2.3.

Inhibitorii enzimei de conversie

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei I reprezint un grup de
medicamente de prim linie folosite n tratamentul hipertensiunii arteriale. Primii
inhibitori ai enzimei de conversie ai angiotensinei (IECA) au fost izolai din veninul de
arpe de ctre Ferreira (1970). n 1977, colectivele conduse de Cushman au reuit s
sintetizeze primul IECA activ pe cale oral captoprilul. De atunci i pn n prezent, au
fost sintetizate cel putin 16 blocante ale enzimei de conversie.
IECA constituie un grup de antihipertensive, care i datoreaz efectul, n esen,
prin blocarea transformrii angiotensinei I n angiotensina II (activ), ca urmare a
inhibrii enzimei care catalizeaz aceast reacie biochimic. Angiotensina II produce
vasoconstricie arterial i activarea sistemului renin - angiotensin, producnd
reabsorbie de sare i ap la nivelul tubilor distali, mediate de aldosteron. Angiotensina
II stimuleaz, de asemenea, sistemul nervos simpatic i are un efect inotrop direct
asupra cordului. Bradikinina produce vasodilataie prin efecte mediate de
prostaglandine asupra celulelor endoteliale. IEC previn conversia angiotensinei I n
angiotensin II, ceea ce reduce vasoconstricia arterial i retenia de sare i de ap,
facilitat prin stimularea eliberrii de aldosteron de ctre angiotensina II i cu
degradarea redus a bradikininei (Flynn, 2008).
Scderea tensiunii, realizat de IECA, se datoreaz:
inhibrii conversiei angiotensinei I circulante n angiotensin II;
producerii vasodilataiei renale i creterii natriurezei;
reducerii secreiei de aldosteron;
inactivrii moderate a bradikininelor;
inhibrii formrii locale n esuturi i miocard a angiotensinei II;
creterea sensibilitii la insulin (Flynn, 2008).