EVALUACIN DE FRMACOS Y MEDICAMENTOS II LABORATORIO

BLOQUEADORES DE LA PLACA NEUROMUSCULAR

EQUIPO 3 GRUPO 1752 INTEGRANTES: CRISTOBAL NERI ADRIAN BARRERA LEAL DAVID SAUL GODINEZ SANTOS JANETE MUOZ CALDERON MARCELA REYES MARTINEZ LUIS ANTONIO SOLANO DIAZ NADIA

CONCEPTOS BASE
RECEPTORES.

En el cuerpo humano funcionan al ser estimulados o inhibidos por agonistas o antagonistas naturales (como las hormonas neurotransmisores) artificiales (tales como las drogas).

 AGONISTA

Es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la clula.

 ANTAGONISTA

Es toda sustancia qumica que posee afinidad por un receptor pero no presenta efecto a menos de que se encuentre en presencia de un agonista bloqueando la funcin de ste.

 Ambos tipos de agentes reciben el nombre de

.

RELAJANTES MUSCULARES O BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (BNM)

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Son frmacos que impiden la

trasmisin del impulso nervioso a los msculos. El mediador qumico de la transmisin es la Acetilcolina que se libera en las terminaciones presinpticas como resultado de la despolarizacin y acta sobre los receptores nicotnicos en el terminal postsinptico.

CLASIFICACIN POR MECANISMO DE ACCIN

NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS

DESPOLARIZANTES

Compiten con la Actan despolarizando acetilcolina en los sitios permanentemente la de unin en la placa membrana por apertura motora con lo cual impiden la apertura de los de canales originando un bloqueo de la transmisin canales inicos y por neuromuscular. tanto la despolarizacin y contraccin muscular.

CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN

Accin ultracorta Succinilcolina (4 6 min) Accin corta Accin intermedia Vecuronio ( 30-40 min) Accin larga

Mivacurio ( 10-20 min)

Tubocurarina ( 80120 min)

Rocuronio ( 30-40 min) Atracurio ( 30-40 min)

Pancuronio ( 120-150 min) Doxacurio ( 100-160 min)

BNM IDEAL
Duracin de accin corta No liberador de histamina Mnima unin a protenas Recuperacin predecible Escasas interacciones medicamentosas Bajo costo Fcil almacenaje

USOS CLNICOS DE LOS BNM

Intubacin de la trquea Endoscopa

Usos ortopdicos
Convulsiones txicas Ttanos

Relajacin muscular en

anestesia general

SUCCINILCOLINA

SUCCINILCOLINA
Bloqueante neuromuscular de accin ultracorta, es el

nico BNM despolarizante de uso comn en clnica.

Sufre una rpida metabolizacin por la colinesterasa

plasmtica, por lo que su duracin de accin es corta alrededor de 4-6 min.

Se suele utilizar fundamentalmente para la

intubacin urgente, dado su rpido inicio de accin.

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DEL BLOQUEADOR DESPOLARIZANTE

Metabolismo: 98% Excrecin: 2% (orina) Absorcin: Frmaco muy polar

Administracin : IV
Eliminacin:
Rpido Succinilcolina (Colinesterasa plasmtica )

Succinilmonocolina + colina

lento Succinilmonocolina Acido succnico + colina (Enzimas hepticas colinesterasa plasmatica)

Prolongacin del efecto : colinesterasa plasmtica

atpica, falla heptica, desnutricin.

Administracin y efectos:

-Se administra por va intravenosa -Por va intramuscular, la parlisis dura el doble de tiempo. -Se usa una dosis nica para intervenciones cortas -Relajacin mxima: 2 min -Duracin: 4 - 6 minutos

EFECTOS ADVERSOS DE SUCCINILCOLINA

- Fasciculaciones - Arritmias cardiacas - Mialgia difusa - Mioglobinuria - Hipertermia maligna - Aumento de presin intraocular,

intragstrica e intracraneal

MECANISMO DE ACCIN
FASE UNO
La succinilcolina acta como la Ach pero con un efecto

ms prolongado respecto a la despolarizacin.

Se une al receptor nicotnico, abre canal de sodio,

provoca despolarizacin del potencial de membrana y despolariza las membranas musculares adyacentes unidades motoras musculares.

Se induce una contraccin desordenada de las

Y LUEGO?
La succinilcolina no es metabolizada tan rpido

como la Ach, por lo tanto las membranas despolarizadas permanecen as y no responden a impulsos nerviosos adicionales

RECORDEMOS
Para formar el complejo Excitacin-relajacin del

msculo, es necesario que haya repolarizacin y el disparo repetitivo para mantener la tensin muscular (resistencia del msculo a su estiramiento).

Cuando ambos fenmenos estn ausentes se produce la

parlisis flcida.

FASE II
Con la exposicin continua a succinilcolina, la

despolarizacin inicial disminuye y la membrana tiende a repolarizarse.

A pesar de esta repolarizacin, la membrana no puede

ser despolarizada por la ACh nuevamente, en cuanto est presente la succinilcolina.

ENTONCES?

insensible a la ACh por el efecto estereoqumico de la molcula de succinilcolina. Una desensibilizacin del receptor nicotnico.

Se presume el desarrollo de un rea no excitable,

ESQUEMA GENERAL DE SINAPSIS

Material
Jeringas Ratas o ratones Succinilcolina Caja de ratas Pecera

PROCEDIMIENTO

A tres ratas se les inyecta diferentes dosis de succinilcolina va intramuscular

En una caja inclinada se coloca a cada una de las ratas por separado Se observa de 5 a 10 min. su efecto se realizan anotaciones(efecto corto debido a la hidrlisis)

BIBLIOGRAFIA
BOWMAN, W.C: Farmacologa. Bases Bioqumicas y

Patolgicas. Aplicaciones Clnicas .2 Ed. Mxico. Interamericana. 1980. CASTELLS, S; HERNANDEZ,M.- Farmacologa en Enfermera. Madrid. Harcourt. 2001. CLAIRBORNE, W: Manual de Teraputica Medica. 7 Ed. Barcelona. Salvat. 1990. CONTRERAS , F.O.; BLANCO , M.Fisiopatologa.Caracas. McGraw-Hill Interamericana. 1997. DEL RO, J: Farmacologa Bsica. Madrid. Sntesis. 1996.