Aparatul cardio- vascular

I.

Medicaia tonic cardiac

Sunt substane care produc n principiu creterea forei de contracie a cordului i sunt indicate n tratamentul
insuficienei cardiace.
n aceast categorie sunt cuprinse :
A. Glicozidele tonice cardiace
B. Simpatomimetice 1 stimulante
C. Teofilina
a. Glicozidele tonice cardiace
Sunt compui cu structur steroidic care au n molecul un ciclu lactonic esenial pentru producerea efectelor i una sau
mai multe grupri hidroxil care determin proprietile farmacocinetice
Ele produc la nivelul cardio-vascular urmtoarele efecte :
- cresc fora de contracie a inimii (efect inotrop pozitiv); datorit acestui efect ele sunt folosite n tratamentul insuficienei
cardiace
scad
conducerea atrio-ventricular (efect dromotrop negativ); datorit acestui efect ele sunt utile n tratamentul
tahiaritmiilor supraventriculare, dar pot produce ca reacii adverse diverse blocuri atrio-ventriculare, acestea sunt
produse prin mecanism vagal i sunt tratate prin administrare de atropin
- scad frecvena cardiac (efect cronotrop negativ)
- favorizeaz aritmiile ectopice (efect batmotrop pozitiv); din acest motiv ele pot produce ca reacii adverse aritmii
ventriculare severe, mai frecvent produc bigeminism; aritmiile produse de digitalice se trateaz cu antiaritmice care nu
scad conducerea atrio-ventricular ,cum sunt Fenitoina i Mexiletina
- pe ECG digitalicele produc creterea intervalului RR i intervalul PR, scurteaz durata complexului QRS i produc
modificri de faz terminal cu subdenivelare a segmentului ST i aplatizarea sau negativizarea undelor T; modificri
asemmntoare cu cele produse de ischemie
- la nivel vascular la omul normal produce vasoconstricie cu creterea rezistenei periferice i care mpiedic creterea
debitului cardiac, la cei cu insuficien cardiac produc vasodilataie cu creterea marcat a debitului cardiac
Mecanism de aciune : Digitalicele blocheaz Na+/K+ - ATP-aza, rezult acumulare de sodiu intracelular care activeaz
pompa Na+/Ca2+ care scoate Na+ i introduce Ca2+ n celul rezultnd n final creterea Ca 2+ intracelular care favorizeaz
contracia.
Indicaii :
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare
Reacii adverse :
blocuri cardiace
aritmii
tulburri digestive
tulburri de vedere
cefalee
Contraindicaii :
n miocardiopatia
hipertrofia obstructiv
n sindromul WPW (n sindroame de preexcitaie)
Digitalicele au o cinetic de ordinul I (toate medicamentele cu excepia alcoolului au o cinetic de ordinul I ). Din puncte
de vedere cinetice digitalicele se mpart n 2 grupe :
1. Digitalice cu aciune lent i durat lung
2. Digitalice cu aciune rapid i durat scurt
i. Digitalice cu aciune lent i durat lung
Sunt de ales n tratamentul de ntreinere la pacienii care uit s ia medicamentele, au risc mult de acumulare i reacii
toxice, din aceast cauz sunt contraindicate la pacienii cu risc de acumulare (n insuficien hepatic).

1. Digitoxina
are o singur grupare hidroxil n molecul
se administreaz numai intern
se absoarbe din tubul digestiv
se leag de proteinele plasmatice
este eliminat prin metabolizare hepatic

ii. Digitalice cu aciune rapid i durat scurt

Sunt folosite n tratamentul urgenelor sau ca tratament de ntreinere, sunt de ales la pacienii cu risc de acumulare.
a) Digoxina
are 2 grupri hidroxile n molecul
se administreaz intern sau injectabil
se absoarbe bine din tubul digestiv
se leag moderat de proteinele plasmatice
se elimin predominant renal
-

2. Lantozida C
este asemntoare digoxinei
3.

Deslanozida

4. Strofantina G
are 4 grupri hidroxil n molecul
nu se absoarbe n tubul digestiv se administreaz injectabil
nu se leag de proteinele plasmatice
nu se elimin renal

b.

