SUBSTANŢELE VOMITIVE

- produc greaţă şi vărsături, fie prin mecanism reflex, fie prin

excitarea directă a centrului vomei din bulb.
- dintre substanţele care acţionează reflex asupra
receptorilor senzitivi gastrointestinali şi asupra căii vagale
fac parte:
•rădăcina de ipeca în doze mari,
•sulfatul de cupru,
•sulfatul de zinc.

- dintre substanţele care acţionează direct la nivel central se

utilizează apomorfina, un derivat de morfină, în soluţie 1%
administrată subcutanat 5-10mg. Efectul este foarte rapid şi
violent.
 ANTIEMETICE

• substanţe care opresc vărsăturile şi înlătură greaţa.

Se utilizează în acest scop scopolamina,
proclorperazina (Emetiral), triclorperazina
(Torecan).

• sunt utile în răul de mişcare, precum şi în vărsăturile

din uremie, arsuri şi (cu prudenţă şi în cantităţi mici)
în sarcină. Cele mai eficace sunt: metoclopramid,
ondansetron, granisetron (ultimele indicate în
vărsăturile incoercibile din terapia anticanceroasă).
1. Antihistaminice de tip anti-H1:
• cu nucleu fenotiazinic: Prometazina, Proclorperazina,
Tietilperazina;
• etanolamine: Difenhidramina, Doxilamina,
Carbinoxamina;
• piperazine: Hidroxizin, Ciclizin.

2. Neuroleptice cu structură fenotiazinică: Clorpromazina.

3. Anticolinergice: Scopolamina, Butilscopolamina,

Atropina.

4. Colinomimetice și antidopaminergice: Metoclopramid.

5. Antidopaminergice periferice: Domperidon.

6. Antagoniști ai receptorilor 5-HT3: Ondansetron, Granisetron,
Dolansetron, Tropisetron, Cilansetron.

7. Antagoniști ai receptorilor pentru neurokinina NK-1:

Aprepitant, Fosaprepitant.

8. Corticosteroizi: Dexametazonă, Metilprednisolon.

9. Derivați de Marijuana: Dronabinol, Nabilone.

10. Anxiolitice-sedative-hipnotice din grupa benzodiazepine.

11. Antiemetice cu acțiune periferică:

- anestezicele locale administrate pe cale orala: Procaină
clorhidrică, Benzocaină;
- ceai din droguri vegetale (menta, melissa, museel, anison).
COLAGOGE
Dintre substanţele cu acţiune colagogă, sunt
folosite bila şi sărurile biliare, dehidrocolatul de
sodiu (Fiobilin), extrase de plante (Anghirol,
Hepatobil, etc) şi substanţe sintetice, acestea având
rolul de a determina creşterea secreţiei de bilă, fapt
pentru care sunt numite substanţe coleretice.

Indicaţii: colecistită cronică nelitiazică, sindrom de

malabsorbţie a lipidelor şi vitaminelor liposolubile,
meteorism abdominal, constipaţie, migrene.

Contraindicaţii: icter obstructiv, hepatită acută sau

cronică.
COLECISTOCHINETICE
• Substanţele care determină contracţia veziculei şi
golirea căilor biliare se numesc substanţe
colecistochinetice şi, dintre acestea, se utilizează
sulfatul de magneziu 33% introdus cu sonda în
duoden, uleiul de măsline administrat per os, etc.
• Prin favorizarea excreţiei bilei, aceste substanţe sunt
utile în procesele de digestie şi absorbţie, având în
acelaşi timp calitatea de a înlătura staza biliară şi a
preveni formarea calculilor biliari.
• Indicaţii: hipotonie biliară, hipokinezie biliară,
colecistită cronică nelitiazică.
Substituienții și stimulantele secrețiilor digestive.

