Farmacologia Sistemului Nervos Central (SNC)

GENERALITI
2 clase principale:
I.
Medicamente inhibitoare/ deprimante ale SNC cele mai importante dpdv. terapeutic
A. Anestezicele generale
B. Hipnoticele
C. Sedativele
D. Tranchilizantele
E. Analgezicele opioide
F. Neurolepticele
G. Anticonvulsivantele
H. Antiaparkinsonienele
I. Miorelaxantele centrale etc.
II.
Medicamente stimulatoare/ excitatoare ale SNC
A. Amfetaminele
B. Cocaina
C. Metilxantine etc.

I.

MEDICAMENTE INHIBITOARE/ DEPRIMANTE ALE SNC

A. Anestezicele generale (narcotice)
= substane care produc o stare de inhibiie sau deprimare marcat, reversibil a SNC
- efectele anesteziei generale:
pierderea cunotinei i somn profund

analgezie

amnezie retrograd

pierderea sau diminuarea unor reflexe

relaxarea musculaturii striate

toate fenomele apar n grade variabile, n funcie de substana folosit:
1) Halotanul
somn profund

analgezie relativ

relaxarea musculaturii striate e redus

2) Eterul
somn profund

deprimare puternic a musculaturii striate

reflexe mai puin deprimate

3) Protoxidul de azot
pierdere superficial a cunotinei/ somn superficial

analgezie foarte bun

determin contractura musculaturii striate

Caracteristicile anesteziei generale
1. Promptitudinea sau rapiditatea anesteziei
- dat de :

Farmacologia Sistemului Nervos Central

coeficientul de partiie snge-gaz anestezic (CP)

sau de raportul dintre concentraia alveolar i concentraia sanguin a anestezicului

- cu ct acestea sunt mai reduse, cu att anestezia este mai prompt
- invers, un anestezic general foarte solubil n snge se distribuie n ntreg organismul n
creier ajung cantiti mai reduse
2. Profunzimea
- dat de MAC (minimum alveolar concentration)
- MAC = cantitatea de anestezic general lichid volatil/ gazos n procent fa de presiunea
atmosferic necesar pentru a produce inhibiia micrilor voluntare la 50% din subieci
- cu ct MAC e mai mic, cu att narcoza e mai profund
Fazele anesteziei generale.
1. Faza I (de analgezie, de beie, Rausch)
- pacientul are cunotina pstrat, dar haotic
- euforic
- poate avea halucinaii
- poate rspunde la ntrebri
- analgezie superficial
- respiraie neregulat i tahipneic
- uoar hTA
- pupile uor midriatice
- analgezie caracteristic
2. Faza a II-a (de excitaie, agitaie, delir)
- ncepe cnd pacientul i pierde cunotina
- agitaie psiho-motorie, micri involuntare, accese de rs sau plns
- reflexe exagerate, tonus muscular crescut
- respiraie neregulat
- puls frecvent i tahicardic
- pupil midriatic, micri rapide ale globilor oculari
- amnezie complet
- poate apare voma
- n aceast faz nu se pot face intervenii chirurgicale tonus muscular i simpatic
- risc de aritmii cardiace grave
- faza I + faza II = perioada de inducie anestezic
3. Faza a III-a (chirurgical)
- evolueaz n 4 planuri:
a) planul 1 (somn superficial)
- bolnav imobil
- tonus muscular uor crescut
- respiraie ampl i regulat
- presiune arterial normal
- reflexul de clipire (conjunctival) dispare treptat
- pupile slab miotice
timp
- dispar micrile globilor oculari
- dispar reflexele faringiene
b) planul 2 (somn profund)
- reflexele dispar treptat, astfel:
2 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

reflexul laringian

reflexul corneean de clipire

reflexele peritonale
tonus muscular
pupile de dimensiuni normale
respiraia, pulsul i presiunea arterial uor
n acest plan se efectueaz majoritatea interveniilor chirurgicale

c) planul 3
- paralizia m. intercostali inferiori
- relaxare muscular marcat
- ncepe paralizia diafragmului
d) planul 4
- paralizie intercoastal complet
- paralizie diafragmatic complet
- dispare reflexul corneean
- midriaz maxim
- circulaie deprimat
4. Faza a IV-a (toxic)
- frecven respiratorie foarte ce evolueaz spre stop respirator
- tensiune arterial prbuit i colaps
- dispariia complet a reflexelor
- midriaz paralitic
- oprirea inimii
- moarte
Mecanismele de aciune ale anestezicelor generale
1. Mecanisme la nivel celular (molecular)
- explicate prin 3 teorii:
a. teoria lipidic (Mayer i Overton)
- sec. XIX-XX
- experiment:
ntr-o eprubet: ap + substan lipid + anestezic general anestezicul se
acumuleaz preferenial n faza lipidic
- concluzie: potena anestezicului general e direct proporional cu coeficientul su de
partiie (= raportul dintre c% anestezicului n faza lipidic i cea apoas)
- explicaie: aciunea anestezicelor generale se datoreaz cantitii foarte mari de
fosfolipide din SNC
- neajunsuri:
explic doar acumularea anestezicelor generale la nivelul SNC, nu i mecanismul
exist foarte multe substane liposolubile care nu sunt anestezice generale
b. teoria clatrailor (a microcristalelor) a lui Pauling i Miller
- 1950-1960
- experiment: anestezicele generale + apa din neuroni microcristale (clatrai)
3 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

concluzie: clatraii ar mpiedica transmiterea impulsului nervos prin:

rezistenei membranei neuronale

excitabilitii

inhibiie
- neajunsuri: clatraii au putut fi observai doar la temperaturi < temperatura normal a
corpului uman
c. teoria modern (a volumului critic)
- anestezicele generale ptrund n stratul fosfatidic al membranei neuronale expandarea
membranei comprimarea canalelor pentru ioni din interiorul proteinelor
transmembranare
- e posibil ca n producerea anesteziei generale s fie implicai i unii aminoacizi inhibitori
(ex: GABA)
2. Mecanisme la nivelul ntregului organism (fiziologice)
- explicate prin 2 teorii:
a. teoria clasic
- arat c mersul anesteziei generale e descendent:
faza I afectat scoara cerebral analgezie iniial

faza II centri subcorticali (scpai de sub inhibiia cortical) excitaie i delir

faza III mduva spinrii deprimarea unor reflexe i relaxarea musculaturii striate
anestezicul ocolete trunchiul cerebral (inexplicabil dpdv. anatomic)

