Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antivomitivele sunt medicamente care nltur simptomatic greaa i voma, prin aciune la nivelul
structurilor nervos centrale implicate n actul vomei:
i efecte sedative i hipotensive mai puin importante. Haloperidolul se administreaz obinuit injectabil
intramuscular 0,5 2 mg/zi.
BENZAMIDE SUBSTITUITE - metoclopramida, trimetobenzamida - sunt utile ca antiemetice n
aceleai condiii ca i neurolepticele. Efectul antiemetic al acestor compui este datorat blocrii receptorilor D2 la
nivelul zonei chemoreceptoare declanatoare, blocrii receptorilor
5-HT3 i unei aciuni prokinetice la nivel gastrointestinal.
Ca antiemetic metoclopramida se poate administra intern 5 - 10 mg de 3 ori/zi, injectabil intramuscular
sau subcutanat 10 mg o data sau, la nevoie, poate fi administrat injectabil intravenos. Dup administrarea pe
cale oral biodisponibilitatea este destul de bun dei este metabolizat parial la primul pasaj hepatic.
Concentraia plasmatic maxim se atinge la 0,5 - 2 ore. Epurarea se face predominant prin metabolizare
hepatic i parial prin eliminare renal n forma nemodificat. Timpul de injumtire plasmatic este de 5 ore.
Reacii adverse ca somnolena i nervozitatea, apar frecvent; Reaciile distonice sau tulburrile
extrapiramidale sunt mult mai rare. Este contraindicat n condiii de obstrucie mecanic la nivelul tubului
digestiv i la bolnavii cu feocromocitom.
Dintre derivaii de benzimidazol, domperidona este compusul cel mai folosit ca antiemetic. Are
proprieti asemntoare metoclopramidei.
3. ANTICOLINERGICE FOLOSITE CA ANTIVOMITIVE
SCOPOLAMINA, alcaloid asemntor structural cu atropina, are proprieti parasimpatolitice i
deprimante psihomotorii.
Ca antiemetic este util predominant n profilaxia rului de micare. Se administreaz intern sau cutanat
sub form de sisteme TDS.
Ca reacii adverse poate produce sedare i uscarea gurii.
Este contraindicat la cei cu glaucom sau cu adenom de prostat.
4. ANTAGONISTII RECEPTORILOR 5-HT 3
Sunt eficace n combaterea vomei produs medicamentos (mai ales ca urmare a administrarii de
citostatice) i a vomei produs prin iradiere. Astfel de substane sunt considerate, n general, antivomitive de
rezerv.
ONDANSETRONUL i GRANISETRONUL sunt compuii cei mai larg folosii din aceast clas. Ambii
compui sunt condiionai n forme pentru administrare oral i injectabil.
Pentru combaterea vomei, ondansetronul se administreaz n doz de 32 mg/zi fracionat. Dup
administrare oral ondansetronul are o biodisponibilitate de
aproximativ 60% iar atingerea concentraiei plasmatice eficace are loc dup 30 - 60 minute. Epurarea se face
predominant prin metabolizare hepatic, avnd un timp de njumtire de 3 - 4 ore.
Ca reacii adverse poate produce: cefalee, constipaie, ameeli, tulburri de vedere (n cazul administrrii
intravenoase); n cazul administrrii ndelungate la obolani au fost semnalate reacii carcinogene.
Granisetronul se administreaz uzual n doze de 1 mg de dou ori pe zi, oral. Biodisponibilitatea dup
administrare oral este buna. Epurarea se face prin metabolizare hepatic iar metaboliii sunt eliminai
predominant renal. Asocierea cu dexametazona i mbuntete semnificativ efectul antiemetic.
Utilizarea terapeutic a granisetronului poate fi nsoit de reacii adverse ca: cefalee, somnolena,
diaree sau constipaie.
Alte antiemetice din aceast clas sunt: tropisetron, alosetron, azasetron, etc.
