MEDICAMENTE ANALGEZICE-ANTIPIRETICE,

ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Sunt medicamente cu structuri chimice heterogene dar cu efecte farmacologice

şi reacţii adverse asemănătoare.

Prototipul acestei clase este acidul acetilsalicilic , care are proprietăţi

analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii de intensitate moderată.

Cele la care predomină efectul antiinflamator sunt denumite AINS.

Principalul mecanism de acţiune al AINS este inhibarea ciclooxigenazei (COX),

urmată de inhibarea biosintezei de prostaglandine inflamatorii dar şi alte
mecanisme:
-Inhibarea eliberării de ioni superoxid şi peroxid
-Inhibarea migrării leucocitelor polimorfonucleare şi a monocitelor în focarul
inflamator
-Stabilizarea membranelor lizozomale
-Inhibarea eliberării de enzime hidrolitice
Din punct de vedere chimic, AINS pot fi clasificate astfel:
-Acizi carboxilici
-Derivaţi ai acidului salicilic
-Acizi antranilici
-Derivaţi ai acidului nicotinic
-Acizi aril şi heteroarilacetici
-Acizi aril şi heteroarilpropionici
-Acizi indol şi inden-acetici
-Alţi acizi carboxilici
-Acizi enolici
-Derivaţi ai pirazolidindionei
-Oxicami
-Derivaţi diarilheterociclici (coxibi)
-Structuri non-acide
-Structuri bazice
 DERIVAŢI AI ACIDULUI SALICILIC

Salicilat de sodiu, 2-Hidroxibenzoat de sodiu

Descriere: pulbere cristalină sau lamele mici, albe, fără miros, gust dulceag şi
sărat, uşor solubilă în apă, sensibilă la lumină
Are proprietăţi asemănătoare aspirinei
 Salicilat de metil, 2-hidroxibenzoat de metil

Descriere: lichid incolor sau slab gălbui, cu miros caracteristic, aromat,

persistent, gust dulceag şi arzător, miscibil cu alcoolul etilic, eterul şi uleiurile
grase, foarte greu solubil în apă
Se utilizează numai extern
Acţiune: revulsiv şi antiinflamator
 Salicilat de fenil (DCI), Salol

Descriere: pulbere microcristalină albă, cu miros şi gust plăcut, insolubilă

în apă, solubilă în alcool etilic şi cloroform
Acţiune: antipiretic, antiinflamator, antiseptic intestinal
Este un medicament de uz veterinar
Acid acetilsalicilic (DCI), Aspirină, Asaline, Asaprin, Aspenter, Dolean,
Europirin, Rompirin, Santaprin, Tamprim, Upsarin, Acid 2-acetoxibenzoic

Descriere: cristale aciculare incolore sau pulbere cristalină albă, fără

miros sau cu miros slab de acid acetic, gust acru; hidrolizează foarte
uşor; este greu solubilă în apă dar solubilă în alcool etilic şi cloroform
Este substanţă oficinală.
Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar
Se utilizează singură sau în asociere cu alte substanţe medicamentoase.
Acetilsalicilat de calciu , Calmopirin, Aspirina calcică, Solpirin

Descriere: pulbere amorfă, albă, solubilă în apă

Are aceleaşi utilizări ca şi aspăirina, dar prezintă o toleranţă mai bună.
Acetilsalicilat de DL-lizină (DCI), Aspegic, Derol

După absorbţie se descompune în acid acetilsalicilic şi lizină

Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar
Indicaţii: dureri uşoare-moderate, stări febrile, afecţiuni reumatismale
Se administrează oral.
 Acid salicilsalicilic, Salsalat, Diplosal, Disalcid

Descriere: compus cristalin, gust slab amar, solubil în alcool, eter,

glicerină, aproape insolubil în apă
Are acţiune asemănătoare aspirinei
Se administrează oral.
 Diflunisal (DCI), Dolobid, Dolobis

