BETA-BLOCANTELE

Blocada b-adrenergic
Premiul Nobel

pentru medicin sau

fiziologie 1988: Sir

James Black

BETARECEPTORII
1 INIM 2 - BRONHII, VASE DE SNGE, VISCERE 3 - ESUTUL ADIPOS,MIOCARD

4 - CREIER

EFECTELE MEDIATE DE - RECEPTORI

INIM (1+2) - NSA - AV - NAV - VITEZA DE CONDUCERE - ATRII - CONTRACTILITATEA - VS+VD - V DE COND + CONTRACTILITATEA ARTERE I VENE (2) VASODILATAIE MUCHI SCHELETIC (2) - CONTRACTILITATEA MUSCULAR FICAT (2) GLICOGENOLIZ, GLUCONEOGENEZ BRONHII (2) BRONHODILATAIE RINICHI (1) ELIBERAREA DE RENIN VB, UTER, VU, G-INT (2) RELAXARE TIROID (2) CONVERSIA T4 T3 CELULE GRASE (3) LIPOLIZ MIOCARD ( 3) INOTROP NEGATIVE

Receptorii b adrenergici
Bronhii b2 bronhodilataie Receptori b adrenergici - CA Vas b2 vasodilataie

Miocard b1 - frecvena cardiac - contractilitatea - conducerea AV - perioada refractar a NAV

b3 contractilitatea

esut adipos b3 termogenez

CLASIFICAREA -BLOCANTELOR
NESELECTIVE 1+2 SELECTIVE 1 >> 2

ASI
LIPOSOLUBILE / HIDROSOLUBILE VASODILATAIE PERIFERIC - LABETALOL - CARVEDILOL - CELIPROLOL

Diferene farmacologice ntre clasele de betablocante

Medicamente folosite n mod curent n Insuficiena Cardiac
b1 blocada b2 blocada a1 blocada

ASI

Efecte auxiliare*

Carvedilol Metoprolol Bisoprolol Bucindolol

++ +++ +++ ++

++ ++

++ -

++ -

*anti-oxidante, anti-endotelina, anti-proliferative

BETABLOCANTELE LIPOSOLUBILE
METOPROLOL ABSORBITE RAPID SI COMPLET DIN TR. G-INTESTINAL METABOLIZATE N FICAT SI INTESTIN T SCURT = 1 5 h SE POT ACUMULA N CANTITI MAI MARI LA PACIENII CU FUNCIE HEPATIC ALTERAT PTRUND MAI UOR N SNC REACII ADVERSE CENTRALE MAI FRECVENTE

BETABLOCANTELE HIDROSOLUBILE
ABSORBITE INCOMPLET DIN TR. G-INTESTINAL

SECRETATE CA METABOLII ACTIVI SAU NEMETABOLIZATE PRIN RINICHI ( IRC ! )

NU INTERACIONEAZ CU ALTE MEDICAMENTE METABOLIZATE HEPATIC T MAI LUNG = 6 24 h TRAVERSEAZ CU DIFICULTATE BARIERA HEMATO-ENCEFALIC

CLASIFICAREA FARMACOLOGIC
-BLOCANT ASI SOLUBILITATEA LIPIDIC
NESELECTIVE CARTEOLOL NADOLOL SOTALOL PINDOLOL TIMOLOL PROPRANOLOL SELECTIVE ATENOLOL ESMOLOL BISOPROLOL METOPROLOL BETAXOLOL NEBIVOLOL ACEBUTOLOL 1+ CARVEDILOL LABETALOL

DOZA
2,5-20mg x 1-2 /zi 40 320 mg /zi 10-40 mg x 2 / zi 5- 40 mg / zi 40 180 mg / zi 25-100 mg / zi NUMAI IV 2,5-10 mg / zi 50-100 mg x 1-2/ zi 5-20 mg / zi 2,5-5 mg / zi 200-800 mg x 1-2 / zi 3,125-50 mg x 2 / zi 200-800 mg / zi

