SEDATIVEHIPNOTICE

Clasificare:

Sedative hipnotice barbiturice II. Sedative hipnotice nebarbiturice

I.

I.

SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE

Acizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric;

Farmacocinetica:

Barbituricele liposolubile; Barbituricele < liposolubile; Metabolizarea: hepatica metaboliti inactivi

Actiune farmacodinamica: 1. Sedative (doze mici); 2. Hipnotice (doze mari); 3. Narcotice: Tiopental (i.v.); 4. Anticonvulsivante: Fenobarbital; 5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.

COMPUS BARBITURIC (DCI)

DURATA SOMNULUI (ORE)

FENOBARBITAL

>8

AMOBARBITAL
CICLOBARBITAL TIOPENTAL

3-6
<2 15-20 MINUTE

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

Utilizari terapeutice.

stari

de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza; insomnii: - Ciclobarbitalul - Fenobarbitalul epilepsie: - Fenobarbitalul

Principii de administrare:
doza

minima eficace; administrare intermitenta; durata administrarii: maximum 4 saptamani; nu se intrerupe brusc tratamentul: risc de revenire (rebound) a insomniei.

DCI FENOBARBITAL

Denumirea comerciala FENOBARBITAL

Forma farmaceutica cpr. 0,015 g cpr. 0,100 g f. 0,200 g cpr.

AMOBARBITAL

DORMITAL

CICLOBARBITAL

CICLOBARBITAL

cpr.

Efecte adverse:
agitatie

psihomotorie (la batrani); obisnuinta si dependenta; intoxicatia acuta (supradozaj). Tratamentul intoxicatiei acute: - spalatura gastrica; - Manitol, alcalinizante (perfuzie i.v.); - respiratie asistata.

Barbiturice. Contraindicatii: - porfirie; - insuficienta respiratorie severa; - soferi; - sindrom depresiv; - sarcina.

II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE DERIVATI DE BENZODIAZEPINA

DCI NITRAZEPAM FLUNITRAZEPAM MIDAZOLAM CINOLAZEPAM Denumirea comerciala NITRAZEPAM ROHYPNOL DORMICUM GERODORM Forme farmaceutice cpr. cpr. cpr. cpr.

Actiune farmacodinamica: - anxiolitica - sedativa-hipnotica; - miorelaxanta; - anticonvulsivanta. Utilizari terapeutice: - insomnie anxioasa.

ZOLPIDEM si ZOPICLONA Actiune farmacodinamica: - sedativa; - hipnotica; - anxiolitica; - anticonvulsivanta (Zopiclona); - miorelaxanta. Utilizari terapeutice: insomnii

Zolpidem si Zopiclona Efecte adverse: - Zopiclona: gust amar si metalic;

- toleranta si dependenta, nesemnificative.

Administrare: 1 cpr seara

TRANCHILIZANTE MINORE (ANXIOLITICE)

Clasificare: A. Derivati de benzodiazepina: DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM, MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM, CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc. B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZIN C. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMAT D. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA

BENZODIAZEPINELE: Farmacocinetica: absorbtie buna din intestin; fixare foarte buna pe proteine plasmatice; difuzeaza bine in creier; traverseaza placenta; metabolizare hepatica metabolit activ; eliminare renala.

BENZODIAZEPINELE: Actiune farmacodinamica: - anxiolitica; - sedativa; - hipnogena; - miorelaxanta; - anticonvulsivanta (Diazepam); - anestezica generala (Midazolam). Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic NU se asociaza !!!

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

BENZODIAZEPINELE:

Utilizari terapeutice: - sindrom anxios; - stari de neliniste, anxietate; - contracturi musculare; - preanestezie; - medicatie adjuvanta.

BENZODIAZEPINELE

Efecte adverse

Contraindicatii

sedare si scaderea performantelor psiho-motorii obisnuinta, dependenta

soferi

miastenia grava sugari glaucom

BENZODIAZEPINE

Principii de administrare: initial, doze mici; in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida; in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit; tratamentul nu se intrupe brusc; la virstnici doze reduse (Oxazepam, Lorazepam).

BENZODIAZEPINE
DCI Denumirea comerciala Diazepam, Valium Forme farmaceutice cpr. 2 mg cpr. 10 mg f. (im/iv)

DIAZEPAM
CLORDIAZEPOXID
OXAZEPAM MEDAZEPAM LORAZEPAM

Napoton, Librium
Oxazepam Rudotel Lorivan

dj.
cpr. cpr. cpr.

TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE

1. HIDROXIZINA

2. MEPROBAMAT 3. BUSPIRONA

BUSPIRONA Caracteristici farmacodinamice: efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv; efect sedativ slab; NU este miorelaxant/anticonvulsivant ! Administrare: oral, cpr.

TRANCHILIZANTE MAJORE (NEUROLEPTICELE)

NEUROLEPTICELE SEDATIVE Clasificare: 1. Neuroleptice fenotiazinice: CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA, TIORIDAZINA, PERICIAZINA 2. Neuroleptice tioxantenice: CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL, FLUPENTIXOL 3. Neuroleptice butirofenonice: FLUANISONA

NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE CLORPROMAZINA Actiune farmacodinamica: - antipsihotica; - sedativa; - deprima SNV; - antivomitiva; - hipotermizant; - manifestari de tip extrapiramidal; - efecte endocrine.

Clorpromazina

Mecanism de actiune: Blocheaza: - receptorii dopaminergici D2 - receptorii adrenergici 1 si - receptorii serotoninergici 5-HT2 - receptorii histaminergici H1

Clorpromazina Utilizari terapeutice: - psihoze; - varsaturi; - sughit rebel; - preanestezie; - stari de hiperexcitabilitate.

Clorpromazina Efecte adverse: - somnolenta; - hTA ortostatica; - manifestari extrapiramidale Administrare: Clordelazin dj. Plegomazin f. (i.m./i.v.)

NEUROLEPTICE TIOXANTENICE - CLORPROTIXEN - CLOPENTIXOL - FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent

NEUROLEPTICE INCISIVE antideficitare sau dezinhibitorii Clasificare: 1. Fenotiazine: Flufenazina 2. Tioxantene: Tiotixen 3. Butiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid, Penfluridol 4. Diverse: Sulpirida, Tiaprida

HALOPERIDOL
neuroleptic incisiv cu potenta mare Actiune farmacodinamica: - antipsihotica marcata; - antivomitiva puternica; - sedativa moderata. Utilizari terapeutice: - psihoze acute si cronice; - agitatie psiho-motorie; - in anesteziologie - varsaturi
-

Haloperidol Efecte adverse: manifestari extrapiramidale intense hTA ortostatica; tulburari de vedere; hipertermie. Administrare: cpr., f. (i.m., i.v., s.c.) Haloperidol decanoat f. (i.m.)

Contraindicatii: - Parkinson; - scleroza in plagi; - epilepsie; - afectiuni hepatice grave; - sarcina - CONSUMUL DE ALCOOL !!!