Sunteți pe pagina 1din 61

I.

Clasificare
1. mecanism de actiune si caracteristici structurale generale
A. ANTIMICOTICE CARE INHIBA BIOSINTEZA ERGOSTEROLULUI SI
INTERFERA FUNCTIILE ACESTUIA
A.1. Antibiotice macrolide polienice
A.2. Azoli (imidazoli si triazoli) / conazoli
A.3. Tiocarbamati (Tolnaftat, Tolciclat)
A.4. Alilamine si amine tertiare (Naftifina, Terbinafina)
A.5. Derivati de morfolina (Amorolfina)

B. INHIBITORI AI SINTEZEI PERETELUI CELULAR FUNGIC
B.1. Antibiotice lipopeptidice: Caspofungin
ANTIMICOTICE
C. ANTIMICOTICE CARE INTERFERA FUNCTIILE ACIZILOR NUCLEICI AI
CELULEI FUNGICE
(diviziune celulara, metabolismul bazelor azotate, sinteza proteica)
C.1. Antibiotice cu structura spiro-benzofuranica (Griseofulvina)
C.2. derivati pirimidinici (Flucitozina)

D. INHIBITORI AI TRANSPORTULUI MEMBRANAR AL AMINOACIZILOR
(Ciclopirox olamina)
2. mod administrare
+ Antimicotice de uz local C micoze superficiale, cutanate si subcutanate
specifice pe fungi patogeni
nespecifice, cu spectru larg (bacterii, virusuri, fungi,
protozoare): antiseptice, chimioterapice generale
+ Antimicotice sistemice C micoze viscerale, micoze sistemice invazive,
micoze oportuniste
+ Antimicotice sistemice si locale
ANTIMICOTICE. Clasificare
A. ANTIMICOTICE CARE INHIBA BIOSINTEZA ERGOSTEROLULUI SI
INTERFERA FUNCTIILE ACESTUIA
A.1. Antibiotice macrolide polienice
Nistatin
Sinonim: Stamicin
Streptomyces noursei
Prop. fizizo-chimice:
pulbere galbena sau galben-cafenie, miros slab caracteristic (cereale),
higroscopica; termolabila, sensibila la lumina si umiditate conservare;
foarte greu solubil in apa si alcool, usor solubil in DMSO, DMFA

Spectru de activitate Nistatin
Fungicid Candida sp., Aspergillus sp., Cryptococcus neoformans
UI (Saccharomyces cerevisiae): 1 mg echivalent cu 3500 UI

O NISTATIN. NISTATYNUM (DCI, FR X)
Indicatii: Nistatin = Antimicotic cu actiune exclusiv locala
curativ: candidoze locale (cutaneo-mucoase, orofaringiene, esofagiene,
intestinale, vulvo-vaginale)
profilaxia candidozelor la pacienti imunodeprimati si
la cei tratati cu antibiotice spectru larg
Reactii adverse: bine tolerat, chiar la tratamente indelungate

