Curs I

Farmacologia este stiinta care studiaza interactiuniile intre medicament si organism. Medicamentul este
substanta, preparatul destinat diagnosticului, prevenirii, ameliorari sau vindecarii unei suferinte.
Ramurile farmacologiei :
1. Farmacocinetica studiaza distributia medicamentelor in organism
2. Farmacodinamica - studiaza efectele biologice ale medicamentelor in organism
3. Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse si intoxicatia medicamentoasa
4. Farmacografia studiaza regulele de prescriere ale medicamentelor referitoare la formele
farmaceutice caile si modul de administrare si posologia ( dozajul )
5. Farmacoterapia - studiaza indicatiile terapeutice ale medicamentelor
6. Farmacoepidemiologia studiaza contraindicatiile si precautile in utilizarea lor
Biofarmacia este o stiinta de granita intre farmacologie si tehnici farmaceutice ce studiaza influenta
formei farmaceutice, avind ca scop reperarea de forme farmaceutice cu o biodisponibilitate optima.
Opereaza cu doi parametri care caracterizeaza medical biodisponibilitatea : cantitatea de substanta
activa eliberata si absortia in organism.
Biodisponibilitate pneumatica cantitate de substanta activa eliberata de forma farmaceutica.
Fazele evolutiei medicamentelor in organism de la administare pina la obtinerea efectului terapeutic
Biofarmacocinetica eliberarea din forma farmaceutica, transferul unei substante solide in
granule si apoi in particole fine, dizolvarea substantelor active in lichide embriologice
Farmacocinetica absortia trecerea substantelor active, dizolvate de la locul administari in
singe. Distributia transportul substantelor active in singe difuzarea din singe intestin si fixarea in
tesut. Epurarea metabolizarea substantelor si eliberarea lor din organism
Farmacodinamica fixarea moleculelor de substanta activa pe substratul reactiv si declansarea
activitati farmacodinamice
Farmacocinetica cuprinde existenta substantelor medicamentoase in organism existind trei procedee
biologice :
Transportul prmembrane biologice, legare de proteine plasmatice si tisulare, biotransferul structuri
chimice
Membrana biologica este formata din complexe de lipoproteine intrerupte de pori. Tipuri de
membrane:
Membrana celulara, membrana organitelor celulare, epidermul endoteliu capilar, epiteliul mucoaselor
Absortia medicamentelor prima etapa farmacocinetica in care substanta medicamentoasa trece de la
locul de administare in singe strabatind una doua membrane biologice
Caile de administare ale medicamentelor alegerea caii de administratie depinde de starea biologica a
organismului. Locul actiuni urmarite ( generale, ...........topica ), viteza instalari efectului ( latenta ),
biodiponibilitate medicamentoasa pentru anumite boli.
Clasificarea caiilor de administare naturale orala, sublinguala, intrarectala, vaginala, uterina,
respiratorie, oculara, cutanata. Artificiale parenterale, injectabile, administare intravasculara,
administrare la nivel tisular ( subcutanat, intramuscular, intravenos, administare cardiaca, administare
la nivelul seroaselor, intrapleural, pericardic, rahidian, articular ). Absortia pe cale orala presupune
actiune generala sau sitematica, actiune locala a aparatului digestiv se face la nivelul mucoasei gastrice,
strabate doua mucoase: endoteliul mucoasei si epiteliul capilar. Mucoasa gastrica are suprafata relativ
mare si vascularizare bogata . Avantaje; cale naturala cu administare comoda este utila in administari
repetate. Dezavantaje: latenta mare, biodiponibilitate mai mica. Absortia este dependenta de
functionalitatea tubului digestiv, nu se poate administra la bolnavii cu varsaturi si epilepsie
Cursul II
Absortia pe cale sublinguala este utilizata exclusiv pentru actiunile generale ( nitroglicerina, nifedipin )

