Iarmacoc|nt|ca

LsLudla la absorcln la dlsLrlbucln la

bloLransformacln y la ellmlnacln de los frmacos Ls
lmporLanLe esLudlar los mecanlsmos medlanLe los cuales
esLas susLanclas cruzan las membranas adems de las
propledades flslcas y qulmlcas LanLo de las membranas
como de los frmacos
uespues de la admlnlsLracln de un frmaco el
proceso que predomlna es la absorcln
9aso de |as drogas a travs de membranas
corpora|es
9ara que una droga llegue al lugar donde debe acLuar ha de aLravesar
varlas membranas corporales desde la membrana celular hasLa la pared lnLesLlnal
y la hemaLoencefllca LsLas membranas acLuan como barreras blolglcas que de
modo selecLlvo lnhlben el paso de las moleculas del frmaco
Ls lmporLanLe menclonar que las proLelnas lncluldas en las membrana
celular Llenen varlas funclones enLre las cuales slrven de lones recepLores o
LransporLadores y muchas de esLas proLelnas son blancos para frmacos
uebldo a su naLuraleza llpolde la membrana celular es basLanLe
permeable a las susLanclas solubles en las grasas es declr que permlLe el paso
llbre de esLas susLanclas al lnLerlor de las celulas Como Lamblen la celula de[a
peneLrar fcllmenLe el agua y oLras susLanclas pequenas lnsolubles en las grasas o
hldrosolubles como la urea se ha posLulado que la membrana llpldlca Llene
poros o vlas que permlLen el paso de moleculas de pequenas dlmenslones
lnsolubles en los llpldos
,ecan|smo de transporte de |os frmacos
os medlcamenLos peneLran las membranas celulares medlanLe dos
Llpos de mecanlsmo de LransporLe paslvo y especlallzado que comprende al
LransporLe acLlvo la dlfusln faclllLada y la plnoclLosls
1ransporte pas|vo lncluye la dlfusln slmple y la fllLracln
D|fus|n s|mp|e es la Lransferencla de una susLancla a Lraves de una
membrana a favor de un gradlenLe de concenLracln LsLe Llpo de LransporLe es
proporclonal a la magnlLud del gradlenLe de concenLracln a cada lado de la
mlsma
I||trac|n puede deflnlrse como el pasa[e de una susLancla a Lraves de
una membrana celular debldo a un gradlenLe de presln hldrosLLlca enLre ambos
lados de la mlsma
1rasporte act|vo es el pasa[e de susLanclas a Lraves de una membrana
en conLra de un gradlenLe de concenLracln LsLe Llpo de LransporLe requlere de
un gasLo de energla y predomlna en membranas de neuronas plexo hepLlco
locloye Jlfoslo focllltoJo y lo ploocltosls
D|fus|n fac|||tada es un proceso medlado por LransporLe que se
comblnan de manera reverslble con la molecula en la parLe exLerna de la
membrana celular y que el comple[o LransporLador susLraLo dlfunde con
rapldez a Lraves de la membrana llberando el susLraLo en la superflcle lnLerna
de la membrana
9|noc|tos|s ConslsLe en el englobamlenLo de susLanclas a Lraves de
la membrana celular para formar pequenas veslculas en el lnLerlor de la
celula
Conocer la manera de uLlllzar los medlcamenLos consLlLuye no solo
una vlrLud slno fundamenLalmenLe una gran responsabllldad frenLe a la
comunldad Ls por ello que como Lraba[adores de salud debemos esLar
consLanLemenLe aprendlendo a fln de que nuesLras acclones esLen
deLermlnadas por la verdad y no por las creenclas y mlLos populares
9rop|edades de |os frmacos
a mayorla de las drogas son cldos o bases deblles que