Descriere: pulbere cristalină albă, inodoră, solubilă în alcool şi eter,

practic insolubilă în apă
Are efect antiinflamator şi analgezic mai intens decât aspirina, dar
antipiretic mai slab
Sulfasalazina (DCI), Salazopirină, Salazosulfapiridină, Salicilazosulfapiridină

Descriere: pulbere cristalină galben-brună, solubilă în alcool, practic

insolubilă în apă
Indicaţii: tratamentul afecţiunilor inflamatorii intestinale, poliartrită
reumatoidă, spondilită anchilozantă
 Olsalazina (DCI), Azodisal, Dipentum

Descriere: sarea disodică este pulbere cristalină galbenă, solubilă în

apă şi DMSO, insolubilă în cloroform şi eter.
Indicaţii: tratamentul afecţiunilor inflamatorii intestinale, poliartrită
reumatoidă, spondilită anchilozantă
 Benorilat (DCI), Benoral, Benortan, Salipran

Este analgezic, antipiretic şi antiinflamator cu durată de acţiune mai

mare decât aspirina şi paracetamolul
Se administrează oral.
Salicilamida (DCI), Oramid, 2-Hidroxibenzamidă

Descriere: cristale aciculare incolore sau pulbere cristalină aproape

albă, fără miros, cu gust slab amar, puţin solubilă în apă la rece,
solubilă la cald, solubilă în alcool
Are acţiune mai slabă decât aspirina.
Etenzamida (DCI), Lucamid, Protopyrin, Trancalgyl, Ultrapyrin, 2-Etoxibenzamidă

Are efect analgezic, antipiretic, antiinflamator şi este indicată în afecţiuni

reumatismale, stări febrile, diferite dureri. Are şi efect miorelaxant.
 ANILIDE

Fenacetina (DCI), 4’-Etoxiacetanilidă

Descriere: cristale incolore sau pulbere cristalină albă, fără miros , cu

gust slab amar, foarte greu solubilă în apă, solubilă în alcool şi
cloroform
Se administrează oral
Paracetamol (DCI), Acetaminofen, Adol, Aldolor, Efferalgan, Panadol

Descriere: pulbere cristalină albă, fără miros cu gust amar, uşor

solubilă în alcool, solubilă în acetonă, puţin solubilă în apă
Conform FR X este analgezic şi antipiretic.
Este utilizat pe scară largă.
 DERIVAŢI AI PIRAZOLONEI

Fenazona (DCI), Antipirină

Descriere: pulbere cristalină albă sau lamele mici, incolore, fără

miros, cu gust slab amar, foarte solubilă în apă, alcool şi cloroform
Este substanţă oficinală.
 Salicilat de fenazonă, Salipirină

Descriere: pulbere cristalină albă, fără miros, cu gust dulce

amărui, puţin solubilă în apă rece, solubilă la cald
Are acţiune analgezică, antipiretică şi antiinflamatoare
Se administrează oral
Propifenazonă (DCI), Cibalgina, Eufibron, Isoprochin, 4-Izopropilfenazonă

Descriere: pulbere cristalină albă, uşor gălbuie, uşor solubilă în alcool

etilic şi cloroform, solubilă în eter, greu solubilă în apă
Se administrează oral.
 Melaminsulfona (DCI), Melubrină

Are efecte şi toxicitate mai mici decât aminofenazona

Se administrează parenteral
 Metamizol sodic (DCI), Algocalmin, Novalgin, Analgin, Dipyrone

Descriere: pulbere cristalină albă sau alb-gălbuie, fără miros, gust amar, foarte
uşor solubilă în apă, puţin solubilă în alcool, practic insolubilă în cloroform şi eter.
În timp, soluţia apoasă se îngălbeneşte.
Acţiune: puternic analgezic şi antipiretic, slab antiinflamator, antispastic
musculotrop
Indicaţii: analgezic în toate tipurile de dureri
Administrare: oral, IM, intrarectal
Are un profil farmacotoxicologic asemănător cu aminofenazona
Trebuie administrat cu prudenţă pentru că poate determina tulburări sangvine
 DERIVAŢI AI CHINOLINEI

