Definiţii

• Farmacologia (pharmakon = medicament; logos = ştiinţă) este ştiinţa

interdisciplinară care se ocupă cu studiul medicamentelor sub aspectul
originii, structurii fizice şi chimice, compoziţiei, cineticii şi acţiunii lor în
organism precum şi utilizării lor în tratamentul diferitelor boli.

• Farmacologia mai poate fi definită ca studiul acţiunii farmaconilor asupra

organismelor vii, iar farmaconii pot fi definiţi ca, substanţe chimice care
modifică funcţiile organismelor vii (de reţinut: termenul de “farmacon” nu
coincide întru totul cu termenul de medicament).

• OMS defineşte termenul de farmacon, astfel: “Un farmacon este orice

substanţă sau produs utilizat sau propus pentru utilizare, în scopul de a
influenţa sau investiga sistemele fiziologice sau stările patologice în
beneficiul pacientului”.
 Subramurile farmacologiei

• Farmacognozia (pharmakon = medicament; gnosis = cunoaştere)

• Chimia farmaceutică

• Farmacodinamia (dynamis = forţă, acţiune): experimentala si clinică

• Farmacocinetica (kinetikos = care se mişcă)

Subramurile farmacocineticii sunt : INVAZIA şi EVAZIA.
• Farmacometria studiază modalităţile de măsurare a intensităţii efectelor
produse de medicamente, iar împreună cu farmacodinamia şi
farmacocinetica, permit stabilirea corelaţiilor dintre intensitatea efectului şi
doza de medicament administrată.

Farmacologia clinică - studiile farmacodinamice, farmacometrice şi

• farmacocinetice sunt repetate la animalele domestice sănătoase şi bolnave, cu
scopul de a preciza cât mai corect modul de utilizare a remediilor.
• Farmacoterapia (therapoeia = îngrijire). Această ramură cuprinde:

– farmacologia clinică fundamentală, care urmăreşte obţinerea de date generale

legate de animalul sănătos;

– farmacologia clinică aplicată, care investighează efectele medicamentelor în

prezenţa bolii.

• Farmacoepidemiologia se ocupă cu studiul contraindicaţiilor, precauţiilor

de administrare, profilaxia şi combaterea tulburărilor.

• Farmacografia (graphein = a scrie)

• Tehnica farmaceutică (galenică) studiază prepararea formelor

medicamentoase.

• Farmacotoxicologia

• Farmacologia moleculară stabileşte corelaţii între activitatea substanţelor

şi componentele biochimice intracelulare.
 FARMACOLOGIA
GENERALĂ
Originea medicamentelor:

■vegetală: morfina, atropina, digoxinul;

■animală: hormoni (insulina porcină, bovină); enzime (tripsina, amilaza);
■minerală: sulfatul de magneziu -un purgativ;
■semisintetice: unele antibiotice (ampicilina);
■sintetice: chimioterapicele, sulfamidele antibacteriene, metode
moderne biotehnologice: tehnica ADN-ului recombinant (insulina
umană), tehnica hibridomului (anticorpii monoclonali).
 ASPECTE GENERALE PRIVIND EFECTUL
FARMACOLOGIC

Efectul farmacologic - totalitatea modificărilor produse

de medicament în starea morfo-funcţională a organismului.
Pt. producerea efectului, M trebuie să îndeplinească 2 condiţii:
►substanţa activă să aibă proprietăţi fizico-chimice adecvate
pentru a reacţiona cu structurile receptive din sistemele biologice;
►substanţa activă să ajungă în concentraţie adecvată
la locul acţiunii.
 ETAPELE PARCURSE DE MEDICAMENT ÎN
ORGANISM

După administrare, M parcurge 3 faze (etape), care se desfăşoară

în parte simultan:
– Faza biofarmaceutică (galenică) -----eliberarea substanţei active din
preparatul medicamentos, respectiv dizolvarea acesteia în lichidele
biologice, făcând-o disponibilă pentru absorbţia în organism;
– Faza farmacocinetică ----- la nivelul întregului organism,
cuprinzând
procesele de absorbţie, distribuţie, metabolizare şi eliminare;
– Faza farmacodinamică ----- are loc în biofază (locul de acţiune al
medicamentului), constând în fixarea şi interacţiunea dintre
medicament şi structurile receptoare, urmată de producerea efectului
 BIOFARMACIA

• se ocupă cu studiul:
– relaţiilor dintre proprietăţile fizico-chimice ale
substanţelor medicamentoase,
– forma de condiţionare şi administrare,
– parametrii săi farmacocinetici,
– efecte biofarmacologice obţinute.
 Biodisponibilitatea
• se referă la modul de eliberare al substanţei din forma
medicamentoasă, element ce condiţionează absorbţia şi
difuziunea substanţei în organism.

• Farmacologia de astăzi conţine informaţii din toate aceste ştiinţe ale

• medicamentului şi este, la fel ca şi premergătoarea
• DE MATERIA MEDICA, un COMPOSITUM.

• Farmacologia poate fi de fapt caracterizată prin interogaţia:

Unde, cum şi de ce acţionează o substanţă care

este cercetată?
 MEDICAMENT
• “Orice
produs utilizat în diagnosticul, tratamentul,
atenuarea sau prevenirea unei maladii, a unei stări fizice
anormale, sau a simptomelor lor, la om si/sau animal”.

• În sens restrâns, medicamentul este orice substanţă de

origine naturală, de sinteză sau semisinteză care,
administrată unui organism previne, ameliorează, vindecă
sau diagnostică o boală sau unele simptome ale ei.