Simpatomimetice 1 stimulante

Se folosesc substane cu aciune 1 stimulante care sunt utile n tratamentul unor forme de insuficien cardiac, deoarece
produc creterea frecvenei cardiace, cresc viteza conducerii atrio-ventriculare, cresc fora de contracie a inimii i consumul de O 2
al cordului.
1.

Adrenalina

ii.

Izoprenalina

iii. Dobotamina
iv. Dobamina
c.

Teofilina

Este un alcaloid xantinic care produce stimulare cardiac, stimulare a SNC, bronhodilataie, stimuleaz secreia gastric
i crete diureza.
Mecanism de aciune : Inhib fosfodiesterazele i crete AMPc , crete concentraia de Ca2+ intracelular i antagonizeaz
adenozina.
Indicaii terapeutice :
n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
n tratamentul astmului bronic
Se folosete ca tratament de ntreinere administrat intern, sau ca tratament de criz administrat injectabil intravenos
foarte lent.
Reacii adverse :
cefalee
anxietate, insomnie
valuri de cldur facial
aritmii, palpitaii, crize anginoase
Injectarea intravenoas rapid poate determina aritmii severe, hipotensiune, chiar accidente mortale
Contraindicaii :
la pacienii cu angin pectoral
la pacienii cu infarct
la cei cu accidente vasculare
la cei cu aritmii
la ulceroi
la cei cu insuficien hepatic
la cei cu insomnii
-

II.

Medicaia antianginoas

Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curativ al anginei pectorale.

Tratamentul antianginos poate aciona prin coronarodilataie cu creterea aportului de O 2 la nivel cardiac sau prin
scderea consumului de O2 al cordului care se poate realiza prin deprimarea activitii cardiace sau prin scderea muncii inimii
prin scderea postsarcinii (vasodilataie arterial) sau prinscderea presarcinii (vasodilataie venoas).
Din punct de vedere al coronarodilataiei este util numai silatarea coronarelor mari, dilatarea coronarelor mici este
dezanvantajoas deoarece poate produce fenomenul de furt sangvin coronar care agraveaz angina.
n tratamnetul antianginos se folosesc :
A. Nitraii organici
B. Blocantele adrenergice
C. Blocantele canalelor de calciu
D. Alte antianginoase
A. Nitraii organici
vasodilataie pe coronarele mari,
creterea aportului de O2 la nivel cardiac
dilataie venoas cu scderea presarcinii.
Mecanisme de aciune : cresc producerea de oxid nitric (factor endotelial vasodilatator) cu efecte vasodilatatoare.
Nitraii se absorb bine n tegumente sau mucoase, ns sunt repede metabolizai la primul pasaj hepatic, din acest motiv
sunt administrate doze mari care depesc capacitatea ficatului de metabolizare i determin concentraii plasmatice sistemice
active.
Reacii adverse :
cefalee
senzaia de cldur facial
hipotensiune care poate produce tahicardie reflex care reactiveaz angina
Tratamentul cronic cu nitrai determin toleran.
1. Nitroglicerina
se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern sau tegumentar ca tratament profilactic
ii. Izosorbid dinitralul
se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern ca tratament de fond
iii. Pentaeritritril tetranitratul
se folosete administrat intern ca tratament de fond
-

b.

Blocantele 1 adrenergice

Scad frecvena cardiac prin blocarea 1 adrenergic i astfel scad consumul de O2 al cordului. Sunt de ales n tratamentul
profilactic al anginei stabile de effort.

1.

Propranolol
ii. Atenolol
iii. Metaprolol

c.

