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Stewart GT, Holt RJ. Evolution of natural resistance to the newer penicillins. British Medical Journal. Feb. 2, 1963
CLASIFICACIN
Los antibiticos betalactmicos son una amplia clase de antibiticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monob actams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (lactamasa); bsicamente cualquier agente antibitico que contenga un anillo -lactmico en su estructura molecular. Son el grupo ms ampliamente usado entre los antibiticos disponibles.
Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico.
La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7cefalospornico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactmico, y, adems, un anillodihidrotiaznico.
CUARTA GENERACIN Cefepima Cefpiroma5, 10
SEGUNDA GENERACIN Cefuroxima Cefprozil Cefaclor Cefamandol Cefonicid Ceforanida Loracarbef (pertenece a los carbacepem) Cefotetn (pertenece a las cefamicinas) Cefoxitn (pertenece a las cefamicinas) Cefmetazol (pertenece a las cefamicinas)5, 10
TERCERA GENERACIN Cefixima Ceftibutn Cefpodoxima Cefnidir Cefditorn Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Moxalactam Ceftazidima Cefoperazona Cefoperazona/sulbacta m5, 10
Las caractersticas que diferencian a los carbapenems de las penicilinas y cefalosporinas, es que en su anillo presenta un tomo de carbono en la posicin 1, en sustitucin del tomo de azufre que comnmente tienen la mayora de las penicilinas y cefalosporinas, de ah se deriva su nombre.Junto con ello, presentan una insaturacin entre el carbono 2 y el carbono 3 del anillo pentamrico. Adems, su espectro de actividad frente a bacterias es el ms amplio de todos los antibiticos betalactmicos, los cuales incluyen bacterias Gram positivas y gram negativas, pero no actan sobre bacterias que se desarrollan intracelularmente como Chlamydia.
GLUCOPPTIDOS
Vancomicina
Teicoplanina
Daptomicina
Ramoplanina5
Los antibiticos glucopptidos o glicopptidos son una clase de pptidos que contienen azcares ligados a aminocidos, como en la pared celular bacteriana. Se los utiliza como antibiticos: actan inhibiendo la sntesis de peptidoglucano en un paso metablico diferente y anterior a los agentes betalactmicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la sntesis de ARN.
AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina Amikacina Tobramicina Netilmicina Dibekacina Estreptomicina5
Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas que actan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en contra deorganismos Gram positivos. La Gentamicina es la ms usada de los aminoglucsidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibiticos betalactmicos, uno de los pilares bsicos de la moderna quimioterapia.
MACRLIDOS
Eritromicina Claritromicina Azitromicina (pertenece a los azlidos)
Los macrlidos son un grupo de antibiticos muy relacionadas entre s que se caracterizan por tener un anillo macrocclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrlido ms utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son derivados sintticos de la eritromicina.
QUINOLONAS
PRIMERA GENERACIN cido nalidxico5 SEGUNDA GENERACIN Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina Pefloxacina Lomefloxacina Enoxacina5 TERCERA GENERACIN Levofloxacina Tosufloxacina5 CUARTA GENERACIN Moxifloxacina Gemifloxacina Clinafloxacina5
Las quinolonas son un grupo de antibiticos de amplio espectro. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clnica son del grupo de lasfluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posicin 6. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como antibiticos, entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el cido nalidxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.
LINCOSAMIDAS
Clindamicina Lincocimida5
Lincosamidas (ej.. lincomicina, clindamicina) son una clase de antibiticos que se unen a la porcin 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la replicacin temprana de la cadena peptdica a travs de la inhibicin de la reaccin de la transpeptidasa. La clindamicina es un derivado semisinttico de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversin del carbono en la posicin 7 involucrada. Tienen una accin similar a los macrlidos.
NITROIMIDAZOLES Metronidazol5
4-nitroimidazol es un imidazol derivado que contiene un grupo nitro . Varios derivados de nitroimidazol constituyen la clase de antibiticos nitroimidazol que se han utilizado para combatir la anaerbicabacteriana y parasitaria infecciones . Tal vez el ejemplo ms comn es el metronidazol ( Flagyl ). Otros heterociclos como nitrothiazoles ( tiazol ) tambin se utilizan para este propsito. Nitroheterocycles puede ser reductora activada en hipxico clulas, y luego pasan por redox de reciclaje o se descomponen a productos txicos.