esLn en solucln en formas lonlzadas o no lonlzadas as
moleculas no lonlzadas son llposolubles y se dlfunden con
facllldad a Lraves de la membrana celular as moleculas
lonlzadas son hldrosolubles y exlsLen dos grupos unos que son
susLanclas hldrosolubles de alLo peso molecular y no pueden
peneLrar por la membrana llpldlca y oLros que son susLanclas
hldrosolubles de ba[o peso molecular y pueden peneLrar a Lraves
de la membrana llpldlca por medlo de los poros que conLlene
debldo a que son moleculas de pequenos volumenes
bsorc|n
a absorcln puede deflnlrse como el proceso por el cual
una droga llega a la clrculacln desde su slLlo de admlnlsLracln
Cuando los frmacos peneLran en el organlsmo a Lraves de la
mayorla de las vlas de admlnlsLracln deben aLravesar varlas
membranas semlpermeables anLes de llegar a la clrculacln
general lo cual ocurre asl excepLo cuando la admlnlsLracln del
frmaco es por vla lnLravenosa pues en esLa los frmacos llegan
dlrecLamenLe a la clrculacln de modo que esLa vla provee
absorcln lnsLanLnea y compleLa
Iactores que mod|f|can |a absorc|n
os prlnclpales facLores que pueden afecLar o modlflcar la absorcln son la
solubllldad de los medlcamenLos
a formulacln
a concenLracln
a clrculacln en el slLlo de absorcln
Ll rea de superflcle absorbenLe
Ll Lamano de la molecula del medlcamenLo
5o/ubi/idod de/ producto medicomentoso puede
deflnlrse como la mxlma canLldad de soluLo que se dlsuelve en
un dlsolvenLe un soluLo es la susLancla presenLe en menor
canLldad mlenLras que un dlsolvenLe es la susLancla que esL
presenLe en mayor canLldad
Iormu|ac|n de |os frmacos os medlcamenLos so
formulados para ser admlnlsLrados por dlversas vlas (oral
subllngual parenLeral eLc)
a vla oral es la vla de admlnlsLracln ms frecuenLe por su
comodldad los medlcamenLos que se admlnlsLran asl esLn
elaborados en forma sllda (LableLa cpsula) y en forma llqulda
(suspensln [arabe)
a formulacln es muy lmporLanLe y deLermlna la eflcacla con
que se llbera y absorbe el medlcamenLo en el lnLesLlno sl la forma
farmaceuLlca es sllda el prlnclplo acLlvo debe ser llberado lo que
condlclona deslnLegracln y dlsolucln del medlcamenLo LnLonces los
medlcamenLos que se admlnlsLran por vla oral en forma llqulda se
absorben con mayor velocldad ya que es ms rplda su dlsolucln en
el Lubo dlgesLlvo
CLros facLores que pueden modlflcar la absorcln de un
medlcamenLo admlnlsLrado por vla oral son la moLllldad
gasLrolnLesLlnal y el conLenldo gsLrlco a lenLlLud en el vaclado
gsLrlco dlsmlnuye la Lasa de absorcln
oncentrac|n de |os frmacos la mayorla de los
frmacos son cldos y bases deblles y un porcenLa[e muy
pequeno son cldos y bases fuerLes
Se consldera como cldo a aquella susLancla que cuando
se dlsocla da lones de hldrgeno y como base a la susLancla que
genera lones hldroxllo Se deflne a un cldo o una base debll
como una susLancla que se dlsocla de manera parclal cuando
esL en solucln acuosa Ln conLrasLe un cldo o una base fuerLe
es aquella que se dlsocla en su LoLalldad cuando se encuenLra en
solucln acuosa
|rcu|ac|n en e| s|t|o absorbente la absorcln es
proporclonal a la clrculacln en el slLlo absorbenLe un aumenLo
en el flu[o de sangre acelera la absorcln del frmaco y una
dlsmlnucln de flu[o de sangre dlsmlnuye la absorcln