Glafenina (DCI), Anagil, Glicafan, Glifan, Glifanan, Privadol

Are o moleculă ce conţine două structuri farmacologic active: acidul antranilic

esterificat şi 4-amino-7-clorochinolina
Descriere: pulbere cristalină uşor gălbuie, fără miros, solubilă în alcool absolut,
acetonă, eter, benzen, cloroform, insolubilă în apă
Are efect analgezic pur (intansitatea este între salicilaţi şi analgezice opioide)
Indicaţii: dureri acute şi cronice de orice natură
Administrare: oral , intrarectal
 Floctafenina (DCI), Idalon, Idarac, Novodolan

Descriere: pulbere cristalină, solubilă în alcool şi acetonă, foarte puţin

solubilă în cloroform şi eter, insolubilă în apă
Acţiune: analgezică şi antiinflamatoare (este inhibitor slab al
ciclooxigenazei)
Indicaţii: tratamentul pe termen scurt al durerii acute şi cronice
Administrare: oral
 DERIVAŢI AI ACIDULUI ANTRANILIC (FENAMAŢI, ACIZI FENAMICI)

acid fenamic
Acid salicilic

acid antranilic

Fenamaţii sunt derivaţi ai acidului N-fenilantranilic (acid fenamic) substituiţi

pe nucleul benzenic cu radicali de tip: triflorometil, metil sau clor
 Acid mefenamic (DCI), Vidan, Ponstan, Ponstel, Ponstyl

Descriere: pulbere cristalină albă sau alb-galbuie, insolubilă în apă,

solubilă în soluţii de hidroxizi alcalini
Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic (inhibă ciclooxigenaza şi
fosfolipaza A2)
Indicaţii: afecţiuni reumatice, dureri uşoare şi moderate de orice natură,
combaterea febrei
Se administrează oral (maxim o săptămână)
Este contraindicat persoanelor cu ulcer sau astm
 Acid meclofenamic (DCI), Meclomen

Descriere: pulbere cristalină albă, insolubilă în apă, solubilă în soluţii de

hidroxizi alcalini. Sarea sa de sodiu este solubilă în apă.
Acţiune: antiinflamatoare, analgezică, antipiretică
Indicaţii: artrită reumatoidă, osteoartrită
Precauţii: potenţează efectul anticoagulantelor orale
 DERIVAŢI AI ACIDULUI NICOTINIC

Acid niflumic (DCI), Nifluril, Actol, Novopone, Donalgin

Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic

Indicaţii: afecţiuni reumatismale acute şi cronice, gută, dureri traumatice,
afecţiuni ale aparatului genito-urinar, sinuzite, gingivite
Administrare: oral, intrarectal, cutanat
 ACIZI ARIL ŞI HETEROARILACETICI

Diclofenac (DCI), Epifenac, Rheumavek, Refen, Voltaren, Vurdon

Se utilizează sarea sa de sodiu (substanţă oficinală)

Descriere: pulbere cristalină albă sau alb-gălbuie, fără miros, higroscopică, uşor
solubilă în alcool metilic, solubilă în alcool etilic, puţin solubilă în apă, greu
solubilă în benzen, practic insolubilă în acetonă şi cloroform
Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic, inhibă ambele izoforme ale
ciclooxigenazei (este unul dintre cele mai active AINS)
Administrare: oral, IM, intrarectal, cutanat
 ACIZI ARIL ŞI HETEROARILPROPIONICI

Ibuprofen (DCI), Nurofen, Paduden, Upfen, Marcofen, Modafen

Descriere: pulbere cristalină albă sau cristale incolore, cu miros caracteristic,

uşor solubil în acetonă, alcool etilic, cloroform, eter, foarte greu solubil în apă
Acţiunie: antiinflamator, analgezic, antipiretic (acţiune mai slabă decât
indometacinul dar este mai uşor tolerat)
Indicaţii: afecţiuni reumatice, entorse, întinderi musculare, afecţiuni inflamatorii
din sfera ORL, ginecologie, stomatologie
Administrare: oral, intrarectal, cutanat
 Ketoprofen (DCI), Flexen, Ketonal, Profenid, Fastum, Flexen

