III.

CHIMIOTERAPICE CU SPECIFICITATE LIMITATA

III.2. ANTIPARAZITARE
A. ANTITRICOMONAZICE
  N

Metronidazolul (DCI) O2N N CH3

Metronidazolum (FRX) CH2 CH2 OH
Sinonim: Flagyl
Denumire chimica: 1-(2’-hidroxietil )-2-metil-5-nitroimidazol
Proprietati fizice:
Se prezinta sub forma de pulbere alba usor galbuie, gust amar, sensibila
la lumina, solubila in apa, alcool si eter, stabila in prezenta aerului dar care
se inchide la culoare in prezenta luminii.
Spectrul de activitate
Este activ pe Trichomonas vaginalis. Inactiv fata de Candida
albicans.
Este cel mai activ medicament antiprotozoaric.
Indicatii terapeutice
Se administreaza in tratamentul vaginitelor produse de
Trichomonas vaginalis atat local sub forma de ovule cat si oral
sub forma de comprimate. Tratamentul se face pe durata a
zece zile in doze de 0,5-1g/zi. Se elimina prin urina, motiv
pentru care aceasta isi va modifica culoarea (se inchide la
culoare, la doze mai mari).

Contraindicatii:
- gravide in primele luni de sarcina
- la bolnavii cu afectiuni ale SNC
- nu se administreaza concomitent cu ingestia de bauturi
alcoolice, deoarece provoaca fenomene asemanatoare
disulfiramului (antabuz).
Specialitati farmaceutice:
FLAGYL – comprimate, suspensie, ovule
METRONIDAZOL - comprimate, solutie perfuzabila
KLION - comprimate vaginale (100mg metronidazol alaturi de miconazol
nitrat)
MECLON – comprimate vaginale (500mg metronidazol alaturi de
clotrimazol)
- unguent uz topic (5% metronidazol alaturi de clotrimazol)
MECLON 1000 – crema vaginala (20% metronidazol alaturi de
clotrimazol)
MECLOZOL – comprimate vaginale (500mg metronidazol alaturi de
clotrimazol, neomicina
si hexestrol diacetat)
TERGYNAN - comprimate vaginale (500mg metronidazol cu neomicina,
nistatin, prednisolon).
Tinidazolul (DCI)
N
Sinonim: Fasigyn
O2N N CH3
CH2 CH2 SO2 CH2 CH3

Denumire chimica: 1-(2’-etilsulfoniletil)-2-metil-5 nitroimidazol

Este un medicament foarte activ in tratamentul infectiilor uro-genitale
datorate protozoarului Trichomonas vaginalis, dar si in tratamentul
dizenteriei amoebiene acute produsa de Entamoeba histolytica.
Se mai utilizeaza de asemenea si in tratamentul giardozei intestinale si
hepato-biliare.
Specialitati farmaceutice
FASIGYN – comprimate orale (500mg)
TINIZOL – comprimate (500mg)
TINIDAZOL – comprimate (500mg)
TIPROGYN - comprimate (500mg)
B. CHIMIOTERAPICE ANTIHELMINTICE
• Antihelminticele sunt medicamente care au
capacitatea de a produce eliminarea parazitilor
(actiune vermifuga ) sau ii poate distruge (actiune
vermicida).
• Parazitozele produse de parazitii helminti se
numesc helmintiaze si sunt foarte raspandite pe
glob, cu preponderenta in tarile subdezvoltate.
Clasificarea helmintilor
1. Nemathelminti (sau nematode) din care fac parte: Oxiuris vermicularis
Anchylostoma duodenale
Ascaris lumbricoides
Trichuris trichiura
Strongiloides stercoralis
2.Plathelminti – care se impart in: a) cestode : Taenia saginata
Taenia solium
Hymenolepis nana
Bothriocephalus latus
b) trematode: Schistosoma haematobium
Schistosoma mansoni
Schistosoma japonicum
Fasciola hepatica
Paragonimus westermani
Prezenta in organism a acestor paraziti poate determina o serie de tulburari grave dintre
care mentionam:
- saracirea organismului in substante nutritive
- leziuni sau obstructii intestinale
- fenomene toxice datorate toxinelor eliberate de paraziti si care pot fi absorbite de
organismul gazda.
1. ANTIHELMINTICE ACTIVE PE NEMATODE
 
Santonina CH3

CH3
Sesquiterpena care O
CH3 O O
se extrage din capituliile
florale de Artemisia cina.