D|str|buc|n Ll Lermlno empleado en esLe conLexLo
aluda a la reparLlcln de los frmacos en los dlversos Le[ldos del
organlsmo despues de que llegan a la clrculacln general
a dlsLrlbucln depende en esencla de la
blodlsponlbllldad del frmaco con esLe Lermlno se alude a la
canLldad de medlcamenLo que llega a la sangre despues de su
slLlo de admlnlsLracln en las dlferenLes parLes del organlsmo
Cuando las drogas llegan a la clrculacln se comblnan con
las proLelnas plasmLlcas prlnclpalmenLe la albumlna la
glucoproLelna clda (A1) las llpoproLelnas alfa y beLa y las
meLaloglobullnas
Iactores que mod|f|can |a d|str|buc|n los prlnclpales
facLores que pueden afecLar o modlflcar la dlsLrlbucln de los
medlcamenLos son
W Ll Lamano del rgano
W llu[o sangulneo del Le[ldo
W unln a proLelnas plasmLlcas
W Solubllldad del frmaco
W volumen de dlsLrlbucln
1amao de| rgano la dlsLrlbucln es proporclonal al Lamano
del rgano los frmacos pueden dlsLrlbulrse en grandes canLldades en
los rganos muy grandes
I|u[o sangu|neo de| te[|do la velocldad de dlsLrlbucln puede
esLar modlflcada por el flu[o sangulneo del Le[ldo los Le[ldos que
Llenen un aumenLo en el flu[o de sangre como los musculos reclben
grandes canLldades de medlcamenLo en menor Llempo
Un|n a prote|nas p|asmt|cas los frmacos que se unen en
proporcln slgnlflcaLlva a las proLelnas plasmLlcas Llene una
dlsLrlbucln llmlLada ya se ha dlcho que la porcln del medlcamenLo
unlda a las proLelnas no es capaz de aLravesar las membranas
blolglcas por LanLo no pueden ser dlsLrlbulda
o|ub|||dad de| frmaco la dlsLrlbucln de los frmacos
es proporclonal a la solubllldad los frmacos llposolubles se
dlsLrlbuyen en mayor concenLracln en los Le[ldos con gran
conLenldo de grasa
Dest|no de |as drogas
8|otransformac|n puede deflnlrse como la ellmlnacln
qulmlca de la droga o Lransformacln meLabllca de las drogas
Ll meLabollsmo de un medlcamenLo lnfluye no slo en sus modo
de accln slno Lamblen proporclona la expllcacln de reacclones
adversas o expllca la lneflcacla de algunos medlcamenLos
LerlcamenLe muy promeLedores
Iactores que |nf|uyen sobre |a b|otransformac|n
LxlsLen muchos facLores que pueden lnflulr sobre el meLabollsmo de los frmacos
Inducc|n enz|mt|ca
a exposlcln a un frmaco o a una varledad de oLros agenLes endgenos o
exgenos Llene el poLenclal de promover el aumenLo da la acLlvldad de las
enzlmas
Inh|b|c|n enz|mt|ca
Ln conLrasLe con lo anLerlor la exposlcln a un frmaco puede dlsmlnulr la
acLlvldad de las enzlmas
Ldad
Ln los nlnos reclen nacldos exlsLe una deflclencla de las enzlmas prlnclpales de los
mlcrosomas hepLlcos Ln los anclanos exlsLe una dlsmlnucln de esLas enzlmas
exo
os hombres Llenen una mayor acLlvldad enzlmLlca que las mu[eres porque la
LesLosLerona lnduce la acLlvldad enzlmLlca mlenLras que el esLradlol la reduce
L||m|nac|n
a ellmlnacln es el pasa[e de las drogas desde
la clrculacln hacla el exLerlor del organlsmo Ll
rlnn es el prlnclpal rgano de excrecln y es el
responsable de ellmlnar las susLanclas
hldrosolubles Ll slsLema blllar Lamblen ellmlna
algunos frmacos y meLabollLos os frmacos
adems pueden ellmlnarse por oLras vlas como
pulmones sallva el lnLesLlno el sudor y la leche
maLerna
";u son |os med|camentos?
