Alumnos: Cairampoma Huillca Francisco Javier Robles Porras Silvana Milagros

CONCEPTO
Son un grupo de antibiticos de amplio espectro que inhiben la topoisomerasa II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV.

HISTORIA
El trmino quinolona deriva de quinolina, el ncleo aromtico presente en los alcaloides de la quina y otros antipaldicos clsicos, ya que de ste deriva la estructura bsica de todas ellas. Origen 1962 Lesher - cido nalidxico; primera quinolona. Aos 60 - 70 - Se sintetizaron otras quinolonas como la cinoxacina, la flumequina (primera 6-fluoquinolona) y los cidos oxolnico, piromdico y pipemdico. Aos 80 - Introduccin de la norfloxacina. Varias han quedado en el camino, algunas por desinters comercial, falta de aplicacin teraputica o aparicin de resistencia; pero debe notarse que seis de ellas debieron ser retiradas del mercado farmacutico por toxicidad importante.

contra gramnegativas Tienen excelente actividad

aerobias. Actividad limitada para grampositivos.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Nuevos frmacos mejoras contra grampositivos

Mecanismo de accin.

Inhibicin de la sntesis de ADN bicatenario provocada por el bloqueo de la sub-unidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicacin del DNA. Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de

separar la parte replicada del DNA.

Este mecanismo tiene mayor importancia en las bacterias grampositivas. Favorece el proceso de endonucleosis (produccin de endonucleasas.)

Espectro Bacteriano Staphylococcus aureus Escherichia coli

Salmonella Shigella Enterobacter Haemophilus influenzae Campylobacter Neisseria Pseudomonas aeruginosa Enterococcus Neumococos resistente a meticilina Chlamydia Mycoplasma Legionella Brucella, Mycobacterium tuberculosis, Serratia Moraxella catarrhalis

 En especial estafilococos, Pseudomonas y serratia. Una o ms mutaciones en la regin de unin a la quinolona con la enzima blanco. Cambio en la permeabilidad del microorganismo.

RESISTENCIA

CLASIFICACIN De acuerdo a sus rasgos generacionales se clasifican

en 4: 1 generacin: Acido Nalidixico 2 generacin: Ciprofloxacina 3 generacin: Levofloxacina 4 generacin: Moxifloxacina

ACIDO NALIDIXICO
Tiene accin frente a bacterias gramnegativas y se utilizan en el tratamiento de infecciones urinarias.

Farmacodinamia
Acta sobre la DNA girasa de la bacteria e interrumpe su duplicacin.

FARMACOCINETICA
Administra - Va oral Absorbe - Tubo digestivo Metaboliza Hgado

Elimina - Orina y heces

INDICACIN, DOSIS, PRESENTACIN

Infecciones de vas urinarias agudas y crnicas. Dosis: 1g cada 6 horas durante dos semanas
Presentacin: Tabletas de 250 y 500 mg

REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales Alteraciones hematolgicas Cefalea Visin borrosa Erupcin cutnea

CONTRAINDICACIONES

Lactancia

Aumento de la presin Intracraneal

CIPROFLOXACINA
Se puede utilizar en cualquier tipo de infeccin. Bacterias gram-negativas y gram-positivas

FARMACODINAMIA
Inhibicin de DNA girasa que evita la replicacin y de la bacteria.

 Administra: V. oral y V. intravenosa Vida media: de 5 horas Metaboliza: hgado Elimina: Orina y heces

FARMACOCINETICA

INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION

Infecciones urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas por 2 semanas. Infecciones gastrointestinales, Infecciones de vas respiratorias e infecciones de huesos y articulaciones 500 mg cada 12 horas. V. intravenosa: 400 mg cada 12 horas. Presentacin: Tabletas de 250, 500 y 750 mg Ampolletas de 200 y 400 mg

REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales Nauseas Diarrea Vomito Dolor abdominal Vrtigo Convulsiones Alteraciones hematolgicas

CONTRAINDICACIONES

Embarazo

Lactancia
Pacientes Hipersensibles al frmaco

LEVOFLOXACINA Gran actividad antibacteriana.

Bacterias resistentes a frmacos de antiguas generaciones

FARMACODINAMIA
Inhibe la DNA girasa enzima que se encarga de la sntesis.

FARMACOCINETICA
Administra V.O y V.I.V. Vida media de 6 a 8 horas Elimina Orina

INDICACION, DOSIS, PRESENTACION

Infecciones de vas urinarias, piel, tejidos blandos, vas respiratorias. Dosis: 500 mg cada 24 horas normal. Funcin renal

Presentacin: Tabletas y ampolletas de 500mg.

REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia Fatiga

Alteraciones gastrointestinales

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad

Embarazo

Lactancia

Quinolonas.
4ta Generacin

Orales Trovafloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Balofloxacino Gemifloxacino Pazufloxacino

Parenterales Trovafloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Pazufloxacino Sitafloxacino Clinafloxaxino

Espectro similar al anterior pero expandindose a anaerobios (Clostridium y bacteroides).

Fluoroquinolonas.
Las nuevas FLuoroquinolonas tienen mejores propiedades farmacocinticas comparadas con las quinolonas previas. Su vida media es ms larga. Una dosis al da lleva a picos ms altos del antimicrobiano.

Fluoroquinolonas (II).
Su gran volumen de distribucin logra una gran penetracin en los tejidos.

Moxifloxacina y Gatifloxacina tienen gran actividad contra estafilococos y estreptococos, anaerobios y gramnegativos, pero pierden actividad contra Pseudomona aeruginosa al compararlas con ciprofloxacina.

Fluoroquinolonas (III)
Gatifloxacina Aprobada para el tratamiento de infecciones de la piel, tracto respiratorio, infecciones genitourinarias y de sinusitis aguda bacteriana. Gemifloxacina Aprobada y evaluada en el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas. Tiene la mejor actividad contra S. pneumoniae que cualquier otra .fluoroquinolona y mantiene amplio espectro contra bacilos Gram-negativos, excepto Pseudomonas.

Fluoroquinolonas (IV).

Levofloxacina, Sparfloxacina y, sobre todo, Trovafloxacina poseen actividad in vitro contra anaerobios y difieren de las quinolonas antiguas por su mayor actividad sobre bacterias Gram-positivas, manteniendo una accin similar sobre los grmenes Gram-negativos aerobios.