+ 0 0 ++ 0 0 0 0 0 0 0 0 + 0 + +

MIC MIC MIC MARE MARE MARE MIC MIC MEDIE MARE MEDIE MEDIE MEDIE MIC

BUCINDOLOL

MEDIE

25-100 mg / zi

MECANISME DE ACIUNE
ANTIHIPERTENSIVE ANTIISCHEMICE ELIBERAREA RENINEI AMELIORAREA FUNCIEI CARDIACE EFECT ANTIARITMIC

REACII ADVERSE CARDIOVASCULARE

AV, NCETINESC CONDUCEREA PERIOADA REFRACTAR A NAV MANIF FOCARELOR ECTOPICE BAV BRADICARDIE EXTREMA

FLUXUL SANGUIN TISULAR ---> EXTREMITI RECI ---> FENOMENE RAYNAUD AGRAVEAZ SIMPTOMATOLOGIA BOLILOR VASCULARE PERIFERICE TONUSUL VASOMOTOR CORONARIAN

REACII ADVERSE METABOLICE

DZID - MASCHEAZ SIMPTOMELE HIPOGLICEMIEI (TREMOR, BRADICARDIE ) DAR SE PSTREAZ ALTE SEMNE = TRANSPIRAIA - GLICEMIA I INSULINOREZISTENA SUNT PREFERATE - BLOCANTELE SELECTIVE CARVEDILOLUL NCETINETE APARIIA DZ LA PACIENII CU INSUFICIEN CARDIAC

STUDIUL UKPDS -1148 pacieni cu DZ II -B SELECTIVE

- Mt generala32%, incidena AVC 21% - IMA 56%, - ICC 37%

ALTE REACII ADVERSE

PULMONARE - REZISTENA CILOR AERIENE - CONTRAINDICATE LA CEI CU AB /BPOC EFECTE CENTRALE - TULBURRI DE SOMN, CEFALEE, - ASTENIE, DEPRESIE DISFUNCIE SEXUAL - IMPOTEN - PIERDEREA LIBIDOULUI

SIMPTOME DE REBOUND ARITMII ANGIN AGRAVAT HTA

Efectele bB asupra lipidelor plasmatice

HDL Colesterol Colesterol total

Trigliceride
Propranolol

Metoprolol
Atenolol Carvedilol

CONTRAINDICAII
ASTM BRONIC HIPOTENSIUNE SAU BRADICARDIE SIMPTOMATICE ICC DECOMPENSAT

BPOC FR ACTIVITATE BRONHOSPASTIC, DZ I BOLILE VASCULARE PERIFERICE NU SUNT CONTRAINDICAII ABSOLUTE POT FI FOLOSITE N CAZUL UNEI ICC CU BRADICARDIE DATORATE UNUI SSS SAU N CAZUL UNOR BAV II, III DUP IMPLANTAREA UNUI PACEMAKER

INDICAIILE BETABLOCANTELOR

BETABLOCANTELE N CARDIOPATIA ISCHEMIC

CU SAU FR IMA N ANTECEDENTE : - SUPRAVIEUIREA

- CAPACITATEA DE EFORT
- RISCUL REINFARCTIZRII - PREVIN / CONTROLEAZ ISCHEMIA

IMA
LIMITEAZ DIMENSIUNILE INFARCTULUI

INCIDENA ARITMIILOR POTENIAL AMENINTOARE DE VIA

AMELIOREAZ DUREREA MORTALITATEA GENERAL, INCLUSIV MSC

BETABLOCANTELE IN IMA PRECOCE IV

DUREREA DE NATUR ISCHEMIC REZISTENT LA OPIACEE CONTROLUL HTA TVS PREVENIA PRIMAR A MSC TAHICARDIA SINUSAL TSV LIMITAREA DIMENSIUNILOR IMA LA TOI PAC FR CONTRAINDICAII