Blocantele canalelor de sodiu

1.
-

Nifedipina

produce vasodilataie arterial cu scdereapostsarcinii i vasodilataie pe coronarle mari cu scderea aportului de O 2 .

reacii adverse : cefalee, hipotensiune, uneori tahicardie reflex
ii. Verapamil
iii. Diltiazem
sunt blocante ale canalelor de calciu care pe lng efectele nifedipinei produc i deprimarea cardiac cu scderea
consumului de O2
blocantele canalelor de Ca sunt folosite ca tratament profilactic n angina pectoral vasospastic (prins meta), iar cele cu
aciune deprimant cardiac sunt folosite n tratamentul de fond n angina pectoral stabil de efort
Varapamil i Diltiazem pot produce ca reacii adverse : hipotensiune, bradicardie, blocuri, decompesare cardiac
contraindicaii : la pacienii cu insuficien cardiac
d.

Domeniul adrenergic

Alte antianginoase
1. Dipiridamolul
este puin util ca antianginos deoarece dilat coronarele mici
are ns efecte antiagregante plachetare, din acest motiv este utilizat pentru profilaxia trombozelor arteriale

ii. Amrinona
iii. Milrinona
- sunt

substane cu aciune deprimant cardiac

folosite ca antiaritmice i antianginoase
III.

Medicaia antiaritmic

Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curativ al aritmiilor cardiace produse n focare ectopice sau prin
mecanisme de reintrare.
Antiaritmicele se mpart n 4 clase :

A.

Antiaritmicele(AA) care blocheaz canalele de Na+

Acestea se mpart n 3 subclase :

1.

AA care cresc durata potenialului de aciune

a) Chinidina
este un antiaritmic cu spectru larg folosit n tratamentul aritmiilor atriale i ventriculare
se administreaz numai intern
crete durata complexului QRS
are proprieti parasimpato-mimetice datorit crora poate determina tahicardie
2.
3.

Procainamida
- au proprieti
Disopiramida

asemntoare chinidinei, dar pot

fi administrate i injectabil

ii.

AA care scurteaz durata potenialului de aciune

a) Lidocaina (Xilina)
determin scurtarea duratei potenialului de aciune i a perioadei refractare, ns raportul perioadei refractare supra
durata potenialului de aciune este crescut
este antiaritmic util numai n tratamentul aritmiilor ventriculare
este de ales pentru profilaxia aritmiilor la pacienii cu infarct miocardic deoarece deprim n principal numai miocardul
bolnav
se administreaz injectabil, intravenos, administrarea intern nu este util deoarece este rapid metabolizat la primul
pasaj hepatic
scade puin conducerea atrio-ventricular
reacii adverse :
hipotensiune
convulsii
reacii alergice

- au proprieti asemntoare ca ale lidocainei, dar pot fi administrate

i intern,
2. Fenitoina
- nu scad conducerea atrio-ventricular, din acest motiv sunt de ales n
3. tratamentul
Mexiletinaaritmiilor produse de digitalice
3.

AA care nu influeneaz perioada potenialului de aciune

a) Flecainida
este un antiaritmic util n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
este considerat de rezerv deoarece are risc numai aritmogenice
b.

Blocantele adrenergice

mpiedic influenele cardiostimulatoare datorit blocrii receptorilor 1 cardiace. Sunt de ales n tratamentul
tahiaritmiilor supraventriculare produse prin hipertonie simpatic cum sunt cele de la hipertiroidieni.

1.

Propanolol
ii. Atenolol
iii. Metoprolol

c.
-

Domeniul Adrenergic

Antiaritmice care cresc caracteristic durata PA

1. Amiodarona
este un compus iodat de sintez cu aciune vasodilatatoare i deprimant cardiac
este util n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
se administreaz intern
se acumuleaz lent n organismul, din aceast cauz tratamentul trebuie fcut cu pauze compensatorii
reacii adverse : produce modificarea testelor tiroidine hipo sau hiper tiroidie, depuneri pigmentare corneene sau
tegumentare
este contraindicat la tiroidieni i la cei cu insuficien hepatic
ii. Bretil
este un compus cu aciune deprimant cardiac
folosit n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
d.