Posologie, mod de administrare
compr. uz oral: 500.000-1mil. UI x 3-6 ori/zi, min. 7 zile sau cit dureaza antibioterapia
suspensie uz oral: 100.000 UI la 6 ore; aplicare pe limba si se mentine cit mai mult timp
creme, ung.: 2 aplic/zi; inca 3 zile dupa disparitia simptomelor locale
pudre: leziuni infectate si supurative; 2-3 ori/zi
compr. vaginale, ovule: 1/zi x 2 sapt.
Produse farmaceutice
Nistatin + antibiotice + metronidazol + glucocorticoizi
NISTATIN compr. film. 500.000 UI; pulb pt suspensie orala 1,8%
STAMICIN compr. film. 500.000 UI
MYCOSTATIN compr. 500.000 UI;
suspensie uz intern 100.000 UI/ml;
ung., crema 100.000 UI/g
TRICOMICON compr. vaginale (+Metronidazol, + Cloramfenicol)
MACMIROR COMPLEX - ovule, ung. vaginal (+Nifuratel)
POLYGYNAX caps vagin. (+Neomicina +Polimixina)
NIDOFLOR ung. (+Neomicina +Triamcinolon acetonid)
CERVUCID ovule (Cloramfenicol +Metronidazol + Hidrocortizon)
Sinonim: Pimafucin, Pimaricin; Streptomyces natalensis
Spectru de activitate
Fungi unicelulari: Candida albicans
Dermatofiti: Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum
Mucegaiuri: Aspergillus
Protozoare: Trichomonas vaginalis
Indicatii: antimicotic exclusiv local C candidoze locale
dermatomicoze ale pielii, unghiilor si patului unghial; intertrigo, micoze
interdigitale; iritatia de scutec; vaginite candidozice; candidoze datorate
antibioterapiei prelungite; stomatite candidozice; otomicoze; candidoza
laringelui si faringelui
Reactii adverse: bine tolerat, local si digestiv
O NATAMICINA. NATAMYCINUM (DCI)
Mod de administrare
Crema 1-3 aplicatii locale/ zi; Lotiune 4-6 aplicatii/zi
Ovule 1 ovul/zi x 3-6 zile (se reia dupa menstre)
1 Compr. oral x 4/zi
candidoza intestinala (timp de 7-10 zile);
ca tratament adjuvant celui topic, in: candidoza unghiilor (timp de 2-3 luni),
candidoza extinsa a pielii (inca 1 sapt. dupa disparitia simptomelor clinice)
(Natamicina se acumuleaza in conc. eficace terapeutic in tesuturile
keratinizate); vaginita candidozica rezistenta (timp de 10-20 zile; +ovule)
Produse farmaceutice
PIMAFUCIN crema 2%, lotiune; ovule 100 mg;
compr. enterosolubile 100 mg
PIMAFUCORT lotiune, ung., crema (+Hidrocortizon, Neomicina)
NATACYN susp. oftalmica
Streptomyces nodosus
Spectru de activitate: larg (Candida spp., Blastomyces spp., Hystoplasma,
Cryptococcus, Aspergillus)
Indicatii: antimicotic de rezerva, sistemic si local
C Micoze diseminate (sistemice, oportuniste)
Reactii adverse: IT ingust
nefrotoxicitate cronica, limitanta de doza (>30% din cazuri)
gastro-intestin. (greata/voma, dureri abdomin., diaree)
tulb hematologice (anemie, trombocitopenie, agranulocitoza)
hipokaliemie, hipomagneziemie
tromboflebite la locul inj.

O AMFOTERICINA B. AMPHOTERICINE B (DCI)
Posologie, mod de administrare
(P) strict supravegheat; strict i.v., perfuzii lente in glucoza
Interactiuni: ^ toxicitatea amfotericinei : aminoglicozide, diuretice, digoxina,
corticosteroizi, cisplatin

O AMFOTERICINA B. AMPHOTERICINE B (DCI)
Produse farmaceutice
AMFOTERICIN B pulb sterila liofilizata de uz perfuzabil (50 mg)
FUNGIZONE flac uz parenteral; susp. orala; crema, lotiune, ung.
ABELCET complex lipidic (dimiristoilfosfatidil-colina, -glicerol)
AMBISOME amfotericina B lipozomica - suspensie
AMPHOTEC amfotericina B colesterol flac. pulb. inj 50 mg, 100 mg


benzil-imidazoli (Clotrimazol, Bifonazol, Flutrimazol)
fenil-etil-imidazoli (conazoli generatia I):
eteri - Miconazol, Isoconazol, Econazol, Tioconazol;
tioeteri Sulconazol
oxime Oxiconazol
imidazoli structuri varia: Butoconazol, Omoconazol

A.2. Azoli (imidazoli si triazoli) / conazoli
A.2.1. Azoli de generatia I (imidazoli)
Azoli de generatia I benzil-imidazoli. Reprezentanti terapeutici
Inhibitori ai biosintezei ergosterolului
Spectru larg de activitate: Dermatofiti: Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum
Fungi unicelulari: Candida albicans, Criptococcus sp.
Fungi dimorfici: Histoplasma sp., Blastomyces sp.
Fungi filamentosi (mucegaiuri): Aspergillus
Protozoare: Trichomonas vaginalis
Coci si bacili Gram-pozitivi de suprainfectie
Lipofili, foarte putin solubili in apa;
nitratii=pulb crist. albe sau alb-galbui, solubile in apa
Toleranta cutaneo-mucoasa exceptionala
Topic (creme, ung., lac de unghii; compr. vaginale sau ovule)
Reducerea substantiala a duratei tratamentului
Indicatii: dermatomicoze, pitiriazis versicolor, candidoze superficiale,
vaginite micotice si mixte
A.2.1. Azoli de generatia I (imidazoli)
O CLOTRIMAZOL. CLOTRIMAZOLUM (DCI) *

