Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Introducere
Medicamente care cresc fluxul urinar
In principal cresc rata de eliminare a Na+ si Cl Diuretice natriuretice
Efect specific la nivelul unor proteine
transportoare membranare,
Actiune asupra unor receptori pentru hormoni,
asupra reabsorbtiei apei, inhibarea unor enzime
Nefronul
Unitatea morfo-functionala a rinichiului
Responsabil de formarea urinii
Localizare in corticala, unele segmente trec in medulara
Capsula Bowman - filtrare glomerulara urina primara
Reabsorbtia Na+
Trecerea Na+ si apa din lumenul tubular in interstitiul
peritubular
Mecanisme active si pasive
Mecanisme simport sau antiport
2 etape
Lumen tubular citoplasma celulei tubulare (mai
multe mecanisme)
Citoplasma celulei interstitiu (ATP-aza Na+/K+)
Spatiu intercelular mica importanta
Reabsorbtia Na+
Reabsorbtia Na+
Tub contort proximal 70% din
totalul Na+
1.
Reabsorbtia
Na+
mecansim simport
cuplati cu anionii
organici, glucoza,
anion fosfat
Reabsorbtia Na+
Ansa Henle portiune ascendenta 25%
2 mecanisme simport
Reabsorbtia Na +, K +, 2 Cl Reabsorbtia Na + si Cl- - in portiunea terminala
Reabsorbtia Na+
Reabsorbtia Na+
Tub contort distal si tub colector 5% din totalul
Na+
Schimb cu K+ si H+
Controlul aldosteronului
Medicatia diuretica
Cresterea diurezei 2 mecanisme
Cresterea filtrarii glomerulare diureza apoasa
Ingestie de apa, vd
CLASIFICARE
CLASIFICARE
Aminofilina - putin folosita, creste circulatia
renala
DIURETICE TIAZIDICE
Reprezentant principal : hidroclorotiazida (HCT),
Indapamida, Clortalidona
Se administreaza oral
Se metabolizeaza diferit
Hidroclorotiazida
Mecanism de actiune
Inhiba mecanismul co-
transportor la nivelul
tubului contort distal
pentru Na+ efect saluretic
modest
Doze excesive inhiba
anhidraza carbonica cu
alcalinizarea urinii
Diuretice cu actiune
sub 30 ml/min.
efect vasodilatator musculotrop - n tratamentul
cronic al HTA i insuficien cardiac
FARMACOCINETICA
Absorbtie intestinala efect dupa 1 ora
Distributie uniforma in spatiul extracelular
Traverseaza bariera placentara
Legare de proteine plasmatice, T1/2 variabile
INDICATII
RETENTIE HIDROSALINA MODERATA
ICC, ciroza hepatica, boli renale cronice
Edeme rebele la tratament asociere tiazida +
INDICATII
3. Diabet insipid nefrogen, rezistent la vasopresina
pot atenua poliuria si polidipsia
REACTII ADVERSE
Hipokaliemie doze mari, tratament prelungit
rara
REACTII ADVERSE
Tulburari metabolice:
hiperglicemie: se corecteaza partial prin corectarea
CONTRAINDICATII
Absolute
IR grava
Intoleranta la tiazide
Sarcina tulburari hematologice grave la NN si mame
INTERACTIUNI
MEDICAMENTOASE
Antidiabetice reduc eficacitatea tiazidelor
Litiu cresc cardio- si neurotoxicitatea Li
Gcc pierdere crescuta de K+
Doze mari cresc toxicitatea digitalicelor
(aritmii)
AntiHTA, psihotrope risc de hTA
AINS scad efectul diuretic al tiazidelor
HIDROCLOROTIAZIDA
Diuretic larg folosit
Efect dupa 1 ora, maxim la 2-4 ore, durata 8-12
ore
T1/2=2,5 ore, crescut in IC si IR
Eliminare urinara 95%, neschimbata
Doza = 25-50 mg, o data/zi, la inceput zilnic,
apoi de 3 ori/sapt
Indapamida
DIURETICE DE ANSA
Compusi cu nucleu
sulfonamidbenzoic furosemid,
bumetanida, piretanida
Compusi cu nucleu ariloxiacetic
Mecanism de actiune
Diuretice cu prag inalt
Efecte farmacologice
Provoaca saliureza, inhiba procesul de diluare si
concentrare a urinii
FARMACOCINETICA
Absorbtie rapida, biodisponibilitate medie
Legare de proteinele plasmatice 99%
Distributie in lichidul extracelular
Eliminare rapida
Renal - prin filtrare glomerulara si secretie
tubulara, nemodificat
Prin scaun 25%
T1/2 = 92 minute
IR, IC, ciroza creste t1/2
INDICATII
Toate tipurile de edeme IC, ciroza, IR
De electie in edemele grave, rezistente la
tiazide
Se pot asocia cu tiazidele - creste eficienta
Sunt eficiente si in situatiile cu FG
IC - reduc congestia venoas i cea pulmonar
INDICATII
2. HTA monoterapie, in asociere cu alte antiHTA
3. IRA cu oligurie inlatura oliguria, nu
influenteaza evolutia IR
4. EPA iv
5. Edem cerebral
6. Intoxicatii acute medicamentoase intoxicatii cu
bromuri, ioduri, floruri
7. hipercalcemie si hiponatriemie severa in
asociere cu solutii saline izo sau hipertone
REACTII ADVERSE
Dezechilibre hidroelectrolitice
Risc mai mare decat la tiazide
Scaderea - Na+, K+ cu sau fara alcaloza, Mg2+
2. Scaderea marcata a TA
3. Deshidratare si hiperazotemie tratament
REACTII ADVERSE
Hiperglicemie, agravarea diabetului
6. Hipercolesterolemie
7. Tulburari digestive
8. Rar pancreatita, nefrita interstitiala, eruptii
cutanate, leucopenie, trombocitopenie,
9. Surditate trecatoare sau definitiva
5.
