SEDATIVE-

HIPNOTICE
Clasificare:


I. Sedative hipnotice barbiturice
II. Sedative hipnotice nebarbiturice
I. SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE
Acizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric;

Farmacocinetica:
Barbituricele liposolubile;
Barbituricele < liposolubile;
Metabolizarea: hepatica metaboliti
inactivi
Actiune farmacodinamica:

1. Sedative (doze mici);
2. Hipnotice (doze mari);
3. Narcotice: Tiopental (i.v.);
4. Anticonvulsivante: Fenobarbital;
5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.
COMPUS BARBITURIC
(DCI)
DURATA SOMNULUI
(ORE)
FENOBARBITAL > 8
AMOBARBITAL 3-6
CICLOBARBITAL < 2
TIOPENTAL 15-20 MINUTE
Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

Utilizari terapeutice.


stari de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza;
insomnii: - Ciclobarbitalul
- Fenobarbitalul
epilepsie: - Fenobarbitalul
Principii de administrare:

doza minima eficace;
administrare intermitenta;
durata administrarii: maximum 4 saptamani;
nu se intrerupe brusc tratamentul:
risc de revenire (rebound) a insomniei.
DCI Denumirea
comerciala
Forma
farmaceutica
FENOBARBITAL FENOBARBITAL cpr. 0,015 g
cpr. 0,100 g
f. 0,200 g
AMOBARBITAL DORMITAL cpr.
CICLOBARBITAL CICLOBARBITAL cpr.
Efecte adverse:

agitatie psihomotorie (la batrani);
obisnuinta si dependenta;
intoxicatia acuta (supradozaj).
Tratamentul intoxicatiei acute:
- spalatura gastrica;
- Manitol, alcalinizante (perfuzie i.v.);
- respiratie asistata.
Barbiturice. Contraindicatii:

- porfirie;
- insuficienta respiratorie severa;
- soferi;
- sindrom depresiv;
- sarcina.
II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE
DERIVATI DE BENZODIAZEPINA

DCI Denumirea
comerciala
Forme
farmaceutice
NITRAZEPAM NITRAZEPAM cpr.
FLUNITRAZEPAM ROHYPNOL cpr.
MIDAZOLAM DORMICUM cpr.
CINOLAZEPAM GERODORM cpr.
Actiune farmacodinamica:

- anxiolitica
- sedativa-hipnotica;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta.
Utilizari terapeutice:
- insomnie anxioasa.
ZOLPIDEM si ZOPICLONA

Actiune farmacodinamica:
- sedativa;
- hipnotica;
- anxiolitica;
- anticonvulsivanta (Zopiclona);
- miorelaxanta.
Utilizari terapeutice: insomnii
Zolpidem si Zopiclona

Efecte adverse:
- Zopiclona: gust amar si metalic;
- toleranta si dependenta, nesemnificative.

Administrare: 1 cpr seara



TRANCHILIZANTE
MINORE
(ANXIOLITICE)
Clasificare:

A. Derivati de benzodiazepina:
DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM,
MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM,
CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc.
B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZIN
C. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMAT
D. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA
BENZODIAZEPINELE:

Farmacocinetica:
absorbtie buna din intestin;
fixare foarte buna pe proteine plasmatice;
difuzeaza bine in creier;
traverseaza placenta;
metabolizare hepatica metabolit activ;
eliminare renala.
BENZODIAZEPINELE:
Actiune farmacodinamica:
- anxiolitica;
- sedativa;
- hipnogena;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta (Diazepam);
- anestezica generala (Midazolam).
Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic
NU se asociaza !!!


Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

BENZODIAZEPINELE:

Utilizari terapeutice:
- sindrom anxios;
- stari de neliniste, anxietate;
- contracturi musculare;
- preanestezie;
- medicatie adjuvanta.
BENZODIAZEPINELE

Efecte adverse Contraindicatii
sedare si scaderea performantelor
psiho-motorii
soferi
obisnuinta, dependenta
miastenia grava
sugari
glaucom
BENZODIAZEPINE

Principii de administrare:
initial, doze mici;
in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida;
in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit;
tratamentul nu se intrupe brusc;
la virstnici doze reduse (Oxazepam,
Lorazepam).
BENZODIAZEPINE

DCI Denumirea
comerciala
Forme
farmaceutice
DIAZEPAM
Diazepam, Valium cpr. 2 mg
cpr. 10 mg
f. (im/iv)
CLORDIAZEPOXID Napoton, Librium dj.
OXAZEPAM Oxazepam cpr.
MEDAZEPAM Rudotel cpr.
LORAZEPAM Lorivan cpr.

TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE


1. HIDROXIZINA
2. MEPROBAMAT
3. BUSPIRONA
BUSPIRONA

Caracteristici farmacodinamice:
efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv;
efect sedativ slab;
NU este miorelaxant/anticonvulsivant !

Administrare: oral, cpr.



TRANCHILIZANTE MAJORE
(NEUROLEPTICELE)
NEUROLEPTICELE SEDATIVE
Clasificare:
1. Neuroleptice fenotiazinice:
CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA,
TIORIDAZINA, PERICIAZINA
2. Neuroleptice tioxantenice:
CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL,
FLUPENTIXOL
3. Neuroleptice butirofenonice:
FLUANISONA
NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE
CLORPROMAZINA
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica;
- sedativa;
- deprima SNV;
- antivomitiva;
- hipotermizant;
- manifestari de tip extrapiramidal;
- efecte endocrine.
Clorpromazina
Mecanism de actiune:

Blocheaza:
- receptorii dopaminergici D2
- receptorii adrenergici 1 si
- receptorii serotoninergici 5-HT2
- receptorii histaminergici H1

Clorpromazina

Utilizari terapeutice:
- psihoze;
- varsaturi;
- sughit rebel;
- preanestezie;
- stari de hiperexcitabilitate.
Clorpromazina
Efecte adverse:
- somnolenta;
- hTA ortostatica;
- manifestari extrapiramidale

Administrare: Clordelazin dj.
Plegomazin f. (i.m./i.v.)
NEUROLEPTICE TIOXANTENICE

- CLORPROTIXEN
- CLOPENTIXOL
- FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent
NEUROLEPTICE INCISIVE
antideficitare sau dezinhibitorii

Clasificare:
1. Fenotiazine: Flufenazina
2. Tioxantene: Tiotixen
3. Butiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid,
Penfluridol
4. Diverse: Sulpirida, Tiaprida
HALOPERIDOL
- neuroleptic incisiv cu potenta mare
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica marcata;
- antivomitiva puternica;
- sedativa moderata.
Utilizari terapeutice:
- psihoze acute si cronice;
- agitatie psiho-motorie;
- in anesteziologie
- varsaturi
Haloperidol

Efecte adverse:
manifestari extrapiramidale intense
hTA ortostatica;
tulburari de vedere;
hipertermie.
Administrare: cpr., f. (i.m., i.v., s.c.)
Haloperidol decanoat f. (i.m.)
Contraindicatii:

- Parkinson;
- scleroza in plagi;
- epilepsie;
- afectiuni hepatice grave;
- sarcina
- CONSUMUL DE ALCOOL !!!