Particularitatile cai sublinguale mucoasa sublinguala este subtire, suprafata mica si timpul de contact
este.....
Forme farmaceutice comprimate sublinguale mici sau granule. Avantaje latenta scurta absortie
rapida ocoleste degradarea din intestin si ficat
Calea rectala se foloseste pentru actiune sistemica la copii si bolnavi incostienti sau cei cu varsaturi.
Are actiune locala antiseptica. Sunt purgative si laxative
Forme farmaceutice supozitoare, microclisma
Particularitatiile cai rectale mucoasa rectala are suprafata mica se absorb substante solubile si
liposolubile. Avantajele caii ocoleste pasajul hepatic si intestinal. Dezavantaje absortia este
incompleta si apare efectul de respingere.
Calea respiratorie calea nazala in marea majoritate a cazurilor este pentru activitate locala se foloseste
pentru actiune generala pulbere pentru hipoliza posterioara. Forme farmaceutice solutie apoase sau
uleioase administate sub forma de inspiratii inhalatii, spray-uri. Calea respiratorie are suprafata mica
bine vascularizata si se absorb substante hidro si liposolubile.
Calea pulmunara se utilizeaza pentru actiune locala ( expectorante, bronhodilatatoare ) sau pentru
actiune generala anestezicele ( anestezie generala ). Suprafata de absortie este mare.
Forme
farmaceutice gaze si lichide volatile solutii apoase sau pulberi sub forma de aerosoli.
Calea oculara medicamentele se absorb prin conjunctiva si cornee absorb substante lipo si
hidrosolubile. Forme farmaceutice solutii apoase sub forma de picaturi, unguente oftalmologice.
Calea subcutanata se utilizeaza pentru actiune locala in afectiuni dermatologice cai si pentru actiune
generala. Locul absortiei epiteliul de la nivelul foliculilor si glandelor sebacee. Substante care se
absorb cutanat substante liposolubile ( nu prin administrare injectabila ). Forme farmaceutice solutii
apoase sau uleioase, unguente sau geluri, creme, suspensii injectabile sub forma de micropompe
osmotice, suspensii fine de substanta greu solubile ( insulina ). Mod de administrare, comprese, baii,
frectii, ungerii si administare injectabila.
Caile injectabile se utilizeaza exclusiv pentru actiune generala. Forme farmaceutice substante
apoase sterile. Avantaje latenta scurta si administare de volume marii. Stare frebila frisoane.
Cale intradermica in tratamentele tulburarilor circulatorii grave citostatice , alergologie. Substantele
administrate sunt liposolubile. Dezavantaje hematom, tromboze
Calea intracardiaca folosita in stocul cardiac si folosita la urgenta de catre medic
Calea intramusculara pentru actiune generala. Forme farmaceutice forme de depozitare cu efect
retard, solutii apoase si uleioase. Particularitati vascularizatia este bogata. Factorii care pot influienta
absortia fluxul sanguin local, absortia este mai mare in brat de cit in fesa volumul favorabil de
substanta este de 5ml
Calea intrarahidiana actiune cale locala, administarea se face la nivelul vertebrelor L2 L5. Se
administreaza anestezie locala citostatice antibiotice in injectii SNC ( meningita )
Epurarea medicamentelor etapa farmacocinetica in care structura chimica a medicamentelor este
degradata si eliminata din organism. Are doua procese medabolizare si excretie. Metabolizarea
medicamentelor reprezinta transferul medicamentelor in metaboliti inactivi sau mai hidrosolubili
pentru a favoriza eliminarea lor din organism. Metaboliti pot fi inactivi, activi ( toxici si netoxici ).
Metabolizarea se poate produce la locul administrari in singe in ficat in plamin. Excretia
medicamentelor este etapa in care substantele active medicamentoase sau metaboliti sunt indepartate
din organism. Calea renala de excretie pentru substantele absorbite, calea digestiva pentru substantele
neabsorbite administrate oral , calea respiratorie este calea de electie pentru substantele volatile cale de
eliminare prin secretie lacrimala , salivara lactala. Efectele medicamentelor la locul de eliminare pot fi
utile , adverse sau absente diuretice unele antibiotice cu efecte locale pentru aparatul digestiv dulcolax senalax. Substante cu efecte toxice la nivelul cai de eliminare gentamicina, tetraciclina in
administrare prelungita produce dismicrobism intestinal.

Farmacodinamica ramura farmacologiei generale care cerceteaza efectele si mecanismele de actiune

ale medicamentelor la nivelul moleculelor. Cantitatea de medicamente administrat se numeste doza.
Efectul medicamentelor este direct proportional cu doza, exista o doza ce produce jumatate din efectul
maximal DE50. In farmacologie medicamentele formeaza cuplu cu moleculele........... Moleculele
poarta denumirea de receptori farmacologici. Efectul creste cu cresterea dozei cind toti receptori
sunt .............de medicamente se atinge un efect maximal care nu poate fi depasit. Efectul maximal este
egal proportional cu numarul total de receptori. Capacitatea medicamentelor de a se fixa specific de
anumiti receptori poarta numele de afinitate.