• Un medicament “ideal” prezintă:

– activitate precisă,
– un mecanism de acţiune cunoscut,
– eficacitate constantă,
– absenţa efectelor adverse şi, nu în ultimul rând,
– accesibilitate din punct de vedere economic.
 Farmacocinetică Generală

• Farmacocinetica studiază evoluţia în timp a medicamentelor,

îndeosebi sub aspectul cantitativ, aspect determinant pentru
evoluţia în timp a acţiunilor farmacologice.
• Etapele farmacocineticii:
– 1. Absorbţia
– 2. Transportul
– 3. Difuziunea şi distribuirea
– 4. Biotransformarea
– 5. Eliminarea

• Aceste etape, de la administrare până la eliminarea totală din

organism, se desfăşoară simultan.

• Viteza de parcurgere a etapelor farmacocinetice şi proporţia moleculelor ce

participă la fiecare etapă sunt caracteristice fiecărui medicament şi reprezintă
profilul farmacocinetic propriu fiecărei substanţe.
Etapele farmacocineticii unui medicament
 Disponibilitatea medicamentului

• Substanţele medicamentoase sunt prezentate sub formă de forme farmaceutice. Pentru un anumit efect
terapeutic, după fiecare formă farmaceutică administrată este importantă cantitatea de substanţă
activă cedată organismului.

Biodisponibilitatea – se utilizează pentru a indica ce proporţie din cantitatea de

substanţă medicamentoasă e absorbită de organism pentru a atinge concentraţii
terapeutic active.
 Factorii care influenţează biodisponibilitatea
(farmaceutică)

• 1. Factori ce depind de proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active:

- structură chimică,
- mărimea particulelor
- starea cristalină/amorfă.
• 2. Factori ce depind de proprietăţile fizico-chimice ale adjuvanţilor
(de ex., în cazul aspirinei când se foloseşte ca adjuvant stearatul de
magneziu, viteza de eliberarea a s.a.- acidul acetilsalicilic – este mai rapidă
comparativ cu situaţia când s-a utilizat laurilsulfatul de sodiu ca adjuvant).

• 3. Factori ce depind de procesul de fabricaţie (de ex., la formele

farmaceutice de uz oral, disponibilitatea s.a. pentru absorbţie descreşte în
ordinea:
soluţii > emulsii > pulberi > capsule > comprimate > drajeuri).
• În practică, formularea medicamentelor privind viteza de cedare a s. a.
respectă 2 principii:
- eliberare imediată şi totală,
- cedare prelungită sau susţinută în cazul preparatelor retard.
PROCESELE DE BAZĂ ALE CINETICII MEDICAMENTELOR

• traversarea membranelor biologice

• legarea de proteinele plamatice

• biotransformarea prin metabolizare

 • TRAVERSAREA MEMBRANELOR BIOLOGICE

• Mecanismele prin care medicamentele traversează

membranele biologice sunt în relaţie directă cu
proprietăţile lor fizico – chimice dar şi cu proprietăţile
fizico – chimice ale membranei.

• Proprietăţile fizico-chimice ale medicamentului,

esenţiale pentru transport, sunt:

– dimensiunile şi confomaţia moleculei,

– solubilitatea la locul de absorbţie,
– coeficientul de partiţie,
– gradul de ionizare (de disociere electrolitică).
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN
MEMBRANELE BIOLOGICE

Pentru a produce un efect farmacologic,

medicamentele trebuie să traverseze
membranele biologice ale organismului.
1972 – Singer & Nicholson –
structură bifosfolipidică de 80-100 Å
în “mozaic fluid”;

- matrice pentru enzine,

farmacoreceptori şi alte proteine
funcţionale şi structurale.
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE

Depinde de:
-factori dependenţi de membrană
conţinutul lipidic, starea fiziologică sau patologică a membranei,
prezenţa porilor,
existenţa unor sisteme speciale de transport.
-factori dependenţi de medicamente
masa moleculară, structura chimică
constanta de ionizare-pKa.
-factori dependenţi de mediul de pe cele două feţe ale
membranei
pH-ul,
legarea de proteine, vascularizaţia
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE

Există 2 modalităţi principale:

 procese de transport pasiv
 procese de transport activ
I. Procesele de transport pasiv
a) Filtrarea intervine în cazul moleculelor cu dimensiuni mici şi
hidrosolubile, astfel ele sunt dizolvate în apă şi trec prin pori (8Å)
împreună cu apa (mecanism – diferenţa de presiune hidrostatică sau
osmotică);
- moleculele mai mari pot traversa la nivelul capilarelor, care au un
diametru mai mare al porilor (60-80Å) - factor limitant: legarea de
proteinele plasmatice
 b) Difuziunea simplă - fără consum de energie, în sensul gradientului de
concentraţie, de la o concentraţie mare la o concentraţie mică.

depinde de:
-Liposolubilitate
-Gradul de ionizare
-Legarea de proteine
Subst. LS - pot difuza pe toată suprafaţa membranei,
Subst. HS - numai prin canale preformate sau pori.
Medicam. = electroliţi slabi (acizi sau baze) sub formă ionizată sau neionizată.
Forma neionizată: LS ---- traversează uşor membrana
Forma ionizată: HS-----traversează cu dificultate membrana
c. Difuziunea facilitată ------ în sensul gradientului de concentraţie, de la o
concentraţie mare la o concentraţie mică prin intermediul unor molecule
transportoare numite cărăuşi sau molecule carrier. Se caracterizează prin
specificitate sterică, iar compuşii cu structură asemănătoare pot concura pentru
acelaşi cărăuş.
 II. Transportul
----- decurge cu cheltuială de energie în sens
activ
contrar gradientului de concentraţie. Molecula de medicament este preluată de
pe o parte a membranei şi este transportată pe cealaltă parte, putându-se
acumula într-un anumit compartiment. Are specificitate sterică. Ex: hexozele şi
aminoacizii (transportori specifici în SNC), pompa de iod (în tiroidă).