GRUP COLAR POSTLICEAL PROF. DR. DOC.

ENESCU LONGINUS din BOTOANI ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Lucrare de diplom

Antidiareice si antiinflamatoare intestinale

Coordonator:Carabus Silviu Absolvent: Sonohat Simona

3/22/12

Introducere

Antidiareicele (constipantele sau stipticele ) sunt substane medicamentoase care urmresc reducerea consistenei sczute , volumului i numrului scaunelor .

Antiinflamatoarele intestinale urmresc reducerea inflamaiei mucoasei intestinale . Efectul terapeutic al acestora este rezultatul unor mecanisme complexe de aciune .

Diareea reprezint manifestarea clinic a dezechilibrului fiziopatologic ntre cantitatea de ap i electrolii secretat digestiv i cantitatea absorbit ; ea const n scaune cu consisten sczut ( moi sau apoase ) , consecin a tranzitului intestinal accelerat i/sau hipersecreiei gastrointesinale , datorate iritaiei mucoasei i stimulrii terminaiilor parasimpatice vagale i plexurilor intramurale .

Forme de diaree : diaree acut apoas 3/22/12 diaree persistent sau cronic (cu o durata de peste 3 sptmni).

Clasificare
* A . ANTIDIAREICE SIMPTOMATICPATOGENE

1 . Antipropulsive i antisecretoare opioidergice (opiu , codeina , difenoxilat , difenoxin , loperamid ) 2 .Antisecretoare opioidergice ( acetorfan ) 3 . Adsorbante i protectoare ( subsalicilat de bismut , carbonat de calciu , caolin, diosmectita, pectine )
3/22/12

4 . Astringente ( tanat de albumina )

- antipropulsiv i antisecretor opioidergic

Loperamid

Farmacocinetica : Loperamid are biodisponibilitate per os sub 50% datorit efectului primului pasaj hepatic . Concentraia plasmatic maxim se atinge lent . Metabolizarea este hepatic , cu excreie biliar i are o eliminare prin scaun majoritar i renal . Timpul de injumataire este lung ceea ce confer durat prelungit de aciune . Mecanism de aciune : agonist la nivelul receptorilor opioizi de la nivelul plexului mezenteric i musculaturii netede intestinale . Indicaii terapeutice : diaree cronica i acut ( fr semne de infecie intestinal) Reacii adverse : produce rareori constipaie, grea, cefalee, ameeli, erupii cutanate, inclusiv urticarie; nu dezvolt practic dependen. Contraindicaii : n colita ulceroas , ocluzie intestinal , enterite infecioase . Mod de administrare - per os :

* n diareea acut : aduli iniial 4 mg , apoi cte 2mg repetat dup fiecare scaun diareic (maxim 16 mg pe zi ) ; copii iniial 2mg , apoi cte 1mg . 3/22/12diareea cronic : aduli 2mg de 1-3 ori/zi ; copii (peste 8 ani ) 1mg de 1-2 * n

Acetorfan
- antisecretor opioidergic

Farmacocinetica : administrat per os are o absorbie rapid , concentraia plasmatica fiind atins dup aproximativ 2h i se leag n proporie de 90 % de proteinele

plasmatice . Timpul de njumtire este de 3-4 ore si se elimin renal, fecal i pulmonar

Mecanism de aciune: inhib enkefalinazele intestinale i crete nivelul local al

enkefalinelor ce activeaz receptori intestinali opioizi , inducnd efectul antisecretor antidiareic .

Indicaii terapeutice : n tratamentul simptomatic al diareei acute . Reactii adverse : somnolen, erupii cutanate , contipaie . Contraindicaii : n insuficien renal sau hepatic , sarcin i lactaie . Mod de administrare : aduli iniial 100 mg i apoi cte 100 mg la nceputul meselor principale ; copii 30-40 mg de 3 ori pe zi . 3/22/12 Tratamentul nu trebuie s depeasc 7 zile .

Diosmectita
- adsorbant si protector -

Farmacocinetic : are o absorbie digestiv bun , un timp de injumtire

scurt, metabolizarea se face n colon i se elimin prin scaun.

Mecanism de aciune : crete cantitatea i vscozitatea mucusului protector

cu ntrirea rezistenei barierei de mucus de la suprafaa laminar a

3/22/12

Tanatul de albumin
- astringent

Farmacocinetic i mod de aciune : tanalbinul , la pHul acid gastric , elibereaz acidul tanic , hidrosolubil , dar neabsorbabil ;

la pH-ul neutru , n colon , acidul tanic se precipit cu mucusul de la suprafaa mucoasei , manifestndu-i astfel efectul astringent asupra mucoasei .

Soluca antidiareic , preferat la copii . ii pentru rehidratare Indicaii :

Ingerate , solutiile pentru rehidratare corecteaz deshidratarea i dezechilibrul Mod de administrare : adulap i500-1000mg. o dat , electrolitic prin substituia pierderii de i sruri ; Sunt indicate 1-2h. repetat la pentru prevenia sau corectarea deshidratrii i ajut la inlocuirea fluidelor pierdute prin diaree. Mod de dup 3 luni : 125-1000mg. de uoar i pe zi , n sup Copii administrare : 50ml/kg/corp n deshidratarea 3-6 ori80ml/kg/corp n deshidratarea medie .

-antidiareice de substituie-

3/22/12

Mesalazina
-antiinflamator intestinal

Farmacocinetic administrat per os , mesalazina are o absorb digestiva rapid complet , nainte de atingerea ie i colonului , iar concentraia plasmatic maxim se atinge n 4-12 ore . Timpul de njumtire este de 0,5-1,5h . Eliminarea se face , majoritar , prin urin . Mod de aciune : inhibarea cicloxigenazei (COX) ca i urmare blocarea sintezei de prostaglandine proinflamatorii biosintezei de tromboxan proagregat plachetar . i Indicaii : n colita ulceroas , n boala Crohn . Reacii adverse : rar , cefalee , grea , vom , dureri abdominale , reacii alergice la acidul salicilic i derivaii acestuia . Contraindicaii : tulburri hepatice renale grave , diatez i 3/22/12 hemoragic , ulcer gastroduodenal .

Concluzii

Aparatul digestiv , alturi de aparatul respirator i cel circulator , asigur organismului materialul necesar funciilor vitale , acoper pierderile energetice , nlocuie te materialul uzat i procur elementele necesare dezvoltrii organismului. Inc din cele mai vechi timpuri, a existat o preocupare intens pentru a se descoperi i a se utiliza substane medicamentoase eficiente mpotriva diareei , cauz frecvent de deces n 3/22/12 rile n curs de dezvoltare i a doua cauz cea