Clasificare substituenți ai enzimelor digestive (ai

amilazei, tripsinei, lipazei):
• Enzime pancreatice (tripsina, lipaza, amilaza):
Digestin®, Mexaze®,
Mexaform®, Triferment®, Kreon®

• Asocieri între enzimele pancreatice și alte substanțe

utile în digestie:
Asociere cu bilă: Panzcebil®, Festal®, Digestal forte®.
Asociere cu acid dehidrocolic: Zymogen®.
Prokinetice

Parasimpaticomimetice:
• cu acțiune directă: Betanecol;
• cu acțiune indirectă: Neostigmina, Piridostigmina, Distigmina;
Parasimpaticomimetice și antidopaminergice: Metoclopramid;
Antidopaminergice periferice: Domperidon;
Parasimpaticomimetice și agoniști ai rec. 5HT4: Cisaprid,
Norcisaprid, Renzaprid, Mosaprid;
Agoniști parțiali ai rec.5HT4: Tegaserod;
Antagoniști ai rec. 5HT3: Alosetron, Cilansetron;
Macrolide: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina.

Contraindicații: obstrucții mecanice ale tractului G-I.

Antispastice pe tractul G-I

1. Antimuscarinice:
 Alcaloizi naturali: Atropina, Scopolamina;
 Derivați de sinteză sau semisinteză:
• amine cuaternare:
– antispastice și antiemetice: Butilscopolamina;
– antispastice: Propantelina, Metantelina, Metscopolamina,
• amine teriare:
– antispastice: Oxifenciclimina;
– antispastice indicate în sd. de colon iritabil: Diciclomina

2. Derivați izochinoleinici din opiu (inhibitori ai 5-fosfodiesterazei PD-5):

Papaverina.

3. Antimuscarinice și blocante ale canalelor de calciu:

Drotaverina, Mebeverina, Alverina, Rociverina.
Antidiareicele.

Derivați de sinteză ai opioizilor, agoniști cu afinitate slabă pe rec.

opioizi μ:
• Loperamid; Difenoxilat; Difenoxin (metabolit al Difenoxilat).

Indicații:
-diaree acută nespecifică,
-diaree din bolile inflamatorii cronice ale intestinului.

Contraindicații:
-colite ulcerative (se poate induce megacolon toxic),
-infecții cu Shigella, Salmonella.
Laxative și purgative

1. Purgative iritante sau stimulante (purgative de contact):

•ulei de ricin (p.o.);
•purgative antrachinonice:
•extracte din surse vegetale (senna, frangula, rhubarba, aloe, crusin
etc),
•Acid crisofanic, Fenolftaleina (p.o.);
•Bisacodil (p.o./intrarectal).

2. Purgative de volum:
• coloizi hidrofili si fibre nedigerabile:
•coloizi hidrofili: agar (geloză), extracte din algele marine Gelidium,
•extract de Chondrus, metilceluloza, carboximetilceluloza.
•fibre nedigerabile: tarâe de grâu sau alte fibre vegetale (semine de
Psylla, semine de in).
PURGATIVE

•purgativele excitante ale reflexului de

defecaţie: ex. supozitorul cu glicerină, util atât la
copii, cît şi la adulţi, şi soluţia hipertonă de
clorură de sodiu, administrată sub formă de
clismă.

•purgative lubrifiante: ex. uleiul de parafină,

care acţionează prin emulsionarea materiilor
fecale, uşurând astfel eliminarea lor. Întrebuinţarea
frecventă duce la tulburări de resorbţie ale
vitaminelor liposolubile.
PURGATIVE
• purgative excitante ale baroreceptorilor, acţionează prin
destinderea pereţilor intestinului, consecutiv măririi
conţinutului intestinal, excitând baroreceptorii şi dând naştere
unor reflexe care accentuează peristaltismul. În acest grup
intră seminţele de in, fructele uscate şi agar-agarul, precum şi
substanţe care împiedică resorbţia lichidelor, cum sunt siropul
de mană şi mierea.

