Sistemul Nervos Central

I.

Anestezice Generale

Sunt substane care deprim SNC producnd somn anestezic, analgezic, deprimarea reflexelor viscerale i relaxarea
musculaturii striate.
Afectarea SNC se face ncepnd cu structuri mai noi aprute filogenetic (primele afectate fiind emisferele cerebrale),
ultima structur afectat fiind mduva spinrii.
Anestezia general are 3 perioade :

perioada de inducie care se caracterizeaz prin fenomene nedorite, din acest motiv este bine s fie ct mai scurt
perioada de anestezie propriu zis (adevrat)
perioada toxic sau a apneei la care apare stop cardio-respirator i colaps
n perioada de inducie i toxic, pupila este midriatic, apar tulburri de ritm cardiac i crete tensiunea arterial.

n perioada de anestezie propriu-zis, pupila este normal, deasemenea parametrii cardio-circulatori i respiratori se
menin n limite normale.Anestezicele generale deprim cordul i sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor, deprim
respiraia i centrii termoreglrii.
Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de 2 tipuri:

1.

AG inhalatorii
AG intravenoase

AG inhalatorii

Se administreaz inhalator, se absorb la nivel pulmonar, sunt distribuite SNC, terminarea se face prin elimanarea
respiratorie a anestezicului (ele nu sunt modificate hepatic i nici nu sunt eliminate renal).
Parametrii care influeneaz AG inhalatorii :

factori care in de anestezic :

mrimea moleculei de anestezic
concentraia anestezicului n aerul respirat i n aerul alveolar
concentraia anestezicului n sngele venos pulmonar
coeficientul snge aer al anestezicului acesta reprezint raportul dintre solubilitatea anestezicului n snge i
solubilitatea acestuia n aer, cu ct acest coeficient este mai mare cu att anestezicul este mai solubil n snge i
durata perioadei de inducie este mai lung.
Factori care in de organism :
frecvena i amplitudinea respiraiei
afeciuni cardiovasculare
afeciuni respiratorii
i. Halotan

este un anestezic cu potena medie

perioada de inducie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtat (scurtarea perioadei de inducie se face prin
administrarea de AG intravenos sau prin administrarea iniial de protoxid de azot)
analgezia produs nu este complet, completarea se face prin administrarea de analgezice opioide
relaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante
Halotanul deprim cordul i l sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor
Halotanul nu este iritant al traheei i broniilor, de aceea poate fi folosit la pacieni asmatici
produce relaxarea uterin, din acest motiv este contraindicat n naterea normal deoarece favorizeaz sngerarea
postpartum, dar este avantajos n cazul naterilor cu fetui n poziie anormal deoarece n acest caz uureaz manevrele
de versiune i extracie a ftului.
ca reacii adverse halotamul poate produce :

afectare hepatic,
aritmii,
deprimare cardiac
caracteristic determin hipertermie malign caracterizat prin creterea temperaturii corpului i ridigitate muscular

contraindicaii :
la pacienii cu afeciuni hepatice
la pacienii cu risc de aritmii
ii. Metoxifluran

are aceleai proprieti ca halotanul

nu produce relaxare uterin
nu determin hipertermia malign
dar poate produce afectare renal
iii. Enfluran

este asemntor metoxifluranului

poate produce ca reacie advers convulsii (contracia musculaturii scheletice)
iv. Izofluran

este asemntor cu enfluranul

are avantajul c nu deprim cordul i nu sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor

v.

Eterul (eterul dietilic)

este un anestezic cu perioada de induie foarte lung

este un iritant foarte puternic traheobronic, din acest motiv este contraindicat la asmatici i obligatoriu trebuie
administrat atropin n preanestezie
relaxarea musculaturii striate este complet
este contraindicat asocierea eterului cu alte substane care produc bloc neuro-muscular cum sunt curarizantele sau
antibioticele aminoglicozidice
vi. Protoxidul de azot (NO)

are perioada de inducie scurt

analgezia i relaxarea muscular nu sunt complete
nu produce bronhospasm
nu are efecte deprimante cardiace i aritmogene semnificative
vii. Ciclopropanul

are perioada de inducie scurt

este puin folosit din cauza riscului mare de deprimare cardiac i de producere de aritmii severe

Toate Ag inhalatorii acioneaz nespecific, intensitatea efectului depinde numai de numrul de molecule care ajung n SNC i nu
depind de felul moleculei.
2.