Denumire chimica: 1-[2-clorfenil)-difenil-metil]-1H-imidazol
scade actiunea altor antimicotice (antibiotice antimicotice)
Contraind.: alergie la clotrimazol; sarcina (trim.I)
Produse si forme farmaceutice:
CLOTRIMAZOL crema 1%, sol ext. 1% (2-3 aplic/zi x 4 sapt)
compr. vaginale 100 mg (1-2/zi, 6-12 zile)
CANESTEN crema, pudra, sol ext. 1%
CANESTEN HG crema (Clotrimazol 1% +Hidrocortizon acetat 10 mg)
GYNO-CANESTEN compr. vaginale 100 mg, 200 mg, 500 mg
crema vaginala 1% si 2% cu aplicator
LOTRIMIN crema, lotiune 1%
GYNE-LOTRIMIN compr. vagin. 100 mg; crema vaginala 1%
MECLOZOL compr. vagin. (+Metronidazol+Neomicina+Hexestrol acetat)
O FLUTRIMAZOL. FLUTRIMAZOLUM (DCI)
+efect antiinflamator intrinsec dermatite inflamatorii
MICETAL crema, gel 1%; spray uz extern
O BIFONAZOL. BIFONAZOLUM (DCI)
penetrabilitate crescuta in straturi keratinoase (unghii)
toleranta superioara
o singura aplicatie zilnica (stabil si activ timp de 24 h);
durata tratam. variaza in functie de afectiune
(candidoze 6-8 zile; dermatofitii 10-12 zile; pitiriazis 2 sapt;
onicomicoze 2 luni; tricofitii 6 zile si repetare dupa 1 sapt de pauza)
Contraind: hipersensibilitate la bifonazol
Produse si forme farmaceutice:
BIAZOL crema 1%
MYCOSPOR crema, sampon, gel, sol ext. 1%
Azoli de generatia I
fenil-etil-imidazoli
(conazoli generatia I)
O MICONAZOL. MICONAZOLE NITRATE (DCI) *


penetrare facila si remanenta (> 4 zile) in stratul cornos in conc. eficiente,
dupa admin topica;
reactii adverse (P): tulb hematologice, tromboflebite la locul inj., tulb gastro-
intestinale, sdr. Stevens Johnson
contraindic sarcina, alaptare;
Interactiuni- reducerea dozelor de anticoagulante, hipoglicemiante, antiepileptice
Posologie
local
1 compr. oral 250 mg x 3 ori/zi, timp de 1-2sapt in candidoza orala si 2-4 sapt. in
candidoza gastro-intestin.; 5 zile/luna sau in perioada de risc pt profilaxia
candidozei la pacienti imunodeprimati, cateterizati sau tratati cu antibiotice p.o.;
2 compr. vaginale/ zi x 7 zile sau 1 compr. vagin, seara x 14 zile (si in trimpul
menstrei, nu se fac spalaturi vaginale) compr. oral x 4/zi vaginite micotice,
vaginite mixte;
crema, solutie, spray, pudra, lotiune aplicatii topice de 2 ori/zi;
solutie perfuzabila:
meningite criptococice, candidoze sistemice
1800-3600 mg/zi divizat in 3 perfuzii lente, timp de 3-12 sapt.

MICONAZOL.
Produse si forme farmaceutice cu Miconazol:
MICOTOP gel, crema 2%
MICONAZOL compr orale 250 mg; compr vaginale 150 mg
MICONAL ECOBI
crema 2%;
crema vaginala 2%; ovule 50 mg; caps vaginale 1,2 g;
solutie pt spalaturi vaginale 0,2%
MONISTAT
crema 2%, spray 2%
supozitoare vaginale 200 mg
solutie perfuzabila 2%
DAKTARIN gel oral 2%
GYNO-DAKTARIN ovule 400 mg
GYNOZOL caps vagin 200 mg, 400 mg
KLION compr. vagin. (Miconazol+ Metronidazol)
O ISOCONAZOL. ISOCONAZOLE NITRATE (DCI)

Izomer al miconazolului
Denumire chimica:
1-[2,4-dicloro-beta-[2,6-diclorobenzil)-oxi]-fenil-etil]-1H-imidazol
Indicatii terap.:
exclusiv topic micoze superficiale ale pielii, candidoza vaginala,
pitiriazis versicolor, eritrasma
Se admin o data /zi: ovule, creme
Produse si forme farmaceutice:
TRAVOGEN crema 1%
GYNO-TRAVOGEN ovule 600 mg