• Tot prin reţinerea apei în intestin, acţionează şi o serie de

săruri, cum sunt sulfatul de magneziu (sarea amară),
sulfatul de sodiu.
PURGATIVE
• purgative excitante ale chemoreceptorilor,
sunt purgative foarte puternice, care acţionează
la nivelul intestinului subţire (uleiul de ricin) sau la
nivelul intestinului gros. Acestea din urmă sunt
purgative de origine vegetală (coaja de frangulă,
fruzele şi fructele de sena), ale căror glicozide se
găsesc incluse în preparatele Cortelax, Ceai
laxativ, etc.

Ca substanţe sintetice, se utilizează fenolftaleina,

prezentă în produsul Ciocolax şi fenisatina,
prezentă în produsul Fenisan.
Antiacide (bicarbonat de sodiu, carbonat de calciu, hidroxid de
aluminiu, hidroxid de magneziu)
 

- prezintă cele mai bune efecte analgezice determinând scurtarea crizei

dureroase (din gastrită sau ulcer;
- sunt folosite în special în perioada de iniţiere a tratamentului (pentru
gastrite hiperacide, ulcer duodenal, gastric, esofagită sau reflux
gastroesofagian) pentru promptitudinea înlăturării simptomatologiei
dureroase;
- formele lichide (substanţe solubile sau geluri) sunt mai eficiente;
- bicarbonatul de sodiu are acţiune scurtă şi rapidă,
- carbonatul de calciu şi hidroxidul de aluminiu au acţiune lentă şi
durabilă;
- au o durată scurtă de acţiune care impune administrări repetate şi
doze mari.
Antiacide

- utilizarea lor este din ce în ce mai restrânsă şi datorită

efectelor adverse, din care cel mai important este ‘’al
doilea val acid’’ (rebound acid), caracterizat prin
creşterea bruscă a gastrinemiei şi a acidităţii gastrice;
- terapia cu antiacide în doze mari, poate produce
tulburări electrolitice şi tulburări de tranzit intestinal;
- antiacidele împiedică absorbţia tetraciclinelor, a
digoxinului, compuşilor cu fier, calciu şi a vitaminelor.
1. Inhibitoare ale secreției acide gastrice:

1.1. blocante ale receptorilor histaminergici H2 (antihistaminice de tip anti-H2)

(inhibitoare ale receptorilor H2):
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina,Nizatidina;
1.2. inhibitoare de pompă de protoni (inhibitoare ale H+/K+-ATP-azei):
• de generația I: Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol;
• de generația a II-a: Rabeprazol, Esomeprazol;
1.3. blocante ale rec. muscarinici (antimuscarinice) indicate ca
antispastice: Pirenzepina, Telenzepine, Propantelina;
1.4. inhibitori de anhidrază carbonică: Acetazolamida;
1.5. analogi ai somatostatinului: Octreotid;
1.6. antagoniști de colecistokinină: Proglumid.
Scopurile terapiei ulceroase:

•calmarea durerii;

•accelerarea cicatrizării;

•diminuarea recidivelor;
Agenţi care inhibă secreţia de acid
clorhidric şi pepsină:

Antagonişti H2

•CIMETIDINA
•RANITIDINA
•FAMOTIDINA
•NIZATIDINA
Antagonişti H2

• Indicaţii:
- ulcer duodenal,
- ulcer gastric (efect mai slab),
- sd. Zollinger-Ellison (doze mari, adm.
parenterală),
- reflux gastro-esofagian.
 Antagonişti H2

! Avantaje faţă de antiacide:

- administrare comodă, nu influenţează tranzitul
intestinal, nu produc fenomen de rebound acid, previn
recurenţa.

Efecte adverse:
- hepatotoxicitate, icter colestatic,
- reducerea spermatogenezei,
- ginecomastie şi galactoree (în utilizare de lungă durată).
Blocanţe ale pompei de protoni (inhibă
ireversibil ATP–aza H+/K+)

A.de generaţia I:
OMEPRAZOL; PANTOPRAZOL; LANSOPRAZOL

B. de generaţia a II-a: RABEPRAZOL

Indicaţii: - eşec al terapiei cu antihistaminice anti

H2, în schemele de tratament ale gastritei sau
ulcerului gastric cu Helicobacter pylori.
Blocanţe ale pompei de protoni (inhibă
ireversibil ATP–aza H+/K+)

! Avantajele celor de generaţia a II-a:

- debut mai rapid al efectului farmacologic,
- sunt necesare doze mai mici pentru
supresia maximă a acidităţii,
- inhibă complet aciditatea pentru 24 de ore.
În schimb au un preţ de cost mare.

