utilizată ca sedativ psihomotor, singură sau în asociaţie.
Practic, la ora actuală, se utilizează în principal pentru tratamentul răului de
mişcare, când se administrează de obicei transdermic, sau uneori ca
preanestezic. Dozele sunt asemănătoare celor pentru atropină, între 0,3-1 mg,
indiferent de calea de administrare
Forme farmaceutice:
• Bromhidrat de scopolamine, soliţie injectabilă de 0,25%
• Hidromorfon scopolamine, soluţie injectabilă (0,3 mg scopolamină
+dihidromorfină 1mg)
• Colir oftalmic 0,5%
Pirenzepin
Farmacocinetică: are o liposolubilitate scăzută, absorbţia per os fiind limitată.
Nu difuzează în sistemul nervos central. Eliminarea se realizează lent
(aproximativ 4 zile), şi de face prin bilă şi scaun.
Indicații: ulcer gastro-duodenal, sindrom Yollinger-Ellison, sângerări
gastrice de stres şi profilaxia leziunilor gastroduodenale provocate de
admninistrarea antiinflamatoarelor.Administrarea se face cu 30 minute îainte
de mese, dimineaţa şi seara tim de 4-6săptămâni câte 5 mg de 2 ori pe zi
Nicotinomimeticele
Nicotinomimeticele sunt substanţe care reproduc efectele stimulării
receptorilor colinergici nicotinici (N-colinergici), acţionând ca agonişti, la dozele
terapeutice. La doze mari, produc efecte inhibitoare, de depolarizare prelungită a
receptorilor nicotinici.
Locul acţiunii (funcţie de substanţă şi doze) poate fi extins la toate tipurile de
sinapse colinergice nicotinice:
-inteneuronale, ganglionare (Ni= NN = nicotinici neuronali periferici);
-inteneuronale centrale (Ni);
Clasificare
Funcţie de origine:
-naturale: nicotină, lobelina, sparteina;
-de sinteză: nicetamidă, pimeclon, doxapram
Farmacodinamie
Efectele nicotinice ganglionare sunt efecte bisens, manifestându-se bifazic, în funcţie
de doze:
- La doze mici şi moderate (utilizate in terapeutică), efect agonist stimulator al
receptorilor Ni ganglionari, cu depolarizarea membranei neuronului ganglionar şi
facilitarea transmiterii influxului nervos pe fibrele postganglionare spre ţesuturile şi
organele efec- toare, cu apariţia efectelor asemănătoare stimulării fibrelor vegetative;
- La doze mari (de supradozare), efect inhibitor, paralizant ganglionar, datorat
prelungirii depolarizării receptorilor, prin menţinerea legăturii substanţă - receptor;
consecinţa este împiedicarea transmiterii unor noi impulsuri nervoase de la neuronul
central preganglio- nar, tradusă în periferie, cu scăderea tonusului funcţional şi
inhibiţia organelor efectoare.
Farmacotoxicologie
Efecte secundare, la supradozare, în funcţie de doze.
Tratamentul intoxicaţiei acute:
-cu nicotinolitice centrale şi anticonvulsivante, în faza de stimulare;
-susţinerea respiraţiei, mecanic, în faza de paralizie.
Farmacoterapie
Indicaţii:
- ca analeptice respiratorii, în stări de insuficienţă respiratorie acută.
Ganglioplegicele