O ECONAZOL. ECONAZOLE NITRATE (DCI)

antimicotic de uz topic;
spectru similar isoconazolului + germeni Gram-pozitivi de suprainfectie
C vulvo-vaginite candidozice: 1 ovul/zi x 15 zile
Ccandidoze cutanate si dermatofitii (suprainfectate):
2 ori/zi x 2-4sapt. + 2 sapt dupa disparitia simptomelor
C pitiriazis: spuma (cu un burete umed, seara, pe zona afectata x 3 zile)
Produse si forme farmaceutice:
AMICEL ovule 150 mg; crema vagin 1%; crema si spuma externa 1%
PEVARYL crema 1%
GYNO-PEVARYL ovule 150 mg

O TIOCONAZOL. TIOCONAZOLE (DCI)
Antimicotic local C candidoze cutanate si vaginale: 1 aplic/zi
TROSYD unguent 1%
GYNO-TROSYD ovule 100 mg; unguent vagin unidoza 6.5%
VAGISTAT unguent vagin unidoza 6.5%

O FENTICONAZOL. FENTICONAZOLE NITRATE (DCI)
Antimicotic de uz topic de lunga durata
Spectru: Candida sp., dermatofiti, Malassezia furfur; Trichomonas
C dermatofitii si candidoze cutanate si vulvo-vaginale; vaginite mixte
LOMEXIM
crema 2%;
crema vaginala 2%; ovule 200mg, 600 mg, 1000 mg
O SERTACONAZOL. SERTACONAZOLE NITRATE (DCI)
Antimicotic de uz topic
C tinea interdigitale si candidoze vulvo-vaginale la imunocompromisi
ZALAIN crema 2%, 2 aplic/zi

O SULCONAZOL. SULCONAZOLE NITRATE (DCI)
derivat fenil-etil-imidazolic inlocuire isosterica a O din structura econazolului cu S;
CForme tinea nefoliculare (corporis, pedis, cruris), pitiriazis
Cdermatita seboreica, matreata
EXELDERM crema si lotiune 1%
1-2ori/zi x 2-4 sapt. si inca 2 sapt. dupa disparitia simptomelor

O OXICONAZOL. OXICONAZOLE NITRATE (DCI)

Penetrabilitate buna in tesuturile keratinoase
C tinea (inclusiv onicomicoze si pitiriazis), candidoze vulvo-vaginale

OXISTAT crema, lotiune 1%
MYFUNGAR crema 1%
GYNO-MYFUNGAR compr vagin 600 mg

Azoli de generatia I imidazoli cu structuri varia

E BUTOCONAZOLE NITRATE (DCI)
Antimicotic uz topic C candidoze vulvo-vaginale
GYNAZOLE crema vagin unidoza 2%


E OMOCONAZOLE NITRATE (DCI)
Candidoze, dermatofitii ale pielii glabre, ale miinilor si picioarelor
FONGAMIL crema, solutie, pudra 1%; 2 aplic/zi x 3 sapt
FONGAREX ovule 900 mg

Azoli de generatia a II-a (conazoli gen. a II-a) *

Clasificare
imidazoli: Ketoconazol
triazoli: Terconazol, Itraconazol
O KETOCONAZOL. KETOCONAZOLE (DCI)
Denumire chimica:
cis-1-acetil-4-[-4-[[2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-il-metil)-1,3-dioxolan-4-il]-
metiloxi]fenil]piperazina
Prop. fiz.-chimice:
pulbere alb sau glbuie, lipsit de miros, insolubil n ap, solubil n acizi.
Conservare: ferit de umiditate, flacoane bine nchise.
Aciune farmacologic:
Antimicotic spectru larg: dermatofiti, levuri, fungi dimorfici
Antiprotozoaric (Leishmania sp.)
Antiinflamator
Inhibitor al aromatazei (biosinteza H. sexuali)

Indicatii terapeutice: Antimicotic de uz sistemic si local
curativ:
micoze sistemice (6-12 luni), subcutanate i oportuniste, pitiriazis versicolor,
# forme tinea; (O + local, 2-4 sptmni)
dermatite seboreice, mtrea - local
profilactic: (O), candidoze la pacieni SIDA, transplantai, boli autoimune,
neoplazici, care urmeaz antibioterapie cu antibiotice spectru larg