AG intravenoase

Se administreaz intravenos, se distribuie rapid SNC, terminarea efectului se datoreaz metabolizrii hepatice a substanei
Acioneaz specific o perioad de inducie foarte scurt, i o durat scurt a aciunii. Sunt folosite pentru intervenii de durat
scurt sau pentru inducerea anesteziei.
Anestezicele intravenoase sunt de 2 tipuri n funcie de structura i mecanismul lor de aciune:
1. Barbituricele
Folosite ca AG, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide e de durat scurt. Acioneaz la nivelul receptorilor GABA
favoriznd aciunea GABA inhibitor. Produc un somn anestezic de bun calitate, dar analgezia i relaxarea musculatorie nu sunt
complete
Ca reacii adverse pot produce reacii alergice, afectare hepatic, hipotensiune, au aciune enzimatic hepatic.
Sunt contraindicate la :
la pacienii alergici la barbiturice
la hipotensivi

la hepatici
la cei cu porfirie hepatic n boala Addison

1. Tiopental sodic
2. Hexobarbital sodic
2. Derivai de peditin
Petidina este un analgezic opioid sintetic. Produc analgezie de bun calitate, dar somnul i relaxarea musculaturii striate sunt
incomplete. Acioneaz la nivelul receptorilor endorfinici (opioizi).
Ca reacii adverse pot produce hipotensiune, bronhospasm, tulburri neuropsihice, deprimare respiratorie, tahi-aritmii i reacii
alergice.
n cazul supradozrii se administreaz ca antidot antagoniti ai morfinei cun sunt Nnalorfina i Nanoxalona.
1. Ketamina

produce o anestezie particular, numit anestezie disociativ.

2. Fentanil Droperidol (asociaie)

asociaz efectele analgezice ale fentanilului, care este derivat de peptidin; cu efecte neuroleptice ale droperidolului care
este neuroleptic butirofenonic asemntor cu haloperidolul
aceast asociaie produce o anestezie caracteristic numit neurolept analgezic.
II.

Anestezice locale

Sunt substane care produc pierderea reversibil a sensibilitii tactile, termice i dureroase delimitat la nivelul locului de
administrare.
AL acioneaz ca stabilizatori membranari, ele blocheaz canalele de sodiu mpiedicnd influxul de sodiu i depolarizarea.
Acioneaz iniial pe fibrele amielinice subiri (mielina mpiedic efectul AL).
AL sunt de 3 tipuri :
anestezice de suprafa sau contact (anestezicul se aplic pe tegumente sau mucoase)
anestezice prin infiltraie (anestezicul se injecteaz intramuscular n mai multe straturi perinervos)
anestezie troncular sau de conducere din care fac parte rahianestezia i anestezia epidural (anestezicul se injecteaz
n apropierea unui trunchi nervos)
Durata anesteziei locale depinde de mrimea moleculei de anestezic i de polaritatea ei, de concentraia soluiei de anestezic i de
nivelul vascularizaiei locale (cu ct vascularizaia este mai bogat cu att anestezia local dureaz mai puin, din acest motiv
asocierea anestezicului cu substane vasoconstrictoare cum este adrenalina, este folosit pentru prelungirea duratei anesteziei).

Indicaii terapeutice :
o administrate local
o sunt folosite ca anestezice pentru diferite intervenii chirurgicale
o pentru combaterea unor stri dureroase
o unele au i indicaii sistemice (administrate intravenos sau intern)
Reacii adverse :
o cefalee
o senzaie de frig
o amoreal perioral i a limbii
o deprimare cardiac, aritmii
o hipotensiune
o reacii alergice manifestate diferit de la erupii cutanate , bronhospasm pn la oc anafilactic
Contraindicaii :
o la pacienii cu alergie la substan
o la copii
o la btrni
o la hipotensivi
o la asmatici
Din punct de vedere structural, AL sunt de 2 tipuri :
Al cu structur amidic
AL cu structur esteric

A.