Blocantele canalelor de calciu

Sunt utile ca antiaritmice numai compuii cu aciune deprimant cardiac

Sunt utile n tratamentul aritmiilor supraventriculare i joncionale.
Acioneaz prin deprimarea nodului sinusal i a
celui atrio-ventricular.
1.

Verapamil
ii.

- reacii adverse : bradicardie, blocuri,

hipotensiune
Diltiazem
- contraindicaii : n insuficiena hepatic i cea
cardiac

IV.
Medicaia anti-hipertensiv
Sunt substane utile n tratamentul hipertensiunii arteriale. Compliana pacientului la tratamentul cu anti-hipertensive este
mic deoarece boala este n general asimptomatic, iar tratamentul se face cu 2 sau mai multe anti-hipertensive care cost mult i
produc frecvent reacii adverse.
n tratamentul antihipertensiv se folosesc :
A.
B.
C.
D.
E.

Substane cu aciune simpato-litic

Blocante ale canalelor de calciu
Vasodilatatoare musculotrope
Inhibitori ai enzimei de conversie
Diuretice
A.

Substane cu aciune simpatolitic

1. Simpatoliticele prin aciune central

nu scad fluxul plasmatic renal, dina cest motiv pot fi folosite la pacienii cu insuficien renal
sunt simpatolitice indirecte :

a)

Alfa Metil Dopa

2.

Clonidina

2. Ganglioplegice
sunt folosite n tratamentul urgenelor hipertensive severe
scad fluxul plasmatic tisular, inclusiv la nivel renal
sunt contraindicate la pacienii cu insuficien renal

a)

Trimetafen substan ganglionar

3. Blocantele terminaiilor periferice adrenergice

sunt simpatolitice indirecte :

a) Rezerpina
2.

Guanetidina

4. blocantele
sunt simpatolitice directe :

a) Propranolol
2.
3.

5.
a)

Blocantele 1 adrenergice

Prazosin - simpato litice directe

b.
-

Atenolol
Metaprolol

Blocante ale canalelor de calciu

1. Nifedipina
produce vasodilataie arterial cu scderea tensiunii
administrat intern este folosit ca tratament de fond, iar administrat sublingual este folosit ca tratament de criz

- produc
ii. Verapamil

vasodilataie arterial i deprim cordul

cu scderea debitului cardiac

iii. Diltiazem

c. Vasodilatatoarele musculotrope
- cresc influxul plasmatic
Produc vasodilataie prin acionare direct asupra fibrelor musculare netede
1.

Hidralazina
ii.

tisular inclusiv n
teritoriul renal, pot fi utile i n tratamentul
insuficienei cardiace
- ca reacii adverse pot produce hipotensiune i
Dihidralazina
sindromul lipoid

iii. Minoxidilul

- sunt folosite n general n

tratamentul urgenelor
hipertensive, se administreaz
Nitroprusiatul de sodiu
injectabil

iv. Diazoxidul
v.

d.

Inhibitori ai enzimelor de conversie

Sunt substane care blocheaz peptidil-peptidaza (enzim de conversie); i mpiedic transformarea angiotensinei I n
angiotensin II, determin creterea reninemiei. Sunt folosite ca antihipertensivi i n tratamentul insuficienei cardiace.
1.

Captopril
ii. Enalopril

e.

A.
B.
C.
D.

Diuretice

Sunt substane care cresc eliminarea de sodiu i ap prin aciunea la nivel renal. Diureticele sunt mprite n 4 categorii :
Diuretice tiazinice
Diuretice de ans
Diuretice antialdosteronice
Diuretice osmotice
A,B i C determin scderea volemiei i sunt folosite n tratamentul hipertensiunii arteriale i n tratamentul insuficienei

cardiace.

