Curs 5 Boli infecioase

Clasificarea chimioterapicelor dup structura chimic

1. -lactamine->conin nucleul -lactamic a) peniciline i. naturale: penicilina G -acioneaz pe: -coci Gram (+) -bacili Gram (+)->crbunos,gangrenos -Gram (-)->meningococ -bacilul difteric -leptospire -spirochete -doza : 50.000 UI/kgc/zi -t1/2 = 2 h -se elimin pe cale renal -administrat n doze foarte mari->encefalopatia penicilinic -preparate->1.000.000 UI sau 400.000 UI procainpenicilina (Efitard)->doza : 800.000 UI la 12 h benzatinpenicilina (Moldamin) -t1/2 = 7 zile -doza : 3-8 ani 600.000 UI/sptmn > 8 ani 1.200.000 UI/sptmn -dup orice infecie streptococic,stafilococic tratamentul trebuie s se ncheie cu Moldamin penicilina V -doze duble comparativ cu administrarea parenteral -n infeciile grave nu este indicat tratamentul oral -indicaiile tratamentului oral->angine,infecii uoare -! Observaie : penicilina se dizolv n ser fiziologic (nu n glucoz) -atenie la alergia la penicilin ! ii. peniciline rezistente la penicilinaz oxacilina -capsule de 250 mg,fiole de 500 mg (i.m,i.v.) -doza : 150-400 mg/kgc/zi la adult 50-100 mg/kgc/zi la copil -intervale de administrare : la 6 ore (infeciile grave),la 8 h,la 12 h cloxacilina iii. aminopeniciline ampicilina -capsule de 250 i 500 mg,fiole de 500 mg i 1 g -doza : 100-300 mg/kgc/zi la adult i 50-100 mg/kgc/zi la copil -spectru mai larg ca penicilina->Gram (-) : Shigella,Salmonella -se elimin biliar->indicat n colecistite - intervale de administrare : la 6 ore (infeciile grave),la 8 h,la 12 h amoxicilina -oral se absoarbe mai bine,ptrunde mai bine n esuturi -spectru larg -nu este indicat n infeciile digestive (trece foarte repede n snge) -produce disbioz intestinal -doza : 50-100 mg/kgc/zi amoxicilina + acidul clavulanic (Augmentin) -doza : 50-100 mg/kgc/zi;indicat i n infeciile stafilococice

 ampicilina + sulbactam (Sultamicina) iv. amidinopeniciline->pivemcilinam 600-800 mg/zi p.o. v. antipseudomonas->indanyl 382 mg p.o. vi. ureidopeniciline mezlocilina 3 g/zi i.v.;8-15 g/zi n infeciile grave piperacilina 4 g/zi i.v.;8-15 g/zi n infeciile grave vii. carboxypeniciline->ticarcilina 3 g i.v. sau 200-300 mg/kgc/zi b) cefalosporine i. generaia I -acioneaz mai bine pe stafilococ dect oxacilina -nu ptrund n LCR (molecul mare) -nu acioneaz pe enterococ -doza : 100-300 mg/kgc/zi cefaclor cefadroxil cefazolin cefalexim cefalotin (Keflin) ii. generaia a II-a -nu ptrunde n LCR -nu acioneaz pe enterococ -acioneaz pe stafilococ dar nu aa de bine ca generaia I -doza : 100-300 mg/kgc/zi cefamandol cefomicid cefuroxim (Zinat) cefoxitin iii. generaia a III-a -doza : 50 mg/kgc/zi -ptrund n LCR -t1/2 = 8-12 h -se administreaz singure sau mpreun cu un aminoglicozid -prin metabolizarea lor elibereaz produi de metabolism activi -se elimin renal i biliar cefoperazona (Cefobid) cefotaxim (Claforan) cefotetan cefotiam ceftazidim (Fortum) ceftriaxona (Rocephine) latamoxef (Moxalactam) iv. generaia a IV-a->cefepime 2 g i.v. la adult c) carbapeneme imipenem + cilastatin (Tienam) -doza 1-2 g/zi la adult -t1/2 = 1 h -imipenemul are toate proprietile penicilinelor,cefalosporinelor i aminoglicozidelor -acioneaz foarte bine pe Gram (-) dar i pe Gram (+) -cilastatinul mpiedic inactivarea imipenemului la nivel renal meropenem d) monobactami->aztreonam (Azactam) -acioneaz pe Gram (-),nu i pe Gram (+) i pe anaerobi -doza : 2-3 g/zi 2. aminoglicozide -bactericide;se administreaz usu.la 12 h

a) generaia I kanamicina->nefrotoxic,nu se prea utilizeaz streptomicina->ototoxic,nefrotoxic;doza : 0.5-1 g/zi neomicina->profilaxie n interveniile chirurgicale sau local b) generaia II gentamicina -doza : 3-5 mg/kgc/zi -nefrotoxic -nu intr n LCR (se poate administra intrarahidian,maxim 4 mg/zi) tobramicina->doza : pn la 10 mg/kgc/zi sisomicina 3 mg/kgc/zi c) generaia III amikacina 7.5-15 mg/kgc/zi dibekacina 3 mg/kgc/zi netilmicina 4 mg/kgc/zi -intervalele de administrare se ajusteaz n funcie de valorile creatininei (valori normale : < 1) -valoarea creatininei * 9 = x->la x ore se administreaz aminoglicozidul -dac nu exist afectare renal se administreaz la 12 h -bactericide -asocierea cu -lactamine->efect crescut asupra agentului patogen -acioneaz pe membran i pe unitile 50S i 30S (au un dublu mecanism de aciune) 3. macrolide -uzual bacteriostatice;n doze mari->bactericide -mecanism de aciune->pe ribozomi (30 S) eritromicina -acioneaz pe: -coci Gram (+) i Gram (-) -legionella -mycoplasma -chlamidii -b.difteric -pertusis -doze : 30-50 mg/kgc/zi -reacii adverse->discomfort gastric azitromicina 0.25-1 g/zi claritromicina 0.5-1 g/zi diritromicina 0.5-1 g/zi roxitromicina (Rulid) 0.3 g/zi (2 tb/zi) spiramicina (Rovamicina) 4.5-9 milioane/zi -utilizat n tratamentul toxoplasmozei la gravide 4. lincosamide lincomicina 0.6-2.4 g/zi -indicaii->infecii osoase clindamycina 0.6-2.4 g/zi -selecteaz clostridiile n intestin->colit pseudomembranoas (tratament->vancomicin) 5. phenicoli -bacteriostatice (acioneaz pe 30S) -acioneaz pe : -Shigella -Salmonella -vibrionul holerei -H.influenzae -ptrund n LCR->tratamentul meningitei meningococice -contraindicaii->la copil (produc displazie medular) -indicaii->salmoneloze majore,infecii cu H.influenzae,meningite meningococice

 cloramfenicol 30-50 mg/kgc/zi thiamphenicol 30-50 mg/kgc/zi 6. tetracicline -acioneaz pe 30S a) tetracicline de extracie tetraciclina 1.5-2 g/zi oxytetraciclina 1.5-2 g/zi -indicaii->holer,shigelloze,salmonelloze -nu se administreaz la copii n perioada de cretere b) tetracicline semisintetice doxiciclina (vibramicina) 200 mg/zi minociclina 200 mg/zi limeciclina 600 mg/zi 7. quinolone 8. polipeptide 9. glicopeptide 10. sulfamide 11. 5-nitroimidazoli 12. rifamycine 13. fosfomycine 14. antituberculoase 15. antifungice 16. antiparazitare