AL cu structur amidic

Au poten i durat a efectului medie sau lung, prezint risc mai mic de reacii alergice.
1. Lidocaina (Xilina)

se folosete pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 %

administrat sistemic intravenos este folosit ca anti-aritmic n tratamentul aritmiilor severe ventriculare (este un antiaritmic de clasa I b )
sistemic nu este util dac se administreaz intern deoarece este metabolizat rapid la primul pasaj hepatic, datorit
metabolizrii hepatice rapide substana administrat ca anestezic are efecte relativ scurte comparativ cu alte anestezice
amidice, din acest motiv este necesar frecvent asocierea ei cu adrenalina pentru prelungirea efectului

2. Supivacaina
3. Mevivacaina

1.

- au aceleai proprieti cu ale xilinei, dar au efecte

de durat mai lung, din acest motiv sunt mai
avantajoase la pacienii la care este contraindicat
adrenalina; nu se folosec ca antiaritmice

AL cu structur esteric

Au efecte i poten mic, prezint un risc mare de reacii alergice.

1. Procaina

este folosit pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 %

are i unele indicaii sistemice:

administrat intravenos este folosit ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe (la pacienii canceroi,
politraumatizai)
administrarea intravenos are efecte vasodilatatare, din acest motiv este utilizat pentru combaterea vasospasmului la
pacienii cu sindrom RAYNAUD, arterit obliterant sau la pacienii cu degerturi
administrat injectabil, intern au local, ultima sub form de unguente, are efecte biotrofice (mbuntete
metabolismul celulelor i mpiedic mbtrnirea lor) din acest motiv este folosit n diferite preparate um sunt :
Gerovital i Aslavit care au efecte biotrofice
administrat intern sau injectabil, intramuscular sau intravenos are efecte de tip NOORTROP asemntoare
Piracetamului, din acest motiv este folosit n tratamentul tulburrilor de memorie la btrni.
Procaina are efecte de durat foarte scurt deoarece este metabolizat repede de colinesteraz, din acest motiv este
contraindicat n plus la pacienii cu deficit genetic de colinesteraz i nu se asociaz cu medicamente anti-colinesterazice.

2. Penzocaina

se folosete ca anestezic numai n aplicaii locale sub forma de soluii unguente utile pentri combaterea pruritului i a unor
dureri locale
administrat intrarectal sub form de supozitoare, este utilla pacienii cu hemoroizi sau fisuri anale.

3. Cocaina

se folosete ca anestezic local de suprafa n ORL

nu poate fi injectat deoarece datorit efectelor simpato-mimetice indirecte produce vasoconstricie puternic la locul
injectrii cu ischemie i necroz.

III.

Hipnotice

Sunt substane care produc sau prelungesc somnul.

Din punct de vedere structural aparin mai multor clase structurale.
Se mpart n mai multe grupe importante:
A. Hipnotice barbiturice
B. Hipnotice nebarbiturice
A.

Hipnotice barbiturice

Produc un somn diferit de somnul fiziologic care se caracterizeaz prin creterea duratei totale de somn, dar cu scurtarea
perioadei de somn rapid. Acioneaz la nivelul R GABA- ergici, favoriznd aciunea GABA inhibitorie.
n functie de durata efectului hipnotic, barbituricele se mpart n 2 grupe:
1. Barbiturice cu aciune lent i de efect de lung durat
Cum sunt Barbitalul i Fenobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin deficit de meninere a somnului. Au
risc mare de a produce dependen i capacitate mare de a produce inducie enzimatic.
2. Barbiturice cu efecte rapide i de durat medie sau scurt
Cum sunt Amobarbitalul, Ciclobarbitalul, Secobarbitalul i Pentobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin
deficit de inducere a somnului. Au risc mai mic de a produce toleran i dependen. Produc mai puin inducie enzimatic
hepatic.
Barbituricele determin ca reacii adverse:

somn neodihnitor
reacii alergice
somnolen
toleran i dependen

Pe lng efectul deprimant nervos central barbituricele produc i inducie enzimatic hepatic. Datorit acestui efect ele
sunt folosite terapeutic pentru profilaxia icterului nuclear la nou nscui i pentru tratamentul icterului colestatic. Din cauza acestui
efect produc toleran i dependen.
Produc interaciuni farmacocinetice cu alte medicamente metabolizate hepatic, cum sunt antidiabeticele orale i
anticoagulantele orale crora le scade efectele. Din cauza aciunii inductoare enzimatice, barbituricele sunt contraindicate la
pacienii cu profilaxie hepatic.
Pe lng aceasta, barbituricele mai sunt contraindicate:

la pacienii cu insuficien hepatic

la cei cu alergie
la pacienii vrstnici i la copii

Datorit aciunii deprimante nervos centrale, barbituricele mai au i efecte sedative i anticonvulsivante
1.