5. CANABINOIZII
9 tetrahidrocanabinolul i unii derivai nabilona, dronabinolul - pot fi utile n combaterea vomei de
intensitate medie produs de citostatice. Utilizarea terapeutic este limitat de riscul unor reacii adverse nervos
centrale importante ca somnolen, euforie, disforie, dezorientare, halucinaii, la care se pot aduga hipotensiune
postural i tahicardie. Asocierea cu proclorperazina poate reduce incidena producerii disforiei.
Mecanismul producerii efectului antiemetic nu este clar, dar implic acionarea de ctre
canabinoizi a unor receptori specifici.
Utilizarea canabinoizilor nu este recomandat la persoanele care desf1oar activiti ce necesit
atenie crescut precum i la cei cu insuficien hepatic avansat.
Asociat medicamentelor prezentate, n tratamentul vomei de diferite cauze, poate fi util folosirea de
benzodiazepine - lorazepam sau alprazolam in tratamentul vomei cu component anticipativ important sau
glucocorticoizi - prednison, metilprednisolon sau dexametazon in tratamentul vomei produs de citostatice.
ANTIDIAREICELE
Diareea este un simptom caracterizat prin scaune numeroase i abundente cauzate de infecii
(bacteriene, virale, fungice sau parazitare), intoxicaii, medicamente, alergii, leziuni gastrointestinale, neoplasme
i, posibil, factori psihici. Medicamente utile ca antidiareice pot aciona prin:
1.creterea consistenei scaunului, cu aciune adsorbant i protectoare,
2.micorarea peristaltismului i tranzitului intestinal,
3.reducerea proceselor inflamatorii intestinale,
4.aciune antispastic.
In funcie de cauzele care determin sindromul diareic n combaterea acestuia se poate interveni prin:
administrare de antibacteriene, administrare de antiiflamatoare intestinale (derivai de acid 5-aminosalicilic,
glucocorticoizi), administrare de analogi ai somatostatinei (octreotid).
Un rol important n tratamentul diareilor severe, care duc la pierderi hidroelectrolitice importante, l are
rehidratarea i creterea aportului salin. Pentru limitarea depleiei hidrice i electrolitice ca i pentru mbuntirea
confortului pacientului este util frecvent administrarea de antidiareice simptomatice, asociate medicaiei
etiopatogenice dar care, n cazuri puin severe, pot fi suficiente n monoterapie.
1. OPIOIZII FOLOSITI CA ANTIDIAREICE
Opiul i unii alcaloizi din opiu (morfina, codeina) au proprieti antidiareice. Astfel de substane inhib
activitatea secretorie la nivelul tubului digestiv, produc scderea motilitii gastroduodenale, creterea tonusului
sfincterelor piloric, ileocecal i anal i inhib reflexul anal de defecaie.
Efectele digestive apar la doze mai mici ca cele analgezice i sunt produse prin interferarea unor
mecanisme colinergice i noncolinergice (mediate de enkefaline - implicnd receptori , serotonina) la nivelul
musculaturii netede digestive
sau la nivelul plexului mienteric.
Sunt indicai simptomatic n controlul diareilor severe care nu cedeaz la alte antidiareice, la bolnavii cu
ileostomie sau colostomie.
Utilizarea ca antidiareice a derivailor naturali este limitat de riscul producerii dependenei. Acest risc
este mic sau absent n cazul derivailor sintetici sau semisintetici.
Reacii adverse mai frecvent semnalate sunt greaa, voma, dureri abdominale, constipaia, ameeli,
nelinite, rar reacii alergice.
Opioizii sunt contraindicai la bolnavii cu colita ulceroas (risc de megacolon toxic), n colita
pseudomembranoas, n diareile acute infecioase, n bolile inflamatorii ale intestinului, la bolnavii cu sindrom
subocluziv sau cu ocluzie intestinal, n prezena icterului sau la cei cu insuficien hepatic.
Utilizarea la copii nu este recomandat. De asemenea, nu este recomandat asocierea cu alcool sau
alte deprimante nervos centrale.
OPIUL SI MORFINA se folosesc ca antidiareice sub form de tinctur de opiu (I ml conine 10 mg
morfin) administrat intern 10 - 15 picturi de 3 - 4 ori/zi.