faza IV toxic intoxicarea centrilor vitali respiratori i cardiaci din bulb

b. teoria modern
- conform ei anestezicele generale acioneaz prin deprimarea formaiunii reticulate din
trunchiul cerebral
- formaiunea reticulat = aglomerare de neuroni n care viteza de conducere e mult mai
mic dect n alte formaiuni
este alctuit din 3 fascicule principale:
i. SRAA (sistemul reticulat ascendent activator)
- leag ntre ele trunchiul cerebral, hipotalamusul i cortexul
- rol: meninerea strii de veghe a creierului
ii. SRFD (sistemul reticulat facilitator descendent)
- leag ntre ele trunchiul cerebral i mduva spinrii
- rol: menine tonusul musculaturii striate
iii.
SRID (sistemul reticulat inhibitor descendent)
- acioneaz contrar SRFD
- iniial: anestezicele generale blocheaz/ inhib SRAA pierderea cunotinei, amnezie,
o parte din analgezie
- apoi: acioneaz pe formaiunile descendente + alte ci neuronale
Indicaii terapeutice
- n efectuarea interveniilor chirurgicale
- tratamentul unor intoxicaii cu substane excitante ale SNC
- unele situai clinice cu tonus muscular crescut patologic (ex: tetanosul)
Efectele anestezicelor generale
- cardio-vascular:
deprimare direct a inimii aritmii cardiace
4 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

sensibilizeaz cordul la efectul aritmogen al catecolaminelor

hipercapnia din timpul narcozei favorizarea aritmiilor

vasodilataie hTA
respirator:
deprimare progresiv, n fucie de doz (se poate ajunge la apnee toxic i stop respirator)

hipersecreie traheo-bronic

spasm laringian
hepatic:
ficatul e afectat n grade variabile, n funcie de anestezic (ex: cloroform, halotan)
unele scad fluxul sanguin hepatic
renal:
oligurie i dificultate n miciune
metabolism general:
hipotermie

staz gastric

meteorism
Incidente i accidente
- datorit efectului iritant:
vom

bronhoree

hipersalivaie

lcrimare

sincop respiratorie

aspiraii de coninut gastric n cile respiratorii

cderea limbii n faringele posterior

complicaiile anesteziei:
bronhopneumonie

oligurie

peristaltismului instestinal

(mai rar) hiperpirexie i convulsii

anestezicele gererale se asociaz cu unele medicamente pentru diminuarea efectelor adverse ale
anestezicelor i pentru necesarului de anestezic general:
premedicaie cu o sear nainte de intervenia chirurgical: un hipnotic sau un tranchilizant

anestezie bazal anestezic general i.v. somn superficial, suficient pentru efectuarea
intubaiei oro-traheale
ex: tiopentan, nesdonal

relaxante musculare sau curarizante

atropin evitarea hipersecreiilor i spasmului laringian

suplimentarea analgeziei administrare de fentanil sau alt analgezic opioid

toate acestea mbuntesc anestezia general anestezie echilibrat sau balanced

anaesthesia
Clasificare:
5 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

1. Anestezice generale inhalatorii lichide volatile (Tabelul 2.1 i 2.2)

2. Anestezice generale volatile gazoase (Tabelul 2.3)
3. Anestezice generale inhalatorii gazoase (Tabelul 2.4)
4. Anestezice generale intravenoase
- efecte:
anestezie superficial i de scurt durat

majoritatea nu au efect analgezic

relaxare muscular slab

avantaje: anestezie simpl i toxicitate redus
dezavantaje: anestezie general superficial, de scurt durat, care nu se poate retrage la
nevoie
indicaii terapeutice:
intervenii chirurgicale de mic amplitudine (< 30 min.)

n practicarea unor menevre anesteziologice legate de anestezia inhalatorie (intubaie

orotraheal i narcoz de baz)
pentru inducia anesteziei i.v.

n tratamentul unor intoxicaii ale SNC care determin convulsii

n tratamentul contracturilor din tetanos

- se mpart n 4 clase:
a. barbiturice (Tabelul 2.5)
- durat scurt de aciune:
- 2 tipuri:
i.
tiobarbiturice (tiopentalul i tobutabarbitalul) produc anestezie general rapid
ii.
oxibarbiturice (metohexitalul i hexobarbitalul) efecte adverse excitatorii
potenial convulsivante
- mecanism: - viteza disocierii GABA de pe receptorul su i prelungesc durata
deschiderii canalelor pentru Cl- activate de GABA

b. benzodiazepine (Tabelul 2.6)

- efecte:
anxiolotic

c.
d.

hipnotic

anticonvulsivant

miorelaxant central

(unele) efectele anestezicelor generale

sedare marcat
avantaje: au antidot Flumazenil (Anexate)
opioide (Tabelul 2.7)
deseori se folosesc pentru suplimentarea analgeziei
n doze mari i i.v. stare asemntoare anesteziei generale
alte anestezice intravenoase (Tabelul 2.8)

B. Hipnotice
6 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

medicamente folosite n tratamentul tulburrilor de somn sau a insomniilor

hipnoticele grbesc adormirea, prelungesc durata somnului i rresc/ abolesc trezirea
insomniile pot fi:
de adormire bolnavul adoarme foarte greu
de meninere bolnavul adoarme repede dar se trezete des n cursul somnului
insomniile mai pot fi:
primare exist o tulburare primar din partea SNC

secundare apare consecutiv suferinei altor organe (ex: insomnia din insuficiena cardiac)
Fiziologia somnului.
- somnul proces activ
- 2 categorii de somn:
1. Somnul cu unde rapide (paradox)
- transmitere noradrenergic
- este rezultatul unor stimuli ce pleac din locus coeruleus spre scoar
- pe EEG unde frecvente
- micri rapide ale globilor oculari
- somn profund
- traseul EEG asemntor celui din starea de veghe
- somnul ncepe cu unde lente, care e ntrerupt de puseuri de somn rapid n aceste puseuri
apar visele
2. Somnul cu unde lente (ortodox)
- au ca neurotransmitor serotonina
- este rezultatul unor impulsur ce pleac din nucleii rafeului median
- pe EEG unde lente
- micri lente ale globilor oculari
Mecanism de aciune
- hipnoticele inhib sistemul reticulat ascendent (SRAA) blocarea impulsurilor care asigur
starea de veghe somn pasiv
- majoritatea hipnoticelor prelungesc somnul cu unde lente, n detrimentul celui cu unde rapide
- unele hipnotice:
n doze mici efect sedativ (= stare de linite din partea SNC)

doze uor crescute somnolen

doze crescute i mai mult somn

Indicaii terapeutice.
- tratamentul insomniilor
- sedative n doze mici
- unele: tratamentul epilepsiei, relaxarea musculaturii striate sau netede
Clasificarea hipnoticelor.
1. Hipnotice barbiturice (Tabelul 2.9)
- derivai ai acidului barbituric
- clasificare dup durata somnului:
a. barbiturice cu durat lung de aciune (8-12h): barbital, fenobarbital
b. barbiturice cu durat intermediar de aciune (4-8h): amobarbital (amital)
7 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

