CURS Nr.

9 MEDICAMENTE CITOSTATICE
(ANTICANCEROASE)
HORMONII
Cancerul este o boal care se caracterizeaz prin nmulirea anaerob, nelimitat a esuturilor tumorale
care pot cuprinde ntregul organism (metastaz) producnd moartea individului.
Medicamentele citostatice au ca scop ameliorarea strii bolnavului i prelungirea duratei de via, iar n
anumite cazuri, dac boala este descoperit n faza incipient pot produce chiar vindecarea.
Aciunea de distrugere a celulelor patogene se manifest prin:
alterarea moleculelor de ADN
interferearea n sinteza acizilor nucleici
tulburarea funciilor proteinelor
Clasificarea medicamentelor citostatice:
Ageni alchilani
Hormoni citostatici
Antimetabolii
BUSULFANUL
INTERFERONA
Este o protein solubil n ap care are proprietatea de a mpiedica nmulirea microorganismelor
(proprieti antivirale), nu este toxic. Are M=2500.

MEDICAMENTE ANTITUBERCULOASE
Tuberculoza este o boal produs de bacilul Koch, cu rspndire destul de larg. Este o infecie cu
caracter cronic, cel mai afectat organ fiind plmnul.
Clasificare:
medicamente categoria I puternic bactericide, cu aciune intra i extracelular, de exemplu: izoniazid
(HIN), rifampicin (antibiotic)

medicamente categoria II bactericide cu aciune predominant extracelular, de exemplu: streptomicina,

kanamicina, etanbutol
medicamente categoria III bacteriostatice, de exemplu viomicina, PAS (acid p-amino-salicilic)
IZONIAZID
Este cel mai eficient medicament tuberculostatic.
Structur i denumire:
N

CO

NH

NH2

IZONIAZID, HIN, HIDRAZIDA ACIDULUI IZONICOTINIC

HORMONI
Hormonii sunt substane chimice produse n organism, de ctre glandele cu secreie intern: tiroid,
hipofiz, glandele suprarenale, pancreas, glande sexuale. Hormonii fac parte din biocatalizatori.
Biocatalizatorii:
Sunt substane indispensabile funcionrii normale a organismului, ei au proprietatea ca, n cantiti foarte
mici s acioneze specific asupra unei substane sau a unui grup de substane cu configuraie asemntoare n
scopul desfurrii normale a proceselor biologice din organism.
Biocatalizatorii cuprind:
hormoni
vitamine
enzime
Randamentul catalitic al biocatalizatorilor este de la 10, 10 mai mare dect al catalizatorilor
obinuii.
Biocatalizatorii acioneaz numai asupra reaciilor posibile din punct de vedere termodinamic i pot
influena viteza de reacie astfel:
accelereaz viteza reaciilor biochimice => cataliz pozitiv
micoreaz viteza reaciilor biochimice => cataliz negativ
Aciunea lor este favorizat de anumite substane:
promotori favorizeaz pozitiv reaciile biochimice
inhibitori substane care micoreaz aciunea biocatalizatorilor
2

Hormonii sunt transportai prin sistemul circulator (snge, limf) la alte organe controlnd funciile i
dezvoltarea acestora.
Originea multor boli se gsete n funcionarea anormal a sistemului endocrine. Aceste boli pot fi:
hipofunciune n organism se formeaz cantiti mai mici de hormone dect este normal
hiperfunciune n organism se formeaz cantiti mai mari dect este normal.
Hormonii sunt necesari n cantiti foarte mici, de exemplu:
tiroxina: 0,000001 g
adrenalina: 0,000001 g
foliculina: 0,000000001 g, etc
Mecanismul de aciune al hormonilor se exercit att direct ct i prin intermediul enzimelor.
Clasificarea hormonilor
1.Dup glandele care i secret:
- hormoni hipofizari
- hormonii pancreasului
- hormonii tiroidieni
- hormoni corticosteroizi
- hormoni sexuali
2.Dup structura chimic:
- hormoni steroizi
- hormoni protidici (derivai de aminoacizi, polipeptide, proteine)

HORMONI SEXUALI
Hormonii sexuali sunt substane steroide generate de gonade (ovare i testicule) direct n sistemul
circulator. Lor li se datoreaz dezvoltarea caracteristicilor sexuale.