Alte indicaii
Leishmanioze cutaneomucoase - (O), tratam. de alternativ
Cancer de prostat recurent
KETOCONAZOL
Reacii adverse:
Tulb. gastro-intestinale
(grea, vom, anorexie, dureri abdomin.) admin. n timpul mesei
Tulb. hepatice (icter colestatic),
Tulb. endocrine (ginecomastie, dureri ale snilor, menstre neregulate,
oligospermie, impoten)
metabolice (scderea colesterolemiei, hipertrigliceridemie)
reacii alergice locale, oc anafilactic (prima doz).
rar: tulb. nervoase (cefalee, ameeli, somnolen, fotofobie, modificri ale
viselor) i cardio-vasc. (HTA, aritmii).

KETOCONAZOL
Contraindicaii:
sarcin, copii < 2 ani,
afeciuni hepatice severe, hipersensibilitate la medicament
medicamente antiacide, benzodiazepine
Precauii: disfuncii sexuale, aclorhidrie gastric
(absorbie sczut la pH sczut sau aclorhidrie)

KETOCONAZOL
O ITRACONAZOL. ITRACONAZOLE (DCI)

antifungic, spectru analog Ketoconazol + tulpini Aspergillus; O i P;
antifungic de prim alegere n micoze profunde;
de alternativ n aspergiloze pulmonare i extrapulmonare la pacieni cu
intoleran sau nonresponsivi la Amfotericin;

keratofilic
conc. terapeutice n unghii de 5 ori > plasmatice, remanente n unghie i piele un
interval mare de timp (unghie - 6 luni dup 3 luni tratam.; piele - 2-4 spt. dup
un tratam. de 4 spt.)



diferene de biodisponibilitate ntre formele farm. orale: capsule i soluie
oral
biodisponibilitate oral maxim
capsule: la administrare dup-mas i cu o butur acidulat
soluie uz intern: la admin. nainte de mas

Reacii adv.: bine tolerat;
la tratam. de lung durat, pe cale i.v. = reacii adv. asem. Ketoconazolului:
tulb gastro-intestin., sdr. gripal.
ITRACONAZOL
Contraind:
sarcin (teratogen), alptare,
aritmii cardiace,
afeciuni hepatice.
Precauii: aclorhidrie, tulburri de ritm cardiac, edem pulmonar
Interaciuni: similare ketoconazolului
Produse farm.
SPORANOX capsule 100 mg, soluie uz intern; flac perfuzabile
ORUNGAL capsule 100 mg

ITRACONAZOL
Reprezentanti terapeutici ai conazolilor de gener. a II-a

O TERCONAZOL. TERCONAZOLE (DCI)

Fungicid Candida albicans C vulvo-vaginite
Forme farm: crema, ovule 1 doza/zi, 3-7 zile
Reactii adverse locale: arsuri, iritatii vulvo-vaginale
generale: cefalee, mialgii, febra
Nu interfera cu contraceptivele orale
Produs farm.
TERAZOL crema vaginala 0.4% si 0.8%
supozitoare vaginale 80 mg

Azoli de generatia a III-a
(triazoli, conazoli gen. a III-a)
O FLUCONAZOL. FLUCONAZOLE (DCI) *

Pulbere cristalin alb, solubil n ap. Conservare: ferit de lumin i umiditate
Antimicotic de uz sistemic cu spectru larg (similar ketoconazolului);
^ c. lipofil, afinitatea fa de lanosterol-demetilaze, potena
biodisponibilitate p.o. foarte bun
traversarea BHE
Indicatii terapeutice
curativ: 200-400 mg/zi pn la negativarea culturilor de lab.
meningite criptococice (de prim alegere),
candidoze sistemice, profunde i diseminate;
dermatomicoze severe
profilactic: infecii fungice sistemice la pacieni imunocompromii
FLUCONAZOL.
R. adv: bine tolerat;
tratamente de lung durat i cu doze mari: tulb gastro-intestinale,
reacii de hipersensibilizare
Contraindicaii: sarcin, alptare, disfuncii hepatice grave,
hipersensibilizare la medicament.

DIFLUCAN capsule 50 mg, 100 mg, 150 mg
pulbere pentru soluie injectabil 50 mg/ml i 200 mg/ml
soluie perfuzabil 2 mg/ml, 100 ml
MYCOSYST capsule 50 mg, 100 mg, 150 mg
soluie perfuzabil 2 mg/ml, 100 ml
O VORICONAZOL. VORICONAZOLE (DCI) *

(O) i (P) de elecie in micoze invasive Aspergillus, Fusarium,
Scedosporium sp.