c. barbiturice cu durat scurt de aciune (2-4h): ciclobarbital, pentobarbital

d. barbiturice cu durat foarte scurt de aciune(20-30 min.): tiopental
- efectul apare n cteva secunde
- intoxicaia acut cu barbiturice:
Formele uoare
Formele
Tablou clinic
- asemntoare cu intoxicaia acut alcoolic
- stare de
- ameeli, dezinhibiie, ataxie, vorbire dificil, confuzie mintal
- hipoterm
Complicaii
- hipoglicemie, pneumonie de aspiraie, edem pulmonar necardiogen
- decesul apare prin colaps cardiovascular i stop respirator
Examinri paraclinice:
- glicemia, hemograma, biochimia, gazele arteriale (Astrup), analize toxicologice, Rx
Tratament:
- Primele msuri: asigurarea funciilor vitale, eliberarea cilor
- ca n fo
pulmonare, monitorizarea semnelor vitale, pulsoximetria, ECG, acces
+ lichide
i.v., oxigenoterapie
crbune a
- alcalinizarea urinii
+ hemodi
2. Hipnotice benzodiazepine (Tabelul 2.10)
- medicamente complexe folosite ca tranchilizante sau anxiolitice
- nu dau somnolen la dozele obinuite, ci doar la doze mari
- efecte: puternice ca hipnotice produc un somn profund mai apropiat de cel fiziologic
(comparativ cu barbituricele)
- intoxicaia acut cu benzodiazepine:
rareori determin intoxicaii grave

poteneaz efectele altor deprimante ale SNC: alcool, antidepresive triciclice, barbiturice
tablou clinic:
somnolen, ameeli, ataxie, dizartrie
mai rar: stare de com, deprimare respiratorie, hTA
decesul- neobinuit (mai probabil la pacieni n vrst i la cei cu BPOC)
tratament - meninerea liber a cilor aeriene i ventilaie adecvat

antidot Flumazenil (Anexate)

rareori necesar
farmacocinetic: durat scurt de aciune (< 1h) pot reapare efectele toxice
efecte: produce revenire din intoxicaie ntr-un minut
efecte adverse: convulsii i aritmii cardiace, precipit simptomul de abstinen la cei cu
dependen de benzodiazepine
contraindicaii: la cei ce combin benzodiazepine cu antidepresive triciclice poate
produce convulsii i stop respirator
indicaii: intoxicaii foarte severe cu benzodiazepine
D: 0,2 mg i.v. n 15 sec., apoi 0,1 mg la 1 min. interval, pn la maxim 2 mg
3. Hipnotice cu alt strucutur (Tabelul 2.11)

C. Sedative (Tabelul 2.12)

-

n doze mici produc linitire a SNC

n doze mari efect hipnotic

D. Tranchilizante (anxiolitice) (Tabelul 2.13)

Alte tranchilizante (Tabelul 2.14)
8 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

E. Analgezice opioide
-

medicamente care inhib percepia durerii (anestezicele blocheaz transmiterea senzaiilor

dureroase)
- exist analgezice folosite n scop anestezic i invers
- analgezicele se mpart n:
1) Analgezice opioide (analgezice narcotice)
au efect analgezic puternic

se extrag din opiu

administrare ndelungat fenomene de toleran i dependen

2) Analgezice antipiretice (neopioide sau nenarcotice) tratate la capitolul analgezice antipiretice
i antiinflamatoare nesteroidiene
sunt mult mai slabe

scad temperatura corporal anormal crescut

multe au i efecte antiinflamatoare

Opiul
- se obine din speciile de mac Papaver somniferum i Papaver setigerum
- conine 20 de alcaloizi, care sunt de 2 tipuri:
1) Alcaloizi fenantrenici
alcaloizi de tip morfinic au proprieti analgezice

morfina cel mai important

n proporii de 5-15% (dup categoria de opiu)
n farmacologia medical se folosete un preparat standardizat care conine 10%
morfin
codeina (0,3-0,5% n opiu)

tebaina (0,2-0,4% n opiu)

2) Alcaloizi benzilizochinolinici
alcaloizi de tip papaverin au proprieti miorelaxante

papaverina (0,5-1% n opiu)

noscapina sau narcotina (5-6% n opiu)

- Analgezicele opioide se clasific n 4 mari clase:
1. Alcaloizi din opiu
a. morfin
- a fost izolat pentru prima dat n 1804, de ctre un tnr farmacist german Friederich
Sertrner
- farmacocinetic:
se absoarbe bine din tubul digestiv

se metabolizeaz n proporie mare la prima trecere prin ficat biodisponibilitate

redus
ci de metabolizare:
1) conjugare cu acidul glucuronic 2 glucuronizi:
unul este inactiv
cellalt este mai puternic dect morfina
9 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

2) metilare codein (metilmorfin)

3) N-demetilare normorfin
4) dimerizare i oxidare pseudomorfin
se leag 30-33% de proteinele plasmatice (mai ales de albumin)

Stimul

se distribuie n ntreg organismul (nu se acumuleaz mai mult n SNC dar acesta e mai
sensibil)
efecte farmacologice (Tabelul 2.15)
mecanism de aciune efectul analgezic:
2 mecanisme:
1) Antagonizeaz transmiterea prin substana P
2) Stimuleaz cile analgezice descendente prin acionarea unor receptori opioizi
receptorii opioizi: - de mai multe tipuri:
Receptorii
Receptorii
Receptorii
- morfin

Localizare

- n special n mduva spinrii

Efect

- analgezie supraspinal
- euforie
- constipaie
- o parte din deprimarea
respiratorie
-

- analgezie spinal
- sedare
- mioz
- o parte din deprimarea
respiratorie

- datele noi contest exist

acestor receptori
- eliberarea de acid glutam
(posibil) disforie, halucin
delir, stimularea respirato
cardiovascular

cile de transmitere ale durerii:

substanele algogene (bradikinina, histamina) stimuleaz terminaiile fibrelor aferente
ganglionii spinali coarnele posterioare ale mduvei spinrii cordoanele
posterioare talamus cortex i centrii de integrare ai durerii
cordoanele posterioare: - prezint 2 tipuri de fascicule care conduc sensibilitatea
dureroas:
1) Fasciculul spino-talamic - conduce durerea localizat
2) Fasciculul spinoreticulat conduce durerea difuz
cile analgezice fac legtura dintre:
substana cenuie periapenductal i nucleii rafeului median
cu mduva spinrii
liganzii endogeni ai opioidelor:
1) Enkefalinele: Met-enkefalina i Leu-enkefalina
2) Dinorfina
3) Endorfinele: - cea mai important: -endorfina
asigur analgezia fiziologic, avnd durat scurt de aciune
-endorfina rol n stress
indicaii terapeutice:
analgezic n dureri foarte mari, cauzate de afeciuni multiple:
tumori maligne n faz terminal
fracturi costale
10 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

arsuri
dureri postoperatorii
traumatisme majore
n tratamentul colicilor (+ atropin)
edem pulmonar ac.

