ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES

► Definición:
Conjunto heterogéneo de
fármacos que producen disminución de la
coagulación.
 ANTICOAGULANTES

► Mecanismos de Acción.
1)Potenciación de la antitrombina III
heparina
2)Bloqueo directo de la trombina
hirudina
3)Interferencia en la síntesis de los factores de
coagulación vitamina K dependiente
anticoagulantes orales: acenocumarol
warfarina
 HEPARINAS

► Heparina no fraccionada HNF

► Heparinas de bajo peso molecular HBPM
 HEPARINAS

► Composición
glucosaminoglucano: secuencias repetitivas
de unidades se disacáridos: ácido urónico
glucosamina
HNF:50 sacáridos
HBPM: 7-15 sacáridos
(por fraccionamiento HNF)
 HEPARINAS

► Mecanismo de Acción.
Potencia actividad antitrombina III
por cambio estructural haciendo más accesible
centro activo AT
III inhibe:
-trombina -factor X
activado
 HEPARINAS

► Acción de Heparinas depende de la longitud de la

cadena
HNF inhibe: trombina
factor X activado
HBPM inhibe: factor X activado
 HEPARINAS

► Farmacocinética.
HNF:
-eliminación: *captación por
endotelio y macrófagos *renal
-vida media variable: 30 a 150 minutos -UPP
: alta
biodisponibilidad escasa y variable
variabilidad en tratamiento
anticoagulante
 HEPARINAS

► Farmacocinética.
HBPM:
biodisponibilidad elevada por:
-menor
tendencia a unirse a proteínas -vida media 2-4
veces mayor que HNF por escasa afinidad a células
endoteliales y macrófagos
 HEPARINAS

► Farmacocinética.
HBPM:
-cinética de eliminación regular
-valor sanguíneo predecible y escasa
variabilidad individual
permite administración subcutánea
dosis profiláctica: c/24 hrs sin
necesidad dosis terapéutico: c/12 hrs control
analítico
 HEPARINAS

► Indicaciones.
1)Profilaxis Enfermedad Tromboembólica
Venosa. HNF 5000
U c/12 hrs SC
cirugía general 2 hrs previo cirugía
ortopédica pacientes con factores de
riesgo
disminución 60% trombosis venosa profunda
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► Indicaciones.
2)Profilaxis Enfermedad
Tromboembólica Venosa.
HBPM
Dalteparina 2500 U c/24 hrs SC 2 a 12 hrs
Enoxaparina 2000 U c/24 hrs SC previo a
cirugía Nadroparina 2850 U c/24 hrs SC
eficacia algo superior a HNF
 HEPARINAS

► 1)Tratamiento Trombosis Venosa Profunda y

Tromboembolismo Pulmonar.
HNF
inicio: 5000 U iv bolo
mantención: 400-500 U/Kg/24 hrs infusión
contínua tiempo: 5-10 días control:
TTPA seriado 1.5-3 veces VN
disminución mortalidad TEP de 25 a 10%
disminución TEP en TVP < 5%
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► 2)Tratamiento Trombosis Venosa Profunda y

Tromboembolismo Pulmonar.
HBPM
Dalteparina 120 U/kg/12 hrs
SC Enoxaparina 100 U/kg/12 hrs SC
Nadroparina 85 U/kg/12 hrs SC
no requiere monitoreo con
TTPA
 HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR
PRESENTACIONES
► Fragmin (Dalteparina): jeringas 0.2 cc 2500 U
0.2 cc 5000 U 1.0 cc
10000 U
► Fraxiparina (Nadroparina): jeringas 0.3 ml 2850 U
0.4 ml 3800 U
0.6 ml 5700 U 0.8 ml 7600 U

► Clexane (enoxaparina): jeringas 0.2 ml 20 mg

0.4 ml 40 mg 0.6 ml
60 mg 0.8 ml 80 mg
 HEPARINAS

► Tratamiento: HNF o HBPM

superponer tratamiento anticoagulante
oral por 3 días
► Complicaciones
-hemorragias -
trombocitopenia (mayor en HNF) -
osteoporosis (mayor de 1 mes)
 BLOQUEADORES DIRECTOS DE LA
TROMBINA
► Mecanismo:
Se unen directamente a la trombina y bloquean
su interacción con sus substratos.
Funciones trombina:
-
fibrinógeno fibrina -activa factores V,
VIII y XI (lo cual genera más trombina)
-estimula plaquetas
 BLOQUEADORES DIRECTOS DE LA
TROMBINA
► Usos: prevención y tratamiento de trombosis arterial y
venosa. Sólo uso parenteral.
► Drogas:
-hirudina para tratamiento de
trombocitopenia -argatroban inducida
por heparina
-bivalirudina como alternativa a la heparina en
intervención coronaria percutánea
-diserudina profilaxis de tromboembolismo venoso
en reemplazo de cadera
 ANTICOAGULANTES ORALES

► Mecanismo.
Inhibición factores coagulación vitamina K
dependiente II, VII, IX,
X proteínas C y S
(anticoagulantes)
Acenocumarol comprimidos 4 mg
Warfarina comprimidos 2.5 y 5 mg
acción terapéutica: demora hasta 72
hrs
 ANTICOAGULANTES ORALES

► Tratamiento
dosis: acenocumarol 2 mg
warfarina 5 mg
uso: Tromboembolismo venoso (prevención
recidiva) tiempo: 3 meses
en TVP 1 año TEP
de por vida: prótesis valvular mecánica
fibrilación auricular
 ANTICOAGULANTES ORALES

► Control.
Tiempo de Protrombina
INR: Razón Normalizada Internacional
ISI: Indice de Sensibilidad
Internacional
INR TVP y TEP 2.0-
3.0 Fibrilación auricular 2.0-3.0
Prótesis valvular mecánica 2.5-3.5
 ANTICOAGULANTES

► Contraindicaciones
-diátesis hemorrágica
-hemorragia activa -HTA
grave no controlada -hemorragia
intracraneal -aneurisma intracerebral
-embarazo
evitar uso concomitante
AINE