CONTRAINDICATII
Hipokaliemie, hiponatriemie marcate
Hipovolemie cu deshidratare
Ciroza decompensata
Intoxicatia digitalica
creatinina serica
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
1. Asocierea cu tiazide - in edemele refractare
efect sinergic cu reducerea toxicitatii
furosemidului
2. AINS, indometacin reduc efectul diuretic
(reduc sinteza de PG la nivel renal)
3. Aminoglicozide
risc de oto- si nefrotoxicitate
4. Cefaloridina risc de nefrotoxicitate
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
5.
6.
7.
FUROSEMID
Derivat sulfonamidbenzoic
Efect diuretic
po 20-60 min, max. la 2-3 h, durata 4-6 h
Iv 3-15 min, max. 15-30 min, durata 2-5 h
MOD DE ADMINISTRARE
Oral
40-80 mg/zi,
se poate creste la 6 ore pana la obtinerea
TORASEMID, AZOSEMID
Proprietati similare
Torasemid fara
Torasemid
PIRETANIDA, BUMETANIDA
Potenta superioara
Piretanida 3-6 mg/zi
Bumetanida 1 mg/zi
Bumetanida
ACIDUL ETACRINIC
Derivat de acid fenoxiacetic
Actiune diuretica intensa, de scurta durata
Efect prezent pentru FG redus
MOD DE ADMINISTRARE
Po 50 mg, se creste progresiv pana la obtinerea
mg/kg)
REACTII ADVERSE
similar cu furosemid
Tulburari digestive mai frecvente - anorexie, dureri
SPIRONOLACTONA
Compus 17-spirolactosteroidic, inrudit cu aldosteronul
Actiune diuretica relativ slaba
Creste eliminarea de apa si NaCl
Ionii H, K, NH4 cantitate scazuta in urina
Urina alcalina, plus de bicarbonati
mineralocorticoizi
impiedica translocarea
complexului agonist-receptor in nucleu
blocarea activitatii genelor care regleaza sinteza
proteinelor induse de aldosteron
Scade influxul Na din urina in celulele tubulare
FARMACOCINETICA
Utilizata in forma cristalina - absorbtie buna
Biodisponibilitate redusa primul pasaj hepatic
T1/2=14 ore
Metabolizare hepatica canrenona, acid
canrenonic activi
Mod de administrare po 10-50 mgx4/zi.
INDICATII
1. Edeme cu hiperaldosteronism secundar rezistente la
alte diuretice
Cardiaci, in ciroza, sindrom nefrotic
Asociata tiazidelor si furosemidului
3. Insuficienta cardiaca
Impiedica consecintele negative ale stimularii RAA
Favorizeaza efectele benefice ale ANP
Asociere IEC-spironolactona risc crescut de
hiperK+ -emie
Efect cardioprotector inhiba fibroza miocardica
4. Situatii clinice in care se doreste cresterea K+ in
organism:
Paralizie familiala, miastenia gravis, ileus, aritmii
ectopice prin hipoK+ -emie
EFECTE ADVERSE
Cresterea K+ -emiei risc crescut la cei cu IR
hipoNa+ -emie hTa
Tulburari digestive
Eruptii cutanate
CONTRAINDICATII. INTERACTIUNI
MEDICAMENTOASE
Hiperpotasemie
IRA si IH grava
Prudenta IRC, DZ,
Asocierea cu alte diuretice care economisesc K sau
Eplerenona
analog de spironolacton
inhiba receptorii pentru aldosteron
biodisponibilitate crescut dupa administrare oral,
T1/2=5 ore
metabolizare hepatica - CYP3A4
Indicatii
Similar cu spironolactona
HTA, IMA cu disfunctie ventriculara stanga
afinitate mai mic pentru receptorii androgenilor i
progesteronului
25-50 mg/zi
AMILORID
Efect diuretic asemanator spironolactonei
INDICATII
Hiperaldosteronism secundar in asociere cu
tiazida si furosemid
produs de Li
Administrare po 15-20 mg/zi
TRIAMTEREN
Compus pteridinic
TRIAMTEREN
Oral 100 mgx3/zi, se poate creste pana la 600
mg/zi
Tratament de intretinere 100 mgx2/zi, la 2 zile
Indicat in ciroza cu ascita si edeme, sindrom
nefrotic
Combinatii cu tiazide
MANITOL
Indicatii
Prevenirea anuriei postinterventii
ischemiei renale
Medicatia antidiuretica
Tratamentul diabetului insipid
Diureza apoasa excesiva si polidipsie
Vasopresina, alti hormoni
Utilitate redusa tiazide, carbamazepina,
clofibrat
Vasopresina
Nanopeptida secretata de neurohipofiza
Hormon antidiuretic
Secretia stimulata de hiperosmolaritate, hipovolemie
Efecte
Actiune la nivel renal - reabsorbtia apei si
concentrarea urinei
PG inhibitia actiunii renale
Vasoconstrictie generalizata ischemie, HTA
Cresterea peristaltismului intestinal ileus
postoperator
Vasopresina
Actiune la nivelul
Vasopresina
Utilizare terapeutica preparate naturale (extract
de hipofiza de bovine si porcine) sau de sinteza
Desmopresina
Analog al vasopresinei
Efect antidiuretic
selectiv (afinitate mare pentru RV2)
Intens de durata lunga