n preanestezie

ca anestezic general

efecte benefice: anxietatea i frica de moarte, tahipneea i polipneea, presarcina

contraindicaii:
strile comatoase

traumatisme cranio-cerebrale (vasodilataie cerebral accentueaz edemul cerebral)

congestii pulmonare

insuficien cardiac dreapt

la copii < 3 ani

efecte adverse
euforia

constipaia

vrsturi

deprimare respiratorie

dependen psihic i fizic

- intoxicaia acut cu morfin (Tabelul 2.16):
- posologie, preparate:
Morfin+
Morfin cu atropin+
Preparate
fl. 1ml conin 20 mg
fl. 20 mg morfin + 1 mg
atropin
Doze
- D: 10-15 mg s.c. (maxim 20 mg)
doza maxim pe zi: 60 mg

n unele cazuri se poate

administra i.v.
- D copii 3-15 ani: 1-5 mg s.c. 12x/zi
Coninut

Efecte

preparate din opiu:

Pudr de opiu
- 10% morfin
- se poate asocia cu
extract de beladon sau
cu atropin

Extract de opiu
- 20% morfin

- antispastic
- antidiareic

b. codein (metilmorfin)
Farmacocinetic
- se extrage din opiu

Tinctur simpl de opiu

- 1% morfin

Sirop de opiu
- 1% morfin

- puternic anticonstipant

Efecte
- efectele morfinei, dar mai
11 of 24

Efecte Adverse
- reduse

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- mici cantiti provin din metabolizarea morfinei

- n urma metabolizrii se transform parial n
morfin

slabe
- analgezic
- antitusiv (etalon)
- deprim respiraia

- nu produce toleran i
dependen
- la copii convulsii

2. Derivai semisintetici (Tabelul 2.17)

3. Analgezice opioide de sintez (Tabelul 2.18, 2.19 i 2.20)
4. Antagoniti ai opioidelor (Tabelul 2.21)
- analogi ai morfinei folosii n tratamentul intoxicaiei ac. cu morfin
- au efect antagonsit la nivelul unor receptori opioizi

F. Neuroleptice (neuroplegice, antipsihotice, tranchilizante majore)

- neuroplegie = paralizia transmiterii prin anumite sinapse neuronale
- medicamente antipsihotice
- indicate n tratamentul schizofreniei, parafreniei, paranoiei i a episoadelor maniacale
- atenueaz simptomele psihotice (halucinaii, delir, autism, comportament maniacal)
- efecte:
La omul sntos
La bolnavul psihotic
La animalul de experien
- ncetinire psihomotorie
- ataraxie
- antagonizarea roaderii forate
- linitire emotiv
- dispariia fenomenelor
dup apomorfin sau
- ataraxie (= indiferen fa
psihotice
amfetamin
de mediu)
- fenomene vegetative i
- diminuarea sau antagonizarea
endocrine complexe
toxicitii de grup a
- tulburri extrapiramidale
amfetaminei

Alte efecte
- unele sunt pute
deprimant al uno
cu medicamente
generale
- unele produc h
- unele antagoni
de ctre alte sub

efecte adverse:
multiple i uneori grave
1) Extrapiramidale
a) distonii musculare ac.
= spasme tonice + grimase faciale + scoaterea limbii + crize oculogire + scolioz i
lordoz
apar mai ales la copii i la aduli tineri

apar la nceputul tratamentului

cedeaz la anticolinergice antiparkinsoniene sau la oprirea tratamentului

b) acatisie
= tendin de micare permanent i agitaie motorie
cedeaz parial la anticolinergice
c) sindrom parkinsonian
caracteristici: tremor, rigiditate, bradikinezie, facies imobil

apare mai ales la vrstnici

se poate trata cu antiparkinsoniene anticolinergice

d) diskinezii tardive
apar dup luni i ani de tratament
12 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

complicaie grav

pacienii prezint diskinezii faciale micri de mestecare

n cazuri grave apar micri coreoatetozice

nu dispar i nu sunt ameliorate de antiparkinsonienele anticolinergice

2) Cardiac hTA ortostativ, cardiotoxicitate
3) Vascular
4) Hematologic agranulocitoz (rar dar grav)
5) Respirator
6) Digestiv icter colestatic, uscciunea gurii
7) Renal tulburri de miciune
8) Endocrine - secreia de prolactin i vasopresin, secreia de STH
9) Optic depuneri pigmentare n cornee i cristalin, tulburri de vedere
10) Homeostatic hipertermie malign
- mecanism de aciune:
1) Efectul antipsihotic
rezult din blocarea unor receptori ai dopaminei

receptorii centrali pentru dopamin sunt de 5 tipuri, grupai n 2 familii

Familia
Tipurile de receptori
Localizare

Familia D1
Receptorii D1
- corpul striat
- neocortex

Efectori

- AMPc
- favorizarea hidrolizei PIP2
- mobilizara Ca2+ din depozite
- activarea unor proteinkinaze
- AMPc
- efectele periferice ale dopaminei: efectul inotrop +,
vasodilataie

Consecinele stimulrii

Receptorii D5
- hipocamp
- hipotalamus

Familia D2
Receptorii D2
Rece
- corpul striat
- tube
- hipofiz
- nuc
- substantia nigra
- hipo
- AMPc prin inhibiia AC
- curentului de K+
- curentului de Ca2+
- efectul antipsihotic al neur

cile dopaminergice asupra crora acioneaz neurolepticele sunt:

a) Calea mezencefal-sistemul limbic (nucleul accumbens) sunt blocai recepetorii D2
efecte antipsihotice
b) Calea nigro-striatal efectele extrapiramidale ale neurolepticelor
c) Neuronii din trigger-ul vomei efectul antiemetic al neurolepticelor
d) Neuromii ce se gsesc n eminena median a hipotalamusului efectele endocrine ale
neurolepticelor
2) Efectele multiple i diverse
se explic prin aciunea blocant a neurolepticelor la nivelul mai multor tipuri de receptori:
a) Blocarea receptorilor -adrenergici hTA ortostatic
b) Blocarea receptorilor muscarinici fenomene anticolinergice: agravarea glaucomului
i a adenomului de prostat
c) Blocarea receptorii histaminergici (H1) efect antialergic
d) Blocarea receptorii serotoninergici unele neuroleptice
- indicaii terapeutice:
schizofrenie ac. i cr.
13 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