Hormoni sexuali masculini

1.Testosterona
2.Androsterona
3

Hormoni sexuali feminini

Sunt hormoni estrogeni sau foliculoizi. Aceti hormoni sexuali feminini sunt:

estradioli

estrona

1.Hormoni estrogeni
Estriolul
Estrona
Este cel mai important hormon estrogen. Este izolat din urina femeii gravide.
Structur:

O
H
H

HO

2.Hormoni destrogeni
Progesterona
Este o diceton mononesaturat care cristalizeaz n 2 forme polimorfe.
Structur:
CO

CH3

H
H

Progesteronul
Pregtete sarcina, asigur conservarea oului fecundat i este responsabil la pstrarea sarcinii.
4

HORMONI PROTIDICI
Adrenalina
Face prte din clasa hormonilor protidici. A fost primul hormon descoperit.
Este o substan impaticomimetic, transmite impulsul nervos la celul i regleaz tensiunea arterial. Are
aciune asupra mecanismului glucidelor, producnd hiperglicemia. Se poate obine prin sintez chimic.
Structur :
CH

HO

CH2

NH

CH3

OH

OH

HORMONI CORTICOSTEROIZI
HORMONII TIROIDEI
Tiroida este situat n partea anterioar a gtului.
Tiroxina
Este principalul hormon secretat de tiroid. Are rol de stimulare a proceselor oxidative din organism. Poate
fi obinut prin sintez chimic.
Tiroxina are proprietatea de a fixa iodul existent n cantiti foarte mici n alimente.
Structur:
I
HO

I
O

CH2
I

CH

COOH

NH2

HORMONII PANCREASULUI
Insulina

Este cel mai important hormon al pancreasului. Acioneaz prin scderea concentraiei de glucoz din
snge. Dac concentraia glucozei din snge crete se produce diabetul. Se poate obine prin sintez
chimic.
Insulina este hormonul ce domin etapa anabolic a metabolismului.
Este principalul hormon cu aciune hipoglicemiant, favoriznd n perioadele de alimentare depozitarea
excesului caloric sub form de lipide, glucide i proteine. Insulina este incriminata n aciuni mitogene
specifice factorilor de cretere, influeneaz creterea fetal, regenerarea esuturilor, etc.
Insulina este un hormon important ce controleaz procesele fundamentale de stocare i mobilizare a
rezervelor energetice. Nu exist un anumit esut int, specific pentru insulina. Toate celulele au receptori
pentru insulina (5xl03 - 20xl03 ). Distribuia ubicuitar a receptorilor insulinei i efectele celulare foarte
variate nu permit o explicare unitar a acestor aciuni, de aceea s-au adoptat mai multe modele privind
mecanismul de aciune al insulinei:
Insulina determin activarea unui sistem efector intracelular i formarea de mesageri secunzi.
Insulina determin prin endocitoz-exocitoz redistribuirea unor proteine ntre membrana plasmatic i
citoplasm, proteine ce faciliteaz transportul substanelor nutritive n celul.

Translocarea transportorului de glucoza de ctre insulina (pentru esuturile insulino-dependente)

Insulina faciliteaz influxul de glucoz n adipocite precum i transformarea glucozei n
glicerolfosfat. Se activeaz lipoproteinlipaza care hidrolizeaz triacilglicerolii transportai n VLDL sau
chilomicroni. Este inhibat lipaza hormon sensibil. Insulina are aciune anticetogenic (scade producia de
acid acetoacetic i acid -hidroxibutiric). Pe metabolismul proteic insulina faciliteaz transportul
aminoacizilor cu radical neutru n muchi i sinteza proteic. Insulina influeneaz sinteza unor proteine
specifice, intervenind la nivelul transcrierii genelor.
6

Insulina stimuleaz proliferarea unor tipuri celulare, acionnd ca factor de cretere. Att insulina ct
i receptorul su prezint analogie structural cu IGF (I i II, insuline-like growth factors). Receptorul
insulinic prezint activitate proteinkinazic, asemntor altor receptori ai factorilor mitogeni. Absena
insulinei cauzat fie de distrugerea celulelor p pancreatice, fie prin secreie defectoas, fie prin lipsa de
rspuns a receptorilor tisulari la insulina, determin diabetul zaharat.