In molecula este prezenta o grupare cetonica si un

inel lactonic.
Vermifug mai putin utilizat datorita toxicitatii.
Timolul (DCI) CH3
Thymolum (FRX)
Denumire chimica: 45 6
3 OH
2-izopropil -5 metilfenol 2 1
Proprietati fizice:
Cristale incolore cu miros caracteristic CH
CH3 CH3
si gust aromat, arzator.
Obtinere: prin extractie din specii de Thymus si Origanum
sau prin sinteza, prin condensarea m-crezolului cu alcool izopropilic
in prezenta acidului sulfuric concentrat.
Spectru de actiune:
Antihelmintic vermifug, activ asupra nematodelor (Trichuria, Oxyuris, Anchilostoma) dar si
asupra cestodelor Taenia solium si saginata.
Pentru tenie –se administreaza 0,25mg/zi dimineata pe nemancate timp de 4 zile, dupa
care tenia este expulzata iar tratamentul se continua inca 4 zile pentru eliminarea ei totala
(exista riscul ca scolexurile sau proglotele continand oua sa ramana in intestin si sa
reinfesteze gazda).
Timolul este solubil in uleiuri grase si in alcool, motiv pentru care se interzice ingerarea
de bauturi alcoolice si de grasimi concomitent cu acesta deoarece absorbtia sa creste mult
in acest caz si se pot produce intoxicatii.
Coloreaza urina in rosu.
Derivati de benzimidazol
O
Mebendazol (DCI) C
N O
Denumire chimica:
NH C OCH3
N
H
metil N—(5-benzoil-1H-benzimidazol-2-il)carbamat
Antihelmintic cu spectru larg de actiune, fiind activ asupra
parazitilor plati. Este stabil la lumina si temperatura normala.
Este contraindicata administrarea la gravide – risc de
actiune teratogena.
Nu se administreaza la copii sub 2 ani.
Specialitati farmaceutice:
PERMAZOLE – sol orala 2%
THELMOX – comprimate masticabile 100 mg
VERMOX – comprimate 100 mg.
Albendazol

Denumire chimica: metil N-(6-propilsulfanil-benzimidazol-2-carbamat

Antihelmintic eficace, derivat de benzimidazol, cu efecte antiprotozoarice și

antihelmintice împotriva paraziților cu localizare intestinală și tisulară.
Prezintă activitate larvicidă, ovicidă și vermicidă.
Este activ pe:
Enterobius vermicularis – (oxiuraza)
Ascaris lumbricoides – (ascaridioza)
Ankilostoma duodenale – (ankilostomiaza)
Trichuris trichiura – (trichocefaloza)
Taenia solium, saginata – (teniaze)
Trichinella spiralis – (trichineloza)
Contraindicatii:
• gravide – posibil efecte teratogene
• si femei care alapteaza – nu se cunoaste daca
albendazolul se excreta in laptele matern.

Specialitati farmaceutice
ZENTEL – tablete 200mg
- suspensie 0,4g/10ml - flacon unidoza
ESKAZOLE – tablete 400mg
DUADOR – comprimate 200mg
ALBENDAZOL (Ozone) – comprimate 200mg.
Tiabendazol (DCI)

S
N
Denumire chimica: N
2-(4-tiazolil)-benzimidazol N

Proprietati
Este stabil atat sub forma solida si sub forma de solutie, formand complecsi colorati cu
ionii metalelor (fierul).
Nu are miros si nici gust, este solubil in apa, maximum de solubilitate fiind atins la pH=
2,5.

Indicatii terapeutice
Tiabendazolul este activ in tratamentul helmintiazelor diverse, fiind mai eficace asupra
helmintilor plati si ingusti, mai putin asupra celor rotunzi.
Se administreaza sub forma de suspensii dupa mese.