sindrom maniacal

sindrom Gilles de la Tourette

antivomitive n preanestezie

pentru diverse proceduri analgezice sau anestezice

contraindicaii:
alergia la neuroleptice

hepatite grave

glaucom

com

sindrom malign

adenom de prostat

gravide i femei care alpteaz

- interaciuni medicamentoase:
nu se recomand asocierea cu deprimantele SNC (hipnotice, sedative, tranchilizante,
analgezice opioide, anestezice generale)
nu se asociaz cu atropin i antidepresive triciclice
- clasificare:
dup efectul preponderent n psihoze:
1. Neuroleptice inhibitoare (antiproductive)
2. Neuroleptice incisive (activatoare)
dup structura chimic se mpart n:
1. Neuroleptice fenotiazinice (Tabelul 2.22 i 2.23)
2. Neuroleptice tioxantenice (Tabelul 2.24)
3. Neuroleptice butirofenonice i nrudite (Tabelul 2.25 i 2.26)
4. Neuroleptice cu structur chimic divers (Tabelul 2.27)
- exist cteva neuroleptice cu proprieti antiemetice mai exprimate (Tabelul 2.28)
- intoxicaia acut cu neuroleptice:
Tablou clinic
SNC
Respirator
Cardiac
Muscular
- somnolen
- deprimare
- hTA
- pot apare convulsii
- com (mai rar com respiratorie (rar)
- tahicardie ventricular cu
- la unii pacieni tulburri
pofund)
complexe largi
extrapiramidale:
- torsada vrfurilor
reacii distonice
- tioridazina are potenial
crize oculogire
aritmogen intervalul
spasme musculare
PR, QRS i ST pe ECG
torticolis

14 of 24

opistotonus

Tra
- me
- eli
- ad
- c
- sp
- ari
acid
- da
mg
- pe
5-10

Farmacologia Sistemului Nervos Central

G.Antidepresive
- influen redus asupra psihicului normal
- la indivizii normali produc cel mult disforie
- la cei cu psihic deprimat pot avea efecte benefice
Depresia
Patogenie
Caracteristici

- insuficiena funcionrii
sistemelor
monoaminergice din
creier (noradrenalin i
serotonin)
- nu se tie care din aceste
amine e responsabil de
instalarea depresiei

- interes sczut fa de mediu

- senzaie de autoacuzare
- anorexie i n greutate
- oboseal
- sentimente de tristee
- capacitate de concentrare redus
etc.
- n faze extreme suicid

Manifestare
Izolat Urmat/ precedat de o
stare de manie
- grandomanie
- supraapreciere
- insomnie
- fug de idei psihoza
maniaco-depresiv sau
psihoza bipolar sau boala
ciclotimic

antidepresivele se clasific n 3 mari clase:

1. Antidepresive triciclice (ATD) (Tabelul 2.29)
- se mai numesc antidepresive tipice
- se mpart n:
1) Amine teriare (promedicamente)
2) Amine secundare (mai active)
- n organism, aminele teriare se transform n amine secundare
Farmacocinetic
Mecanism de aciune
Indicaii terapeutice
- se absorb bine din tubul digestiv - n administrare ac.: inhib
- tratamenul depresiilor
- inactivate de primul pasaj
recaptarea neuronal a
majore mai ales cele
hepatic biodisponibilitate
noradrenalinei i a serotoninei
endogene, idiopatice, a celor
redus
n terminaiile presinaptice
care apar la gravide
- se distribuie larg
acumulare n spaiul sinaptic a
- depresiile din parkinson,
- ptrund uor n SNC
noradrenalinei i a serotoninei
din bolile infecioase
- n ficat, aminele teriare
stimularea receptorilor
- unele tulburri de panic
amine secundare hidroxilare i postsinaptici
- eurezisul nocturn (copii > 6
glucuronoconjugare
- n administrare cr.: acumulare ani) contract sfincterul
15 of 24

Efecte advers
- sedarea sup
primele sptm
tratament
- excitaie sau
- hTA cu tahic
- unele produc
cardiac prin s
excesiv
atrio-ventricul

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- compuii metabolizai se
elimin pe cale renal
- T1/2 = 8-89h

2.
3.
-

de noradrenalin
desensibilizarea receptorilor adrenergici centrali (down
regulation)
- antidepresivele sunt
neselective: inhib recaptarea
att a noradrenalinei ct i a
serotoninei

vezical intern
- nevralgii de trigemen (+
carbamazepin)
- profilaxia crizelor de
migren

- efecte antico
vedere neclar
retenie urinar
glaucomului

- toate antidepresivele triciclice au eficacitate terapeutic asemntoare

- alegerea medicamentului depinde de tolerana la efectele adverse i de durata de aciune
- au existat cazuri de dependen psihic i fizic la antidepresive triciclice
- intoxicaia acut cu antidepresive triciclice (Tabelul 2.30)
Inhibitorii recaptrii selective a serotoninei (ISRS) (Tabelul 2.31)
grup mai nou de medicamente
inhib specific recaptarea neuronal a serotoninei
produc mai puine efecte anticolinergice
au o cardiotoxicitate mai redus
Inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO) (Tabelul 2.31)
MAO
enzim mitocondrial situat n: esutul nervos, intestiv, ficat

2 izoforme:
1) MAO-A: - metabolizeaz n special noradrenalina i serotonina din creier
2) MAO-B: - metabolizeaz n special dopamina central
ambele sunt inhibate de cele 3 medicamente antidepresive: izocarboxazid, fenelzin i
tranilcipromin
metabolizeaz i tiramina substan aflat n cantiti mari n unele alimente (vin rou,
ca fermentat, bere etc.)
dup consumul acestor alimente concentraia plasmatic a tiraminei
metabolizat de MAO
- aciunea antidepresiv e legat mai ales de inhibarea MAO-A
Mecanism de
Efecte
Indicaii
Efecte adverse
Contraindicaii
aciune
terapeutice
- IMAO inhib MAO - stimulare
- depresii care nu
- IMAO inhib i
- utilizare clinic
noradrenalina i
uoar a
rspund la ADT
metabolizarea tiraminei
limitat,
serotonina scap
SNC
- pacieni alergici la sindromul caului:
deoarece sunt
degradrii acestea
ADT
necesare
eliberare de
ajung n spaiul
- anxietate
restricii
catecolamine
sinaptic
puternic
alimentare
cefalee
acioneaz asupra
- depresii atipice,
complexe la
tahicardie
receptorilor
cu labilitate
aceti pacieni
HTA
postsinaptici
afectiv i tulburri
aritmii
ale apetitului
AVC