Hipnotice nebarbiturice

n aceast grup sunt incluse mai multe categorii structurale:

viii. Benzodiazepinele

sunt folosite ca hipnotice

au efecte sedative tranchilizante i miorelaxante
unele dintre ele ns au i efecte hipnotizante
Florazepamul, Nitrazepamul i Flunitrazepamul sunt benzodiazepine care au efecte hipnotice de durat relativ scurt i
care sunt utile n tratamentul insomniei primare, acioneaz la nivelul receptorilor GABA ergici favoriznd aciunea
GABA inhibitoare
Au avantajul ca aduc un somn asemntor celui fiziologic i au risc mai mic de a produce toleran i dependen
ix. Cloral hidratul

este un compus cu structur alcoolic care are efecte hipnotice i anticonvulsive

ca reacii adverse produce iritaie puternic la nivelul tractului digestiv

IV.

Sedative i tranchilizante

Efectul sedativ este un efect de linitire.

Efectul tranchilizant sau anxiolitic reprezint efectul de inlturare (oprire) a anxietii.
Cele dou efecte nu pot fi separate complet unul de cellalt, din acest motiv substanele care produc unul dintre efecte l
determin i pe cellat.
Ca sedative s-au folosit bromurile i unele tincturi vegetale cum este valeriana; actual ca sedative se folosesc substane
tranchilizante cum sunt Benzodiazepinele, Meprobamat i Hidroxizina.

A.

Benzodiazepine

Sunt substane care au efecte sedative, tranchilizante i miorelaxante, unele dintre ele au i efecte hipnotice i
anticonvulsivante.
Benzodiazepinele acioneaz la nivelul receptorilor GABA ergici favoriznd aciunea GABA inhibitoare.
Principalele substane sunt :
Diazepam
Oxazepam
Lorazepam
Clonazepam
Benzodiazepinele sunt indicate n tratamentul :
strilor anxioase
strilor de agitaie psihomotorie
sindroamelor organice din cauze psihovegetative
Ca reacii adverse benzodiazepinele pot produce :

Sunt contraindicate :

sedare
somnolen
toleran i dependen
diminuarea capacitii intelectuale i de efort fizic

la pacienii cu miastenia gravis

la pacienii cu alergie la benzodiazepine
la copii
la femei nsrcinate
Benzodiazepinele se administreaz intern sau injectabil majoritatea dintre ele nu sunt active, devenind active dup
metabolizare hepatic, acestea fiind contraindicate la persoane cu insuficien hepatic, excepie fcnd Oxazepamul i
Lorazepamul care sunt active i care pot fi administrate i la pacieni cu insuficien hepatic.
1.

Meprobamatul

Are efecte sedative tranchilizante i hipnotice, produce i inducie enzimatic hepatic, din acest motiv este contraindicat la
pacieni cu porfirie hepatic.
2.

Hidroxizina

Este o substan cu proprieti antihistaminice, sedative i tranchilizante.

n tratamentul anxietii se folosesc i alte substane cum sunt Propanololul i Clonidina.
V.

Deprimante ale SNC

Cuprinde substane cu aciune :

A.
B.
C.

Antiparkinsonian
Anticonvulsivantele (antiepileptice)
Miorelaxantele centrale

A.

Antiparkinsoniene

Sunt substane utile n tratamentul simptomatic al bolii Parkinson, ele nltur tulburrile motorii i vegetative, dar nu influeneaz
evoluia bolii.
Sunt de dou tipuri :

Antiparkinsoniene dopaminergice
Antiparkinsoniene anti-colinesterazice

A.

Antiparkinsoniene dopaminergice

Acioneaz prin creterea controlului dopaminergic n sistemul extrapiramidal (nucleul caudat, nigrostriat i putamen).
1.

acioneaz prin creterea sintezei de dopamin n tractul nigrostriat

se administreaz intern, ns este degradat repede la periferie sub aciunea decarboxilazei, din acest motiv numai o
mic cantitate ajunge n SNC pentru producerea efectelor antiparkinsoniene (dopamina format la periferie nu poate
trece bariera hemato-encefalic i nu intervine n efectul antiparkinsonian
ea determin numai reacii adverse periferice
2.

