ANUL IV

MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1. ANTIHISTAMINICE H1
1.1 AMINOALCHILETERI ( ETANOLAMINE)
1.1.1 CLORFENOXAMINA
1.1.2. CLEMASTINA
1.2. ALCHILAMINE
1.2.1. FENIRAMINA
1.2.2. CLORFENIRAMINA
1.2.3. DIMETINDEN
1.3. ETILENDIAMINE
1.3.1. CLOROPIRAMINA
1.3.2. BROMOPIRAMINA
1.4. FENOTIAZINE
1.4.1. PROMETAZINA
1.4.2 .ALIMEMAZINA
1.5 PIPERAZINE
1.5.1. CICLIZINA
1.5.2. CETIRIZINA
1.5.3. LEVOCETIRIZINA
1.6 PIPERIDINE
1.6.1. CIPROHEPTADINA
1.6.2. LORATADINA
1.6.3. DESLORATADINA
1.6.4. KETOTIFEN
3
2. ANTIHISTAMINICE H2
STUDIATE LA INHIBITOARE ALE SECRETIEI GASTRICE
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

Sunt substante de sinteza care impiedica efectele caracteristice

ale histaminei.

HISTAMINA
4-imidazoletilamina

Amina biogena, constituent normal al tesuturilor vegetale si animale.

A fost descoperita si izolata din Secale cornutum.

4
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
HISTAMINA
4-imidazoletilamina
CONTINUARE

In organism se formeaza prin decarboxilarea enzimatica a histidinei

(aminoacid care intra in constructia proteinelor):

Proprietati: cristale incolore, fara miros, gust amar, arzator. Solubila in

apa.
Histamina se gaseste in organism sub o forma inactiva cu
preponderenta in :
• Piele
• Mucoasa bronsica 5

• Mucoasa gastro-intestinala
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
HISTAMINA
CONTINUARE

Din aceasta forma inactiva, histamina poate fi eliberata datorita

unor factori :
• Fizici
• Chimici
• Biologici
Efectele histaminei sunt mediate de doua tipuri de receptori
histaminici:
H1
H2
Efectele stimularii H1:
- vasodilatatie la nivelul capilarelor
- cresterea permeabilitatii capilare, edeme ,bronhoconstrictie
- cresterea secretiei salivare si lacrimale
- hipotensiune arteriala
Efectele stimularii H2:
hipersecretia gastrica 6
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1. ANTIHISTAMINICE H1

Substante de sinteza care blocheaza competitiv receptorii H1,

impiedicand efectele caracteristice ale histaminei:
Sunt indicate in:
- rinite si conjuctivite alergice
- dermatoze alergice
- intepaturi de insecte
- alergii alimentare sau medicamentoase
Clasificare conventionala:
Antihistaminice de generatia I-a:
- au efect sedativ
- au efect anticolinergic
- au durata scurta de actiune
Antihistaminice de generatia II-a:
- nu au efet sedativ
- nu au actiune anticolinergica
- au durata lunga de actiune (24h)
7
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1. ANTIHISTAMINICE H1
CONTINUARE

Structura chimica generala:

Ar1 si Ar2 sunt nuclee aromatice

X este –C-O- ; C; N

8
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.1 AMINOALCHILETERI (ETANOLAMINE)

Structura generala:

9
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.1.1 CLORFENOXAMINA
2-(4-clor- α-metil-α-fenilbenziloxi)-N,N-dimetiletilamina

Proprietati: compus microcristalin

Actiune: antihistaminic cu durata scurta de actiune, efecte
sedative marcate
Intrebuintari: rinite alergice, urticarie, eczeme, intepaturi de insecte

CLORFENOXAMIN
10
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.1.2 CLEMASTINA
2-[2-(4-clor-α-metilbenzhidriloxi)-etil]-1-metil-pirolidina

Actiune: antihistaminic cu efect prelungit (10-12

efecte sedative moderate
efect antipruriginos intens
anticolinergic
Intrebuintari: rinite alergice, urticarie, prurit
11
CLEMASTIN, TAVEGYL
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.2 ALCHILAMINE (PROPILAMINE)

Structura chimica generala:

12
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.2.1 FENIRAMINA
3-fenil-3-(2-piridil)-N,N-dimetilpropilamina

Proprietati: pulbere cristalina alba, solubila in apa

Intrebuintari: antihistaminic oral

13
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.2.2 CLORFENIRAMINA
3-(4-clorfenil)-3-(2-piridil)-N,N-dimetilpropilamina

Proprietati: se utilizeaza hidrogenmaleatul - pulbere alba, solubila in

apa
Actiune: unul dintre cele mai puternice antihistaminice, durata
de actiune 4-6 ore; efect sedativ moderat
Intrebuintati: rinite alergice, urticarie, eczeme, intepaturi de insecte
14
CLORFENIRAMINA
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.2.3 DIMETINDEM
N,N-dimetil-3-[1-piridil)-etil]-inden-2-etilamina