Sulfisoxazol Sulfametoxazol5
RIFAMICINAS
Rifampicina5
NITROFURANOS Nitrofurantoina5
AMINOCICLITOLES Espectinomicina5
Linezolid Eperezolid5
KETLIDOS Telitromicina5
STREPTOGRAMINAS Quinupristina/dalfopristina 5
DOSIS ANTIBITICA
La edad del enfermo constituye un factor
determinante en las propiedades farmacocinticas de los antimicrobianos. En el neonato, estn pocos desarrollados los mecanismos de eliminacin y en particular la excrecin por riones y la biotransformacin por hgado, y esta
sobretodo
en
el
Los factores propios del desarrollo tambin pueden regir el tipo de reaccin adversa al medicamento. Las tetraciclinas se unen vidamente a dientes y huesos en desarrollo, y su uso en nios de corta edad puede ocasionar retardo en el crecimiento seo y manchas o hipoplasia en el esmalte dental.
Los errores de dosificacin, que pueden ser frecuencia errnea de administracin o uso de una dosis excesiva o una subteraputica, son frecuentes.
El uso de una dosis demasiado baja puede dar por resultado fracaso del tratamiento y tiene ms probabilidades de seleccionar microorganismos resistentes a medicamentos.
Aunque los antimicrobianos figuran entre los medicamentos ms seguros y menos txicos utilizados en la prctica mdica, las cantidades excesivas pueden originar toxicidades importantes, incluso crisis convulsivas (p. ej. Penicilinas) y dao vestibular (aminoglucsidos) e insuficiencia renal (aminoglucsidos), especialmente en personas con alteraciones de la excrecin de frmacos o el metabolismo de los mismos
PENICILINA
ANTIBITICO DE ELECCIN EN INFECCIONES POR LOS SIGUIENTES GRMENES: Streptococcus B hemoltico, grupo A Diplococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Treponema pallidum Clostridium tetani Corynebacterium diphtheriae ,
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal Caldern Jaimes E. Los antimicrobianos y su aplicacin en la clnica. Institucin Mexicana de Asistencia a la Niez. Hospital del nio. Mxico: Monografas IMAN; 1975. Vol. 1. No. 1.
Thomson EF. The incidence of antibiotic resistance in gram-negative bacilli in a
AMPICILINAS
1. ANTIBITICOS DE ELECCIN EN INFECCIN POR LOS SIGUIENTES GRMENES: Haemophilus influenzae Listeria monocytogenes Proteus mirabilis 2. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal
CEFALOSPORINAS
(Cefalotina, Cefaloridina y Cefazolina)
Antibitico de eleccin en infecciones por
Falla heptica
ERITROMICINA
Antibitico que cubre el mismo espectro que la penicilina natural. Su principal indicacin es en aquellos pacientes que presentan hipersensibilidad a las penicilinas. Antibitico de eleccin en tosferina.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal Falla heptica Embarazo Hipopotasemia o hipomagnesemia Miastenia grave Intervalo QT prolongado Bradicardia significativa Cardiomiopata o isquemia miocrdica5
LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Antibiticos de segunda lnea con espectro antibacteriano semejante a la penicilina natural
a) En realidad no son antibiticos de eleccin para ninguno de los
procesos comunes de la patologa infecciosa b) La clindamicina tiene accin contra grmenes anaerobios, sin embargo, no es mejor que el cloranfenicol, metronidazol o la rifampicina. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal Falla heptica Colitis pseudomembranosa
ESTREPTOMICINA
Antibitico de eleccin en infecciones por los siguientes grmenes:
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal Dao auditivo o vestibular Implantes cocleares y vestibulares Miastenia grave
KANAMICINA
Antibitico de eleccin en infecciones causadas por los siguientes grmenes: a) Klebsiella b) Proteus
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Falla renal Dao auditivo o vestibular Implantes cocleares y vestibulares Miastenia grave