16 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

4. Alte antidepresive Alprazolam (Xanax)

Efecte
Indicaii terapeutice
- antidepresiv
- depresii nsoite de anxietate
- sedativo-hipnotic
- accese de panic
- anxiolitic
- anticonvulsivant
- miorelaxant-central
Antimaniacale Carbonatul de litiu
Mecanism de
Efecte
Indicaii terapeutice
aciune
- necunoscut
- antimaniacal
- tulburri maniacale la
- litiul ar modifica
dup cteva
pacieni maniacoconcentraia
zile de
depresivi
intracelular a
tratament
- crize de manie
inozitoltrifosfatului
- previne recderile n
(IP3)
depresie i n manie

Efecte adverse
- nefrotoxicitate
- hipotiroidism
- la concentraii plasmatice > 2 mEq/l
ataxie, tremor, confuzie, convulsii

H.Antiepileptice (anticonvulsivante)
-

convulsie = contracie involuntar, instantanee i sacadat a uneia sau mai multor grupe
musculare micri localizate sau ale ntregului corp
Epilepsia = boal neuropsihic cr. n care apar disfuncii paroxistice ale creierului, datorit
descrcrilor excesive ale neuronilor cerebrali de cauze diverse (primar, secundar)
criza epileptic (convulsia jacksonian) = manifestarea clinic major a epilepsiei apar
crize convulsive care cuprind un membru sau chiar un hemicorp
crizele se pot generaliza

este o familie de tulburri convulsive recurente care au n comun descrcarea brusc,

excesiv i dezordonat a neuronilor cerebrali
exist 40 de tipuri de epilepsie
patogenie:
- necunoscut
- implic focare ce se descarc ritmic i cu mare intensitate
- aceste descrcri se propag pe arii foarte mari
caracter: localizat sau generalizat
3 tipuri:
1) Epilepsia major (grand mal)
- bolnavul i pierde cunotina
- prezint convulsii tonico-clonice, emisie de urin i fecale
2) Epilepsia minor (petit mal)
- absene de scurt durat
- neacompaniat de convulsii
3) Epilepsia psihomotorie
- tulburri de comportament
- dromomanie caracteristic
tratament:
- de lung durat
17 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- scop: rrirea sau dispariia crizelor

- efectele adverse sunt importante i uneori grave
Alte situaii n care apar convulsii:
convulsii febrile la copii

n meningit

encefalit

tumori cerebrale

dup traumatisme craniocerebrale

tulburri metabolice

dezechilibre hidro-electrolitice etc.

Clasificarea anticonvulsivantelor
dup structura chimic:
1) Hidantoine
2) Barbiturice i dezoxibarbiturice
3) Iminostilbeni
4) Derivai de acizi grai
5) Succinimide
6) Benzodiazepine
7) Antiepileptice de ultim or

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Cauze

dup mecanismul de aciune:

1) Medicamente care determin blocarea sau nchiderea canalelor de Na+
- frecvena descrcrilor neuronale
- ex: fenitoina, carbamazepina, topiramatul, lamotriginul, acidul valproic,
zonisamida
2) Medicamente care favorizeaz inhibiia GABA-ergic
- unele metabolizarea GABAA (valproat, vigabatrin, tiagabin)
- altele acioneaz la nivelul GABAA i favorizeaz ptrunderea Cl- n interiorul
neuronilor (benzodiazepine, barbiturice)
3) Medicamentele care blocheaz canalele de Ca2+
- etosuximida, valproat
Hidantoine antiepileptice (Tabelul 2.32)
Barbiturice i dezoxibarbiturice (Tabelul 2.33)
Iminostilbeni (Tabelul 2.34)
Derivai de acizi grai i analogi GABA (Tabelul 2.35)
Succinimidele antiepileptice (Tabelul 2.36)
Benzodiazepine antiepileptice (Tabelul 2.37)
Alte antiepileptice (Tabelul 2.38)
Antiepileptice de ultim or (Tabelul 2.39 i 2.40)

Tratamentul strii de ru epileptic (status epilepticus) la copii

Tablou clinic Investigaii
Tratament

18 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- asigurarea funciilor vitale

- ABC-ul resuscitrii (Airway,
Breathing, Circulation)
- acces i.v.
- monitorizarea funciilor vitale
- saturaia O2
- administrare O2 pe masc
- tratamentul anticonvulsivant
- lorazepam 50-100 mcg/kg i.v. pn la
o D total de 4 mg
- sau diazepam 0,5 mg/kg intrarectal
pn la o D total 10 mg
- n caz de ineficien D se repet odat
la 5-10 min.
- fenitoin 15-20 mg/kg i.v. la vitez 1
mg/min.
- sau fenobarbital 15-20 mg/kg i.v.

Dac convulsiile sunt

refractare

- msuri ATI
- intubaie orotraheal i ventilaie
mecanic
- monitorizare EEG
- midazolam 40-50 mcg/kg/h i.v. cu
seringa automat pn la oprirea
convulsiilor
- alternativ tiopental 0,5-3 mcg/kg/h i.v.
pn la oprirea convulsiilor

Dac
convulsiile
persist dup

- CT sau RMN
- puncie
lombar
- EEG
- analize de
snge (astrup)
- glicemia
- creatinina
- ionogram
- dozarea
concentraiei
plasmatice a
medicamentelor
- dozri
toxicologice din
snge i urin

Urmtoarele 5-15
min.

- crize
convulsive
repetitive,
fr intervale
libere ntre
ele
- crizele
convulsive
dureaz > 30
min.

Primele msuri (05 min.)

- febr
- concentraiei
plasmatice de
anticonvulsivante
- infecii ale SNC
(meningite,
meningoencefalite
)
- intoxicaii
- traumatisme
craniocerebrale
- tulburri
metabolice

I. Antiparkinsoniene
-

mediacemente folosite n tratamentul bolii Parkinson i a sindromului parkinsonian

aceste afeciuni sunt consecinele unor tulburri extrapiramidale
Anatomia i fiziologia structurilor implcate n patogenia bolii Parkinson
- structuri implicate:
substantia nigra

nucleul caudat-putamen

globul pallidus
- legturile dintre cele 3 structuri:
ntre substantia nigra i nucleul caudat-putamen transmitere dopaminergic,
inhibitorie
ntre nucleul caudat-putamen i substantia nigra transmitere acetilcolinergic,
excitatorie
ntre nucleul caudat-putamen i globul pallidus transmitere GABA-ergic i prin
substana P, transmisie inhibitorie
n urma dezechilibrelor aprute la nivelul acestor 3 tipuri de neurotransmisii 2 tipuri de
tulburri extrapiramidale:
19 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

1. Boala Parkinson i parkinsonismul

Cauze
Mecanism de producere
- necunoscut
- ntre substantia nigra i nucleul
- de obicei apare iatrogen, cauzat caudat-putamen dopamina
de neuroleptice
foarte mult e nlturat o frn
- neurolepticele acioneaz pe
fiziologic dezechilibru ntre
receptorii D2 (electiv pe cei
sistemul dopaminergic i
mezolimbici + alii din creier)
anticolinergic