1.
-

Diureticele tiazinice

au efecte lente i de durat medie sau lung

acioneaz prin mpiedicarea reabsorbiei sodiului i a apei la nivelul segmentului de diluie al Ansei Henle
dozele mari inhib anhidraza carbonic, determinnd alcalinizarea urinei
urina produs este de volum crescut, bogat n Na, K, Cl, Mg, dar srac n calciu (diazidele scad eliminarea renal de
calciu)
urina este concentrat i alcalin
diazidele nu sunt active la pacienii cu filtrat glomerular redus (la pacienii cu insuficien renal)
indicaii :
datorit aciunii diuretice sunt indicate ca antihipertensive pentru tratamentul edemelor i n tratamentul
insuficienei cardiace
deoarece concentreaz urina sunt indicate n tratamentul diabetului insipid nefrogen
deoarece scade eliminarea renal de Ca sunt indicaie n tratamentul litiazei renale calcice (piatr la
rinichi) i n tratamentul hipercalciuriei
reacii adverse :
hipokalemie, diazidele sunt diuretice care pierd K din acest motiv trebuie suplimentat aportul de K sau
se asociaz cu diuretice antialdosteronice
deshidratare
creterea glicemiei
creterea uricemiei
contra indicaii :
n insuficiena renal
n sarcin

la diabetici
la alergie la compuii respectivi
la cei cu gut
diazidele se administreaz intern, i sunt folosite doar n tratamentul cronic

a) Hidroclordiazida
2.
3.

- au efecte de durat mai

lung, din aceast cauz sunt
Clortalidona
mai
avantajoase
n
tratamentul antihipertensiv
Clopamida

ii. Diureticele de ans

sunt compui care mpiedic reabsorbia sodiului ia apei pe toat poriunea ascendent a Ansei Henle (mpiedic astfel
att procesul de diluare ct i pe cel de concentrare al urinii)
urina produs este de volum crescut, bogat n Na, K, Ca, Mg, Cl, i este hipoton
sunt diuretice care pierd K din organism
au efecte rapide, intense i de durat scurt
sunt folosite att n urgene, administrate injectabil intravenos ct i ca tratament cronic adminstrate intern
sunt active i n cazul unui filtrat glomerular redus
indicaii :
n tratamentul edemelor severe (edem pulmonar, etc.)
n tratamentul hipertensiunii arteriale
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul insuficienei renale (cu condiia a nu fie anuric pacientul)
n tratamentul intoxicaiilor cu substane ce se elimin renal
reacii adverse :
hipocalcemie
hipotensiune
creterea glicemie si a glicuriei (mai puin cala diazide)
la doze mari pot produce surzitatei afectare renal
contra indicaii :
la pacienii cu obstrucii mecanice pe cile urinare
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric
n primul trimestru de sarcin
iii. Diuretice antialdosteronice
sunt substane care prin aciunea la nivelul tubului contort distal mpiedic efectele aldosteronului de reinere an
organism a sodiului i a apei prin schimburi cu K i H+
efectul lor depinde de prezena aldosteronului n plasm i este direct proporional cu concentraia aldosteronului
antialdosteronicele cresc caracteristic raportul Na / K urinar
ele sunt diureticele care economisesc K, din acest motiv este contraindicat asocierea lor ntre ele sau cu sruri de K

a) Spironolactona
acioneaz ca antagonist al aldosteronului
2.- Amilorid
acioneaz

prin mecanism invers

, nu sunt antagoniti
3.aldosteronului
Triamteren

iv. Diureticele osmotice

sunt substane care filtreaz glomerular, nu se reabsorb n tubi i rein o cantitate mare de ap n tubi prin fore osmotice
indicaii :
n edemul cerebral
n criza acut de glaucom
n insuficiena renal n stadiul preanuric
n intoxicaiile cu substane eliminate renal
contraindicaii :
deoarece produc creteri temporare ale volemiei, sunt contraindicate n insuficiena cardiac,
n cazul obstruciilor mecanice pe ci urinare,
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric

a) Manitol
- se administreaz injectabil intravenos