CLASA I

CLASA IIa

CLASA IIb

GHIDUL ESC 2004

PREVENIA SECUNDAR POST IMA

TOI PAC FR CI PE TIMP NEDEFINIT PREVIN REINFARCTIZAREA CRESC SUPRAVIEUIREA PROFILAXIA PRIMARA A MSC

CLASA I

PREVENIA / TRATAMENTUL ARITMIILOR CLASA IIa VENTRICULARE TARDIVE

GHIDUL ESC 2004

SCA FR SUPRADENIVELARE ST
BENEFICIU PRECOCE PRIN ISCHEMIEI PREVENIE SECUNDAR PE TERMEN LUNG

BENEFICIU PRECOCE PRIN PREVENIA IM

BETABLOCANTELE N ICC
TOI PACIENII CU ICC CLASA II- IV NYHA I FEVS

DISFUNCIE ASIMPTOMATIC DE VS POSTIMA / FR IMA N ANTECEDENTE

PACIENI STABILI DUP ICC ACUT DECOMPENSAT ICC CU FUNCIE SISTOLIC PSTRAT (AV ) IC ACUT COMPENSAT POST-INFARCT

CLASA I

CLASA IIa

GHIDUL ESC 2004

Terapia anti-adrenergic n IC
Insuficien cardiac Activare simpatic

receptor b1 Metoprolol, Bisoprolol Bucindolol, Nadolol Propranolol, Bupranolol

receptor b2

receptor b3

receptor a1

Carvedilol Efect antiproliferativ Efect antioxidant (Efect metabolic)

Progresie IC

INDICAIILE BETA-BLOCANTELOR N HTA

CA MONOTERAPIE, DE PRIM INTENIE( LINIA I TERAPEUTICA) - HTA LA TINERI ( DE REGUL HIPERRENINEMIC) - HTA + SD. HIPERKINETIC (INCLUSIV HIPERTIROIDIA) - HTA + ANXIETATE MARCAT (CU TREMOR,TRANSPIRAIE, TAHICADIE ) - HTA PERIOPERATORIE - HTA + ARITMII / ANGIN DE EFORT ( SCAD NECESARUL DE O2 CORONARIAN) N ASOCIERE ( N BI SAU TRITERAPIE) - CU VASODILATATOARELE DIHIDROPIRIDINICE ( PT A ANULA TAHICARDIA REFLEX ) - CU IECA ( EFICIENA I CARDIOPROTECIA ) - CU DIURETICELE N CAZURI REZISTENTE LA MONOTERAPIE - CU BLOCANTELE IN CRIZA DE FEOCROMOCITOM ( DUP ADMINISTRAREA PREALABILA DE a-BLOCANT ,SECVENA INVERS PERICULOS TA !)

 STUDIUL STOP ( SWEDISH TRIAL IN OLD PATIENTS WITH HYPERTENSION ) CU METOPROLOL, PINDOLOL I ATENOLOL A DEMONSTRAT MORTALITII DE ORICE CAUZ , INCLUSIV A MSC, LA PACIENII HIPERTENSIVI

N ALTE METAANALIZE RECENTE - BLOCANTELE AU FOST LA FEL DE EFICIENTE N SCDEREA TA CA SI CALCIU-BLOCANTELE SAU IECA

ARITMIILE SUPRAVENTRICULARE
TAHICARDIE SINUSAL TAHICARDIE ATRIAL FOCAL PT PREVENIREA RECURENELOR TRNAV TAHICARDIE ATRIAL FOCAL PT CARDIOVERSIE TAHICARDIE JONCIONAL FOCAL
CLASA IIb CLASA I

TAHICARDIE JONCIONAL NEPAROX

SD WPW CU ARITMII SIMPTOMATICE
GHIDUL ESC 2004

FIBRILAIA ATRIAL
PREVENIE ( POST IMA, HTA, DUP CHIRURGIE CV, DUPA CONVERSIA LA RS ) CONTROLUL PE TERMEN LUNG AL RITMULUI CONTROLUL ACUT AL AV CONVERSIA LA RS ASOCIAT CU DIGOXIN PT CONTROLUL AV

CLASA I

CLASA II b

FLUTTER-UL ATRIAL
CONTROLUL RITMULUI NTR-UN FLUTTER BINE TOLERAT
GHIDUL ESC 2004

CLASA I

ARITMIILE VENTRICULARE

CONTROLUL PRECOCE I TARDIV AL ARITMIILOR VENTRICULARE POST-IMA

CLASA I
PREVENIA MSC N INSUFICIENA CARDIAC POST-INFARCT

GHIDUL ESC 2004

SARCIN
NU S-AU EVIDENIAT EFECTE TERATOGENE SE PREFER - SELECTIVE , FR EFECT PE CONTRACIA UTERIN INDICATII : - HTA - STENOZA MITRALA CU HTP - COARCTAIA DE AORT - ARITMII VENTRICULARE I SUPRAVENTRIC. - CARDIOPATIA ISCHEMIC