Tablo clinic
- rigiditate
- tremor
- hipokinezie
- hipersalivaie
- eventual tulburri psihice

2. Coreeea Huntington
- mecanism: are loc degenerarea neuronilor GABA-ergici i colinergici din nucleul putamen
cantitatea de dopamin la acest nivel sindrom contrar Parkinsonului
- simptome:
hiperkinezie

micri anormale ale capului, buzelor i membrelor

micri de schimonosire
Tratamentul bolii Parkinson:
- 2 modaliti:
1. Medicamente care cantitatea de dopamin (Tabelul 2.41 i 2.42)
- acioneaz asupra neuronilor care nu au fost distrui
2. Medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (Tabelul 2.43)
- mpiedic hipertonia colinergic
- atropina i scopolamina sunt medicamente anticolinergice, dar nu se pot folosi timp
ndelungat datorit efectelor adverse
- exist medicamente care la doze mici i n tratamente scurte acioneaz selectiv pe
receptorii colinergici centrali i nu i influeneaz pe cei periferici
- administrare timp ndelungat efecte adverse de tip atropinic:
uscciunea gurii

tulburri de vedere

agravarea glaucoului

agravarea adenomului de prostat

indicaii terapeutice: exclusiv n parkinsonul iatrogen
efecte:
iflueneaz mai mult hipertonia

amelioreaz sialoreea (hipersalivaia)

Medicamente antiparkinsoniene de ultim or
- reprezentate de inhibitorii COMT
- Tolcapone (Tasmar) i Entacapone (Comitan)
Indicaii terapeutice Efecte adverse
- pacieni care nu
- hepatotoxicitate
rspund la
- altele apar n combinaia de levodop cu
tratamentul obinuit
carbidop: grea, hTA ortostatic, vise colorate,
confuzie i halucinaii

20 of 24

Preparate. Doze
- disponibil n combinaie
cu levodop i carbidop

Farmacologia Sistemului Nervos Central

J. Tratamentul bolii Alzheimer (Tabelul 2.44)

-

este o afeciune neurologic degenerativ

apare cu vrsta
nu are cauze n antecedente (AVC, traumatim cranio-cerebral etc.)
microscopic:
depuneri extracelulare de amiloid

conglomerate de neutrofile intracelulare, mai ales n neuronii colinergici din cortexul frontal
bazal (nucleul amigdalian)
consecine: pierderea neuronilor colinergici din poriunea bazal a cortexului frontal :
activitii colin-acetiltransferazei

acetilcolinei i a acetilcolinesterazei

tulburri de memorie i de nvare

principalele medicamente folosite inhibitorii de colinesteraz

K.Miorelaxante centrale (Tabelul 2.45 i 2.46)

-

II.

determin relaxarea musculaturii striate spastice

acioneaz la nivel spinal i subspinal
se deosebesc de miorelaxantele periferice (acioneaz la nivelul jonciunii neuro-musculare)
se deosebesc de medicamentele spasmolitice (acioneaz pe musculatura neted bronic sau
gastro-intestinal aflat n stare de spasm)
indicate n cazuri cu tonus muscular striat crescut:
inflamaii

traumatisme

hernii de disc

leziuni ale mduvei spinrii

rupturi musculare etc.

MEDICAMENTE STIMULATOARE/ EXCITATOARE ALE SNC

A. Amfetaminele (Tabelul 2.47 i 2.48)
-

substane de sintez
efecte stimulante psihomotorii, anorexigene i simpaticomimetice
folosite ca substane de abuz pentru producerea euforiei
produc toleran i dependen
21 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

pe lng amfetamine, mai exist cteva medicamente cu proprieti asemntoare lor, folosite n
principal ca anorexigene (Tabelul 2.49)

B. Cafeina (cofeina) (Tabelul 2.50)

-

metilxantin
n boabele de cafea i n frunzele de ceai:
cafein

alte metilxantine: teofilina i teobromina

C. Cocaina
Farmacocinetic Mecanism de aciune

- ptrunde uor n - inhib recaptarea

SNC
noradrenalinei din
terminaiile simpatice
- inhib recaptarea
dopaminei n anumii
neuroni din centrii plcerii
din creier euforie

Efecte

Preparate. Doze

- asemntoare amfetaminei
(efectele pe SNC sunt mai intense
i de durat mai scurt)
- anestezie local
- simpaticomimetic periferic
- euforie
- determin dependen

- poate fi fumat,
inectat, prizat
sau aspirat prin
fosele nazale

D. Halucinogene
Farmacocinetic

Mecanism de
aciune
Efecte

Dietilamida acidului lisergic (LSD)

- derivat al acidului lisergic
- acidul lisergic se gsete n secara cornut
- sintetizat n 1943
- agonist, mai ales pe receptorii 5-HT2A
- inhib descrcrile unor neuroni din nucleii
rafeului median (conin 5-HT)
- stri halucinatorii
- tulburri paranoide
- psihoze schizofreniforme
- capacitate redus de a produce dependen

Mescalin
- obinut din unele specii
de cactus mexican
- structur asemntoare
amfetaminei
- similar LSD

Psilocibin
- obinut
din unele
ciuperci

- similar LSD

E. Farmacologia substanelor de abuz

Definiii
1. Dependena de droguri (addicia)
= stare n care individul simte nevoia imperioas de a consuma un drog sau medicament
- implic o stare de dependen psihic sau fizic
2. Abuzul de droguri
= folosirea repetat a oricrei substane ilegale sau care are efecte duntoare pentru individ
3. Tolerana
= efectului farmacologic al unui medicament sau drog la administrare repetat
- pentru obinerea efectului iniial se doza
- acompaniat de dependen
22 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- tolerana poate fi nnscut sau dobndit

4. Sindromul de abstinen (de retragere, de ntrerupere, de sevraj)
= serie de efecte adverse fizice i psihice, aprute la oprirea drogului
- dureaz zile sau sptmni
Mecanismul fiziologic de producere a dependenei
- activeaz sistemul de recompens
- majoritatea substanelor activeaz cile dopaminergice mezolimbice
- cile dopaminergice mezolimbice:
merg prin fasciculul din poriunea intern a emisferelor cerebrale

pleac de la aria tegmental ventral din mezencefal la nucleul accumbens i regiunea