CODEINA, derivatul metilat al morfinei, administrat intern 15 - 20 mg
de 4 ori/zi este util ca antidiareic.
DIFENOXILATUL, un derivat piperidinic folosit ca antidiareic, se administreaz intern, iniial 10 mg i
apoi cte 5 mg la 6 - 8 ore. Nu produce practic dependen.
LOPERAMIDA, un alt derivat piperidinic sintetic fr efecte centrale, este folosit ca antidiareic
administrat intern iniial 4 mg i apoi cte 2 mg, maxim 16 mg/zi. Are proprieti asemntoare cu difenoxilatul
dar efectele sunt mai intense i de durat mai lung. Este mai bine suportat i nu dezvolt dependen.
2. PARASIMPATOLITICE FOLOSITE CA ANTIDIAREICE
Parasimpatoliticele prin blocarea la nivelul tractului digestive a influenelor colinergice stimulatoare
produc scderea motilitii gastrointestinale i scad secreiile.
Datorit acestor modificri antagonitii muscarinici pot fi utili n tratamentul cazurilor uoare sau medii de
diaree.
Pot fi folosite ca antidiareice: atropina (administrat intern 0,5 mg de 3 - 4 ori/zi, sau doze echivalente de
preparate de belladon), sau derivai sintetici:
butilscopolamina, propantelina, etc.
3. COMPUSI CARE CRESC VASCOZITATEA CONTINUTULUI INTESTINAL SI AU PROPRIETATI
ADSORBANTESI PROTECTOARE
CAOLINUL, silicat de aluminiu hidratat natural, are efecte antidiareice datorit capacitii sale de a
adsorbi toxinele, produii de fermentaie i putrefacie intestinal i de cretere a vscozitii coninutului
intestinal. Se administreaz intern, 5 - 15 g/zi, fracionat, naintea meselor. Administrarea trebuie fcut la
distan de administrarea altor medicamente, deoarece caolinul poate micora absorbia digestiv a acestora.
Este contraindicat la bolnavii cu afeciuni obstructive la nivelul tubului digestiv.
SUBSALICILATUL DE BISMUT este util n tratamentul diareilor de intensitate mic sau moderat.
Efectul antidiareic este pus pe seama capacitii adsorbante pentru toxine a srurilor de bismut i aciunii
antiinflamatorii digestive a salicilatului. Se administreaz intern 520 mg de 4 ori/zi.
In cazurile severe de diaree este avantajoas asocierea subsalicilatului de bismut la alte antidiareice
(loperamida, antimicrobiene, etc).
CARBUNELE MEDICINAL, un crbune vegetal activat, este util pentru combaterea diareei, distensiei
abdominale, flatulenei i n tratamentul intoxicaiilor digestive. Efectele sunt datorate capacitii adsorbante a
compusului. Se administreaz intern 2 - 8 g/zi, fracionat.
PECTINELE, polizaharide vegetale extrase din mr sau unele citrice, n mediu apos formeaza un
mucilagiu cu proprieti adsorbante i protectoare i sunt utile ca antidiareice, n diverse asociaii terapeutice,
administrate intern.
ANTISPASTICE
Spasmul musculaturii netede caracterizeaz o serie treag de afeciuni, cum ar fi colicile biliare, renale
sau intestinale.
Fibrele musculare netede, cu puine exceptii, au capacitate de automatism, genernd activitate
contractil n lipsa oricarei stimulari exteme. In plus, ele prezint o multitudine de tipuri de receptori farmacologici,
pe care acioneaz un numr impresionant de substane endogene: acetilcolina, amine biogene, peptide, steroizi,
ioni etc., toate intensificnd sau, dimpotriv, diminund contractiltitatea musculaturii netede.
D.p.d.v. terapeutic dou categorii de substane medicamentoase sunt mai eficiente n tratamentul
afeciunilor spastice:
musculare netede.