Son susLanclas o preparados en forma de pasLlllas
cpsulas [arabes lnyecLables eLc que al lngresar a nuesLro
cuerpo van a produclr un efecLo beneflco ya sea allvlando
curando o prevlnlendo enfermedades
Ll ser humano ha uLlllzado medlcamenLos para allvlar sus
dolenclas desde hace muchlslmo Llempo e lnlclalmenLe esLos
eran preparados que provenlan prlnclpalmenLe de planLas o
mlnerales mezclados segun las Lradlclones de cada culLura ue
esLas experlenclas nos queda la medlclna naLural la cual en
nuesLra regln esLa aun muy arralgada
ctua|mente |os med|camentos modernos t|enen m|t|p|es or|genes
Vegeta| ,uchos de los medlcamenLos modernos provlenen de susLanclas
que se encuenLran en las planLas y que son exLraldas por los laboraLorlos para
luego ser envasadas
n|ma| LxlsLen medlcamenLos que se exLraen de rganos o susLanclas de los
anlmales aunque cada vez son menos
,|nera| os compuesLos mlnerales esLn presenLes en los medlcamenLos o
son su componenLe prlnclpal
,|crob|ano Seres vlvos mlcroscplcos bacLerlas u hongos producen
medlcamenLos muy uLlles
rt|f|c|a| AcLualmenLe muchos medlcamenLos son fabrlcados por los
laboraLorlos en base a susLanclas qulmlcas sln necesldad de exLraerlos de
planLas o anlmales
,edlcamenLos que curan Algunos medlcamenLos pueden curar las
enfermedades como los anLlblLlcos al
maLar a los mlcroblos que causan las
lnfecclones
,edlcamenLos que allvlan a mayorla de los medlcamenLos no curan
slno que allvlan las molesLlas de una
enfermedad como el dolor o la flebre y es
flnalmenLe el proplo cuerpo el que vence a
la enfermedad
,edlcamenLos que conLrolan Algunos medlcamenLos conLrolan
enfermedades crnlcas de manera que
permlLen al paclenLe llevar una vlda casl
normal pero no curan la enfermedad es
el caso de las personas que sufren de
dlabeLes
,edlcamenLos que prevlenen as vacunas son medlcamenLos que
prevlenen muchas enfermedades al
preparar las defensas del organlsmo
n|camente cuando es necesar|o
LsLa respuesLa aunque parece muy clara o lglca es muchas
veces pasada por alLo uebemos recordar que sl blen los
medlcamenLos Llenen efecLos beneflclosos cuando esLamos
enfermos son flnalmenLe susLanclas exLranas que van a afecLar
de alguna manera nuesLro organlsmo
Casl Lodos los medlcamenLos y algunos ms que oLros producen
adems del efecLo beneflco efecLos lndeseables que como
veremos ms adelanLe dependen de muchas cosas LsLos
efecLos lndeseables pueden ser lncluso Lan graves que llevan a la
muerLe del paclenLe
9ara prevenlr esLo no solo debemos conocer los prlnclpales
efecLos lndeseables que producen los medlcamenLos slno valorar
lo que se denomlna el k|esgo 8enef|c|o
W as vacunas son medlcamenLos que pueden
produclr flebre en algunos nlnos (Lenga
presenLe que solo en algunos) Lse es el
rlesgo 9or oLro lado el beneflclo de las
vacunas es proLeger al nlno de enfermedades
graves llnalmenLe el beneflclo es mucho
mayor que el rlesgo por lo LanLo deben usarse
las vacunas
Ind|cac|ones y contra|nd|cac|ones
os problemas de salud en los cuales debemos usar un
deLermlnado medlcamenLo consLlLuyen las INDIICNL de
dlcho medlcamenLo L[emplos
a neumonla es una lndlcacln para el uso de 9enlclllna
a ularrea ulsenLerlca o bacLerlana es una lndlcacln para el
uso de CoLrlmoxasol
9or oLro lado las slLuaclones o condlclones en las cuales un
medlcamenLo no debe ser uLlllzado por nlngun moLlvo
consLlLuyen las CN1kINDIICNL de dlcho medlcamenLo
L[emplos
"omo se presentan |os med|camentos?