Medicatia aparatului digestiv

Antiulceroasele cuprind medicamentele utile pentru tratamentul ulcerului gastric si duodenal. Cauzele
leziunii ulceroase sunt pe de o parte cresterea de HCl si pe de alta parte scaderea cantitatii de mucoasa
gastrica.
Medicatia antiulceroasa se clasifica in:
1. antiacide neutralizeaza HCl
2. antisecretoare scade cantitatea de HCl
3. protectoare ale mucoasei (citoprotectoare)protejaza mucoasa gastrica sau intestinala de actiunea
HCl si pepsinei
Antiacide substante chimice sub forma simpla sau compuse care neutralizeaza HCl, sunt
compusi Ca2+, oxid de Ca, carbonat de Ca, Mg, trisilicat de Mg, de Al, sodiu, bicarbonat. Durata
acestor medicamente depinde de timpul cat raman in stomac, efectul este variabil in functie de tranzitul
gastric al pacientului. Preparatele antiacide se administreaza singure sau se asociaza intre ele in functie
de ce efecte adverse au, la preparatele singure, modifica tranzitul digestiv, Ca si Al determina
constipatie, Mg are efect laxativ. Exista preparate industriale care contin diversi compusi cu actiune
antiacida in diferite proportii ca sa nu mai modifice tranzitul. Ca preparat exista bicarbonat de sodiu,
carbonat de Ca.
Compusi dicarbocalm (carbonat Ca, Mg, trisilicat Mg), maalox (Al, Mg, oxalat Ca), rennie (oxalat
Ca, Mg, etc), almagel.
Avantaj sunt bine suportate, real eficace, ieftine
Administrare dupa masa
Antisecretoare 1. parasimpaticolitice (parasimpaticul are efect stimulator asupra secretiei de
HCl, parasimpaticoliticele duc la scaderea de HCl), actioneaza pe mecanismul nervos.
Administrare inainte de masa
Reprezentanti atropina, propantelina, scopolamina, (la atropina sunt efecte adverse cum ar fi
uscaciunea gurii, tulburari de vedere, constipatie, scaderea motilitatii gastrice si constipatie
Preparate pirenzepina (gastrozepin), antisecretor parasimpaticolitic selectiv.
2. Blocantii receptorilor histaminici II AH2 ranitidina, famotidina, nizatidina (Arnetin, Helicid,
Ranitidina). Blocheaza receptorii de histamina care declansaza crearea HCl, efectul este mai intens
decat la antiacide, ca avantaje nu modifica evacuarea stomacului, se adminictreaza comod (ranitidina
150mg 2/zi, dimineata si seara, tratament de intretinere 1/zi seara)
Efecte adverse fenomene de diaree, cimetidina determina ginecmastie la barbati si tulburari de
erectie, rar determina aparitia dismicrobismului intestinal, datorita scaderii HCl se stimuleaza gastrita
existenta, risc de cancer gastric.

3. Blocantele pompei de protoni ionici - sunt inhibatori ai pompei ionicecare transforma ionii de H din
sange in HCl prin cuplarea cu ionii de Cl. Reprezentanti omeprazol (omez, omergan), pantoprazol
(controloc, dicarbocalm control, lanzul, lansoprazul), esomeprazol (nexium). Aceste medicamente
actioneaza ingeneral in ulcerele cu hipersecretie de HCl (gastrinoame, sindrom Zollinger Elison).
Avantaje comod de administrat, efect de vindecare maxim. Reactii adverse diaree, dismicrobism
risc de neoplazie.
4. Inhibatorii anhidrazei carbonice inhiba anhidraza carbonica, enzima importanta in secretia ionilor
de H. Acetazolamida preparatul Ulcosilvanil
5. Citoprotectoare compusi de bismut, subcitratul de bismut coloidal (De Nol). Bismutul
reactioneaza cu proteinele mucoasei digestive, formand proteinatul de bismut care constituie o bariera a
tubului digestiv. Are eficacitate comparabila cu antiacidele. Reactii adverse in doze mici
constipatie, colorarea in negru a fecalelor (confuzie cu melena), la cei cu boli renale = encefalopatie
miocronica. Sucralfat (Venter) este un compus care adera intim de zona lezata, formand o bariera in
calea HCl.
Stimulente si substituente ale secretiilor digestive:
1. Amare substante cu gust amar sub forma de tincturi ce stimuleaza reflex secretia salivara si
gastrica (tinctura de Cola, gentiana, chinina, nuca vomica contine stricnina)
2. Substituentii secretiilor pancreatina, preparat ce contine enzime pancreatice, tripsina, lipaza,
amilaza. Indicatii tulburari dispeptice in timpul meselor sau preparate enterosolubile.
Preparate triferment, trienzimes
3. Colereticele substante care stimuleaza producerea de bila, ca substituenti se folosesc acizi
biliari naturali si acidul dehidrocolic (Fiobilin), dreneaza bila, spalarea cailor biliare cand contin
nisip sau calculi mici sau in cazul deficitului de bila pentru dizolvarea grasimilor la pacientii
operati. Acidul ursodeoxicolic Ursofalc. Substituenti de bila obtinuti din extracte de bila
animala Colebil, extracte de plante cu propietati coleretice anghirol
4. Antivomitive sunt capabile sa inlature senzatia de greata si voma, actioneaza in special la
nivelul centrilor vomei. Neuroleptice clorpromazina (Plegomazin), proclorpemazina
(Emetiral). Efecte dau somnolenta si hipertensiune ortostatica, contraindicate in boli hepatorenale. Proamida metaclopramida (Metaclopramid, Reglan). Efecte adverse reactii
extrapiramidale si efecte de stimulare al parasimpaticului gastric intern in evacuarea gastrica
avand efect kinetic alaturi de domperidona (Motiliu), odansetron (Osetron, Zofran), util in
varsaturi severe degajari de citostatice. Utile in chinetoze (rau de miscare), apar datorita
stimularii receptorilor vestibulari. Parasimpaticolitice Scopolamina. Antihistaminice H1
prometazina (romergan), clorfenilamina, fenilamina.