UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIAPAS FACULTAD DE MEDICINA HUMANA EXTENSION TAPACHULA CAMPUS IV

Rev Esp Cardiol. 2005;58(1):65-90

 Hipertensin Cardiopata isqumica ICC Arritmias

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
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 Se unen selectivamente a los -adrenoceptores, lo que produce un antagonismo competitivo. Ejercen un efecto relativamente leve sobre la frecuencia y la contractilidad cardacas de un individuo en reposo, pero disminuyen el ritmo cardaco y deprimen la contractilidad cardaca cuando se activa el sistema nervioso simptico, es decir, durante el ejercicio y el estrs.

DEFINICION
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no selectivos

1selectivos

Lipoflicos

Hidroflicos

CLASIFICACIN
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El acebutolol (Sectral) Atenolol (Tenormin) Betaxolol (Kerlone) Bisoprolol / hidroclorotiazida (Zebeta, Ziac Genrico) Carteolol (Coreg) Esmolol (Brevibloc) Metoprolol (Lopressor, Toprol) Nadolol (Corgard) Penbutolol (Levatol) Pindolol (Visken) El propranolol (Inderal) Timolol (Blocadren)

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 METOPROLOL, PROPRANOLOL, TIMOLOL Se absorben por completo y con rapidez en el tracto gastrointestinal, pero son metabolizados extensivamente en la pared intestinal y en el hgado (efecto de primer paso), por lo que su biodisponibilidad oral es baja (1030%).
Se pueden acumular en pacientes con flujo sanguneo heptico reducido (p. ej., de edad avanzada, con insuficiencia cardaca congestiva o cirrosis heptica). presentan una vida media de eliminacin corta (1-5 h) y pueden penetrar con facilidad en el sistema nervioso central (SNC), por lo que pueden asociarse con una mayor incidencia de efectos secundarios centrales.

LIPOFILICOS
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 ATENOLOL, ESMOLOL ABSORCION: incompleta desde el tracto gastrointestinal ELIMINACION: por el rin sin modificacin o como metabolitos activos. VM: 6-24 h No interactan con otros frmacos metabolizados por el hgado. La vida media de eliminacin aumenta cuando el ndice de filtracin glomerular est disminuido (p. ej., en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal).

HIDROFILICOS
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 El BISOPROLOL presenta un metabolismo de primer paso bajo, penetra en el SNC y se elimina a partes iguales por las vas heptica y renal.

El CARVEDILOL tiene una baja biodisponibilidad oral como resultado de un intenso efecto de primer paso. Se ligan a las protenas plasmaticas y se elimina por el metabolismo heptico. El ESMOLOL es un frmaco de accin ultracorta. Se administra por va intravenosa y es rpidamente hidrolizado por las esterasas eritrocitarias (vida media de 9 min)

FRMACOS DE ELIMINACIN EQUILIBRADA

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ANTIHIPERTENSIVA

Reduccin del gasto cardaco inhibicin de la produccin de renina y la produccin de angiotensina II

ANTIISQUEMICA

Disminuye la demanda de oxgeno del miocardio al reducir el ritmo cardaco, la contractilidad cardaca y la presin arterial sistlica

Reduccin de la produccin de renina y angiotensina II y produccin de aldosterona por el bloqueo de los adrenoceptores 1 en las clulas yuxtaglomerulares renales.
MEJORA DE LA ESTRUCTURA Y FUNCIN DEL VENTRCULO IZQUIERDO
AL REDUCIR EL TAMAO DEL VENTRCULO Y AUMENTAR LA FRACCIN DE EYECCIN resultado directo de sus efectos electrofisiolgicos, reduce el tono simptico y la isquemia miocrdica, mejora la funcin barorrefleja y previene la hipocaliemia inducida por las catecolaminas

ANTIARRTMICO

OTROS

Inhibicin de la apoptosis cardaca,agregacin plaquetariapropiedades antioxidantes e inhiben la proliferacin de la clula muscular lisa vascular,

MECANISMOS DE ACCIN
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IAM *Limitan el tamao del infarto *Reducen las arritmias potencialmente mortales, * Alivian el dolor * Reducen la mortalidad, incluida la muerte cardaca sbita. MANTENIMIENTO POSTINFARTO: mejora la supervivencia un 20-25%

SNDROME CORONARIO AGUDO SIN ELEVACIN DEL SEGMENTO ST

ICC

USOS CLNICOS Y EFICACIA

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CARDIOVASCULARES Reducen la frecuencia cardaca, disminuyen el ndice de activacin automtica de los marcapasos ectpicos cardacos y enlentecen la conduccin y aumentan el perodo refractario del nodo AV. Como consecuencia, pueden ser causa de bradicardia extrema y bloqueo AV. Disminuyen el flujo sanguneo tisular debido al bloqueo de los receptores 2 vasculares =>> pueden producir frialdad en las extremidades, empeorar los sntomas en pacientes con enfermedad perifrica vascular severa.

COMPLICACIONES
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 METABLICOS
B-no selectivos pueden enmascarar algunos sntomas que alertan de la hipoglucemia (temblor, taquicardia)

PULMONARES
aumento de la resistencia de las vas areas; estn contraindicados en pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) y broncoespasmo.

DISFUNCIN SEXUAL
Interrupcin repentina de los bloqueadores beta tras un tratamiento crnico puede provocar sntomas de rebote.

COMPLICACIONES
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DISMINUCION DE ABSORICION

DISM. , VM

DEPRESION DE LA FUNCIN DEL NODO SINUSAL O LA CONDUCCIN AV

REDUCCION DEL FLUJO SANGUINEO HEPATICO

ANTAGONIZAR LOS EFECTOS ANTIHIPERTEN SIVOS

Sales de aluminio, la colestiramin a

alcohol, la fenitona, la rifampicina y el fenobarbital, tabaco

tomar precauciones en los pacientes que estn tomando verapamilo, diltiazem o distintos agentes antiarrtmico s

Cimetidina y la hidralazina pueden aumentar la biodisponibi lidad del propranolol y del metoprolol

La indometacin a y otros antiinflamat orios no esteroideos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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 Pacientes asmticos Pacientes con bloqueos del corazn (no corregidos con Marcapasos) Pacientes con riego muy deficitario en las extremidades inferiores Pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada Hipersensiblidad (alergia) a algn preparado

CONTRAINDICACIONES
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