Descriere: pulbere cristalină, solubilă în alcool etilic, acetonă, cloroform,

eter, puţin solubilă în apă
Acţiune: puternic antiinflamator (comparabil cu indometacinul), antipiretic,
analgezic
Indicaţii: dureri reumatice, crize gutoase, inflamaţii şi dureri uşoare şi medii
Administrare: oral, IM, intrarectal, cutanat
 Dexketoprofen (DCI), Tador

Este enantiomerul (S) al ketoprofenului

Se utilizează sub formă de dexketoprofen trometamol
Indicaţii: dureri (uşoare sau moderate) reumatice, musculare, dentare,
dismenoree
 Naproxen (DCI), Napren, Sanaprox

Descriere: pulbere cristalină albă, fără gust şi miros, solubilă în alcool metilic,
alcool etilic, cloroform, insolubilă în apă.
Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic (de intensitate asemănătoare cu
cea a ibuprofenului)
Indicaţii: afecţiuni reumatice, criză gutoasă, inflamaţii ORL sau sromatologice
Administrare: oral, intrarectal
 ACIZI INDOL ŞI INDEN-ACETICI ŞI ANALOGI

Idometacin (DCI), Indocid, Indocin, Elmetacin

Este un antiinflamator de referinţă alături de Fenilbutazonă. Este substanţă

oficinală.
Descriere: pulbere cristalină, slab gălbuie până la galben brun, uşor miros specific,
gust slab amar, puţin solubil în alcool etilic, cloroform şi eter, practic insolubil în apă
Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic, antiagregant plachetar
Indicaţii: poliartrită reumatoidă, diferite forme de reumatism, gută, tendinite, entorse,
întinderi musculare, tromboflebite, stări febrile, dismenoree
Este bine tolerat în doze mici şi în perioade limitate.
Administrare: oral, intrarectal, cutanat, oftalmic
 ALŢI ACIZI CARBOXILICI

Ketorolac (DCI), Ketorol, Ketodrol, Toradol

Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator

Indicaţii: dureri postoperatorii (este o alternativă a analgezicelor opioide),
dureri cauzate de procese inflamatorii, conjunctivite
Administrare: oral, IM, IV
 DERIVAŢI AI PIRAZOLIDIN-3,5-DIONEI

Fenilbutazona (DCI), Butazin, Butazolidin

Este primul antiinflamator consacrat. Este

substanţă oficinală.
Descriere: pulbere cristalină albă, sau alb-
gălbuie, fără miros, fără gust la început, apoi
cu gust slab amar, solubilă în cloroform şi
eter, foarte greu solubilă în apă
Acţiune: antiinflamator remarcabil, analgezic,
antipiretic, uricozuric
Indicaţii: afecţiuni reumatismale majore,
tromboflebite, hemoroizi, înţepături de
insecte, crize gutoase
Administrare: oral, intrarectal, IM profund,
cutanat
Utilizarea sa este limitată datorită reacţiilor
adverse frecvente.
 OXICAMI

Prezintă o serie de avantaje faţă de celelalte antiinflamatoare:

-Au o mare eficacitate clinică la doze mici

-Au absorbţie rapidă

-Realizează o concentraţie plasmatică mare în timp scurt

-Permit administrarea unei singure doze pe zi (au timp de înjumătăţire

plasmatic prelungit)

-Prezintă toleranţă gastrointestinală bună

Acţiune: antiinflamatoare marcante, bune analgezice, antipiretice,

antiagregante plachetare
 Piroxicam (DCI), Bruxicam, Feldene, Hotemin, Roxicam

Este substanţă oficinală.