Bromocriptina

este asemntoare alcaloizilor din secara cornut

are efecte antiparkinsoniene datorit stimulrii directe a receptorilor dopaminergici
produce i scderea secreiei de prolactin, din acest motiv este folosit n unele forme de cancer
3.

LDopa

Amantadina

este o substan cu aciune antiviral i antiparkinsonian

efectul antiparkinsonian este datorat creterii eliberrii de dopamin n sistemul extrapiramidal

1. Antiparkinsoniene anticolinesterazice
Sunt substane cu aciune parasimpaticolitic la nivel central. Ele influeneaz predominant tulburrile vegetative din boala
Parkinson i mai puin tulburrile motorii.
Trihexifenidil
Produce ca reacii adverse: sedare, uscarea gurii, tulburri de vedere, constipaie i tulburri de miciune. Este contraindicat la
pacienii cu glaucom i la pacienii cu adenom de prostat.
B. Antiepileptice sau anticonvulsivante
Sunt substane utile n tratamentul epilepsiei. Ele mpiedic producerea convulsiilor, dar nu influeneaz evoluia bolii.
Tratamentul antiepileptic se face toat viaa, de obicei prin asocierea a dou sau mai multor antiepileptice. Din acest motiv apar
frecvent reacii adverse, cele mai importante fiind: tulburri hematologice cu anemie, leucopenie i trombocitopenie, sngerri
(datorit hipovitaminozei K), osteoporoz, osteomalacie (datorate hipovitaminozei D), afectare hepatic, reacii alergice, pot fi
teratogene (din acest motiv antiepilepticele sunt teoretic contraindicate n sarcin. Practic ns, deoarece criza epileptic poate
produce afectare fetal sever n sarcin tratamentul antiepileptic se continu cu doze minime eficace terapeutic). Antiepilepticele
aparin mai multor grupuri structurale.
A.

Hidantoinele
Fenitoina

este util n tratamentul crizelor majore

este folosit i ca antiaritmic
deoarece crete pragul sensibilitii neuronale este folosit n tratamentul nevralgiilor severe, cum sunt cele de facial,
trigemen, glosofaringian.
principalele reacii adverse ale fenitoinei:
afectare hepatic,
hipovitaminozele K i D
caracteristic, produc hipertrofie gingival.

1.

Barbituricele i dezoxibarbituricele

2.

Fenobarbitalul

este util n tratamentul crizelor majore

poate fi util i n tratamentul crizelor minore.
3.

Primidona

este asemntoare fenobarbitalului

este un dezoxibarbituric
este util n tratamentul crizelor majore.
4.

Derivai de iminostilben
Carbamazepina

este util n tratamentul crizelor majore

se folosete i n tratamentul nevralgiilor severe
ca reacii adverse: sngerri, hipovitaminoze K i D
5.

Acidul valproic i derivai

6.

Acidul valproic

este un antiepileptic cu spectru larg

util n tratamentul crizelor majore i minore.

este o amid a acidului valproic

are aceleai indicaii ca i acidul valproic.

7.

8.

Valpromida

Oxazolidin dionele
Trimetadiona

este util n tratamentul crizelor majore

ca reacii adverse produce mai frecvent reacii alergice care uneori pot fi severe, manifestndu-se sub form de sindrom
lipoid sau sindromul Stevens Johnson.
9.

Succinimidele
Etosuximida

la fel ca la trimetadiona
10. Benzodiazepinele
11. Diazepamul

este util n tratamentul unor forme de epilepsie

n general asociat altor antiepileptice
injectat poate fi util n combaterea crizei.
12. Clonazepamul

la fel ca la diazepam
13. Inhibitori de anhidraz carbonic
14. Acetazolamida

are proprieti :
antiepileptice,
antiulceroase
diuretice
15. Sultiamul

este folosit predominant ca antiepileptic

C. Miorelaxantele centrale
Sunt substane capabile s relaxeze musculatura striat spastic, indiferent dac spasmele sunt datorate unor cauze locale sau dac
sunt produse prin mecanisme reflexe mono- sau polisinaptice.
16. Diazepam
17. Baclofen

VI.