VFEND drajeuri 50 mg, 100 mg
flac de uz parenteral 10 mg/ml, 30 ml
flac cu pulbere pentru suspensie de uz oral

A.3. Tiocarbamati : Tolnaftat *, Tolciclat *
Relaii structur aciune
N disubstituit (-CH
3
, -Ar) = esenial
Ar-H, Ar-OH sau Ar-OCH
3

(indiferent de poziia pe nucleul aromatic)
Ar-substitueni electrono-atrgtori ++ activit antimicotic
Prop. fiz-chim. : Pulberi microcristaline albe sau alb-cenuii, lipsite de miros,
insolubile n ap, uor solubile n alcool.
Conservare: ferit de lumin i umiditate
Indicatii terap. : Exclusiv local dermatofiii, pityriazis versicolor
! inactivi pe Candida albicans, micoze ale scalpului i onicomicoze
Reacii adverse rare
Tolnaftat
TINACTIN soluie uz extern, crem 1%
MICONAFT crem 1%
AFTATE spray (pudr i soluie), gel 1%
Tolciclat
TOLMICEN crem, pudr, loiune 1%
A.3. Tiocarbamati :
A.4. Alilamine si amine tertiare:
NAFTIFINA *, TERBINAFINA *
Produse farm.
Naftifina
EXODERIL
sol. uz extern,
crema 1%
NAFTIFIN
crema, gel 1%
Terbinafina
LAMISIL
crema 1%
comprim. 250 mg
A.5. Derivati de morfolina : Amorolfina
Antifungic cu spectru larg: dermatofiti,
levuri, mucegaiuri, fungi dimorfici
antimicotic exclusiv de uz topic: lac de unghii, crema
onicomicoze
(1-2 aplic/sapt dupa curatarea, degresarea si abrazarea unghiei, continuu,
pina la regenerarea completa a unghiei; 6-9 luni)
dermatomicoze
1 aplic/zi, seara, + 3-5 zile dupa vindecarea clinica (3-6 sapt)
Contraind: sarcina, alaptare, sugari, copii; aplicarea concomitenta a lacului de
unghii cosmetic sau a unghiilor artificiale
Specialitati:
LOCERYL lac de unghii, crema
PEKIRON crema
B.1. Antibiotice lipopeptidice: CASPOFUNGIN
B. INHIBITORI AI SINTEZEI PERETELUI CELULAR FUNGIC
CASPOFUNGIN ACETAT (DCI)
Indicatii terapeutice:
candidemie si abcese intra-abdominale, peritoneale si pleurale cu
Candida;
candidoze esofagiene
aspergiloze invazive la pacienti refractari sau intoleranti la alte
antimicotice (amfotericina, itraconazol)
CASPOFUNGIN .

Reactii adverse:
tromboflebite, iritatii venoase;
cauzate de eliberarea histaminei (rash, prurit, edem facial, anafilaxie)
tulb. hepato-biliare (in special, la pacienti tratati concomitent cu Ciclosporina)
Specialitati
CANCIDAS flac cu pulb liofilizata 50 mg, 70 mg
Solutia perfuzabila se prepara prin dizolvare in ser fiziologic sau apa distilata;
nu se asociaza in perfuzie cu alte subst. medicam.
C. ANTIMICOTICE CARE INTERFERA FUNCTIILE
ACIZILOR NUCLEICI AI CELULEI FUNGICE
(diviziune celulara, metabolismul bazelor azotate, sinteza proteica)
C.1. Antibiotice cu structura spiro-benzofuranica
GRISEOFULVINA. GRISEOFULVINUM (DCI, FR X) *
Penicillium griseofulvum; izomerul dextrogir activ biologic
GRISEOFULVINA
Prop fiz-chim:
Pulbere crist alba sau alb-galbuie, lipsita de miros si de gust.
Practic insolubila in apa, greu solubila in etanol si metanol; solubila in
DMFA si DMSO, propilenglicol.
stabila in stare solida si in solutii la pH=3-8
Mec de actiune si spectru de activitate antifungica
Fungistatic prin blocarea diviziunii celulare (mitoza), fiind activa numai pe
fungii-dermatofitii aflati in faza de crestere (multiplicare):
Epidermophyton sp., Trichophyton sp., Microsporum sp.