Efecte adverse:
- hipergastrinemie, inhibarea secreţiei acidă
Anticolinergice – medicamente atropin–like
- reduc secreţia acidă gastrică bazală şi pe
cea stimulată prin alimente.

A. Neselective:
1.Naturale:
ATROPINA; TINCTURA sau EXTRACT DE
BELLADONĂ
2. Semisintetice:
BUTILSCOPOLAMINA
(Scobutil, Buscopan)
• 3. Sintetice:
PROPANTELINA;
MANTELINĂ,

- anticolinergice blocante ale canalelor Ca:

MEBEVERINA (Colospasmin),
DROTAVERINA (No-Spa),
PROPIVERINA,
ROCIVERINA,
TEMIVERINA,
ALVERINA.
B. Selective
 Rec. M1:
PIRENZEPINA; TELENZEPINA

Rec. M3:
DARIFENACIN,
ZAMIFENACIN

Avantaje !
- efecte adverse mai reduse
- eficienţă crescută, asemănătoare CIMETIDINEI
Citoprotectoare ale mucoasei gastrice:

•Sucralfat;
•Derivați de prostaglandină E1: Misoprostol
•Compuși coloidali de bismut: bismut dicitrat
tripotasic, bismut subcarbonic, bismut subnitric,
salicilat de bismut;
•Carbenoxolonă;
SUCRALFAT – compus dizaharidic sulfatat care
acţionează ca un plasture pe zona ulceroasă.

- se administrează profilactic (1-2 doze parţiale/zi,

înainte de masă)
-se administrează curativ (2-4 doze parţiale/zi, 4-8
săptămâni)
Atenţie !
- nu se asociază cu antiacide sau cu anti H2 (care îi
împiedică manifestarea efectului citoprotector).e.
Derivaţi de prostaglandine - stimulează formarea
mucusului şi reduc secreţia gastrică acidă:

- derivaţi de PG E1:
MISOPROSTOL

- derivaţi de PG E2:
ENPROSTIL,
RIOPROSTIL,
ARBAPROSTIL
Derivaţi de prostaglandine

Indicaţii:
- ulcer gastric şi duodenal,
- asociere în terapie cu AINS,
- în schemele de tratament pentru H. Pylori

! Avantajele derivaţilor de PG E2: eficacitate

superioară, comparabilă cu cea a ranitidinei.

Efecte adverse:
- diaree,
- stimulează contracţiile uterine.
Bismut coloidal
BISMUT SUBCITRIC TRIPOTASIC
Indicaţii:
- antecedente heredocolaterale ulceroase,
- tratament cu AINS la persoane cu gastrită,
- ulcer de stres (profilactic şi pentru prevenirea
hemoragiilor digestive superioare),
- în schemele de tratament pentru H. Pylori.
Bismut coloidal

Efecte adverse:
- scaune închise la culoare,
- encefalopatie portală,
- risc de intoxicaţie la utilizare îndelungată.
Medicamente cu efect anti-Helicobacter pylori:
Chimioterapice antibacteriene:
-aminopeniciline (Ampicilina, Amoxicilina);
-macrolide (Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina);
- Ciprofloxacina;
- Tetraciclina;
- Metronidazol;
Citoprotectoare ale mucoasei gastrice
-Compuși coloidali de bismut
-derivați de prostaglandine (Misoprostol)
Inhibitoare ale secreției gastrice acide
- inhibitori de pompă de protoni (Omeprazol)
- derivați de prostaglandine (Misoprostol)

Asocieri folosite în tratamentul bolii peptice asociate cu H. pylori: Amoxicilina (Ampicilina) /

Claritromicina (Azitromicina, Eritromicina) + Metronidazol + Omeprazol) / Misoprostol.