Neuroleptice (antipsihotice)

Sunt medicamente utile n tratamentul tulburrilor psihice.

Efecte :
Au efect sedativ caracterizat prin indiferena pacientului
Efect anti psihotic
Au efecte parasimpato i simpato litice, produc produc hipotensiune prin blocarea receptorilor ? 1 periferici, tot datorit
deprimrii controlului vegetativ au efecte antiemetice fiind folosite folosite pentru combaterea vomei produs de
citostatice i au efecte hipotermizante fiind utile pentru obinerea hipotermiei controlate
Influeneaz secreiile endocrine, determinnd creterea secreiei de prolactin manifestat prin ginecomastie, impoten
sexual, tulburri menstruale i galactoree. Produc i scderea secreiei de STH i corticosuprarenal
Produc tulburri extrapiramidale de tip parkinsonian, sunt tratate prin antiparkinsoniene anticolinergice (este
contraindicat administrarea de antiparkinsoniene antidopaminergice deoarece acestea antagonizeaz efectul neuroleptic).
O manifestare sever a sindromului extrapiramidal este sindromul malign
Mecanismul de aciune este c scioneaz ca antagoniti ai receptorilor dopaminergici D1 i D2
Indicaii terapeutice :
antipsihotice
antiemetice
pentru obinerea hipotermia controlat
Reacii adverse :
sedare
tulburri vegetative
tulburri cardiace
hipotensiune
tulburri endocrine
reacii alergice
Contraindicaii :
n sarcin
la pacienii cu insuficien hepatic i renal
la cardiaci
la hipotensivi
la asmatici
Din punct de vedere structural neurolepticele sunt de mai multe tipuri :

Neuroleptice fenotiazinice
o
o

Levomepromazina
Clorpromazina

Tioridazina : are un nucleu piperidinic n catena lateral, are toate efectele de intensitate medie

o
o

Flufenazina
Trifluoperazina

Neuroleptice tioxantemice
o Clorprotixen

Neuroleptice butirofenonice

- au catena lateral alifatic i

sunt neuroleptice sedative
- au nucleu piperazinic n catena lateral
- sunt neuroleptice majore (au efecte antipsihotice
puternice)i incisive sau dezinhibitorii

Haloperidol : este un neuroleptic major i incisiv, are efecte antiemetice puternice, produce puin sedare i tulburri
extrapiramidale

VII.

Antidepresivele i Litiu

n aceast categorie sunt cuprinse :

antidepresivele triciclice,
inhibitori de mono-amino oxidaz
litiu

A.

Antidepresive triciclice

Sunt substane utile n tratamentul depresiei endogene (melancolie), acioneaz prin creterea sintezei de catecolamine.
Indicaii terapeutice :
n tratamentul melancoliei
pot fi utile ca medicaie adjuvant n tratamentul enurezisului nocturn
Reacii adverse :
inversarea dispoziiei afective, n primele luni de tratament crete riscul de sinucidere
tulburri vegetative de tip atropinic
sedare
18. Imipramina

are efecte antidepresive i parasimpatolitice

este contraindicat la pacienii cu glaucom i adenom de prostat
19. Amtriptilina
20. Nortriptilina

- au mai puine efecte de tip atropinic

21. Mianserina

este un antidepresiv tetraciclic

22. Inhibitori de mono-amino oxidaz

Au efecte antidepresive mai slabe dect compuii triciclici, sunt de ales la pacienii care nu rspund la tratamentul cu
antidepresive triciclice
Au aceleai reacii adverse i contraindicaii.
23. Tranilcipromina
24. Fenelzina

25. Litiu
Este un metal alcalin, care la omul normal nu produce modificri psihice, la pacienii cu manie are un efect antimaniacal.
Este util n tratamentul maniei i psihozelor ciclice maniaco-depresive.
Litiu are un indice terapeutic mic, din acest motiv tratamentul se face cu controlul litemiei.
Reacii adverse :
diabet insipid nefrogen
poliurie
polidipsie

 afectare tiroidian
efecte teratogene
Contraindicaii :
la femei nsrcinate
la pacienii cu afectare renal
la hipotensivi
VIII.