Prop. farmacocinetice
Antimicotic cu actiune locala specifica,
manifestata numai dupa admin. orala;
Absorbtia p.o. creste prin:
admin concomitenta cu alim bogate in lipide;
forma micronizata (5-10 mm), ultracristalina
keratofilie (piele, unghii, par): numai keratina nou sintetizata este rezistenta
la inf. micotice
Posologie
-Compr. (500-1000 mg/zi la adult, fractionat in 2-4 prize) tratam
diferitelor forme de tinea
-Durata: 2-3 sapt. in dermatofitii necomplicate; 12 luni onicomicoze
GRISEOFULVINA
Reactii adverse: bine tolerata
tulb gastro-intestin (la inceputul tratam.: greturi, varsaturi,
dureri abdomin., diaree);
reactii alergice (urticarie, prurit, fotosensibilizare);
tulb neurologice (cefalee, ameteli, stare confuzionala,
diminuarea atentiei)
Contraindicatii: absolute: sarcina (teratogen);
LES, alergii specifice, nefropatii grave
Interactiuni medicamentoase: inductor enzimatic potent
+efectul: anticoagulantelor, contraceptivelor orale, ciclosporinei,
AINS, barbiturice
^hepatotoxicitatea HIN
GRISEOFULVINA
Specialitati:
GRISEOFULVIN compr. 125 mg griseofulvina micronizata
FULVICIN compr. 250 mg, 500 mg griseofulvina micronizata
GRISACTIN caps. 250 mg, 500 mg griseofulvina micronizata
GRIFULVIN V susp. uz oral

C.2. Derivati pirimidinici:
FLUCITOZINA. FLUCITOSINE (DCI)
5-Fluorocitozina (5-FC) *
FLUCITOZINA
Mecanism si spectru de activitate
spectru ingust: Candida albicans, Cryptococcus neoformans
fungistatic, prin interferarea metabolismului bazelor pirimidinice
si sintezei proteice:
conversia 5-FC la 5-Fluorouracil, sub actiunea citozin-dezaminazei;
conversia 5-Fluorouracil la acid 5-Fluorouridilic, care va fi incorporat in locul
uridinei in structura ARN proteine anormale

selectivitate pentru celula fungica
(absenta citozin-dezaminazei din celula umana)

rezistenta fungica se dezvolta rapid la monoterapia cu 5-FC

FLUCITOZINA
Indicatii terapeutice. Posologie.
Oantimicotic cu actiune exclusiv sistemica: (O), (P)-i.v.
doze 50-150 mg/kg/zi, divizat in 4 prize
Oterapie combinata cu Amfotericina B:
sinergism, +toxicitatea si rezistenta
Osepticemii, infectii urinare, pulmonare, meningite, endocardite
candidozice si criptococice
Ode electie in cromoblastomicoze
Ode alternativa in aspergiloze, cromomicoze
FLUCITOZINA

Reactii adverse: doze mari, tratam. indelungate
gastro-intestinale, disfunctii hepatice, hematologice, reactii alergice


Contraind.: sarcina, alaptare, copii

Specialitati:
ANCOBON caps. 250 mg, 500 mg
ANCOTYL caps 500 mg; sol perfuzabila

D. INHIBITORI AI TRANSPORTULUI MEMBRANAR
AL AMINOACIZILOR : CICLOPIROX OLAMINA
Derivat de N-hidroxi-2-piridinona utilizat ca amestec 1:1 cu
monoetanoletamina; pulb. crist slab galbuie, solubila in metanol
Spectru de activitate
OAntimicotic topic fungicid, sporicid cu spectru foarte larg
(dermatofiti, Candida, Malassezia furfur); frecventa recidivelor aproape zero
OBacteriostatic pe germeni Gram pozitiv si Gram negativ de suprainfectie,
Mycoplasme, Chlamydia; Trichomonas vaginalis
OAntiinflamator

CICLOPIROX OLAMINA
Indicatii terapeutice
dermatomicoze, inclusive formele macerative sau seboreice
onicomicoze; pityriazis versicolor;
infectii cutanate mixte
Precautii: sarcina, nou-nascuti
Contraindicatii: alergie la ciclopiroxolamina
Produse farm. :
BATRAFEN crema 1%, unguent 1%, sol. hidroalcoolica 1%,
lac de unghii 8%
LOPROX