Antimicrobianos β-

lactâmicos
CEFALOSPORINAS

Terapêutica geral
ICBAS - HGSA
Outra história clínica…
M S, 3 anos, é admitida no SU de Pediatria com
febre (39,5° C), muito prostrada e com sinais de
insuficiência respiratória aguda: adejo das asas
do nariz, polipneia e tiragem intercostal. O pai
refere que a criança teve sarampo há 15 dias.

Manteve anorexia e congestão das vias aéreas

superiores. Foi, na altura, medicada com paracetamol e
cloranfenicol, medicação que terminou há 7 dias.
História clínica

•Roncos dispersos

•MV diminuido à direita

•Crepitações na base esquerda

 História clínica

Alguns focos de condensação com imagens de

bolhas aéreas à direita, com derrame pleural
à direita; infiltrações parenquimatosas à
esquerda.
DIAGNÓSTICO ?
Pneumonia e pleurisia
estafilocócica pós
sarampo
Comentar a medicação instituída
quando foi feito o diagnóstico de
sarampo….
Perante o diagnóstico apontado, iniciaria
antibioterapia adequada ou deveria
esperar pelo resultado laboratorial
(isolamento cultural e antibiograma) ?
ANTIBIOGRAMA...
 Cefalosporinas
• Características fisico-quimicas
– Hidrossolúveis;
– Estáveis com alterações da temperatura e pH.
• Actividade antimicrobiana
– Mecanismo de acção semelhante às penicilinas
– Resistência às cefalosporinas.
– Divisão em grupos ou gerações, de acordo com
o espectro antimicrobiano.
 Classificação das cefalosporinas em gerações
(Clinica)

Concept: “stepwise improvement” in characteristics, not calendar.

Geralmente 1ª  2ª  3ª

Espectro Gram + (esp. Staph).

Maior actividade contra Gram -
Maior T1/2,
Maior custo
 Cefalosporinas de 1ª geração
Cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefradina

• Maior actividade contra Gram +

• Activas contra Enterobactereaceae, H
Influenzae e Neisserae
• Não activas contra S Faecalis, Proteus I +,
Serratia, Bacteroides e Pseudomonas
 Cefalosporinas de 1ª geração
Resistentes a ß-lactamases dos estafilococos mas susceptíveis às produzidas por Gram-

• Uso oral e parentérico

• Excreção renal
• Não penetração no SNC
 Cefalosporinas de 2ª geração
Cefaclor, cefamandole, cefonicid, cefoxitina,cefuroxima, cefotetan…

• Menos activas que as de 1ª geração contra

Gram +, mas mais activas contra Gram –
• Activas contra Enterobactereaceae, Proteus
I +, Bacteroides e Fusobacterium
 Cefalosporinas de 2ª geração
Moderadamente resistentes a ß-lactamases dos Gram-

• Uso oral (cefaclor, cefuroxima, cefpodoxime)

• Cefoxitina em profilaxia antibiótica
• Cefuroxima é a única capaz de atravessar a
barreira hemato-encefálica
 Cefalosporinas de 3ª geração
Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxone, cefixime, moxalactam

• As menos activas contra Gram +

• Maior actividade contra Gram – que as de
2ª geração
• De um modo geral, activas contra
Enterobactereaceae e outros bacilos Gram-
como a Pseudomonas e Acinetobacter
 Cefalosporinas de 3ª geração
VARIABILIDADE DE ACTIVIDADE DE CADA FÁRMACO

• Ceftazidima com grande actividade para

Pseudomonas
• Moxalactam com grande actividade para
Bacteroides Fragillis
• Excepto a cefixime e a cefoperazona, com
boa penetração no SNC
 Cefalosporinas de 3ª geração

FARMOCINÉTICA

• Boa penetração e distribuição corporal

• Níveis no LCR adequados para a maioria

dos agentes ,excepto para a Pseudomonas
 Cefalosporinas de 3ª geração

INDICAÇÕES PRINCIPAIS

• Meningite por pneumococo, meningococo, H Influenzae e

enterococos susceptíveis
• Sépsis de origem desconhecida em doentes
imunocompetentes
• Infecções susceptíveis em que sejam os fármacos menos
tóxicos
• Em imunodeficientes, neutropénicos podem ser eficazes
associadas a um aminoglicosídeo
 4st generation
Cefepime is considered a fourth
generation cephalosporin due to it's
intrinsic antimicrobial properties.
 Fourth generation cephalosporins are projected
to have many attributes

• Extended spectrum of activity for gram negative and gram positive

organisms (different from third generation cephalosporins)

• Minimal beta-lactamase activity due to rapid periplasmic penetration and

high penicillin-binding protein (PBP) access

• Spectrum of activity to include gram negative organisms with multiple

drug resistance patterns (Enterobacter and Klebsiella)

• Cefepime is currently available in an injectable form for use in adults

and children > 12 years old. Cefepime is not available in an oral form
 EFEITOS ADVERSOS
• Alergias
– Reacções de hipersensibilidade
– Reacções cruzadas de 6 a 18%
• Toxicidade
– Alterações da coagulação (moxalactam, cefamandole)
– Reacções dissulfiram - like
• Superinfecção
– Proliferação de Gram+
Monobactamos
• Anel ß-lactâmico resistente às
lactamases
• Activos contra a maioria dos
bacilos Gram-, mas ineficazes
contra Gram+ e anaeróbios

AZTREONAM
• Administração IV ou IM
• Fraco indutor de lactamases
• Semivida muito prolongada
na Insuficiência Renal
Carbapenems
• Resistente às lactamases
• Grande espectro anti-
bacteriano, com grande
actividade para Gram+,
Gram- e anaeróbios

IMIPENEM MEROPENEM
• Administração IV
• Inactivação enzimática
• Associação à cilastatina
 MACRÓLIDOS

• Eritromicina
• Azitromicina
• Claritromicina
MECANISMO DE ACÇÃO

Efeito bactericida ou bacteriostático, dependendo da concentração

no meio, do microorganismo e da fase de crescimento deste
ERITROMICINA
 Espectro de acção
• +++ Strep pneumoniae, Neisseriae gonorrhoeae,
Moraxella Catarrhalis, Haemophilus Influenzae,
Chlamydia spp, Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila

• ++ Staphylococcus spp, Clostridium spp,

Micobacterias
 Uso clínico
• Eritromicina: alternativa em indivíduos
alérgicos às PNCs para tratar infecções por
estreptococos ou estafilococos sensíveis.
Fármaco de escolha para infecções por Legionela e Micoplasma

• Clatritromicina: maior actividade para H

Influenzae e M Catarrhalis
• Azitromicina: actividade adicional para a
Chlamydia trachomatis
 Efeitos adversos

• Estimulação da motilidade gastro-intestinal:

dor abdominal, náuseas e vómitos

• Interacção com fármacos ( warfarina, digoxina,

teofilina, anti H1, ciclosporina)
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