Analgezice. Euforizante

Sunt substane care au efecte analgezice puternice i produc euforie

n aceast categorie sunt cuprinse 3 tipuri de substane :
o
o
o

Derivai naturali din opiu

Derivai sintetici i semisintetici de opiu
Antagonitii morfinei
A.

Derivai naturali din opiu

26. Opiu

este extractul uscat din macul alb

conine numeroi alcaloizi, cei mai importani fiind morfina, codeina; cu structur fenantrenic, avnd proprieti
analgezice i euforizante, i papaverina i noscapina cu structur izochinolinic i care nu au efecte analgezice,
papaverina avnd un efect antispastic de tip musculotrop, iar noscapina este antitusiv
27. Morfina

are numeroase efecte :

are efect analgezic puternic, dar se folosete limitat din cauza riscului de dependen
are efecte antitusive puternice, dar se folosete puin ca antitusiv tot din cauza dependenei
deprim respiraia producnd scderea frecvenei i creterea amplitudinii, din acest motiv este folosit n
tratamentul edemului pulmonar, dar poate produce ca reacie advers deprimare respiratorie sever i respiraie
patologic
scade peristaltismul intestinal producnd constipaie, este folosit ca antidiaree n sindroamele diareice severe
are efecte emitizante dar ca agent emitizant se folosete un derivat apomorfina
produce spasme ale sfincterelor digestive n special al sfincterului Odi, din acest motiv este contraindicat la
pacienii cu pancreatit acut necrotic hemoragic
produce meioza
produce stimularea sistemului nervos central i euforie
produce eliberare de histamin avnd ca urmare vasodilataie i hipotensiune, bronhospasm i reacii alergice
dozele mari produc intoxicaie acut care se trateaz prin antagoniti ai morfinei cum sunt Nalorfina i Naloxona
administrarea timp ndelungat determin intoxicaie cronic cu toleran de tip farmacodinamic i dependen fizic
i psihic, tratamentul intoxicaiei cronice se face prin scderea treptat a dozelor de morfin sau prin nlocuirea
morfinei cu metadona care apoi poate fi oprit brusc. Este contraindicat oprirea brusc a administrrii morfinei
deoarece n acest caz apare un sindrom de abstinen grav care poate fi chiar mortal
morfina crete presiunea lichidului cefalo rahidian (LCR) din acest motiv este contraindicat la pacienii cu
hipertensiune intra-cranian
acioneaz ca antagonist al receptorilor endorfinei M,K,O.
se admnistreaz intern sau injectabil
28. Codeina (metil-morfina)

are efecte :
analgezice
antitusive
antidiareice
deprim respiraia i favorizeaz bronhospasmul
se folosete des ca antitusiv i analgezic
are avantajul c produce greu tolerana i dependenta
reacii adverse : constipaie
contraindicaii :
la pacienii cu tuse productiv

la asmatici
la cei cu depresie respiratorie
se administreaz intern
29. Derivate sintetice i semisintetice
30. Petidina

are efecte analgezice de intensitate mai mic comparativ cu morfina

efectul spastic este mai slab, din acest motiv este de ales n tratamentul colicelor
are acelai risc de toleran i dependen ca i morfina
spre deosebire de morfin produce mitriaz
31. Metadona

are aceleai proprieti ca i morfina numai c sindromul de abstinen care apare la oprirea brusc a metadonei este
mai puin sever
este folosit ca analgezic i pentru dezintoxicarea morfinomanilor i a intoxicailor cronici cu heroin
32. Pentazocina

are aceleai proprieti ca i morfina, dar se comport ca agonist antagonist pe receptorii endorfinici
este mai puin spastic, dar riscul de tulburri psihice este mai mare ca la morfin
33. Antagonitii morfinei

Sunt substane utile n tratamentul intoxicaiilor acute cu morfin. Sunt contraindicate la pacienii cu intoxicaie cronic,
deoarece declaneaz sindromul de abstinen.
34. Nalorfina

se comport ca agonist parial al receptorilor endorfinici

administrat singur are efectul la fel ca morfina, dar de intensitate mic
administrat n prezena morfinei blocheaz efectele morfinei
35. Naloxona
36. Naltrexona

- sunt antagoniti ai receptorilor endorfinici

- nu au efecte proprii, mpiedic doar efectele morfinei