Proprietati: maleatul este o pulbere cristalina, alba, putin solubil in

apa
Actiune: antihistaminic cu durata de actiune 4-6 ore
Intrebuintati: prurit, rinite alergice, intepaturi de insecte
FENISTIL – solutie orala si gel
15
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.3 ETILENDIAMINE

Structura chimica generala:

16
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE
1.3.1 CLOROPIRAMINA
N-(4-clorbenzil)-N-(2-piridil)-N’,N’-dimetiletilendiamina

Se foloseste sub forma de clorhidrat.

Proprietati: pulbere microcristalina, solubila in apa (clorhidrat)
Actiune: antihistaminic cu durata de actiune 4-6 ore
Intrebuintati: antialergic peroral si injectabil
NILFAN
17
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.3.2 BROMOPIRAMINA

Aceasi structura cu cloropiramina, cu deosebirea ca in pozitia 4 a

nucleului benzenic are Br in loc de Cl.
Se foloseste sub forma de clorhidrat.
Aceasi actiune si intrebuintari ca si cloropiramina.

18
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.4 FENOTIAZINE

Structura chimica generala:

19
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.4.1 PROMETAZINA
10-(2-dimetilaminopropil)-fenotiazina

Proprietati: pulbere cristalina, slab galbuie, fara miros, gust

amar, putin solubila in apa, Pt. solutii injectabile se
foloseste clorhidratul
Actiune: antihistaminic cu durata medie de actiune (8-12 ore).
Efecte secundare hipnotice marcate.
Intrebuintari: afectiuni alergice.
20
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.4.2 ALIMEMAZINA
10-(3-dimetilamino-2-metil-propil)-fenotiazina

Se foloseste tartratul.
Proprietati: pulbere cristalina alba, solubila in apa
Actiune: antihistaminic cu durata de actiune 6-8 ore. Da
somnolenta.
Utilizare: urticarie

THERALENE 21
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.5 PIPERAZINE (CICLIZINE)

Structura chimica generala:

22
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.5.1 CICLIZINA
1-benzhidril-4-metil-piperazina

Se foloseste sub forma de clorhidrat sau lactat.

Proprietati: pulbere cristalina alba, gust amar, putin solubila in apa
Actiune: antihistaminic cu durata scurta de actiune 4-6 ore.
Antiemetic.
Intrebuintari:combaterea raului de miscare.

23
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.5.2 CETIRIZINA
Acid 2-[4-(4-clorbenzhidril)-1-piperazinil]-etoxiacetic

Se foloseste sub forma de diclorhidrat.

Proprietati: pulbere cristalina alba, solubila in apa
Actiune: antihistaminic de generatia II-a cu durata de actiune
de 24 ore.
Fara efecte sedative.
Intrebuintari:rinite si conjunctive alergice; afectiuni pruriginoase.
ZYRTEC, ALERID
24
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.5.3 LEVOCETIRIZINA

Este enantiomerul (R) al cetirizinei.

Actiune: prezinta afinitate dubla pentru receptorii H1 fata de
cetirizina.
Intrebuintari: Rinite si conjuctivite alergice

XYZAL

25
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.6 PIPERIDINE
1.6.1 CIPROHEPTADINA
4-(5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-1-metilpiperidina

Se foloseste clorhidratul.
Proprietati: pulbere cristalina alba, fara miros, greu solubila in apa
Actiune: antihistaminic cu durata de actiune de 4-6 ore.
Produce sedare, somnolenta. Stimuleaza apetitul.
Intrebuintari:rinite, urticarie, intepaturi de insecte, stimularea
apetitului.
PERITOL cp si sirop 26
 MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.6.2 LORATADINA
4-(8-clor-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-iliden)-
1-piperidincarboxilat de etil

Proprietati: pulbere alba, insolubila in apa

Actiune: antihistaminic de generatia II-a cu actiune de lunga
durata (24ore). Nu produce sedare, somnolenta.
Intrebuintari:rinita alergica, dermatoze alergice, conjuctivite
alergice.
CLARITIN, FLORIDAN cp si sirop 27
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.6.3 DESLORATADINA

La azotul piperidinic are metil in loc de carboxietil.

Actiune si intrebuintari: la fel ca loratadina.
AERIUS cp si sirop

28
MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

1.6.4 KETOTIFEN

Se foloseste sub forma de hidrogenofumarat

Actiune: antihistaminic si antianafilactic. Produce somnolenta.
Intrebuintari:astmul alergic, rinite, urticarie.
KETOTIFEN, KETOF, ZADITEN
29