AcLualmenLe exlsLe una gran varledad de medlcamenLos presenLes en el
mercado lo que hace lmposlble recordarlos Lodos AforLunadamenLe ellos
vlenen adecuadamenLe ldenLlflcados a fln de evlLar confuslones
Ll nombre generlco
Ls el nombre oflclal con el cual es reconocldo en Lodo el
9als y en casl Lodo el mundo os medlcamenLos del
9rograma 9AClA8, se denomlnan con sus nombres
generlcos Ls el nombre que esLamos obllgados a conocer
Ll nombre comerclal
Ls aquel elegldo por el laboraLorlo para presenLar el
medlcamenLo al publlco Ln el mercado exlsLen muchos
medlcamenLos que se presenLan con dlferenLes nombres
comerclales pero son el mlsmo Ls convenlenLe conocer
dos o Lres nombres comerclales de un mlsmo
medlcamenLo a fln de poder orlenLarnos en el mercado
pero esLo no es lndlspensable
Ll nombre qulmlco
Ls el que lndlca la composlcln del medlcamenLo Ls el
ms comple[o y no se requlere recordar
a concenLracln del medlcamenLo
lndlca la canLldad de medlcamenLo que vlene por cada
unldad de medlda del mlsmo L[emplo Sl el medlcamenLo
vlene en LableLas la concenLracln ser cuanLos mg hay
en cada LableLa Sl el medlcamenLo es un [arabe la
concenLracln ser cuanLos mg hay en una cucharadlLa
(3ml) del [arabe
Ll numero de oLe y la lecha de venclmlenLo
9or oLro lado los medlcamenLos Llenen mulLlples formas de presenLacln es
declr de aparlencla pero esLas se pueden agrupar en
||das 1ableLas grageas cpsulas polvos o plldoras Algunas de ellas pueden
ser dlvldldas en parLes mas pequenas y para esLo Llenen ranuras que hacen ms
fcll la dlvlsln LsLas formas esLn dlsenadas para ser dadas por la boca
upos|tor|os para colocarse en el recLo
Cvu|os de apllcacln vaglnal
em|s||das unguenLos pomadas cremas pasLas las cuales generalmenLe se
apllcan sobre la plel
L|qu|das Soluclones [arabes suspenslones para ser bebldos Lmulslones y
loclones para la plel Collrlos para los o[os lquldos para lnyecLar
LxlsLen suspenslones que deben ser preparados solo cuando van a ser uLlllzados
por lo que el frasco solo conLlene el polvo deblendo agregarse el agua
uel mlsmo modo muchos lnyecLables vlenen en dos frascos separados uno de
ellos conLlene un polvo que deber dllulrse con el conLenldo del oLro un llquldo
a forma de presenLacln del medlcamenLo deLermlna la vla de
admlnlsLracln asl Lenemos
9or v|a Cra| as LableLas grageas cpsulas plldoras asl como las
suspenslones y los [arabes
9or v|a kecta| os suposlLorlos Algunos medlcamenLos como el dlazepam
pueden admlnlsLrarse vla recLal en slLuaclones de emergencla con buenos
resulLados (ver seccln 2 Convulslones)
9or v|a 1p|ca 1amblen llamada vla local es la que se uLlllza en los
medlcamenLos para la plel asl como en las cremas vaglnales o unguenLos
para los o[os
9or v|a Inha|ator|a uLlllzada cuando se admlnlsLra oxlgeno o medlcamenLos
en aerosoles (lnhaladores)
9or v|a 9arentera| ConslsLe en la admlnlsLracln de los medlcamenLos
presenLados en forma de lnyecLables para ser apllcados en la vena o en el
musculo eLc a Lraves de la plel uLlllzando una agu[a Ls la vla ms pellgrosa
y solo debe uLlllzarse cuando no exlsLe oLra me[or alLernaLlva
LIL1C Ik,CLCGIC
9uede ser de dos t|pos
Lfecto pr|nc|pa| o 8enf|co
Ls aquel que buscamos obLener ya sea para curar allvlar
conLrolar o prevenlr una enfermedad
Lfectos |ndeseab|es o efectos adversos
Son efecLos que nosoLros no queremos que ocurran y que
causan malesLar en el paclenLe
LIL1C 9LL8C
Ls aquel producldo en la lmaglnacln del paclenLe Sl el efecLo
farmacolglco es el efecLo real el efecLo placebo es el efecLo
lmaglnarlo Sln embargo a pesar de su orlgen el efecLo placebo puede
ser LanLo o ms poderoso que el efecLo farmacolglco no solo
beneflcamenLe slno adversamenLe y depender de la habllldad de la
persona LraLanLe para que esLe efecLo sea slempre poslLlvo
,oooel ocoJl ol loesto Je 5oloJ potpoe softlo Je Jolotes Je cobezo y
coosooclo loeqo Je exomlootlo y Jescottot ottos eofetmeJoJes el
sooltotlo le loJlco vltomloos y tcolcos Je telojoclo l sooltotlo le
oseqoto poe los vltomloos le cototloo Al Jlo slqoleote Je lolcloJo el
ttotomleoto ,oooel se seotlo mocbo mejot y ol tetcet Jlo Jesopotecl
so Jolot Je cobezo