Specialitati farmaceutice
MINTEZOL – suspensie
Piperazina si derivatii
Piperazina (DCI)
Piperazinum hexahydricum (FRX)
 
Proprietati
Cristale incolore, transparente, fara miros sau cu
miros slab de amina, cu gust lesios si racoritor,
delicvescente. Prin expunere la aer se carbonateaza,
absorband dioxid de carbon. Substanta este foarte usor
solubila in alcool, apa si glicerol. Se conserva in
recipiente bine inchise “ferit de lumina”.
 
Preparare
 
Prin sinteza, prin una din urmatoarele metode:
1) condensarea etilendiaminei cu oxalat de dietil, cand se formeaza
2,3-dicetopiperazina, care ulterior este supusa reducerii, formand
piperazina:

NH2 H H
H3C C2H5O N O N
C O + 4 H2
+
H3C C O -2 C2H5OH
NH2 C2H5O N O N
H H
etilendiamina oxalat de dietil 2,3-dicetopiperazina piperazina
2) prin incalzirea clorurii de etilena cu amoniac in solutie alcoolica.

H
N
Cl CH2
+6 NH3 +4 NH4Cl
Cl CH2
N
H
Indicatii terapeutice
Piperazina este utilizata in tratamentul helmintiazelor
determinate de Enterobius vermicularis, Oxyuris si Ascaris
lumbricoides, atat la adulti cat si la copii, in doze de 2g/zi, timp de 7
zile. Pentru copii doza se calculeaza pe kgcorp/zi.
Fiind foarte solubila, piperazina se elimina foarte usor din
organism, din acest motiv utilizarea ei este redusa. In prezent se fac
studii pentru obtinerea unor produse cu actiune prelungita.
 
Specialitati farmaceutice
Nematocton – sirop 20%
Compusi cu structura diversa
 
Pamoat de pirviniu (DCI)
 
Proprietati
Este un compus macromolecular ionizabil (este o sare – naftoat).
Compusul este colorat in rosu, insolubil in apa si eter, solubil in acid acetic la cald,
greu solubil in cloroform.
 
Indicatii terapeutice
Este utilizat in terapia infestarilor cu oxiuri, o singura doza fiind suficienta pentru
expulzarea parazitilor la adulti si copii. Se administreaza oral in doza unica de
5mg/kg corp repetand administrarea dupa o pauza de 10-20 zile.
Este greu solubil si putin absorbabil la nivelul tubului digestiv, motiv pentru care
poate provoca reactii locale, greata si voma.
Coloreaza fecalele si urina.

Specialitati farmaceutice : VERMIGAL sol 1%

2. ANTIHELMINTICE ACTIVE ASUPRA CESTODELOR
  OH
O
Niclosamid (DCI)
C NH NO2

Cl
Denumire chimica:
Cl
N-(2’- cloro-4’nitrofenil )-5-clorosalicilamida
Proprietati
Pulbere alb –galbuie, fara gust, fara miros insolubila in apa.
Actiune terapeutica
Antihelmintic puternic asupra Taenia saginata, T.solium si
Diphyllobotrium latum.
Actioneaza prin dezintegrarea parazitilor. Actiunea asupra cestodelor
este usurata de sucurile digestive ale organismului gazda.
Se administreaza oral dimineata pe nemancate, doua doze a cate 1g la
interval de o ora.
Niclosamidul este eliminat prin fecale si nu produce iritatii la nivelul
mucoasei gastro-intestinale.
3. ANTIHELMINTICE ACTIVE ASUPRA TREMATODELOR
Cele mai importante trematode sunt schistosomiazele produse de
diferite tipuri de Schistosoma. Acestea paraziteaza peste 200
milioane de persoane in toata lumea. Anual circa 20 milioane de
pacienti fac forme grave de schistosomiaze si se produc pana la
200.000 de decese.
OH OH
Bitionolul (DCI) S
Cl Cl

Denumire chimica:
Cl Cl
2,2 '-tiobis (4,6-diclorfenol)
Este eficient asupra unor paraziti
(trematode) ca Fasciola hepatica si Paragonimus westermani.
Se administreaza 30-50mg/kgcorp/zi, cate 10-15 doze. Toxicitatea
foarte mare a acestei substante, datorata si dozelor mari care
trebuiesc administrate, fac sa fie utilizata cu foarte mare prudenta.