Blocheaz fosfodiesteraza, dar numai la concentraii mult peste cele realizate n practic. In urma
acestui efect are loc acumularea de AMPc intracelular, cu relaxare muscurar consecutiv.
Au i o aciune de blocare a influxului de calciu prin canalele membranare de tip L.
PAPAVERINA reprezint un alcaloid cu structur izochinolinic, extras din opiu, care are efecte
antispastic moderat i vasodilatator slab.
Este, n general, asociat cu un antispastic neurotrop, cruia i poteneaz aciunea.
Poate genera tahicardie i rush cutanat.
Se administreaz oral sau injectabil, dozele fiind de circa 50-400 mglzi.
MEBEVERINA -reprezint un produs de sintez, cu efect antispastic moderat, utilizat n tratamentul
colonului iritabil.
LAXATIVELE I PURGATIVELE
Laxativele i purgativele sunt medicamente care:
accelereaz tranzitul intestinal,
i/sau mresc coninutul n ap al bolului fecal,
favoriznd n final eliminarea scaunului.
Laxativele produc 1-2 scaune moi, dar formate, pe cnd purgativele determin scaune multiple, moi, cu
golirea tractului gastrointestinal.
Delimitarea ntre aciunea laxativ i purgativ este relativ, aceeai substan n funcie de doza
folosit, putnd avea un efect sau altul.
Sunt indicate n constipaia funcional, n situaiile care contraindic efortul de defecaie (infarct
miocardic, postoperator, hemoroizi sau fistule anale), n pregtirea bolnavilor pentru proceduri diagnostice
(sigmoidoscopie, colonoscopie), dup intervenii perianale (ex. hemoroidectomie), n unele intoxicaii alimentare
sau medicamentoase sau dup tratamente cu antihelmintice (pentru a uura eliminarea paraziilor intestinali).
Nu trebuie utilizate timp ndelungat, deoarece pot produce lezarea plexului mienteric al colonului i
atonie colic, cu posibil obinuin la medicamente laxative - "boala laxativelor (pierderi marcate de ap,
electrolii i vitamine) i colite.
Sunt contraindicate n obstrucii intestinale, apendicit i n general n dureri abdominale.
Mecanism de aciune -laxativele i purgativele pot aciona prin:
stimularea direct a motilitii (purgativele iritante de tipul oleu de ricin, derivai antrachinonici);
creterea difuziunii i secreiei active a apei i electroliiIor n lumenul intestinal;
reinerea apei n intestin prin fore hidrofile sau osmotice (fibre vegetale nedigerabile i coloizi
hidrofili, laxative de volum, purgative saline);
nmuierea direct a scaunului (laxative uleioase sau cu proprieti tensioactive: oleul de
parafin, docusatul sodic).
LAXATIVELE DE VOLUM
Sunt reprezentate prin compui naturali (fibre vegetale nedigerabile), polizaharide semisintetice sau
derivai de celuloz care se combin cu lichidul intestinal, formnd un gel care crete peristaltismul, favoriznd
eliminarea coninutului intestinal. Mecanismul de aciune, similar celui fiziologic, permite utilizarea ndelungat a
acestor substane. Sunt laxative de volum: seminele de in, agarul (geloza), metilceluloza,
carboximetilceluloza i altele.
Laxativele de volum nu trebuie administrate la pacienii ce iau salicilai sau digitalice, deoarece le
diminu absorbia.
LAXATIVE OSMOTICE (saline), reprezentate prin sulfat sau fosfat de magneziu sau sodiu, rmn n
intestin i rein osmotic apa, mrind volumul coninutului intestinal, cu consecine laxative. Magneziul are i
aciune de stimulare a eliberrii de colecistokinina, care induce la rndul ei, acumularea intraluminal de ap i
electrolii.
Efectul laxativelor osmotice este rapid (1-3 ore de la administrare), fiind utile n pregtirea preoperatorie
a interveniilor chirurgicale pe intestin, naintea examenului radiologic digestiv i n unele intoxicaii. Srurile de
magneziu trebuie evitate la bolnavii cu insuficien renal, iar cele de sodiu la bolnavii care contraindic aportul