limbic
- n urma activrii cilor dopaminergice mezolimbice eliberarea dopaminei din nucleul
accumbens efect de plcere
- un rol important au i serotonina, acidul glutamic i GABA
Mecanismele biologice de producere a dependenei
- n administrare cr. de substane de abuz acestea stimuleaz adenilat-ciclaza din anumite
regiuni ale creierului (nucleul accumbens) AMPc activitatea unor protein-kinaze
AMPc-dependente acestea activeaz canalele ionice, diverse enzime i factori transcripionali
- unul din factorii transcripionali este o proein AMPc-dependent
- aceasta cantitativ n nucleul accumbens
- tolerana i dependena se explic prin modificri adaptative la nivelul receptorilor,
transportorilor sau mesagerilor secunzi
- fenomenul de craving i recderile n dependen nu sunt suficient elucidate dpdv. biochimic
- retragerea substanei de abuz conversia AMPc n adenozin cantitatea de adenozin
aceasta acioneaz asupra receptorilor presinaptici A1 inhib eliberarea acidului glutamic la
nivelul sinapselor excitatoare adenozina contracareaz hiperexcitabilitatea neuronal din
sindromul de abstinen
- posibilitatea de a folosii unii agoniti ai adenozinei n tratarea dependenei
Clasificarea substanelor de abuz
1. Medicamente
- analgezice opioide, benzodiazepine, psihostimulante etc.
- produc fenomene de toleran i dependen
2. Droguri legale
- cafein
- tutun factor de risc pentru:
neoplazii pulmonare, laringiene sau de vezic urinar

infarct miocardic ac.

ateriopatie obliterant
- alcool alterri psihice, ciroz hepatic
- folosite pentru obinerea euforiei
- cele mai folosite droguri nemedicale
3. Droguri ilegale
- cannabis, cocain, anxiolitice, analgezice, stimulante SNC, psihedelice, heroin, inhalante
- consum duntor pentru individ i societate
- consumul determin risc crescut de:
23 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

infecii cu HIV

supradozaj

intoxicaie ac.

comportament criminal

Principalele medicamente i droguri de abuz:

Capacitatea
1. Analgezice
2. Deprimante 3. Anxiolitice
de a produce narcotice sau
ale SNC
dependen
opioide
Foarte mare
Mare

- morfin
- heroin

Moderat

- barbiturice
- alcool
- solveni
- glutetimid
- anestezice
- metaqualon

- benzodiazepine

Ulterior
Cazuri

- feniclidin

- cafein

Intoxicaia acut cu droguri

1.
Ecstasy, amfetamine.
Tablou clinic
- agitaie
- dureri de cap
- dureri musculare
- tonus muscular
- transpiraii
- midriaz
- tahicardie
- HTA

5. Droguri
psihotomimeti
ce sau
psihedelice

- cocain
- nicotin
- amfetamin

Slab sau
absent

Iniial

4. Stimulante
psihomotorii

- LSD
- mescalin
- cannabis

Investigaii

Tratament

int
tratament

- hemogram
- creatinin
- uree
- electrolii
- glicemie
- astrup

- susinerea funciilor
vitale
- meninerea cilor
aeriene libere
- asigurarea circulaiei
- monitorizare EEG,
tensiune i temperatur
- administrare crbune
activat
- dantrolen i.v. 1 mg/kg;
D re repet pn se
ajunge la 10 mg/kg/zi
- ventilaie artificial
invaziv cu paralizia
respiraiei
- diazepam i.v.
- temperaturii corporale

Susinerea
funciilor
vitale

- diazepam
- glucoz i insulin

Acidoza
Hiperkaliemia

- hTA
- hiperpirexie
- oc termic cu hipertermie

24 of 24

Convulsiile

ocul termic

Farmacologia Sistemului Nervos Central

severe

- com
- rigiditate muscular
- convulsii
- rabdomioliz
- aritmii cardiace
- coagulare intravascular
diseminat
- hemoragie cerebral
- icter
- insuficien renal
- acidoz metabolic
- hiperkaliemie

2.
-

- nifedipin 5-10 mg p.o.

sau 2-5 mg i.v.

Tahicardia
sever
HTA

Cocaina.
tablou clinic:
cardiac:
tahicardie, aritmii cardiace
HTA hemoragie cerebral sau disecie de aort
vasoconstricia coronarelor ischemie miocardic i infarct miocardic ac.

- metoprolol 5 mg i.v.

neurologic: convulsii

metabolic: hiperpirexie
tratament:
susinerea funciilor vitale

sedare diazepam

HTA sever metoprolol 5 mg i.v.

3.
LSD.
- tablou clinic: halucinaii vizuale, agitaie, excitaie, tahicardie, HTA, hiperpirexie, midriaz,
delir paranoid (la unii pacieni)
- tratament: delirul paranoid clorpromazin 50-100 mg i.m.
Intoxicaia acut cu alcool
- foarte frecvent
- alcoolul deprim SNC
Tablou clinic
Cazuri speciale
Tratament
Iniial
- dezinhibiie
- pacieni cu diabet - eliberarea cilor
Susinerea
- arogan
zaharat
respiratorii
funciilor
- traumatisme
- ventilaie
vitale
craniocerebrale
- controlul glicemiei la
- insuficien
1-2h (cazuri severe)
Ulterior - - ataxie
- glucoz 20% 5 ml
Hipoglicemi
renal
SNC
- ncoordare motorie
- nu se folosete
e
- abuz de
- ncetinirea reaciilor
glucagon
medicamente sau
- glucoz 5% 100-200
Hipovolemie
- dizartrie
droguri
ml/h
- ameeli
- somnolen
25 of 24

Farmacologia Sistemului Nervos Central

- amnezie retrograd
- halen alcoolic
- nroirea feei
- vasodilataie periferic
- poliurie
- vrsturi
- stare de com
- deprimare respiratorie
- acidoz metabolic
- hipotermie
- hipoglicemie
- apare prin insuficien
respiratorie sau prin
aspiraie de vrsturi
- D letal: 300-500 ml
alcool pur (99,99%)

Alte
simptome

Intoxicai
i severe

Decesul

- haloperidol 5-10 mg
i.v. lent

Agitaie

- NaHCO3 8,4% (cazuri

severe)

Acidoz

- se caut eventuale
leziuni, mai ales la
nivelul capului
- spltur gastric
(cnd exist suspiciune
de ingestie de
medicamente cu alcool)

Alte operaii

stadiile intoxicaiei n funcie de alcoolemie:

1) Stadiul I de agitaie alcoolemie < 0,2%
2) Stadiul II hipnotic alcoolemie < 0,2 %
3) Stadiul III narcotic alcoolemie > 0,2 %
4) Stadiul IV asfixic alcoolemie > 0,3-0,4 g% (3-4 g/1000)
n acest stadiu se produce decesul prin paralizia respiraiei i insuficien respiratorie

F. Neurotropele (nootrope) (Tabelul 2.51)

-

stimuleaz metabolismul cerebral

indicate pentru mbuntirea unor procese metabolice perturtabe n urma unor agresiuni
cerebrale (traumatisme craniocerebrale, hipoxie cerebral, unele agresiuni chimice)
amelioreaz procesele de nvare i memorizare

26 of 24