Descriere: pulbere cristalină albă sau foarte slab gălbuie, greu solubilă în
acetonă, alcool metilic, alcool etilic, practic insolubilă în apă
Acţiune: inhibitor de ciclooxigenază neselectiv cu efect antiinflamator intens,
analgezic, antipiretic, antiagregant plachetar
Indicaţii: poliartrită reumatoidă, osteoartroză, spondilită anchilopoietică, artrită
gutoasă, tromboflebite, anexite, dureri de diferite etiologii
Administrare: oral, injectabil, intrarectal, local (cutanat sau oftalmologic)
 Tenoxicam (DCI), Tenoktil, Tilcotil, Neo-endusix

Structura sa are la bază sistemul heterociclic tienotiazinic

Are proprietăţi asemănătoare piroxicamului
Administrare: oral, IM, IV
Lornoxicam (DCI), Xefo

Este un derivat al tenoxicamului care are pe nucleul de bază, în poziţia 6, un

atom de clor
Are acţiune antiinflamatoare asemănătoare tenoxicamului.
Se administrează oral.
 Meloxicam (DCI), Movalis

Este un oxicam din a 2-a generaţie.

Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar
Indicaţii: osteoartrită, artrită reumatoidă, spondilită anchilopoietică
Administrare: oral, injectabil, intrarectal
 COXIBI

Acţionează ca inhibitori selectivi ai COX-2

Au acţiune analgezică, antipiretică şi antiinflamatoare comparabile cu AINS
tradiţionale, dar au mai puţine efecte adverse gastrointestinale.
Majoritatea sunt compuşi triciclici, aparţinând clasei de derivaţi diarilheterociclici.

Rofecoxib (DCI), Vioxx

Este derivat de furanonă difenilsubstituit eficient în tratamentul bolilor

artrozice sau ca analgezic în dureri de intensitate moderată-severă.
A fost retras de pe piaţa farmaceutică mondială din cauza riscului crescut
pentru apariţia de efecte cardiovasculare grave (infarct miocardic, AVC)
 Celecoxib (DCI), Celebrex

Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic

Indicaţii: poliartrită reumatoidă, osteoartrită, dureri de intensitate moderată-
severă.
Absorbţia sa este întârziată de alimentele bogate în grăsimi.
Se administrează oral
Etoricoxib (DCI), Arcoxia

Prezintă selectivitate înaltă pentru COX-2

Indicaţii: osteoartrită, artrită reumatoidă, artrită gutoasă acută, dureri
musculoscheletice
Se administrează oral, într-o singură doză pe zi
 STRUCTURI NON-ACIDE

Nabumeton (DCI), Relafen, Relifex

Descriere: pulbere cristalină albă, solubilă în alcool şi în majoritatea

solvenţilor organici, insolubilă în apă
Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic
Indicaţii: poliartrită reumatoidă, artroze
Administrare: oral, o singură doză pe zi
 STRUCTURI BAZICE

Benzidamin (DCI), Afloben, Tantum

Descriere: pulbere cristalină, foarte solubilă în apă, alcool etilic, cloroform, alcool
n-butilic.
Spre deosebire de celelalte AINS, Benzidamina nu inhibă nici COX, nici
lipooxigenazele. Acţionează prin inhibarea formării de radicali liberi ai oxigenului,
reducerea factorului de agregare plachetară şi inhibarea fosfodiesterazei
Nu afectează mucoasa gastrică ci are rol protector.
Este indicată în inflamaţii ale mucoasei bucale şi faringelui
 DERIVAŢI AI ANTRACENULUI

Diacerein (DCI), Artrodar, Artrolyt, Diadar

Descriere: cristale galbene

Acţionează prin inhibarea producţiei de citokine şi a altor enzime
implicate în deteriorarea cartilajului (mieloperoxidaza, β-glucuronidaza,
elastaza)
Indicaţia principală este osteoartrita
Nu are toxicitate gastrointestinală.
 ALTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Nimesulid (DCI), Aulin, Nimesil, Lemesil, Mesid

Este derivat de sulfonanilidă; inhibitor selectiv COX-2

Acţiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic
Indicaţii: inflamaţii ale articulaţiilor şi ţesuturilor moi, dureri postoperatorii
şi posttraumatice, febră, dureri menstruale
Se administrează oral